Ибупрофен рлс

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ибупрофен

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ибупрофен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ибупрофен

Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь S- и R-энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях (этанол, ацетон). Молекулярная масса 206,28.

Фармакология

Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ . Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч. При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при в/в применении у новорожденных с открытым артериальным протоком.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ . C_max создается в течение 1 ч, при приеме после еды — в течение 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 90%. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается биотрансформации. Известны 3 основных метаболита, выводимые почками. В неизмененном виде с мочой экскретируется не более 1%. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T_1/2 из плазмы 2–2,5 ч (для ретард форм — до 12 ч).

Применение вещества Ибупрофен

Для приема внутрь: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, псориатический артрит, суставной синдром при обострении подагры, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), спондилез, синдром Барре-Льеу (шейная мигрень, синдром позвоночной артерии). Болевой синдром, в т.ч. люмбалгия, ишиалгия, грудной корешковый синдром, миалгия, невралгическая амиотрофия, невралгия, артралгия, оссалгия, бурсит, тендинит, тендовагинит, растяжение связочного аппарата, гематомы, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, мигрень, головная и зубная боль, хирургические операции в полости рта. Лихорадочные состояния различного генеза ( в т.ч. после иммунизации), при гриппе и ОРВИ . В качестве вспомогательного средства: инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит), бронхит, пневмония, воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, альгодисменорея, панникулит, нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии).

Для наружного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы: артрит (ревматоидный, псориатический), суставной синдром при ревматизме и обострении подагры, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит, деформирующий остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, тендинит, тендовагинит, бурсит, люмбаго, ишиас; мышечная боль, травмы без нарушения целостности мягких тканей ( в т.ч. вывих, растяжение или разрыв мышц и связок, ушиб, посттравматический отек мягких тканей).

Для в/в введения (только у новорожденных): лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 34 нед .

Для ректального применения (детям с 3 мес до 2 лет): в качестве жаропонижающего средства — ОРЗ , ОРВИ , грипп, другие инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела; постпрививочные реакции. В качестве болеутоляющего средства — болевой синдром слабой или умеренной интенсивности ( в т.ч. головная и зубная боль, мигрень, невралгия, боль в ушах и горле, боль при растяжениях).

Противопоказания

Гиперчувствительность. Для применения внутрь: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в фазе обострения ( в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, пептическая язва), «аспириновая» бронхиальная астма, крапивница, ринит, спровоцированные приемом салицилатов или других НПВС; нарушение свертываемости крови ( в т.ч. гемофилия, гипокоагуляция, геморрагический диатез), заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения, астма, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагический диатез, подтвержденная гиперкалиемия, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в/в применения: угрожающая жизни инфекция, клинически выраженное кровотечение (особенно внутричерепное или желудочно-кишечное), тромбоцитопения или нарушение свертывания крови, значительное нарушение функции почек, врожденный порок сердца, при котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (например атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло, тяжелая коарктация аорты); диагностированный или предполагаемый некротизирующий энтероколит.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, нарушение целостности кожных покровов ( в т.ч. инфицированные ссадины и раны).

Ограничения к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, артериальная гипертензия, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, пожилой возраст, подозрение на инфекционное заболевание (для в/в применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в III триместре беременности, в I и II триместре — с осторожностью.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ибупрофен

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, НПВС-гастропатия (понижение аппетита, боль и дискофорт в эпигастральной области, боль в животе), раздражение, сухость слизистой оболочки или боль в ротовой полости, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор/диарея, метеоризм, нарушение пищеварения, возможно — эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ , нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, тревожность, нервозность, раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), нарушение слуха, звон в ушах, обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД , эозинофилия, анемия, в т.ч. гемолитическая, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны мочеполовой системы: отечный синдром, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (эритематозная, уртикарная), кожный зуд, крапивница, аллергический ринит, аллергический нефрит, отек Квинке, анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: усиление потоотделения, лихорадка.

При в/в введении

Со стороны системы крови: нарушения свертывания крови, приводящие к кровотечениям и кровоизлияниям, в т.ч. кишечным и внутричерепным, нарушения дыхания и легочные кровотечения.

Со стороны органов ЖКТ : непроходимость и прободение кишечника.

Со стороны почек: уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче.

В настоящее время имеются данные в отношении приблизительно 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях ибупрофена при в/в введении. Причины неблагоприятных событий, наблюдающиеся у недоношенных новорожденных, оценить сложно, т.к. они могут быть связаны как с гемодинамическими последствиями открытого артериального протока, так и с прямыми эффектами ибупрофена.

Ниже перечислены описанные неблагоприятные события:

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: >1/10 — тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: >1/100, 1/10 — бронхолегочная дисплазия; >1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/10 — повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации натрия в крови.

При наружном применении

Раздражение кожных покровов в виде покраснения, отека, высыпаний или зуда; при длительном применении — системные побочные реакции.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного применения двух и более НПВС в связи с повышением риска развития побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегационное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена). При применении с тромболитическими ЛС (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Ибупрофен усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности ибупрофена. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов. ЛС , блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Ибупрофен снижает действие гипотензивных ЛС ( в т.ч. БКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гидрохлоротиазида, эффективность урикозурических ЛС . Усиливает побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, этанола. Усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина. Повышает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Ибупрофен может снижать клиренс аминогликозидов (при одновременном назначении может повышаться риск нефротоксичности и ототоксичности).

Ибупрофен для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС .

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий и остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение первого часа после приема внутрь), активированный уголь (для уменьшения абсорбции), щелочное питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КЩС , АД , желудочно-кишечного кровотечения).

Пути введения

Внутрь, наружно, ректально (детям 3 мес–2 лет), в/в (новорожденным).

Меры предосторожности вещества Ибупрофен

Лечение ибупрофеном следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

Учитывая возможность развития НПВС-гастропатии, с осторожностью назначают людям пожилого возраста, при наличии в анамнезе язвы желудка и других заболеваний ЖКТ , желудочно-кишечного кровотечения, при одновременной терапии глюкокортикоидами, другими НПВС и для длительной терапии. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль ( в т.ч. проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь). Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГЕ (мизопростол).

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек (обязателен регулярный контроль уровня билирубина, трансаминаз, креатинина, концентрационной способности почек), артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью (ежедневный контроль за диурезом, массой тела, АД). При появлении нарушений зрения следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Не рекомендуется употребление алкогольных напитков в период лечения.

Нельзя наносить на открытую раневую поверхность, поврежденную кожу; следует избегать попадания крема, геля или мази в глаза и на слизистые оболочки.

Код АТХ

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой: таблетки шипучие.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит действующее вещество: ибупрофен — 400 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза PH 101, натрия карбоксиметиловый крахмал, кремния диоксид коллоидный, безводный, стеариновая кислота; пленочная оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид Е 171, полисорбат 80.

1 шипучая таблетка содержит действующее вещество: ибупрофен, DL-лизинат- 34. мг (что соответствует ибупрофену — 200 мг); вспомогательные вещества: натрия карбонат, натрия дигидроцитрат, натрия гидрокарбонат, повидон К-25, натрия сахаринаг, аспартам, ксилитол, ароматизатор лимонный, симетикона эмульсия водная (Si 1 far SE-4).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до желтовато-белого цвета, с риской на одной стороне, на изломе от белого до желтовато-белого цвета

Таблетки шипучие: круглые таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской с обеих сторон, от белою до желтовато-белого цвета со слабым запахом лимона.

Фармакотерапевтическая группа

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакологические свойства

Оказывает противовоспалительное. жаропонижающее, анальгезируюшее действие. Неизбирательно блокирует циклооксигеназу 1 и циклоокеш сназу II. Механизм действия ибупрофена обусловлен торможением синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и гииертсрмической реакции.

Ослабляет болевой синдром, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении; уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует повышению объема движений.

Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при приеме натощак достигается через 45 мин., при приеме после еды — через 1,5-2,5 ч, а в синовиальной жидкости — 2-3 ч, где создает большие концентрации, чем в плазме крови. Связь с белками плазмы 90 %. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани.

Биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. Имеет двухфазную кинетику элиминации с периодом полу выведения (Т1/2) 2- 2.5 ч.

Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью.

У пожилых лиц фармакокинетические параметры ибупрофена не изменяются.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигателыюго аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический, псориатический артрит, остеоартроз, подагрический артрит, спондилоартрит анкилозирующий (болезнь Бехтерева). Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Болевой синдром: миалгия, артралгия, оссалгия, артрит, радикулит, мигрень, головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, невралгия, тендинит, тендовагинит, бурсит, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, при онкологических заболеваниях,

Альгодисменорея, воспалительный процесс в малом тазу, в т.ч. аднексит. Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте (АСК) или другим НПВП; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного факта (ЖКТ) в стадии обострения (в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона — неспецифический язвенный колит), воспалительные заболевания кишечника, желудочно-кишечные кровотечения; нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, гипокоагуляция, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез); период после проведения аортокоронарного шунтирования; внутричерепные кровоизлияния; выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, подтвержденная гиперкалиемия; беременность (111 триместр); детский возраст до 6 лет (для таблеток шипучих 200 мг), детский возраст до 12 лет (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой 400 мг)

С осторожностью

Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гимерлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, цирроз печени с портальной гипертензией, печеночная и/или почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин, нефротический синдром, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), наличие инфекции Helicobactor pylori, гастрит, энтерит, колит, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), беременность (I и II триместры), период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды принимают и таблетки шипучие (в виде раствора) и таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Дозы ибу профена подбирают индивидуально так, чтобы применением наименьшей возможной дозы получить желаемый терапевтический эффект. Шипучую таблетку препарата Ибупрофен-Хемофарм полностью растворяют в стакане (200 мл) воды, а полученный раствор сразу выпивают. Шипучие таблетки не следует глотать, жевать и сосать во рту.

Шипучие таблетки назначают детям старше 6 лет и взрослым.

Взрослым — разовая доза ибупрофена составляет 1-2 шипучие таблетки (200-400 мг); суточная доза составляет 4-6 таблеток шипучих (800-1200 мг), в разделенных дозах с интервалом 4-6 ч.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: разовая доза составляет 1 шипучая таблетка (200 мг); терапевтическая доза — по 1 шипучей таблетке с интервалом 4-6 ч,2-4 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 4 шипучие таблетки (800 мг/сут).

Дети в возрасте старше 12 лет: разовая доза составляет 1-2 шипучие таблетки (200-400 мг); терапевтическая доза по 1-2 таблетки с интервалом 4-6 ч. Максимальная суточная доза составляет 5 шипучих таблеток (1000 мг).

Таблетки. покрытые пленочной оболочкой назначают взрослым и детям старше 12 лет, внутрь после еды, таблетки необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 12 лет — внутрь по 1 таблетке (400 мг). Повторный прием не ранее чем через 4 часа.

Взрослым не принимать больше 3 таблеток за 24 часа. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Максимальная суточная доза для детей от 12-18 лет составляет 1000 мг.

Если при приеме препарата в течение 2-3 дней симптомы сохраняются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): ППВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор, боль и дискомфорт в эпигастральной области), редко — изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, (в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение, сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, гепатит.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессии, спутанность сознания, галлюцинации, редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит. Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: усиление потоотделения.

Риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно- кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, амблиопии) возрастает при длительном применении в больших дозах.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение 1 часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериапьного давления).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не рекомендуется одновременный прием ибупрофена с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП.

При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие АСК (возможно повышение частоты развития осфой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве аптиагрегантного средства малые дозы АСК, после начала приема ибупрофена).

При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими лекарственными средствами (ЛC) (алтеплазой, сфептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений.

Одновременный прием с ингибиторами обратного захвата серотонина (цигалопрам. флуоксетин, пароксетин, сертралин) повьнпает риск развития серьезных ЖКТ кровотечений. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальнросвая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гииопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простатландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероя тность развития его гепатотоксичных эффектов.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Индукторы микросомальиого окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин. фенилбутазон, три циклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых геиатотоксичсских интоксикаций.

Ингибиторы микросомальиого окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), натри йуретичес кую и диуретическую — фуросемида и гидрохлоротиазида.

Снижает эффективность урикозурических JIC, усиливает действие непрямых антикоагулянтов. антиа1регантов, фибриполитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), усиливает ульцерогенное действие с кровотечениями минералокортикостероидов (МКС) и I люкокортикостсроидоБ (ГКС), колхицина, эстрогенов, этанола.

Усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС (в том числе производных сульфонилмочевины) и инсулина.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина. препаратов лития и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокри та, анализ кала на скрытую кровь.

Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами простагландинов (мизопростол).

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

В период лечения не рекомендуется прием этанола.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг.
Но 10 таблеток в блистер 11ВХ/АЛ. 1, 2, 3 или 5 блистеров с инструкцией по применению в пачку картонную.

Таблетки шипучие 200 мг.
По 10 или 20 таблеток шипучих в тубу пластиковую, укупоренную пластиковой крышкой с силикагелем и контролем первого вскрытия. 1 или 2 тубы вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой и таблетки шипучие хранят в сухом месте, при температуре от 15 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Таблетки шипучие и таблетки, покрытые оболочкой без рецепта.

Производитель

Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац. Београдский путь бб, Сербия

Представительство в РФ/организация. принимающая претензии от потребителей:
129272, г. Москва, ул. Трифоновская, д. 45Б

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-001674 от 18.03.11 — Бессрочно

Ибупрофен

Форма выпуска, упаковка и состав Ибупрофен

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого цвета и оболочка от светло-розового до розового цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 38 мг, магния стеарат 2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 3.35 мг, ванилин 1.5 мкг, воск пчелиный 20 мкг, желатин пищевой 320 мкг, краситель азорубин 8.5 мкг, магния гидроксикарбонат 39.57 мг, мука пшеничная 17.37 мг, повидон низкомолекулярный 1.5 мг, сахароза 144.96 мг, титана диоксид 2.9 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Неизбирательно блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2.

Механизм действия ибупрофена обусловлен торможением синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C max ибупрофена в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата. Связь с белками плазмы более 90%, T 1/2 — 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму. Выводится почками (в неизменном виде не более 1 %) и, в меньшей степени, с желчью.

Показания препарата Ибупрофен

• воспалительные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, подагрический артрит);
• умеренный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, послеоперационные боли, посттравматические боли, первичная альгодисменорея);
• лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях;
• предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Коды МКБ-10

Режим дозирования

Ибупрофен назначают взрослым и детям старше 12 лет внутрь, в таблетках по 200 мг 3-4 раза в сут. Для достижения быстрого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 3 раза в сут. При достижении лечебного эффекта суточную дозу препарата уменьшают до 600-800 мг. Утреннюю дозу принимают до еды, запивая достаточным количеством воды (для более быстрого всасывания препарата). Остальные дозы принимают на протяжении дня после еды.

Максимальная суточная доза составляет 1200 мг (не принимать больше 6 таблеток за 24 ч). Повторную дозу принимать не чаще, чем через 4 ч. Длительность использования препарата без консультации врача не более 5 дней.

Не применять у детей моложе 12 лет без консультации врача.

Детям от 6 до 12 лет: по 1 таблетке не более 4 раз в день; препарат может использоваться только в случае массы тела ребенка более 20 кг. Интервал между приемом таблеток не менее 6 ч (суточная доза не более 30 мг/кг).

Побочное действие

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор; редко — изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение или сухость слизистой ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой десен, афтозный стоматит, панкреатит.

Гепато-билиарная система: гепатит.

Дыхательная система: одышка, бронхоспазм.

Органы чувств: нарушения слуха: снижение слуха, звон или шум в ушах; нарушения зрения: токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза).

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.

Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Органы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: усиление потоотделения.

Риск развития изъязвлений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, амблиопии) возрастает при длительном применении в больших дозах.

• время кровотечения (может увеличиваться);
• концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться);
• клиренс креатинина (может уменьшаться);
• гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться);
• сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться);
• активность «печеночных» трансаминаз (может повышаться).

При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата. Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП в т.ч. анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП; полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма);
• эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта в стадии обострения (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
• воспалительные заболевания кишечника;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• желудочно-кишечные кровотечения и внутричерепные кровоизлияния;
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• прогрессирующие заболевания почек;
• выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью. Пожилой возраст, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, цирроз печени с портальной гипертензией, печеночная и/или почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин, нефротический синдром, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), наличие инфекции Н. Pylori, гастрит, энтерит, колит, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), период лактации, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболеваения, одновременный прием пероральных ГКС (в.т.ч преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности. Применять с осторожностью в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при прогрессирующих заболеваниях почек, выраженной почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет. Не применять у детей моложе 12 лет без консультации врача.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лечение препаратом следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. В период лечения не рекомендуется прием этанола.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение 1 ч после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием ибупрофена с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП. При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена). При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими лекарственными средствами (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Одновременный прием с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышает риск развития серьезных ЖКТ кровотечений.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин, увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых интоксикаций. Ингибиторы микросомального окисления — снижают риск гепатотоксического действия. Снижает гипотензивную активность вазодилататоров, натрийуретическую и диуретическую активность у фуросемида и гидрохлортиазида. Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических расстройств), усиливает ульцерогенное действие с кровотечениями минералокортикостероидов, глюкокортикостероидов, колхицина, эстрогенов, этанола. Усиливает эффект пероральных гипогликемических лекарственных средств и инсулина, производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития, метотрексата. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.

Условия хранения Ибупрофен

В сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!