Лекарство гликлазид

При отсутствии эффекта от лечения гликемии соблюдением диеты врачи назначают препарат Гликлазид, который нормализует состояние щитовидной железы и уровень глюкозы в крови. Пероральное гипогликемическое средство принимается при сахарном диабете второго типа, противопоказано при инсулинозависимой терапии. Из инструкции по применению препарата Гликлазид можно узнать информацию о показаниях, побочных действиях и эффекте медикамента.

Таблетки Гликлазид

Гипогликемический препарат для перорального приема, являющийся производным сульфонилмочевины второго поколения обладает широким спектром терапевтического фармакологического действия. Гликлазид выпускается в форме таблеток 80 мг или 30 и 60 мг с модифицированным высвобождением. Препарат обладает доказанной эффективностью, поэтому часто назначается в целях нормализации показателей глюкозы в крови.

Состав

Таблетки Гликлазид 30 мг имеют круглую плоскоцилиндрическую форму, присутствует фаска, цвет – белый или почти белый (желтый или сероватый оттенок). Дозировка 60 мг имеет риску. Действующим веществом является гликлазид. Состав препарата:

гликлазид-30 или 60 мг

кремния диоксид коллоидный

натрия стеарила фумарат

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой (β-клетками) и улучшает его физиологический профиль. Эффективность препарата усиливается за счет способности повышать восприимчивость периферических тканей к компоненту, уменьшать период времени между приемом пищи и началом секреции вещества. В результате приема у пациентов снижается пик гипергликемии после приема пищи, нормализуется углеводный обмен.

Препарат уменьшает адгезию тромбоцитов, что уменьшает риск возникновения тромбозов и пристеночного тромба. Повышается фибринолитическая сосудистая активность и нормализуется проницаемость сосудов. Гликлазид способен понижать показатели холестерина и свободных радикалов, препятствуя возникновению атеросклероза. Важное свойство заключается в способности препарата уменьшать восприимчивость сосудов к адреналину, противостоять агрегации тромбоцитов.

Лекарство быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, после чего показатели в плазме крови начинают постепенно увеличиваться, достигая максимальных отметок через 7-12 часов после приема. Связь Гликлазида с белками плазмы равна 95%. Присутствие пищи не оказывает влияние на процесс всасывания средства. Метаболизм препарата происходит в печени. Длительность полувыведения составляет около 12 часов. Вывод средства происходит посредством почек в виде метаболитов.

Показания к применению

Препарат Гликлазид широко применяется при сахарном диабете второго типа и гипергликемии. Прием особенно актуален в случае малой эффективности диетотерапии, методик по снижению индекса массы тела и специальных физических упражнений. Гликлазид эффективен с целью предотвращения осложнений сахарного диабета второго типа: развития микрососудистых патологий (инсульта, инфаркта миокарда) и нарушений микроциркуляции (ретинопатии, нефропатии).

Инструкция по применению Гликлазида

Решение о размере дозировки для приема при гипергликемии назначается на основании комплекса параметров: возраста, степени тяжести диабета и показателей сахара в крови до еды и через два часа после еды. Начальная рекомендуемая доза -– 40 мг во время приема пищи. Данная дозировка рекомендована для всех пациентов и в том числе лиц пожилого возраста. Начальная суточная доза – 80 мг. Далее в зависимости от параметров, в среднем, 160 мг в сутки. Коррекция дозировки осуществляется с учетом минимального двухнедельного периода.

Максимально допустимая дозировка составляет – 320 мг. При пропуске приема препарата не требуется увеличения дозы на следующий день. Дозировка для пожилых пациентов, а также пациентов с почечной недостаточностью не имеет отличий. Прием препарата должен сопровождаться контролем глюкозы в крови с целью недопущения гипогликемии (повышение концентрации глюкозы).

Гликлазид МВ 30 мг

Объем дозы Гликлазида модифицированного высвобождения (МВ) может составлять от 30 до 120 мг. Прием происходит утром вместе с пищей. При пропуске приема препарата от гипергликемии запрещена компенсация путем увеличения дозы на следующий день. Решение о дозировке принимается индивидуально. Начальная доза равна 30 мг. В случае недостаточности результата доза поэтапно (раз в месяц) повышается до 60, 90 и 120 мг. Гликлазид МВ может сочетаться с инсулином. Допустим сопоставимый переход с приема обычного Гликлазида 80 на Гликлазид МВ 30 мг после проведения сахарной нагрузки.

Лекарственное взаимодействие

Сочетая Гликлазид с другими лекарственными средствами, необходимо соблюдать осторожность. Для минимизации рисков необходимо учитывать следующие факторы:

• препарат усиливает действие антикоагулянтов, Варфарина;
• Миконазол, Фенилбутазон, этанол повышают действие средства, увеличивая риск развития гипогликемии и комы;
• другие гипогликемические лекарства, бета-адреноблокаторы, Флуконазол, Каптоприл, Циметидин, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные средства усиливают гипогликемию;
• Даназол повышает диабетогенный эффект, Хлорпромазин снижает секрецию инсулина, глюкокортикостероиды, Сальбутамол, Ритодрин повышают содержание глюкозы в крови, гипогликемическое действие Гликлазида.

Побочные действия

Применяя медикамент, пациенты могут столкнуться с проявлением побочных эффектов. Часто встречаются следующие из них:

• гипогликемия, характеризующаяся головой болью, повышенной утомляемостью, слабостью и чувством голода;
• учащенное сердцебиение;
• аритмия, повышение давления, сонливость или бессонница;
• депрессия, потеря четкости зрения, тремор;
• парезы, головокружение, делирий, судороги;
• брадикардия, обморок, кома, тошнота;
• желтуха;
• угнетение костномозгового кроветворения, аллергические реакции;
• эритема;
• анемия, васкулит, печеночная недостаточность.

Передозировка

Признаками передозировки лекарственным средством служат гипогликемия, потеря сознания, кома. Если пациент не упал в обморок, ему надо дать немного сахара. При появлении комы или судорог требуется вызвать скорую помощь и немедленно госпитализировать больного. Для лечения внутривенно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы или глюкозы. После восстановления пациенту дают пищу, богатую простыми и легкоусвояемыми углеводами, контролируют состояние на протяжении двух суток. Диализ при передозировке не дает нужного эффекта, потому что Гликлазид связывается с белками плазмы.

Противопоказания

При наличии повышенной чувствительности к одному из компонентов препарата он не назначается. Другими противопоказаниями медикамента становятся:

• сахарный диабет первого типа;
• гиперчувствительность к производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам;
• диабетическая кома, кетоацидоз, прекома;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• одновременный прием миконазола;
• беременность, лактация;
• возраст до 18 лет;
• диабетическая нефропатия;
• сочетание с Фенилбутазоном или Даназолом.

Условия продажи и хранения

Препарат следует хранить в темном месте без доступа влаги при температуре не выше 25 градусов. Следует беречь Гликлазид от детей. Срок годности равен трем годам. Отпускается по рецепту.

Аналоги

На отечественном фармакологическом рынке встречается несколько аналогов Гликлазида. Часть из них имеет идентичное активное вещество, другая часть позволяет достигнуть схожего терапевтического эффекта. Аналогами медикамента являются следующие лекарства:

• Гликлазид Канон;
• Глидиа МВ;
• Глюконорм;
• Гликлада;
• Глиорал;
• Глюкэтам;
• Диабетон;
• Диабрезид;
• Диаглизид.

Цена Гликлазида

Стоимость препарата отличается в зависимости от производителя, количества таблеток в упаковке и концентрации активного вещества. Примерные цены на медикамент:

Описание актуально на 12.04.2016

• Латинское название: Gliclaz >

Состав

В 1 таблетке 80 мг гликлазида.

Гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат кремния диоксид, как вспомогательные вещества.

В 1 таблетке Гликлазида МВ 30 мг. гликлазида.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Гипогликемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гипогликемическое средство, являющееся производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует выработку инсулина β-клетками и восстанавливает физиологический профиль его. Прием препарата сокращает время от момента приема пищи до начала секреции инсулина, поскольку восстанавливает первую (раннюю) фазу секреции и усиливает вторую фазу. Уменьшает пик повышения сахара после приема пищи. Повышает чувствительность тканей к инсулину.
Помимо этого, снижает риск тромбозов, подавляя агрегацию и адгезию тромбоцитов, восстанавливая физиологический пристеночный фибринолиз, улучшает микроциркуляцию. Этот эффект важен, поскольку позволяет снизить риск грозного осложнения — ретинопатии и микроангиопатии. При диабетической нефропатии отмечается снижение протеинурии на фоне лечения этим препаратом. Препятствует развитию атеросклероза, так как обладает антиатерогенными свойствами.

Особенности лекарственной формы Гликлазид МВ обеспечивают эффективную лечебную концентрацию и контроль уровня глюкозы в течении 24 часов.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ, степень абсорбции высокая. Максимальная концентрация (при приеме 80 мг) определяется через 4 ч. Связь с белками до 97%. Равновесная концентрация достигается после приема в течение 2 суток. Метаболизируется в печени до 8 метаболитов. До 70% выводится почками, кишечник — 12%. Период полувыведения обычного гликлазида составляет 8 часов, пролонгированного до 20 часов.

Показания к применению

• профилактика осложнений (нефропатия, ретинопатия) неинсулинзависимогосахарного диабета;
• сахарный диабет II типа.

Противопоказания

• инсулинозависимый сахарный диабет;
• кетоацидоз;
• диабетическая кома;
• тяжелые нарушения функции почек/ печени;
• врожденная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции;
• одновременный прием с Даназолом или Фенилбутазоном;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность;
• беременность, лактация.

С осторожностью назначается в пожилом возрасте, при нерегулярном питании, гипотиреозе, гипопитуитаризме, тяжелом течении ИБС и выраженном атеросклерозе, надпочечниковой недостаточности, продолжительном лечении глюкокортикостероидами.

Побочные действия

• тошнота, рвота, боли в желудке;
• тромбоцитопения, эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;
• аллергический васкулит;
• кожная сыпь, зуд;
• печеночная недостаточность;
• нарушение зрения;
• гипогликемия(при передозировке).

Гликлазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Гликлазид назначают в начальной суточной дозе 80 мг, принимают 2 раза в день за 30 минут до еды. В дальнейшем доза корректируется, и средняя суточная составляет 160 мг, а максимальная 320 мг. Таблетки с обычным высвобождением может заметить Гликлазид MB. Возможность замены и дозу в таком случае определяет врач.

Гликлазид MB 30 мг принимают 1 раз в день во время завтрака. Изменение дозы предпринимается после 2 недель лечения. Она может составлять 90 -120 мг.

При пропуске приема таблеток нельзя принимать двойную дозу. При замене другого сахароснижающего препарата этим не требуется переходного периода — его начинают принимать на следующий день. Возможно сочетание с бигуанидами, инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы. При легкой и средней степени почечной недостаточности назначается в таких же дозах. У больных группы риска гипогликемии используют минимальную дозу.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами гипогликемии: головная боль, утомляемость, резкая слабость, потоотделение, сердцебиение, повышение АД, аритмия, сонливость, ажитация, агрессивность, раздражительность, замедленная реакция, нарушение зрения и речи, тремор, головокружение, судороги, брадикардия, потеря сознания.

При умеренно выраженной гипогликемии без нарушения сознания уменьшают дозу препарата или увеличивают количество углеводов, поступающих с пищей.

При тяжелых гипогликемических состояниях необходима немедленная госпитализация и оказание помощи: в/в струйно 50 мл 20–30% раствора глюкозы, потом капельно 10% раствор декстрозы или глюкозы. В течение двух суток контролируется уровень глюкозы. Диализ неэффективен.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с Циметидином, который повышает концентрацию гликлазида, что может повлечь тяжелую гипогликемию.

При применении с Верапамилом нужно контролировать уровень глюкозы.

Гипогликемическое действие потенцируется при применении с салицилатами, производными Пиразолона, сульфаниламидами, кофеином, Фенилбутазоном, Теофиллином.

Применение неселективных бета-адреноблокаторов повышает риск гипогликемии.

При применении Акарбозы отмечается аддитивное гипогликемическое действие.

При применении ГКС (в том числе наружных форм применения), барбитуратов, диуретиков, эстрогенов и прогестинов, Дифенина, Рифампицина уменьшается сахароснижающее действие препарата.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не более 25 С.

Срок годности

Аналоги Гликлазида

Глидиаб МВ, Гликлазид-Акос, Диабинакс, Диабетон МВ, Диабеталонг, Глюкостабил.

Отзывы о Гликлазиде

В настоящее время более широко применяют производные сульфонилмочевины II поколения, к которым относится Гликлазид, потому что они превосходят препараты предыдущего поколения по выраженности гипогликемического действия, поскольку аффинность к рецепторам β-клеток выше в 2-5 раз, что позволяет достичь эффект при назначении минимальных доз. Эта генерация препаратов реже вызывает побочные эффекты.

Особенностью препарата является то, что при метаболических изменениях его образуется несколько метаболитов, и один из них оказывает значительное влияние на микроциркуляцию. Многими исследованиями доказано снижение риска микрососудистых осложнений (ретинопатий и нефропатии) при лечении гликлазидом. Снижается выраженность ангиопатий, улучшается питание конъюнктивы, исчезает сосудистый стаз. Именно поэтому его назначают при осложнениях сахарного диабета (ангиопатии, нефропатии с начальной ХПН, ретинопатии) и об этом сообщают пациенты, которых именно по этой причине перевели на прием данного препарата.

Многие акцентируют внимание на том, что таблетки нужно принимать после завтрака, который содержит достаточное количество углеводов, не допустимо голодание в течение дня. В противном случае, на фоне низкокалорийной диеты и после интенсивной физической нагрузки возможно развитие гипогликемии. При физическом перенапряжении необходимо изменять дозу препарата. У некоторых лиц после употребления алкоголя также отмечались гипогликемические состояния.

Особенно чувствительны к гипогликемическим препаратам пожилые люди, так как риск развития гипогликемии у них повышен. В связи с чем им лучше использовать короткодействующие препараты (обычный гликлазид).
Больные отмечают в своих отзывах удобство применения таблеток модифицированного высвобождения: оказывают действие медленно и равномерно, поэтому их применяют один раз в сутки. Кроме того, эффективная доза его в 2 раза меньше, чем доза обычного гликлазида.

Есть сообщения о том, что через несколько лет (от 3 до 5 с начала приема) развивалась резистентность — снижение или отсутствие действия препарата. В таких случаях врач подбирал комбинации других сахароснижающих средств.

Цена Гликлазида, где купить

Купить препарат можно в аптечной сети всех городов России: Рязани, Тулы, Саратова, Ульяновска.

Гликлазид МВ 30 мг можно приобрести за 115-147 руб.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Гликлазид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Гликлазид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Гликлазид

Производное сульфонилмочевины II поколения.

Фармакология

Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы. Стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи. Улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции. Предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч. поражения сетчатой оболочки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя. При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию.

В экспериментах по изучению хронической и специфических видов токсичности не выявлено признаков канцерогенности, мутагенности и тератогенности (крысы, кролики), а также влияния на фертильность (крысы).

Полностью и быстро всасывается из ЖКТ , C_max достигается через 2–6 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — через 6–12 ч) после приема. Равновесная концентрация в плазме создается через 2 дня. Связывание с белками плазмы составляет 85–99%, объем распределения — 13–24 л. Продолжительность действия при однократном приеме достигает 24 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — более 24 ч). В печени подвергается окислению, гидроксилированию, глюкуронидированию с образованием 8 неактивных метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию. Выводится в виде метаболитов с мочой (65%) и через ЖКТ (12%). T_1/2 — 8–12 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — около 16 ч).

Применение вещества Гликлазид

Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, в т.ч. ювенильный, кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома, обширные травмы и ожоги, печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности, гипо- и гипертиреоз, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Гликлазид

Со стороны органов ЖКТ : очень редко — диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко — желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.

Со стороны кожных покровов: редко — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Взаимодействие

Эффект усиливают ингибиторы АПФ , анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО , миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.

Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов — ослабляют гипогликемию.

Передозировка

Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга.

Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости — в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга — маннит ( в/в ) , дексаметазон.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Гликлазид

В период подбора дозы, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови. Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием препарата к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.