Ципролет 500 инструкция по применению цена аналоги

Ципролет ® – антимикробный препарат, основным действующим веществом которого является ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин – это лекарственное средство из группы фторхинолонов второго поколения, оказывающее бактерицидный эффект. Он влияет на ферменты изомеризации, что проводит к ингибированию репродуктивной функции микробной ДНК, и вызывает выраженные морфологические изменения в мембране и клеточной стенке.

Содержание:

К действию антибиотика резистентны уреаплазма уреалитикум, стрептококки, псевдомонады и клостридиум диффициле. Препарат не влияет на представителей облигатной микрофлоры влагалища и кишечника.

Ципролет хорошо абсорбируется, биодоступность равняется 80 процентам. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается приблизительно через час-полтора. T1/2 составляет от трёх до пяти часов. Ципролет производится в Индии компанией DR. REDDY`S LABORATORIES; широко применяется в самых разных отраслях медицины: отоларингологии, пульмонологии, стоматологии, дерматологии, урологии, офтальмологии, нефрологии, гастроэнтерологии.

Антибиотик выпускается в форме таблеток: Ципролет ® 250 содержит в своём составе 250 мг ципрофлоксацина, а Ципролет ® 500 – 500 мг.

Дешевые аналоги ципролета ®

Ципролоксацин АКОС ® — производное фторхинолона, выпускается в виде глазных капель. Нарушает синтез ДНК, что приводит к нейтрализации и элиминации возбудителя. Не рекомендован при кератите вирусной этиологии. При приёме возможны зуд, жжение, фотофобия, кратковременное снижение остроты зрения.

Веро-Ципрофлоксацин ® нарушает стабильность мембран бактериальной клетки. Применяется при инфекциях кожи и мягких тканей, ЛОР-органов, половых органов, брюшной полости, почек, мочевыводящих путей и органов малого таза. Назначается при инфекционных поражениях, развившихся на фоне приёма иммуносупрессивных препаратов, применяемых для искусственного угнетения иммунитета. Среди побочных эффектов отмечаются диарея, нарушение сна, чувство беспокойства, угнетённое состояние, агранулоцитоз, тромбоцитопения, отёк лица.

Квинтор ® – сильный антибиотик, основным действующим веществом которого является ципрофлоксацин. Под воздействием Квинтора ® изменяется морфологическая структура патогенов и приостанавливается увеличение популяции бактерий. Антибиотик активен в отношении грам- микроорганизмов в любой фазе и грам+ бактерий, находящихся в стационарной фазе. Противомикробное лекарство применяется в терапии перитонита, брюшного тифа, флегмоны, остеомиелита. Квинтор ® назначают при заболеваниях, развивающихся на фоне нарушения иммунологической реактивности.

Хинолоны второго поколения

Хинолоны делятся на 4 поколения:

• нефторированные;
• грамотрицательные;
• респираторные;
• респираторные + антианаэробные.

Наиболее широкое распространение в клинической практике получили хинолоны 2-го поколения, или грамотрицательные.

Цилоксан ® — антибиотик, оказывающий бактерицидное действие. Капли эффективны в эрадикации инфекций, вызванных грам+ и грам- штаммами, а также аэробами и анаэробами. К воздействию Цилоксана ® устойчивы стенотрофомонас мальтофилия и бактероиды фрагилис. Перекрёстной резистентности с антибактериальными препаратами других групп не выявлено.

Цилоксан ® хорошо переносится пациентами. Нежелательные лекарственные реакции после приёма антибиотика не требуют специальной терапии.

Экоцифол ® (Ципрофлоксацин) – производное хинолона. При приёме внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность колеблется в пределах от 50 до 80 процентов. Cmax достигается через 60-90 минут. Побочные эффекты развиваются со стороны ЖКТ, центральной нервной системы, опорно-двигательного аппарата, кроветворной системы. Антибиотик способствует повышению чувствительности кожи к воздействию ультрафиолета.

Ломефлоксацин ® имеет самую низкую противомикробную активность по сравнению с другими представителями группы фторхинолонов. Практически не действует на Streptococcus pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Ломефлоксацин ® отличается высокой биодоступностью, достигающей 100 процентов. Период полувыведения составляет около семи часов. Л – н показан при инфекциях нижних дыхательных и мочевыводящих путей. В РФ применяется в составе комплексной терапии туберкулеза.

Норфлоксацин ® создаёт высокие концентрации лишь в желудочно-кишечном тракте и мочевыводящих путях. Усвояемость достигает 70 процентов. Биологический период полувыведения — четыре часа. Норфлоксацин эффективен в лечении простатита, сальмонеллёза, шигеллёза и гонореи. Заменитель ципролет 500 принимается за час до еды или через два часа после последнего приёма пищи.

Офлоксацин ® обладает наибольшей бактериальной активностью среди грамотрицательных хинолов по отношению к Streptococcus pneumoniae и Chlamydia. Практически полностью адсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Офлоксацин отличается стопроцентной биодоступностью. Назначается при инфекциях репродуктивных органов и абдоминальном сепсисе.

Пефлоксацин ® лучше других фторхинолонов проникает через гемато-энцефалический барьер. Приём Пефлоксацина чреват воспалением и дистрофией сухожилий. Период полувыведения – 10-12 часов. Биоусвояемость антибиотика не зависит от приёма пищи. Препарат назначается при инфекционных поражениях кожных покровов, опорно-двигательного аппарата и бактериальном менингите. Аналог Ципролета ® выпускается в форме таблеток и ампул.

Фторхинолоны в офтальмологической практике

Ципролет ® и его аналоги активно применяются в офтальмологии. Антибиотические препараты данной фармакологической группы назначаются при заболеваниях глаз бактериальной этиологии и при инфекционных поражениях слёзного и двигательного аппарата. Антибиотики показаны после офтальмологических операций и при травмах. Антибиотикотерапия фторхинолонами является неотъемлемой частью офтальмохирургии.

Унифлокс ® – лекарственное средство, широко применяемое в офтальмологической практике. Унифлокс угнетает топоизомеразы второго рода. Капли противопоказаны детям до трех лет. Унифлокс не назначают при хроническом конъюнктивите небактериальной этиологии. В период антибиотикотерапии следует отказаться от ношения контактных линз. При инстилляции в поражённый глаз лечебный эффект сохраняется в течение 4-х часов.

Ципромед ® – малотоксичное ЛС, способное ингибировать гиразу, что приводит к нарушению биосинтеза белков клетки и репликации дезоксирибонуклеиновой кислоты. Ципромед ® действует на микроорганизмы, находящиеся как в экспоненциальной фазе, так и в стационарной. Капли начинают действовать через десять мин. после применения, бактерицидный эффект сохраняется в течение 5 часов. Офтальмологи назначают препарат при воспалении мейбомиевых желез, внутренних оболочек глазного яблока, слёзного мешка глаза и переднем увеите.

Флоксал ® – это противомикробное ЛС широкого действия, предназначенное для местного применения. Активен в отношении грам- микроорганизмов. Большинство анаэробов резистентны к действию Флоксала ® . Антибиотик показан при хламидийном конъюнктивите, язвенном кератите и воспалении роговицы. Флоксал ® закапывают в конъюнктивальный мешок глаза по одной капле не чаще четырёх раз в сутки. Для предупреждения фотофобии следует надевать очки с тёмными линзами.

Сигницеф ® – это противомикробные глазные капли, основным действующим веществом которых является левофлоксацина гемигидрат.

При инстилляции Сигницеф ® хорошо сохраняется в слёзной плёнке, производя стойкий терапевтический эффект. Сигницеф ® закапывают в поражённый глаз по две капле через каждые два часа. Антибиотик противопоказан при беременности и детям, не достигшим одного года. Среди побочных действий отмечается ухудшение зрения, гиперемия кожи век, зуд, болевой синдром, отёчность, фолликулёз конъюнктивы, фотофобия.

Офтаквикс ® – антимикробное офтальмологическое средство, применяемое в терапии инфекций глаз, вызванных чувствительными к левофлоксацину инфектантами. Активен в отношении Streptococcus, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia coli, Corynebacterium diphtheriae, Mycobacterium, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae.

Офтаквикс ® допустимо применять с годовалого возраста. Антибактериальные капли для глаз закапываются в конъюнктивальный мешок. Офтаквикс ® противопоказан при повышенной чувствительности хотя бы к одному из компонентов в составе. Входящий в состав бензалкония хлорид способен вызвать раздражение слизистой оболочки глаза.

Офлоксацин ® – антимикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, влияющий на топоизомеразу и дестабилизирующий цепи ДНК, что проводит к элиминации патогенов. Офлоксацин активен в отношении грам- и грам+ бактерий, а также внутриклеточных микроорганизмов. Применение капель может обернуться такими побочными эффектами, как слезотечение, зуд, покраснение и неприятные ощущения в глазах.

Офлоксацин ® допустимо использовать при беременности лишь по серьёзным показаниям и при отсутствии альтернативного лекарства. Капли малотоксичны, прописываются офтальмологами и при хроническом течении болезни.

Зарубежные и российские аналоги препарата

Ципробай ® ингибирует гиразу, продуцируемую возбудителем, вследствие чего рост и размножение представителей облигатной флоры прекращается. Ципробай ® проявляет высокую активность в отношении аэробов, грам+ и грам- бактерий. Приём антибиотика приводит к эрадикации штаммов, продуцирующих β-лактамазу. Ципробай ® абсорбируется через кишечную стенку. Антибиотик назначают в качестве превентивных мер в отношении послеоперационных инфекций и агранулоцитоза.

Ифиципро ® оказывает бактерицидное действие за счёт замедления протекания ферментативных реакций в чужеродном агенте. Демонстрирует высокую клиническую эффективность при лечении синусита, гнойного плеврита, кистозного фиброза, эпидидимита, инфекций ожоговых ран, ангиохолита, септического артрита. Данный аналог Ципролет ® 500 противопоказан пациентам, страдающим эпилептическими припадками и имеющим патологии сосудов. В данном случае назначается по витальным показаниям.

Зиндолин-250 ® – сильнодействующее ЛС, действующее бактерицидно. Показан при тяжело протекающих инфекциях органов дыхания, скелетно-мышечной системы, печени и желчного пузыря, желудочно-кишечного тракта. В списке побочных эффектов центральное место занимают диспепсические расстройства. В период лечения следует отказаться от этанолсодержащих напитков.

Липрохин ® нарушает спирализацию ДНК, действует на всех этапах жизнедеятельности бактерий. Липрохин прописывают при бронхоэктатической болезни, гайморите, пиелонефрите, аднексите, эндометрите, пельвиоперитоните, шанкроиде, сальмонеллёзе, брюшном тифе и инфицированных язвах. Среди побочных эффектов стоит отметить мигрень, диспепсические расстройства, повышенное газообразование, нарушения слуха, лейкоцитоз, анемию, токсический эпидермальный некролиз, злокачественную экссудативную эритему и т.д.

Афеноксин ® влияет на генетический аппарат клеток. Активен в отношении Staphylococcus, Streptococcus, Listeria, Pseudomonas, Shigella, Legionella и т.д. Афеноксин ® справляется с инфекциями мочеполовой системы, ЛОР-органов, кожных покровов и системных воспалительных реакциях. Афеноксин ® не применяется в педиатрической практике, так как у детей и подростков до конца не сформированы суставные поверхности, связки и капсулы.

Квипро ® проникает внутрь клеток и подавляет топоизомеразу второго типа. При пероральном приёме быстро абсорбируется. Биодоступность достигает 80 процентов, метаболизируется в печени. Приём пищи замедляет абсорбцию. В сопроводительной инструкции упоминаются следующие нежелательные лекарственные реакции: эозинофилия, лейкопения, нарушение сна и тремор конечностей.

Квипро ® противопоказан пациентам преклонного возраста и подросткам младше восемнадцати лет. Данный заменитель Ципролета ® нельзя принимать при атеросклерозе и при патологиях мозгового кровообращения.

Микрофлокс ® демонстрирует высокий терапевтический эффект в лечении инфекционных поражений мочевыводящих путей. Антибиотикотерапия Микрофлоксом ® не подходит больным с эпилепсией и патологиями почек. Отёк лица, диарея, тошнота, нервозность, общая слабость, нарушение обонятельной функции – это основные побочные эффекты при приёме антибиотик. При завершении курса лечения нередко наблюдается изменение показателей общего анализа крови.

Ципрофлоксацин ® или Ципролет ® : что лучше?

Активные фармацевтические субстанции у антибиотиков совпадают, поэтому можно говорить о взаимозаменяемости лекарственных средств. Препараты эффективны в лечении хронических инфекций бактериальной этиологии.

Ципролет ® считается более безопасным, так как он очищен от технологических, специфических и механических примесей и обладает менее обширным списком побочных эффектов Ципролет ® и Ципрофлоксацин ® являются аналогичными препаратами: фармакологические средства выпускаются в одинаковых лекарственных формах, дозировки, объёмы и концентрации также совпадают.

Ципрофлоксацин ® и Ципролет ® оказывают одно и то же воздействие на организм, но относятся к разным ценовым сегментам. Ципрофлоксацин ® отечественного производства стоит в среднем 30 рублей, а Ципролет ® , выпускаемый индийской фармацевтической компанией, — около 70 рублей. На фармрынке встречается Ципрофлоксацин ® , произведённый в Голландии.

Цифран ® или Ципролет ® ?

Основное действующее вещество Цифрана ® – это ципрофлоксацин. ЛС относится к фторхинолонам. Терапевтический эффект достигается за счёт воздействия на ДНК клеток и подавления репродукции инфектантов. Цифран ® активен в отношении грам+ и грам- микроорганизмов резистентных к антибиотикам пенициллинового, цефалоспоринового и аминогликозидного ряда. Устойчивы к антибиотику возбудители сифилиса, грибы, вирусы и некоторые анаэробные организмы.

ЛС назначают при воспалении нёбных миндалин, слизистой оболочки глотки, гайморовой пазухи, придаточных пазух носа, лобной пазухи, слизистой оболочки бронхов, предстательной железы, яичников, фаллопиевых труб, пиелита, мочевого пузыря, а также при шигеллёзе, сальмонеллёзе и брюшном тифе. Производителем аналога Ципролета ® является индийская компания Ранбакси Лабораториз Лимитед ® . В российских аптеках стоимость препарата достигает 370 рублей.

Таблетки Ципролет А 500 мг — антибактериальное лекарственное средство из группы фторхинолонов.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы, с разделительной риской на одной стороне и гладкие с другой.

Вид на поперечном срезе: от белого до светло-желтого.

Состав

Каждая таблетка содержит:

• действующие вещества: ципрофлоксацина гидрохлорид моногидрат (эквивалентно 500 мг ципрофлоксацина) — 582,285 мг и тинидазол — 600,000 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 35 мг, кроскармеллоза натрия 27,476 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20,33 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 5 мг, кремния диоксид коллоидный 3,952 мг, тальк 8,952 мг, магния стеарат 7 мг; состав оболочки:
• опадрай белый 40 мг (гипромеллоза 55,46 %, тальк 19,84 %, титана диоксид 11,93 %, макрогол-6000 11,09 %, полисорбат-80 0,84 %, сорбиновая кислота 0,84 %).

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp ). Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе, клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

Фармакокинетика

Всасывание

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте после перорального применения. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации (Сmax) и биодоступность.

Распределение

• Тинидазол. Биодоступность — 100%, связь с белками плазмы — 12%, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после приема внутрь -2 ч, Сmах после приема внутрь 500 мг — 47,7 мкг/мл.
• Ципрофлоксацин. Биодоступность — 50-85%, объем распределения — 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы — 20-40%, Тешах после приема внутрь — 60-90 мин, Сmax после приема внутрь 500 мг — 0,2 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Период полувыведения (Т1|2) — 12- 14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% — почками, 12% — в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спино­мозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от сывороточной, а при воспаленных — 14- 37%.

Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях pH менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Т1/2- около 4 ч. Выводится, в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.

Показания

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

• инфекции дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);
• инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
• инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит).
• инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
• инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);
• интраабдоминальные инфекции (инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);
• инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при "синдроме диабетической стопы", пролежни);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
• послеоперационные инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе, к производным фторхинолона или имидазола), заболевания крови (в анамнезе), угнетение костномозгового кроветворения, органические заболевания центральной нервной системы, беременность, период лактации, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), острая порфирия, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, судороги в анамнезе, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку.

Рекомендуемая доза — 1 таблетка 2 раза в день в течение 5-10 дней.

Применение в период беременности и лактации

Поскольку тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, то на период лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

Побочные действия

Во время применения препарата Ципролет А могут наблюдаться побочные действия:

• Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, "металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в том числе локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия, редко — судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, “кошмарные” сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.
• Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение артериального давления.
• Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в том числе гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.
• Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, фотосенсибилизация, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
• Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
• Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), "приливы" крови к лицу.

Передозировка

Симптомы

В случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.

Лечение

Вызывание рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в том числе адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин — незначительно (менее 10%).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Тинидазол

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами необходим тщательный контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция дозы антикоагулянта. Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола. Препарат Ципролет А не рекомендуется назначать с этионамидом.

Ципрофлоксацин

Прием пищи и молочных продуктов

Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Омепразол

При одновременном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение Сmax в плазме и уменьшение площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC).

Пробенецид

Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.

Метотрексат

При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Дулоксетин

В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1A2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Ропинирол

Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Лидокаин

В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его внутривенном введении.Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.

Клозапин

При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N–десметилклозапина на 29% и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Силденафил

При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина и других ксантинов, в том числе кофеина, пероральных гипогликемических лекарственных средств (например, глибенкламида, глимепирида), непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

Если одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина необходимо, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина и, если необходимо, – снизить дозу теофиллина.

Особые указания

Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций. У пациентов с гиперчувствительностью к другим производным имидазола может развиться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у пациентов с гиперчувствительностью к другим производным фторхинолонов. Иногда уже после введения первой дозы ципрофлоксацина могут развиться аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащем врачу.

Во время лечения рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. При возникновении реакций фотосенсибилизации следует немедленно прекратить применение препарата.

В период лечения и не менее 3 дней после прекращения приема препарата не рекомендуется принимать этанол (риск развития дисульфирамоподобных реакций на фоне тинидазола, входящего в состав препарата).

Приступообразные судороги и периферическая нейропатия, характеризующаяся в основном онемением или парестезией конечностей, были отмечены у пациентов, получавших тинидазол. При возникновении каких-либо неврологических симптомов следует немедленно прекратить терапию тинидазолом, а также проконсультироваться с врачом.

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Аналоги

Аналогом Ципролета А по действующим веществам является препарат Цифран СТ.

Средняя стоимость таблеток Ципролет А 500 мг в аптеках Москвы составляет 180-200 руб.

Латинское название: Ciprolet А

Код ATX: J01RА04

Действующее вещество: тинидазол + ципрофлоксацин (tinidazole + ciprofloxacin)

Производитель: DR. REDDY`S LABORATORIES, LTD. (Индия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 175 руб.

Ципролет А – комбинированное противомикробное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ципролета А – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной формы, с одной стороны гладкие, на другой стороне – разделительная риска, почти белого или белого цвета, на поперечном срезе – от белого до светло-желтого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер).

Состав одной таблетки:

• активные вещества: ципрофлоксацин – 500 мг (в виде гидрохлорида моногидрата – 582,285 мг), тинидазол – 600 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кроскармеллоза натрия, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая;
• оболочка: Опадрай белый, в т. ч. титана диоксид, полисорбат-80, макрогол-6000, тальк, сорбиновая кислота, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ципролет А – препарат комбинированного состава, действие которого обусловлено свойствами активных веществ.

Тинидазол является производным имидазола, веществом с противомикробным и противопротозойным действием. Эффективен в отношении Lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, а также возбудителей анаэробных инфекций, таких как Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus, Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Eubacter spp., Clostridium spp.

Тинидазол – высоколипофильное средство, проникает внутрь анаэробных микроорганизмов и трихомонад, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Ципрофлоксацин является производным фторхинолона, противомикробным средством широкого спектра действия. Механизм его действия обусловлен способностью нарушать синтез ДНК, деление и рост бактерий, подавлять бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, вследствие которого считывается генетическая информация), вызывать выраженные морфологические изменения (в т. ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (влияет на ДНК-гиразу, вызывает лизис клеточной стенки) и грамположительные организмы в период деления. Препарат не вызывает параллельную выработку устойчивости к другим антибиотикам, которые не относятся к группе ингибиторов гиразы, благодаря чему является высокоэффективным в отношении бактерий, устойчивых к тетрациклинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, пенициллинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны:

• грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus;
• грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии Hafnia alvei, Citrobacter spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Morganella morganii, Enterobacter spp., Shigella spp., Edwardsiella tarda, Escherichia coli, Providencia spp., Proteus mirabilis, Yersinia spp., Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Vibrio spp.;
• другие грамотрицательные бактерии: Aeromonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Plesiomonas shigelloides, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Haemophilus spp., Pasteurella multocida;
• некоторые внутриклеточные возбудители: Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Mycobacterium kansasii, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila.

Большинство стафилококков, резистентных к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается очень медленно по двум причинам: первая – под действием ципрофлоксацина погибают практически все персистирующие микроорганизмы; вторая – бактериальные клетки не имеют ферментов, активирующих его. К препарату устойчивы: Nocardia asteroides, Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia.

Ципролет А неэффективен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Оба действующих вещества Ципролета А после приема внутрь хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. В случае одновременного приема пищи абсорбция замедляется, но биодоступность и величины максимальных концентраций не меняются.

Биодоступность тинидазола составляет 100%. С белками плазмы связывается примерно 12%. После приема 500 мг максимальная концентрация, которая составляет 47,7 мкг/мл, достигается в течение 120 минут.

Биодоступность ципрофлоксацина составляет 50–85%. С белками плазмы связывается примерно 20–40%. Объем распределения – 2–3,5 л/кг. После приема 500 мг максимальная концентрация, которая составляет 0,2 мкг/мл, достигается в течение 60–90 минут.

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость (концентрация аналогична плазменной) и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Период полувыведения составляет 12–14 часов. Метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р₄₅₀ (CYP3A4). Выводится с желчью примерно 50%, с мочой – 25%, в виде метаболитов – 12%.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани, за исключением тканей, богатых жирами (например, нервной). По сравнению с плазменной концентрация в тканях выше в 2–12 раз. Терапевтические концентрации достигаются в миндалинах, слюне, бронхиальном секрете, легочной ткани, кишечнике, печени, желчи, желчном пузыре, почках и мочевыводящих органах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, мышцах, костной ткани, коже, органах брюшной полости и малого таза, яичниках, фаллопиевых трубах, матке, эндометрии, перитонеальной жидкости, ткани простаты, семенной жидкости.

В спинно­мозговую жидкость проникает небольшое количество ципрофлоксацина. При отсутствии воспаления мозговых оболочек здесь его концентрация составляет 6–10% от сывороточной, в случае наличия воспаления – 14–37%. Вещество также хорошо проникает в глазную жидкость, лимфу, брюшину, плевру и через плаценту. По сравнению с плазменной концентрацией уровень в нейтрофилах крови выше в 2–7 раз. Активность ципрофлоксацина немного снижается при значениях pH ниже 6. Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием низко активных метаболитов (оксоципрофлоксацина, сульфоципрофлоксацина, диэтилципрофлоксацина и формилципрофлоксацина). Период полувыведения составляет примерно 4 часа. Выводится преимущественно почками путем канальцевой фильтрации и секреции: 40–50% – в неизмененном виде, 15% – в виде метаболитов, остальная часть – через желудочно-кишечный тракт. В небольших количествах проникает в грудное молоко. Общий клиренс составляет 8–10 мл/мин/кг, почечный клиренс – 3–5 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина > 22 мл/мин) фармакокинетические параметры тинидазола не отличаются от таковых у здоровых добровольцев, но увеличивается период полувыведения ципрофлоксацина до 12 часов, а также снижается процент выводимого вещества через почки. Однако кумуляция не происходит по причине компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через желудочно-кишечный тракт.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ципролет А применяется для лечения смешанных бактериальных инфекций, вызванных чувствительными грамотрицательными и грамположительными организмами, в ассоциации с простейшими и/или анаэробными бактериями, в том числе при наличии инфекций следующих органов/систем:

• ротовая полость: периодонтит, острый язвенный гингивит, периостит;
• ЛОР-органы: мастоидит, фронтит, средний отит, синусит, гайморит, фарингит, тонзиллит;
• дыхательные пути: бронхит (острый и обострение хронического), бронхоэктатическая болезнь, пневмония;
• кости и суставы: септический артрит, остеомиелит;
• кожа и мягкие ткани: флегмона, абсцессы, раны, инфицированные язвы, пролежни, ожоги, язвенные поражения кожи при «синдроме диабетической стопы»;
• почки и мочевыводящие пути: цистит, пиелонефрит;
• органы малого таза и половые органы: эндометрит, сальпингит, аднексит, оофорит, простатит, пельвиоперитонит, тубулярный абсцесс.

Также Ципролет А назначают при интраабдоминальных инфекциях (внутрибрюшинных абсцессах, инфекциях желудочно-кишечного тракта и желчных путей) и послеоперационных инфекциях.

Противопоказания

• органические заболевания центральной нервной системы;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• заболевания крови, в том числе в анамнезе;
• острая порфирия;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• одновременное применение тизанидина (высок риск появления сонливости и выраженного снижения артериального давления);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным фторхинолона или имидазола.

Ципролет А должен применяться с осторожностью в пожилом возрасте, при эпилепсии, психических заболеваниях, нарушении мозгового кровообращения, судорогах в анамнезе, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.

Инструкция по применению Ципролета А: способ и дозировка

Таблетки Ципролет А следует принимать внутрь за 1 час до приема пищи или спустя 2 часа после еды, проглатывая целиком (не разжевывая и не нарушая целостности) и запивая достаточным количеством воды.

Взрослым пациентам обычно назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. Продолжительность терапии в зависимости от тяжести инфекции составляет 5–10 дней.

Побочные действия

• со стороны лабораторных показателей: гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, гипопротромбинемия, гипергликемия, повышение щелочной фосфатазы и активности печеночных трансаминаз;
• со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, ощущение металлического привкуса во рту, метеоризм, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, гепатит, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными ранее заболеваниями печени), гепатонекроз;
• со стороны органов кроветворения: анемия (в т. ч. гемолитическая), лейкопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкоцитоз;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, аритмия, тахикардия;
• со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, полиурия, дизурия, альбуминурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гематурия, снижение азотовыделительной функции почек, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит;
• со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, дизартрия, головокружение, головная боль, периферическая невропатия, нарушения координации движений (в т. ч. локомоторная атаксия); редко – мигрень, повышенное потоотделение, тромбоз церебральных артерий, обморочные состояния, кошмарные сновидения, слабость, бессонница, тревожность, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), тремор, судороги, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, депрессия и другие проявления психотических реакций;
• со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), нарушения вкуса и обоняния;
• аллергические реакции: васкулит, фотосенсибилизация, эозинофилия, лекарственная лихорадка, кожная сыпь, петехии, крапивница, кожный зуд, узловатая эритема, ангионевротический отек, одышка, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона);
• прочие: суперинфекции (псевдомембранозный колит, кандидоз), астения, приливы крови к лицу, миалгия, тендовагинит, артрит, артралгия, разрывы сухожилий.

Передозировка

В случае острой передозировки Ципролета А преобладают симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, могут возникать судороги.

Рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. Далее проводится симптоматическая и поддерживающая терапия, включая адекватную гидратацию организма. Специфического антидота препарата нет. С помощью перитонеального диализа и гемодиализа можно полностью вывести из организма тинидазол и небольшое количество (до 10%) ципрофлоксацина.

Особые указания

Если лечение проводится более 6 дней, необходим контроль периферической крови.

Следует учитывать вероятность развития перекрестных аллергических реакций: на тинидазол – у пациентов с гиперчувствительностью к другим производным имидазола, на ципрофлоксацин – у пациентов с гиперчувствительностью к другим производным фторхинолонов.

В период терапии рекомендуется избегать пребывания под прямыми солнечными лучами. Развитие реакций фотосенсибилизации является прямым показанием к отмене Ципролета А. Также не следует употреблять алкоголь, поскольку на фоне присутствия тинидазола, одного из действующих веществ препарата, появляется риск возникновения дисульфирамоподобных реакций.

Ципролет А окрашивает мочу в темный цвет, клинического значения это явление не имеет. Во время терапии не следует превышать назначенную врачом дозу препарата, также необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости и поддерживать кислую реакцию мочи, в противном случае появляется вероятность развития кристаллурии.

Лечение следует прекратить в случае появления болей в сухожилиях или развития первых признаков тендовагинита.

У больных с судорогами в анамнезе, эпилепсией, органическими поражениями мозга и сосудистыми заболеваниями имеется угроза развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы при приеме препарата, поэтому у данной категории пациентов Ципролет А может применяться только по жизненным показаниям, под врачебным контролем.

Если во время противомикробной терапии или после ее окончания возникает тяжелая и длительная диарея, необходимо провести обследование на предмет наличия псевдомембранозного колита, при необходимости – назначить соответствующее лечение.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время приема Ципролета А рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты моторных и психических реакций.

Применение при беременности и лактации

Тинидазол может оказывать канцерогенное и мутагенное действие, поэтому во время беременности препарат противопоказан.

Оба действующих вещества Ципролета А проникают в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание следует временно прекратить, если лечение требуется во время лактации.

Применение в детском возрасте

Ципролет А не назначается для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Ципролет А должен применяться с осторожностью при выраженной почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Ципролет А должен применяться с осторожностью при выраженной печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте Ципролет А следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Ципролет А при необходимости можно сочетать с сульфаниламидами и антибиотиками (бета-лактамными антибактериальными средствами, аминогликозидами, цефалоспоринами, рифампицином, эритромицином). При подобных комбинациях обычно отмечается синергизм действия.

Эффекты, обусловленные тинидазолом:

• усиливается эффект непрямых антикоагулянтов (дозу Ципролета А снижают вдвое во избежание развития кровотечений);
• ускоряется метаболизм тинидазола на фоне применения фенобарбитала;
• усиливается действие этанола, вследствие чего появляется риск развития дисульфирамоподобных реакций.

Из-за возможного взаимодействия тинидазола рекомендуется избегать назначения Ципролета А совместно с этионамидом.

Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином:

• усиливается нефротоксическое действие циклоспорина и, как следствие, увеличивается сывороточный креатинин (следует контролировать этот показатель 2 раза в неделю);
• повышается концентрация и удлиняется период полувыведения теофиллина и других ксантинов, в т. ч. пероральных гипогликемических средств и кофеина;
• снижается протромбиновый индекс при одновременном применении непрямых антикоагулянтов;
• снижается всасывание ципрофлоксацина при сочетанном применении сукральфата, диданозина, препаратов железа и антацидных средств, содержащих магний, алюминий, кальций (Ципролет А следует принимать за 1–2 часа до приема указанных препаратов или через 4 часа после их приема);
• повышается риск развития судорог на фоне применения нестероидных противовоспалительных препаратов (за исключением ацетилсалициловой кислоты);
• ускоряется абсорбция и уменьшается время достижения максимальной концентрации ципрофлоксацина при приеме метоклопрамида;
• замедляется выведение (до 50%) и повышается плазменная концентрация ципрофлоксацина на фоне урикозурических лекарственных средств;
• повышается максимальная концентрация в 7 раз и площадь под фармакокинетической кривой «площадь – время» тизанидина, из-за чего увеличивается риск появления сонливости и выраженного снижения артериального давления.

Аналоги

Аналогом Ципролета А является препарат Цифран СТ.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и сухом месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ципролете А

Согласно большинству отзывов, Ципролет А – эффективное и недорогое противомикробное средство широкого спектра действия. В негативных высказываниях о препарате обычно содержатся жалобы на развитие побочных эффектов.

Цена на Ципролет А в аптеках

Цена на Ципролет А примерно составляет 170–200 рублей за 10 таблеток в упаковке.