Лекарство леркамен 10 мг инструкция к применению

Препарат Леркамен появился на фармакологическом рынке совсем недавно, хотя уже успел завоевать доверие как лечащих врачей, так и пациентов, страдающих от артериальной гипертензии (гипертонии — повышенного давления).

Применяется данное средство в терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Стойкий гипотензивный эффект препарата длится 24 часа, то есть принимать его нужно 1 раз в сутки в утренние часы. Леркамен не влияет на уровень глюкозы и общие показатели холестерина в крови.

Основной действующий ингредиент препарата — лерканидипин — вещество из группы Са2±антагонистов, характеризующееся способностью угнетать трансмембранный прилив кальция в миоциты гладкой мускулатуры. В результате просвет сосудов постепенно расширяется, в кратчайшие сроки снижая общее периферическое сопротивление сосудов, что препятствует развитию тахикардии и артериальной гипертензии, то есть стойкого повышения артериального давления.

Лерканидипин — эффективное соединение от гипертонии из группы блокаторов кальциевых каналов. При одинаковой антигипертензивной эффективности по сравнению с другими препаратами первого выбора, лерканидипин обладает лучшей среди всех антагонистов кальция дигидропиридинового ряда переносимостью, что может способствовать лучшей приверженности пациентов к постоянному и пожизненному лечению.

Препарат выпускается только в таблетированной форме, каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой и содержит 10 или 20 мг лерканидипина гидрохлорид.

От чего помогает Леркамен? – показания

Леркамен 10 мг фото

Таблетки Леркамен необходимо назначать в случае, если у пациента обнаружена гипертензия легкой либо умеренной степени тяжести.

• эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.

Согласно отзывам врачей, при приеме Леркамен частота проявлений побочных реакций низкая, медикамент считается высоко результативным при длительной и комплексной терапии гипертонической болезни 1 и 2 степени. Эффективность препарата повышается в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Инструкция по применению Леркамен, дозировки

Инструкция по применению Леркамен рекомендует следующий метод дозирования препарата – таблетки принимают внутрь в утреннее время за 15 минут до приема пищи. Не следует измельчать или разжевывать таблетки. Затем запивают достаточным количеством воды.

Начинать лечение необходимо с небольшой дозировки – 10 мг Леркамен препарата в сутки. Постепенно дозировку повышают до 20 мг в сутки. Продолжительность применения назначается индивидуально лечащим врачом.

Особенности применения

Клинический опыт применения лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами маловероятно. Однако следует быть осторожным в ситуациях, требующих повышенной концентрации внимания, так как могут возникать головокружение, астения, повышенная утомляемость и редко – сонливость.

Возможно усиление гипотензивного действия при употреблении сока плодов грейпфрута.

Употребление этанола может потенцировать действие препарата, поэтому во спер его приема нежелательно употребление спиртных напитков любой крепости.

Побочные эффекты и противопоказания Леркамен

Возможные побочные эффекты при применении препарата:

• Периферические отеки.
• Рвота, тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, обратимое повышение активности печеночных ферментов.
• Гиперплазия десен.
• Головокружение, сонливость, общая слабость.
• Кожные проявления: сыпь, гиперемия, крапивница.
• Тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия, обморок, боль в груди, инфаркт.
• Миалгия (боль в мышцах).
• Полиурия (увеличенное образование мочи) и частые позывы к мочеиспусканию.

Передозировка

Передозировка Леркаменом может возникнуть при случайном превышении дозы либо при неправильном применении без рекомендации врача. К симптомам передозировки относят артериальную гипотензию и учащение пульса.

При сильной передозировке тахикардия сменяется брадикардией, человек теряет сознание. Для купирования симптомов необходимо обратиться в медицинское учреждение, где пострадавшему вводят атропин (в/в) и осуществляют контроль за пульсом и давлением.

Противопоказания

Среди противопоказаний к назначению можно отметить повышенную чувствительность к составляющим препарата Леркамен, а также другим производным дигидропиридина.

Не назначают медикамент при лактазной недостаточности, галактоземии.

Препарат не предназначен для применения в педиатрической практике. Возраст пациентов, которым рекомендован прием средств с лерканидипина гидрохлоридом, от 18 лет.

Препарат Лерканидипин не назначают лицам, страдающим обструкцией сосудов, при сердечной недостаточности, при нестабильной стенокардии, кроме того, пациентам, недавно перенесшим инфаркт, или если обнаружен аортальный стеноз.

Запрещен прием препарата в период беременности и лактации. Перед началом терапии препаратом женщинам детородного возраста следует исключить беременность. При необходимости приема средства во время кормления грудью ребенка следует перевести на детское питание и смеси.

Во время курса лечения рекомендуется использовать надежные средства контрацепции, а при планировании беременности отменить лерканидипин.

Прочие противопоказания: тяжелое течение печеночной и почечной патологии. С осторожностью Леркамен используют при выявленном синдроме слабости синусового узла, кроме того, при ишемической болезни.

Аналоги Леркамен, список препаратов

Структурными аналогами по действующему веществу выступают:

1. Лерканидипина гидрохлорид.
2. Занидип Рекордати.

Медикаментами, которые оказывают такое же действие, что и таблетки Леркамен, являются лекарства:

Важно – инструкция по применению Леркамен, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Леркамен на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Фармакологические препараты этой группы активно применяются для снижения артериального давления при постоянных формах гипертензии, а также могут оказывать положительное влияние на организм пациента и при других патологиях сердечно-сосудистого аппарата. Это важно, так как чаще всего гипертоническая болезнь сопутствует прочим сердечным болезням, а не является изолированным и единственным заболеванием для пациента.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Леркамен. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Леркамена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Леркамена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эссенциальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Леркамен — селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина (действующее вещество препарата Леркамен) обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.

Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Длительность терапевтического действия — 24 ч.

Состав

Лерканидипина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Вследствие эффекта "первого прохождения" через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Показания

• эссенциальная гипертензия 1-2 степени тяжести.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 20 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Назначают по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен у данной группы пациентов.

При применении препарата Леркамен у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.

При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен противопоказано.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• ощущение сердцебиения;
• тахикардия;
• "приливы" крови к коже лица;
• стенокардия;
• боль за грудиной;
• обморок;
• тошнота, рвота;
• диспепсия;
• диарея;
• эпигастральная боль;
• кожная сыпь;
• миалгия;
• полиурия;
• реакции повышенной чувствительности;
• периферические отеки;
• астения;
• повышенная утомляемость;
• инфаркт миокарда (редко);
• поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания);
• боль в грудной клетке.

Противопоказания

• нелеченая сердечная недостаточность;
• нестабильная стенокардия;
• обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
• период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
• одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
• одновременное применение с циклоспорином;
• одновременный прием с соком грейпфрута;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Леркамен при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.

В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.

В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет

Особые указания

С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Леркамен можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты 3 класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении Леркамена (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита — бета-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол (алкоголь) может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Аналоги лекарственного препарата Леркамен

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Занидип Рекордати;
• Леркамен 10;
• Леркамен 20;
• Лерканидипина гидрохлорид.

Аналоги по фармакологической группе (блокаторы кальциевых каналов):

• Аген;
• Адалат;
• Акридипин;
• Алтиазем РР;
• Амлодипин;
• Амлотоп;
• Верапамил;
• Вертизин;
• Дилтиазем;
• Изоптин;
• Калчек;
• Кардилопин;
• Кордафлекс;
• Кордипин;
• Коринфар;
• Коринфар ретард;
• Лекоптин;
• Ломир;
• Никардия;
• Нимотоп;
• Нифедикап;
• Нифедипин;
• Нифекард;
• Нифелат;
• Нормодипин;
• Престанс;
• Прокорум;
• Стамло;
• Теночек;
• Фелодипин;
• Финоптин;
• Циннаризин;
• Эквакард;
• Экватор;
• Эксфорж;
• Энанорм.

Леркамен 10: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lerkamen 10

Код ATX: C08CA13

Действующее вещество: лерканидипин (lercanidipinum)

Производитель: Berlin-Chemie, AG (Германия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 318 руб.

Леркамен 10 – селективный блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Леркамен 10 выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, от светло-желтого до бледно-желтого цвета, с риской на одной из сторон (в блистерах по 7, 14 или 15 шт., в картонной пачке 1 блистер по 7 или 14 шт., 2 блистера по 14 шт., 4 или 6 блистеров по 15 шт.).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 0,01 г;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,001 г; повидон К-30 – 0,004 5 г; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 0,015 5 г; целлюлоза микрокристаллическая – 0,039 г; лактозы моногидрат – 0,03 г;
• оболочка: опадрай OY-SR-6497 – 0,003 г (краситель железа оксид желтый – 0,000 037 г; макрогол 6000 – 0,000 3 г; титана диоксид – 0,000 6 г; тальк – 0,000 15 г; гипромеллоза – 0,001 913 г).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Леркамена 10 – лерканидипин, является производным дигидропиридина, который ингибирует в клетки гладкой мускулатуры сосудов трансмембранный ток ионов кальция. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, благодаря чему общее периферическое сопротивление снижается.

Посредством высокого коэффициента мембранного распределения, лерканидипин, несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, обладает пролонгированным антигипертензивным свойством.

В связи с высокой сосудистой селективностью, лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного действия. При его приеме вазодилатация развивается постепенно, за счет чего лишь в редких случаях возникает острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией.

Лерканидипин является рацемической смесью (+) R- и (-) S- энантиомеров. Его антигипертензивный эффект обусловлен, прежде всего, S-энантиомером.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики лерканидипина:

• всасывание: полностью всасывается после перорального приема; С_mах (максимальная концентрация в плазме крови) достигается по прошествии 1,5–3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 или 7,66 ± 5,90 нг на 1 мл после приема 10 или 20 мг лерканидипина соответственно; (+)-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина имеют схожий фармакокинетический профиль – одинаковое ТС_mах (время достижения максимальной концентрации), Т½ (период полувыведения); значения С_mах и AUC (площадь под кривой – концентрация-время) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера; в опытах in vivo взаимопревращения энантиомеров не наблюдалось; абсолютная биодоступность лерканидипина при пероральном приеме после еды при первичном прохождении через печень приблизительно составляет 10%, при приеме натощак значение биодоступности становится меньшим на 1/3; при приеме не позднее 2 ч после жирной пищи – повышается в 4 раза (в связи с чем, его не следует принимать после еды); при приеме внутрь его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика); его биодоступность повышается с увеличение дозы, благодаря постепенному насыщению пресистемного метаболизма; среднее значение Т½ варьирует в пределах от 8 до 10 ч; продолжительность терапевтического действия составляет 24 ч; при повторном приеме его кумуляции не наблюдается; его концентрации в плазме крови при почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл в 1 мин) и у больных на гемодиализе более высокие (приблизительно 70 %); поскольку лерканидипин главным образом метаболизируется в печени, при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести, его системная биодоступность, вероятно, увеличивается;
• распределение: из плазмы крови его распределение в органы и ткани происходит обширно и быстро; связь с белками плазмы крови составляет > 98%; при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, в связи со снижением концентрации белка в плазме крови, может увеличиваться его свободная фракция;
• метаболизм: метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов;
• выведение: примерно ½ принятой дозы выводится посредством почек, остальная часть – при помощи кишечника; элиминация происходит в основном путем биотрансформации.

Показания к применению

Согласно инструкции, Леркамен 10 назначают пациентам с эссенциальной гипертензией I и II степени тяжести.

Противопоказания

• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
• период после перенесенного инфаркта миокарда (1 месяц);
• нестабильная стенокардия;
• нелеченая сердечная недостаточность;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
• применение у женщин детородного возраста, не использующих надежные методы контрацепции;
• одновременный прием с соком грейпфрута;
• сочетанная терапия циклоспорином, ингибиторами CYP3A4 (тролеандомицин, ритонавир, эритромицин, итраконазол, кетоконазол);
• возраст младше 18 лет;
• беременность;
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата, иных производных дигидропиридинового ряда.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Леркамена 10 требует осторожности):

• дисфункция левого желудочка сердца;
• ишемическая болезнь сердца;
• синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
• печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина > 30 мл на 1 мин);
• одновременное лечение прочими субстратами CYP3A4 (астемизол, терфенадин, антиаритмические препараты III класса, к примеру, квинидин, амиодарон), индукторами CYP3A4 (рифампицин, противосудорожные препараты, к примеру, фенитоин, карбамазепин);
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Леркамена 10: способ и дозировка

Таблетки Леркамен 10 принимают перорально, не разжевывая, запивая водой (достаточным количеством), по 1 шт. в день желательно утром, не менее чем за 15 мин до еды.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, поскольку максимальное антигипертензивное действие препарата приблизительно развивается по прошествии 14 суток от начала лечения. Маловероятно, что увеличение дозы до 2 таблеток в сутки повышает эффективность препарата, но может повышать риск развития побочных эффектов. Но при хорошей переносимости препарата возможно увеличение суточной дозы в 2 раза.

Начальная доза Леркамена 10 в случаях почечной или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести составляет 1 шт. в день, далее ее с осторожностью увеличивают до 2 шт. в день. У больных с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести существует вероятность усиления антигипертензивного эффекта и может потребоваться коррекция дозы (снижение).

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и