Катадолон форте 400 мг цена отзывы

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия продолговатые, двояковыпуклые, ровные с одной стороны и с риской на другой стороне, светло-желтого или желтого цвета со светлыми и темными вкраплениями.

Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата и этилакрилата [2:1] — 22.5 мг, тальк — 22.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 38 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 59.74 мг, кроскармеллоза натрия — 34.95 мг, гипромеллоза — 8 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 6.25 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2.06 мг, магния стеарат — 6 мг.

7 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов, ненаркотический анальгетик центрального действия, не вызывающий привыкания и зависимости.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов K + вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование NMDA-рецепторов, поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами Mg 2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDА-рецепторы).

В терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α 1 — и α 2 -адренорецепторами, 5HT 1 (5-гидрокситриптофан)-, 5HT 2 -серотониновыми рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Вследствие селективного открытия потенциал-зависимых калиевых каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К + потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са 2+ . Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са 2+ .

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Фармацевтические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са 2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Угнетение передачи импульсов к двигательным нейронам и соответствующее влияние на вставочные нейроны приводят к уменьшению мышечного напряжения. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Влияние на процессы хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина противодействует ощущению усиления боли. Стабилизация мембранного потенциала изменяет процесс и, таким образом, уменьшается чувствительность к боли, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли. Если боль уже имеет хронический характер, стабилизация мембранного потенциала, облегчает "стирание" болевой памяти и, таким образом, снижает чувствительность к боли.

Фармакокинетика

После приема внутрь приблизительно 90% флупиртина всасывается из ЖКТ, а после ректального введения всасывается около 70% дозы.

После приема флупиртина в дозах от 50 до 300 мг его концентрация в плазме крови имеет дозозависимый характер.

Фармакокинетика препарата Катадолон ® форте обусловлена особенностями его лекарственной формы: быстро высвобождающаяся фракция флупиртина (100 мг) и медленно высвобождающаяся фракция флупиртина (300 мг). При однократном применении препарата С mах флупиртина 0.8 мкг/мл (0.4-1.5 мкг/мл) достигалась через 2.4 ч, а при многократном введении (по 400 мг ежедневно в течение 7 дней) — через 1.9 ч, причем С mах составляла 1 мкг/мл (0.6-2.4 мкг/мл). Под воздействием пищи происходит небольшое увеличение всасывания (AUC 0-∞ 14.1 мкг/мл×ч по сравнению с 10.7 мкг/мл×ч), а также повышение С mах (1 мкг/мл по сравнению с 0.8 мкг/мл), причем T mах увеличивалось (3.2 ч по сравнению с 2.4 ч).

Около 3/4 принятой дозы флупиртина метаболизируется в печени. При метаболизме в результате гидролиза уретановой структуры (реакция фазы I) и ацетилирования полученного амина (реакция фазы II) образуется метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин). Анальгезирующий эффект этого метаболита составляет примерно четверть от анальгезирующего эффекта флупиртина, поэтому также вовлечен в терапевтический эффект флупиртина.

Другой метаболит образуется при окислительном расщеплении (реакция фазы I) остаточного фторбензила с последующим соединением (реакция фазы II) полученной фторбензойной кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) не обладает биологической активностью.

К настоящему времени не было проведено исследований, направленных на поиск изофермента, который отвечает за окислительный (менее значимый) путь метаболизма.

Предполагается, что флупиртин обладает незначительным потенциалом лекарственного взаимодействия.

Большая часть принятой дозы флупиртина (69%) выводится почками. Эта часть характеризуется следующим: 27% — в неизмененном виде, 28% — метаболит M1 (ацетиловый метаболит), 12% — метаболит М2 (пара-фторгиппуровая кислота);
оставшаяся треть состоит из нескольких малочисленных метаболитов, строение которых пока не изучено. Небольшая часть дозы флупиртина выводится с мочой и калом.

T 1/2 составляет около 15 ч; при приеме пищи T 1/2 уменьшается. Главный метаболит выводится несколько медленнее (T 1/2 около 20 ч и 16 ч соответственно).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) после многократного приема препарата Катадолон ® форте по 1 таблетке пролонгированного действия в сут в течение 7 дней на фоне повышенных значений распределения наблюдалось увеличение AUC 0-24 : 22.9 мкг/мл×ч по сравнению с 16.8 мкг/мл×ч для контрольной группы, состоящей из более молодых пациентов; кроме того, у пациентов старшего возраста наблюдалось увеличение T 1/2 (23.72 ч по сравнению с 15.94 ч).

У пациентов с нарушением функции почек (КК 0-24 : 23.11 мкг/мл×ч по сравнению с 16.8 мкг/мл×ч, а также увеличение T 1/2 (20.01 ч по сравнению с 15.94 ч).

Показания

— лечение острой боли у взрослых.

Препарат Катадолон ® форте следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВП или слабыми опиоидными препаратами) противопоказано.

Режим дозирования

Флупиртин следует назначать в максимально короткий промежуток времени, необходимый для достижения адекватной анальгезии. Продолжительность лечения не должна превышать 2-х недель.

Препарат принимают внутрь, не разжевывая таблетку и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды).

Доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Если такая доза недостаточно эффективна, то можно применять Катадолон ® в форме капсул (100 мг) в большей суточной дозе.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) и пациенты с нарушением функции почек тяжелой степени: начальная доза — 200 мг (1/2 таб. ) 1 раз/сут. В зависимости от интенсивности боли и переносимости доза может быть увеличена до 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг. При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Катадолон ® форте не рекомендуется применять у пациентов с гипоальбуминемией , поскольку клинические исследования препарата у пациентов этой группы не проводились.

Безопасность и эффективность флупиртина у детей и подростков не установлена. Катадолон ® форте не следует применять у детей и подростков младше 18 лет .

Побочное действие

Определение категорий частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны обмена веществ: часто — отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение сна, депрессия, возбуждение и/или нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто — спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — изжога, диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение.

Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.

Нежелательные реакции в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

В целях получения новых сведений по безопасности препарата, Катадолон ® форте подлежит дополнительному мониторированию медицинскими работниками. Рекомендуется сообщать о каждом случае нежелательной реакции , возникшей на фоне применения препарата Катадолон ® форте. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск лекарственного препарата.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии;

— пациенты с myastenia gravis в связи с миорелаксирущим действием флупиртина;

— пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом;

— одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;

— пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. у пациентов имеется высокий риск повышения активности печеночных ферментов;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении флупиртина при беременности недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Катадолон ® форте нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность флупиртина, но не тератогенность.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. В связи с этим, Катадолон ® форте нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон ® форте в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени, в т.ч. сопровождающиеся холестазом и высоким риском развития печеночной энцефалопатии.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

У пациентов с нарушением функции почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.

У пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с симптомами почечной недостаточности тяжелой степени требуется коррекция дозы.

Во время лечения препаратом Катадолон ® форте 1 раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, т. к. при терапии флупиртином возможно повышение активности печеночных трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования печени отличаются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Катадолон ® форте.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон ® форте необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон ® форте и срочно обратиться к врачу.

Препарат Катадолон ® форте не рекомендуется применять у пациентов с гипоальбуминемией.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Катадолон ® форте может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций человека, даже если используется в соответствии с инструкцией по медицинскому применению. Пациентам, испытывающим сонливость или головокружение во время терапии препаратом Катадолон ® форте, следует воздержаться от вождения транспортными средствами и управления механизмами.

При одновременном применении с алкоголем возможно усиление негативного влияния на скорость психомоторных реакций.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями.

Симптомы: при приеме флупиртина в дозе 5 г наблюдались тошнота, тахикардия, патологическая утомляемость, плаксивость, головокружение, предобморочное состояние, потеря сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.

Исследования на животных показали, что передозировка может привести к нарушениям со стороны ЦНС, а также проявлениям гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени.

Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Катадолон ® форте способен усиливать действие этанола, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками плазмы крови в значительной степени, вероятно, что другие лекарственные препараты, применяемые одновременно с флупиртином, могут быть вытеснены из связи с белком плазмы крови. Соответствующие исследования in vitro были проведены с препаратами варфарин, диазепам, ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигитоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин.

Однако только при одновременном приеме флупиртина с варфарином и диазепамом вытеснение последних из связи с белком плазмы крови может достичь такой степени, при которой не исключено усиление эффекта этих препаратов. При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов — производных кумарина (например, варфарина) — рекомендуется более часто контролировать протромбиновый индекс для того, чтобы своевременно корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами нет (ацетилсалициловая кислота и другие). Следует избегать одновременного применения флупиртина с лекарственными препаратами, которые могут влиять на функцию печени.

Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных препаратов, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Катадолон форте: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Katadolon forte

Код ATX: N02BG07

Действующее вещество: флупиртин (flupirtine)

Производитель: TEVA Operations Poland, Sp. z o.o. (Польша)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Катадолон форте – анальгетик, неопиоидное лекарственное средство центрального действия, предназначенное для снятия болевых ощущений.

Форма выпуска и состав

Катадолон форте выпускают в форме таблеток пролонгированного действия: двояковыпуклые, продолговатые, на одной из сторон нанесена разделительная риска, цвет таблеток от светло-желтого до желтого, присутствуют светлые и темные вкрапления (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3 или 6 блистеров).

Состав на 1 таблетку:

• активный компонент: флупиртина малеат – 400 мг;
• вспомогательные ингредиенты: сополимер этилакрилата и метилметакрилата (1:2) – 22,5 мг; гидрофосфата кальция дигидрат – 38 мг; тальк – 22,5 мг; кроскармеллоза натрия – 34,95 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 59,74 мг; гипромеллоза – 8 мг; краситель оксид железа желтый (Е172) – 6,25 мг; диоксид кремния коллоидный безводный – 2,06 мг; стеарат магния – 6 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Катадолона форте – флупиртин, является селективным активатором нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO). Благодаря своим фармакологическим свойствам относится к ненаркотическим анальгетикам центрального действия, не вызывающим привыкания и зависимости.

Активируя нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, флупиртин благодаря выходу ионов K + обеспечивает стабилизацию потенциала покоя и угнетает возбудимость мембран нейронов. Результатом этого становится непрямое ингибирование NMDA-рецепторов, т. к. ионы Mg 2+ обеспечивают их блокаду до момента деполяризации клеточной мембраны (непрямое антагонистическое влияние на NMDA-рецепторы).

Применение флупиртина в терапевтически значимых концентрациях не приводит к его связыванию с 5HT₁(5-гидрокситриптофан)- и 5HT₂-серотониновыми рецепторами, α₁— и α₂-адренорецепторами, допаминовыми, опиоидными, бензодиазепиновыми, центральными мускарино- и никотиночувствительными холинорецепторами. Такое центральное воздействие флупиртина обеспечивает три основных эффекта препарата:

• анальгезирующий эффект: в результате селективного открытия калиевых потенциалзависимых каналов нейронов, сопровождающегося выходом ионов K + , нейронный потенциал покоя стабилизируется, нейрон делается менее возбудимым. Благодаря непрямому антагонизму по отношению к NMDA-рецепторам флупиртин защищает нейроны от входа ионов Са 2+ , что смягчает сенсибилизирующий эффект роста внутриклеточного уровня ионов Са 2+ . В результате этого при возбуждении нейрона ингибируется передача восходящих ноцицептивных сигналов;
• миорелаксирующий эффект: анальгезирующее фармацевтическое действие функционально подкрепляется повышением поглощения ионов Са 2+ митохондриями вследствие приема терапевтически значимых доз флупиртина. Миорелаксирующий эффект проявляется в результате сопутствующего угнетения передачи импульсов к моторным нейронам, а также соответствующего влияния вставочных нейронов. Он действует преимущественно в отношении локальных мышечных судорог, а не всей мускулатуры в целом;
• эффект процессов хронификации (нейрональная проводимость, обусловленная пластичностью функций нейронов): эластичность функций нейронов посредством индукции процессов, протекающих внутри клетки, создает условия для осуществления механизмов типа взвинчивания, которые усиливают ответ на каждый последующий импульс. Запуск таких изменений происходит в большинстве случаев благодаря NMDA-рецепторам (экспрессия генов). Под действием флупиртина осуществляется непрямая блокада этих рецепторов, следствием чего является подавление их эффективности. Для клинически значимой хронизации боли создаются неблагоприятные условия, а если она присутствовала ранее, то происходит стирание болевой памяти благодаря стабилизации мембранного потенциала, который приводит к понижению чувствительности.

Фармакокинетика

В 1 таблетке Катадолон форте содержатся быстро высвобождающаяся фракция флупиртина (100 мг) и медленно высвобождающаяся фракция флупиртина (300 мг), что дополнительно оказывает влияние на фармакокинетические характеристики флупиртина:

• всасывание: вследствие перорального приема около 90% флупиртина всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В диапазоне доз 50–300 мг плазменная концентрация вещества носит дозозависимый характер;
• распределение: максимальная плазменная концентрация (C_max) при однократном применении флупиртина составляет 0,8 мкг/мл (от 0,4 до 1,5 мкг/мл) и достигается спустя 2,4 ч, при многократном приеме (по 400 мг ежедневно в течение 1 недели) – 1 мкг/мл (от 0,6 до 2,4 мкг/мл), время достижения – 1,9 ч. Одновременный прием пищи несколько увеличивает всасывание [AUC_0–∞ (площадь под кривой «концентрация – время») 14,1 мкг/мл × ч по сравнению с 10,7 мкг/мл × ч] и повышает С_mах (до 1 мкг/мл с 0,8 мкг/мл). При этом время достижения С_mах увеличивалось с 2,4 ч до 3,2 ч;
• метаболизм: около 3 /₄ принятой дозы расщепляется в печени с образованием 2 метаболитов: активного метаболита M1 [2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин], анальгезирующее действие которого составляет 1 /₄ от действия флупиртина, за счет чего он вовлечен в терапевтический эффект препарата, и неактивного метаболита М2. Исследования, направленные на определение изофермента, отвечающего за менее значимый путь метаболизма (окислительный), до настоящего времени не проводились. Принято считать, что потенциал лекарственного взаимодействия у флупиртина незначительный;
• выведение: до 69% экскретируется почками, в т. ч. 27% – в неизмененном виде, 28% – в виде ацетилового метаболита (метаболит M1), 12% – в виде пара-фторгиппуровой кислоты (метаболит М2); оставшаяся 1 /₃ состоит из нескольких метаболитов с неизученным на сегодня строением. Максимальное количество флупиртина выводится с каловыми массами и мочой, с периодом полувыведения (T_1/2)

15 ч; прием пищи уменьшает показатель. М1 выводится немного медленнее, значение T_1/2 – 20 и 16 ч соответственно.

Показания к применению

Согласно инструкции, Катадолон форте рекомендуется применять для терапии у взрослых пациентов острой боли легкой и средней степени тяжести.

Противопоказания

• риск развития печеночной энцефалопатии и холестаз (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии/атаксии);
• миастения гравис (из-за возможного миорелаксирующего действия флупиртина);
• сопутствующие заболевания печени, алкоголизм;
• одновременное применение с другими препаратами с гепатотоксической эффективностью;
• недавно излеченный или имеющийся звон в ушах (высокий риск роста активности печеночных ферментов);
• детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• гиперчувствительность к любым компонентам лекарственного средства.

С осторожностью Катадолон форте принимают при почечной недостаточности и в пожилом возрасте старше 65 лет.

У больных с гипоальбуминемией, поскольку нет данных об эффективности и безопасности приема таблеток пролонгированного действия Катадолон форте 400 мг, рекомендуется применять капсулы Катадолон (100 мг).

Инструкция по применению Катадолона форте: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью (предпочтительно водой) в достаточном количестве.

Доза Катадолона форте подбирается в зависимости от индивидуальной переносимости препарата и интенсивности болевых ощущений. Она должна быть минимально эффективной и применяться максимально короткий промежуток времени.

С целью уменьшения боли рекомендуется прием 1 таблетки (400 мг) в сутки в течение как можно более короткого отрезка времени. Это суммарная суточная доза, если ее недостаточно, то нужно применять Катадолон в форме капсул в большей суточной дозе.

Общая продолжительность курса терапии не должна превышать двух недель.

Побочные действия

Частота побочных эффектов (очень часто – > 0,1; часто – > 0,01 – 0,001 – 0,0001 – 0,0001; с неизвестной частотой – на основании имеющихся данных оценить невозможно):

• гепатобилиарная система: очень часто – повышение активности печеночных ферментов; с неизвестной частотой – печеночная недостаточность, гепатит;
• пищеварительная система: часто – диспепсия, тошнота/рвота, боль в эпигастрии, запор, сухость слизистой оболочки ротовой полости, метеоризм, диарея;
• иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся в отдельных случаях повышением температуры тела, крапивницей, кожной сыпью и зудом;
• обмен веществ: часто – потеря аппетита;
• нервная система: часто – депрессия, нервозность, беспокойство, нарушение сна, головокружение, головная боль, тремор; нечасто – спутанность сознания;
• орган зрения: нечасто – нарушение зрительного восприятия;
• кожа и подкожные ткани: часто – гипергидроз;
• прочие: очень часто – усталость и/или слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения.

Побочные реакции носят преимущественно дозозависимый характер (исключение – аллергические реакции). В большинстве случаев они проходят самостоятельно по мере прохождения курса или после его окончания.

Передозировка

Симптомами передозировки флупиртина (доза 5 г) являются: тахикардия, тошнота, состояние прострации, спутанность/оглушенность сознания, плаксивость, сухость слизистой оболочки ротовой полости. В таком состоянии и при наличии признаков интоксикации требуется учитывать риск появления нарушений со стороны центральной нервной системы, а также гепатотоксичности по типу повышения метаболических патологий печени.

Регистрировались единичные случаи передозировки с проявлением суицидальных намерений.

Рекомендуется вызвать у пациента рвоту или применить форсированный диурез, использовать активированный уголь и ввести электролиты. После этих мероприятий самочувствие больного восстанавливалось за 6–12 ч. Сообщений о состояниях, опасных для жизни, не поступало. При необходимости проводится симптоматическая терапия. Специфический антидот флупиртина неизвестен.

Особые указания

Катадолон форте применяют только когда терапия другими анальгезирующими препаратами (легкими опиоидными веществами или нестероидными противовоспалительными средствами) противопоказана.

На протяжении лечебного курса один раз в неделю контролируют функцию печени, поскольку флупиртин способен повышать активность печеночных трансаминаз, усугублять развитие гепатита и печеночной недостаточности. При отличии данных исследований от нормы либо проявлении клинических симптомов, указывающих на поражение печени, применение Катадолона форте следует прекратить.

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости отслеживания любых симптомов, указывающих на поражение печени (отсутствие аппетита, тошнота/рвота, усталость, боль в желудке, темная моча, зуд, желтуха). При их появлении прием таблеток Катадолон форте требуется прервать и срочно обратиться к специалисту.

Прием флупиртина может давать ложноположительные реакции при использовании теста с диагностическими полосками на белок в моче, билирубин или уробилиноген. Аналогично препарат может действовать при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

Высокие дозы флупиртина в отдельных случаях могут способствовать окрашиванию мочи в зеленый цвет, клиническим признаком какой-либо патологии это не является.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с вероятностью развития головокружений и сонливости следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления другими потенциально опасными механизмами. Особенно важно соблюдать это требование при одновременном употреблении Катадолона форте с алкоголем.

Применение при беременности и лактации

Данных клинических исследований применения флупиртина во время беременности недостаточно. Эксперименты на животных показали, что он обладает репродуктивной токсичностью, но не тератогенен. Для человека потенциальный риск препарата неизвестен. Вследствие этого прием Катадолона форте во время вынашивания допускается только в случае превышения пользы для матери над потенциальным риском для плода.

Обнаружено незначительное выделение флупиртина с грудным молоком, поэтому на время приема Катадолона форте в период лактации грудное вскармливание следует прервать.

Применение в детском возрасте

Катадолон форте у детей и подростков до 18 лет не применяют.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью необходим контроль плазменной концентрации креатинина в крови.

Коррекция режима дозирования Катадолона форте у пациентов с почечной недостаточностью:

• легкая и средняя степень тяжести: коррекции не требуется;
• тяжелая степень: начальная доза – по 1 /₂ таблетки (200 мг) 1 раз в сутки. В случае хорошей переносимости суточную дозу можно повысить до 1 таблетки (400 мг) за 1 прием. Применение более высоких доз требует врачебного наблюдения.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказано принимать при заболеваниях печени, особенно сопровождающихся холестазом и повышенным риском печеночной энцефалопатии.

Применение в пожилом возрасте

Катадолон форте противопоказано назначать больным старше 65 лет. В случае необходимости проведения терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется следующая коррекция режима дозирования: начальная доза – по 1 /₂ таблетки (200 мг) 1 раз в сутки, в случае хорошей переносимости суточную дозу можно повысить до 1 таблетки (400 мг) за 1 прием; максимальная суточная доза – 400 мг.

Лекарственное взаимодействие

• этанол, седативные препараты, миорелаксанты: флупиртин усиливает их эффективность;
• варфарин, диазепам, ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин (по результатам исследования in vitro): при взаимодействии с флупиртином было выявлено, что он вытесняет из связи с плазменными белками только диазепам и верапамил, вследствие чего возможно усиление их активности. В связи с высокой степенью связывания флупиртина с белками он также способен влиять на этот показатель у других веществ/препаратов, применяемых одновременно;
• непрямые антикоагулянты, производные кумарина (варфарин): рекомендуется проводить регулярный контроль протромбинового времени, чтобы своевременно скорректировать режим дозирования непрямых антикоагулянтов (сведений о взаимодействии с другими антикоагулянтными/антиагрегантными лекарственными средствами, включая ацетилсалициловую кислоту, не имеется);
• препараты, метаболизирующиеся в печени: применение с флупиртином требует регулярного контроля активности печеночных ферментов;
• парацетамол, карбамазепин: комбинированного применения с флупиртином следует избегать.

Аналоги

Аналогами Катадолона форте являются: Катадолон, Нейродолон, Нолодатак, Флугесик и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, температура хранения – не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Катадолоне форте

Немногочисленные отзывы о Катадолоне форте очень противоречивы, поэтому сделать вывод об эффективности препарата достаточно сложно. Но все пациенты, независимо от мнения, помогает он или нет, едины в отношении стоимости таблеток, определяя ее как очень высокую.

Цена на Катадолон форте в аптеках

Ориентировочная цена Катадолона форте 400 мг – 885–940 рублей (в упаковке 7 таблеток пролонгированного действия) или 1310–1570 рублей (в упаковке 14 таблеток пролонгированного действия).

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Каждый человек может столкнуться с ситуацией, когда он теряет зуб. Это может быть плановая процедура, проведенная стоматологам, или следствие травмы. В каждом и.

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

— Пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии.

— Пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирущим действием флупиртина. Пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом. Одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие.

— Пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. пациенты имеют высокий риск повышения активности "печеночных" ферментов.

— Детский возраст до 18 лет.

Необходимо соблюдать осторожность при применении Катадолона Форте у пациентов с почечной недостаточностью, гипоальбуминемией, а также у пациентов пожилого возраста старше 65 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки Катадолона Форте принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды).

Как правило, назначают по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день для уменьшения боли в течение максимально короткого промежутка времени. Эта доза является суммарной суточной дозой. Если такая доза не может оказать достаточного обезболивающего эффекта, можно применять Катадолон в виде капсул с большей суточной дозой.

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Пожилые пациенты старше 65 лет: начальная доза по 200 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Максимальная суточная доза 400 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности начальная доза по 200 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день. При необходимости применения препарата в более высокой дозе такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Нет данных по эффективности и безопасности применения Катадолона Форте у пациентов с гипоальбуминемией. Таким пациентам следует применять препарат в виде капсул 100 мг.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Катадолона Форте флупиртин — представитель класса "селективных активаторов нейрональных калиевых каналов" ("Selective Neuronal Potassium Channel Opener" — SNEPCO), ненаркотический анальгетик центрального действия, не вызывающий привыкания и зависимости.

Флупиртин активирует связанные с G- белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N- метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NМDА-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1, альфа2-, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов: анальгетического, миорелаксирующего и эффекта процессов хронификации.

Миорелаксирующий эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов. Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада NMDA-рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевого порога чувствительности.