Неопринозин сироп инструкция

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Неопринозин — противовирусное средство, в состав которого входит инозин, эффект которого состоит в стимуляции выработки клеток иммунной системы, что борются с вирусными инфекциями, способствует активации выработки собственного интерферона.
Инозин пранобекс состоит из двух компонентов: инозина — активного компонента, является метаболитом пурина, и соли 4-ацетамидобензойнои кислоты с N, N-диметиламино-2-пропанолом — вспомогательного компонента, который повышает доступность инозина для лимфоцитов. Активный и вспомогательный компоненты находятся в молярном соотношении 1: 3.
Активное вещество инозин пранобекс оказывает прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Прямая противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, замедляет синтез вирусной матричной РНК и приводит к подавлению репликации РНК и ДНК-геномных вирусов; опосредованное воздействие объясняется индукцией интерферонообразования.
В ходе исследований in vivo выявлено, что инозин пранобекс активирует снижен синтез матричной РНК белков лимфоцитов и эффективность процесса трансляции с одновременным торможением синтеза вирусной РНК в таких механизмах: включение связанной с инозин оротовой кислоты в полирибосомы, торможение присоединения полиадениловои кислоты к вирусной матричной РНК и реструктуризация лимфоцитарный внутришньомембранних плазменных частиц, почти втрое увеличивает их плотность.
Иммуномодулирующим эффектом обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Инозин пранобекс усиливает дифференциацию пре-Т-лимфоцитов, стимулирует индуцированную митогенами пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, повышает функциональную активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализует соотношение между основными регуляторными субпопуляциями CD4 + / CD8 + и способствует нормализации образования Т-клеток памяти.
Инозин пранобекс значительно усиливает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов к этому интерлейкина на лимфоидных клетках; также стимулирует активность натуральных киллеров (NK-клеток) стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, способствует увеличению количества клеток, продуцирующих антитела, уже с первых дней лечения. Инозин пранобекс регулирует также механизмы цитотоксичности Т-лимфоцитов и NK-клеток.
Инозин пранобекс стимулирует синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов, способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы.
В ходе исследований in vivo отмечалось значительное повышение продукции эндогенного гамма-интерферона и уменьшение продукции интерлейкина-4.
При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.
Инозин пранобекс предотвращает поствирусному ослаблению клеточного синтеза РНК и белка в инфицированных клетках, что особенно важно для клеток, участвующих в процессах иммунной защиты организма.

Фармакокинетика

Каждый компонент активного вещества имеет отдельные фармакологические свойства.
После приема инозин пранобекс быстро и полностью всасывается (≥ 90%) из пищеварительного тракта в кровь.
У человека после приема внутрь 1 г инозина пранобекс были обнаружены такие концентрации ДИП и ПАБК в плазме крови соответственно 3,7 мкг / мл (2:00) и 9,4 мкг / мл (1:00). Максимальное повышение концентрации мочевой кислоты после приема препарата как показатель содержания инозина в препарате не является линейным и может варьировать в пределах ± 10% в период между 1 и 3:00.
24-часовая экскреция ПАБК и ее основного метаболита в равновесных условиях при назначении 4 г препарата в сутки составляла около 85% введенной дозы. 95% радиоактивности ДИП-производных в моче восстанавливались в неизмененном ДИП и ДИП-N-оксида. Период полувыведения ДИП составляет 3,5 часа, ПАБК — 50 мин. Основные метаболиты в организме человека: N-оксид для ДИП и о ацил глюкуронид для ПАБК. В связи с тем, что инозиновая часть разрушается в рамках пуринового метаболизма с образованием мочевой кислоты, эксперименты с мечеными молекулами в человека невозможны. Восстановление в моче ПАБК и ее метаболита в равновесных условиях составило ≥ 90% ожидаемого значения. Восстановление ДИП и его метаболита составлял ≥ 76%. Площадь под кривой «концентрация-время» в плазме крови составляла ≥ 88% для ДИП и ≥ 77% для ПАБК.
Кумуляции в организме не обнаружено. Полное выведение метаболитов происходит через 48 часов.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Неопринозин являются:
— Вирусные респираторные инфекции;
— вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна-Барр, вирусом кори, вирусом паротита, в том числе у больных с иммунодефицитными состояниями;
— папилломавирусной инфекции кожи и слизистых оболочек: остроконечные кондиломы, папилломавирусная инфекция вульвы, влагалища и шейки матки (в составе комплексной терапии);
— острый вирусный энцефалит (в составе комплексной терапии);
— вирусные гепатиты (в составе комплексной терапии);
— подострый склерозирующий панэнцефалит (в составе комплексной терапии).

Способ применения

Максимальная суточная доза — 4 г.
Дети в возрасте от 1 года рекомендованная суточная доза составляет 50 мг / кг массы тела (1 мл / кг), равномерно распределенная на 3 — 4 приема в соответствии с нижеследующей таблицей.

Масса тела Режим дозирования
10-14 кг 3 раза х 5 мл
15-20 кг 3 раза х 5 — 7,5 мл
21-30 кг 3 раза х 7,5 — 10 мл
31-40 кг 3 раза х 10 — 15 мл
41-50 кг 3 раза х 15 — 17,5 мл

Для удобства дозирования следует использовать дозирующее устройство, входящее в комплект препарата.
Продолжительность лечения.
Острые заболевания. При заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет от 5 до 14 дней. После снижения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 1-2 дня или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния больного.
Вирусные заболевания с длительным течением . Лечение следует продолжать в течение 1-2 недель после снижения выраженности симптомов заболевания или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния больного.
Рецидивирующие заболевания. На начальной стадии лечения придерживаются тех же рекомендаций, в случае острых заболеваний. В ходе поддерживающей терапии дозу можно снизить до 500-1000 мг / сут. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить прием суточной дозы, рекомендованной в случае острых заболеваний, и следует продолжать прием в течение 1-2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз при необходимости и в зависимости от состояния больного по рекомендации врача.
Хронические заболевания. Препарат назначают в дозе 50 мг / кг массы тела в соответствии с нижеприведенных схем:
бессимптомные заболевания — принимать 30 дней с перерывом 60 дней
заболевания с умеренно выраженными симптомами — принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней
заболевания с тяжелыми симптомами — применять в течение 90 дней с перерывом 30 дней.
Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и для продолжения терапии.
При инфекциях, вызванных вирусом папилломы человека (внешние генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки) принимать по 3 г / сут в течение 14-28 дней в качестве монотерапии или в качестве дополнения к местной терапии или хирургического лечения в соответствии с нижеприведенных схем:
— для лечения пациентов группы низкого риска (больные с нормальным иммунитетом или пациенты с низким риском рецидива) препарат применяют в течение 14-28 дней до достижения максимальной эрадикации вируса, затем следует сделать перерыв на 2 месяца.

Читайте также:  Пампула

Курс лечения можно повторять с применением той же дозы, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и для продолжения терапии;
— для лечения пациентов группы высокого риска * (больные с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива) препарат применяют 5 дней в неделю последовательно 1-2 недели в месяц в течение 3 месяцев. Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и для продолжения терапии;
* Факторы высокого риска у пациентов с рецидивами или дисплазией шейки матки, или папилломавирусной инфекцией гениталий, как и при других подобных заболеваниях, включают:
— иммунодефицит, вызванный: в анамнезе хронических или рецидивирующих инфекций или заболеваний, передающихся половым путем; химиотерапией; хроническим алкоголизмом; длительное применение пероральных контрацептивов (2 года и дольше) уровень фолатов в эритроцитах менее 660 нмоль / л; несколько сексуальных партнеров или изменение постоянного сексуального партнера; частые вагинальные половые контакты (≥2-6 раз в неделю) или анальный секс; атопия (наследственная предрасположенность к повышенной чувствительности), плохо контролируемый диабет, курение; папилломавирусная инфекция гениталий, которая длится более 2 лет или имеет 3 и более рецидивы в анамнезе, отрицательный анамнез кожных бородавок в детстве.
При подостром склерозирующем панэнцефалите суточная доза составляет 100 мг / кг массы тела, максимальная доза — 3 г / сут, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и для продолжения терапии.
Дети.
Применяют детям в возрасте от 1 года.

Побочные действия

Частой побочной реакцией является увеличение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче (вызванное метаболизмом инозина), которая нормализуется через несколько дней после окончания приема препарата.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница, расстройства сна.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота с рвотой или без, боль в подложечной области, диарея, запор, отсутствие аппетита, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, боли в животе (в верхней части).
Со стороны кожи: зуд, кожные высыпания, эритема.
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы или азота мочевины в крови.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия (увеличение объема мочи).
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок, реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек), крапивница.
Общие нарушения: повышенная утомляемость, недомогание.
Лабораторные показатели: повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня мочевой кислоты в моче, повышение уровня азота мочевины в крови, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови.

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С осторожностью назначают пациентам, которые принимают ингибиторы ксантиноксидазы (например аллопуринол) и средства, которые усиливают выведение мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные диуретики (например гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).
Неопринозин не применяется одновременно с иммунодепрессантами из-за возможной фармакокинетическое взаимодействие, которое может влиять на ожидаемый лечебный эффект.
Одновременное применение с зидовудином (азидотимидином) усиливает образование нуклеотидов зидовудином через различные механизмы, что приводит к повышению сывороточной биодоступности зидовудина и усиление внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Это приводит к усилению эффектов зидовудина под действием Неопринозину.

Передозировка

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не хранить в холодильнике.

Форма выпуска

Неопринозин — сироп.
Упаковка: по 100 мл или 150 мл во флаконе №1 в комплекте с дозирующим устройством.

В период холодов практически любого человека подстерегают всевозможные вирусы и инфекции. Даже самый сильный иммунитет взрослого и физически здорового человека не может противостоять всем опасностям. А что уже и говорить об иммунной системе ребенка, которая еще только завершает свое развитие. В большинстве случаев, все малыши начинают болеть после начала посещения детских учреждений. Данная ситуация вполне объяснима, ведь каждый кроха приходит в детский сад со своей микрофлорой и своим набором бактерий.

Справиться с уже начавшимся острым респираторным вирусным заболеванием могут только противовирусные препараты. Однако в настоящий момент существуют средства, способствующие укреплению иммунитета, а соответственно, противостоящие всевозможным инфекциям и вирусам. Одним из них является Изопринозин, выпускающийся, в том числе, и в детской форме. Он помогает лимфоцитам при состоянии иммунодепрессии, восстанавливая их функцию.

Форма выпуска

Существует две формы выпуска препарата:

  • Изопринозин – сироп для детей. Прозрачный, практически бесцветный сироп с легким сливовым ароматом.
  • Таблетки белого цвета с аминовым запахом. Имеют продолговатую выпуклую форму с фаской на одной из сторон. Благодаря наличию разделителя, таблетку можно легко разделить на две части.

Состав

Главное действующее вещество – Инозин Пранобекс (или Изопринозин). Одна таблетка содержит 500 мг, в то время, как 1 мл сиропа содержит всего 50 мг.

Читайте также:  Лечение лишая у людей в домашних условиях

Вспомогательными веществами в таблетированной форме выступают: пшеничный крахмал, повидон, маннитол и стеарат магния.

В сиропе содержатся: пропилпарабен, метилпарабен, сахароза, гидроксид натрия, натуральный ароматизатор «Слива», дигидроцитрат натрия и подготовленная вода.

Принцип действия

Изопринозин – является синтетическим комплексным производным пурина, которое оказывает иммуномодулирующее действие и имеет неспецифическую противовирусную активность.

Иммуностимулирущее воздействие характеризуется следующим:

  • восстанавливается угнетенная функция лимфоцитов;
  • стимулирует образование моноцитов;
  • активизирует рецепторы на мембранных структурах Т-хелперов;
  • при лечении при помощи глюкокортикоидных гормонов предотвращает уменьшение активности лимфоцитов;
  • нормализует включение тимидина в лимфоциты;
  • стимулирует активность Т-лимфоцитов, имеющих цитотоксическое действие;
  • стимуляция производства хелперов и супрессоров;
  • увеличивает выработку иммуноглобулина (тип G);
  • способствует образованию 1 и 2 типа интерлейкинов;
  • интенсифицирует продуцирование гамма-интерферона;
  • блокирует синтез цитокинов, которые увеличивают воспаление;
  • усиливает хемотаксис макрофагов, а также других клеток крови (белых).

Именно потому, в отличие от антибиотиков широкого спектра действия, которые не могут бороться с вирусами, препарат помогает побеждать большое количество вирусных инфекций. Среди которых: возбудитель кори, герпетические вирусы, возбудители гриппа, цитомегаловирусы и многие другие.

Помимо стимуляции иммунитета, средство обладает блокирующим действием на РНК и ферменты некоторых патогенных возбудителей, что предотвращает их репликацию.

После перорального приема средство всасывается в желудочно-кишечном тракте полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через полтора часа после попадания в организм. Метаболизация действующего вещества происходит в считанные часы. В дальнейшем препарат выводится почками.

Показания

Основными поводами для назначения препарата являются:

  • острые респираторные вирусные заболевания;
  • грипп;
  • ветрянка в тяжелой и среднетяжелой форме;
  • лишай (опоясывающий);
  • тяжелое течение кори;
  • герпетические инфекции различного генеза;
  • цитомегаловирус;
  • мононуклеоз инфекционного происхождения;
  • контагиозный моллюск;
  • вирусный гепатит (в составе комплексной терапии);
  • энцефалит, вызванный вирусом, в острой форме;
  • папилломавирусы, которые приводят к образованию бородавок и папиллом.

С какого возраста разрешено принимать?

В зависимости от формы выпуска, различается и возрастной критерий приема. Так, сироп разрешен с годовалого возраста, если масса тела ребенка превышает десять килограмм. Относительно применения таблеток рамки немного сдвигаются. В таблетированной форме можно использовать с трехлетнего возраста, когда масса ребенка достигнет пятнадцатикилограммовой отметки.

Противопоказания и побочные действия

Как и любое средство, выпускаемое фармакологической индустрией, Изопринозин имеет ряд противопоказаний к использованию, а также возможные побочные действия. Давайте разберемся отдельно с каждым из этих пунктов.

Препарат не назначается, если:

  • имеется повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам препарата;
  • выявлена склонность к подагре;
  • диагностирована мочекаменная болезнь;
  • есть склонность к аритмии;
  • у ребенка хроническая почечная недостаточность;
  • вес пациента ниже допустимой нормы.

Все побочные эффекты от приема препарата можно разделить на определенные группы в зависимости от сферы воздействия:

  • Лабораторная диагностика – повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови и моче, повышение уровня азота мочевины в анализе крови, а также некоторых других показателей.
  • Физическое состояние – повышенная усталость, общее недомогание.
  • Кожные покровы – появление зуда и сыпи.
  • Пищеварительная система – рвотные позывы, тошнота, болевые ощущения в области живота (верхней части), диарея либо запор.
  • Нервная система – сонливость, нарушение в режиме сна и бодрствования, небольшое головокружение и головная боль.
  • Эмоциональное состояние – нервозность.
  • Мочевыделительная система – полиурия.
  • Иммунные реакции – гиперчувствительность, крапивница, шелушение кожных покровов, анафилактический шок, который может сопровождаться отеком Квинке.

Инструкция по применению и дозировка

Многих родителей интересуют вопросы, в какой форме Изопринозин лучше выбрать, а также, как его принимать детям. Ответ зависит, в первую очередь, от возраста и массы тела крохи, но и, разумеется, от тяжести течения заболевания.

Таблетки разрешено принимать после достижения трехлетнего возраста, если масса тела превышает пятнадцать килограмм. Их необходимо давать ребенку после еды, запивая большим количеством воды. Согласно общей схеме приема, на каждый килограмм веса необходимо рассчитывать по пятьдесят миллиграмм действующего вещества. При этом, суточную дозу необходимо равномерно распределить на три-четыре приема.

Если принимается Изопринозин в форме сиропа, то дозировка для детей рассчитывается по той же формуле, что и в случае с таблетками. На один килограмм веса отсчитывается пятьдесят миллиграмм, которые содержатся в одном миллилитре сиропа. Удобнее всего использовать мерную ложку, которая идет в комплекте с медикаментозным средством.

Продолжительность лечения

Заболевания в острой форме

Курс лечения в данном случае составляет от пяти до четырнадцати дней. При этом, даже после исчезновения симптомов, лечение стоит продолжать еще несколько дней. Длительность лечения напрямую зависит от состояния больного и характера течения болезни.

Вирусные инфекции длительного течения

Терапия продолжается еще неделю-две после уменьшения выраженности симптоматики, в некоторых случаях, даже дольше.

Заболевания рецидивирующего характера

В самом начале терапии расчет дозировки происходит по общей формуле. В дальнейшем, лечение переходит в поддерживающую фазу, и суточное количество действующего вещества снижается до 500-1000 миллиграмм. При первых же симптомах рецидива необходимо вернуться к начальной схеме приема и продолжать ее до момента полного исчезновения симптоматики.

Хронические заболевания

Препарат назначается в дозировке пятьдесят миллиграмм в сутки. При этом, схема приема различается в зависимости от вида заболевания.

  • При бессимптомном течении – прием осуществляется в течение тридцати дней с шестидесятидневным перерывом.
  • При умеренной выраженности симптоматики – давать крохе лекарство шестьдесят дней и выдерживать тридцатидневный перерыв.
  • При тяжелой степени заболевания – принимается в течение девяноста дней, с перерывом в тридцать.
  • Разрешается повторение курсов до полного излечения, либо же до стойкой ремиссии. Это производится под контролем врача-педиатра.

Профилактика

Изопринозин прекрасно себя проявил в виде профилактического средства в осенне-зимний период. Он успешно борется с возбудителями острых респираторных вирусных заболеваний, а также гриппа. При этом, в качестве дополнительной стимуляции работы иммунной системы рекомендуется принимать пребиотики, например, бифидумбактерин.

Противовирусное средство проявляет себя лучше всего в первые часы заражения. При этом, его прием нужно продолжать еще несколько дней после исчезновения симптоматики.

Передозировка

Случаи передозировки не были исследованы. Единственное, что может вызвать повышение дозы препарата – поднятие уровня мочевой кислоты в организме. При этом, назначается лечение симптоматического характера.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение Изопринозина совместно с иммунодепрессантами нецелесообразно. Потому как препараты будут блокировать действие друг друга. Это особенно ярко проявляется у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, когда активность иммунной системы необходимо подавить.

Читайте также:  Из за чего заболевают псориазом

Средство способствует значительному повышению уровня мочевой кислоты, потому его нельзя применять с медикаментами, влияющими на данный уровень. Особенно это касается мочегонных средств. Длительное повышение уровня мочевой кислоты в организме может привести к развитию мочекаменной болезни, подагры, а также поражению почек. К тому же, это способствует токсическому поражению всего организма.

Аналоги

При необходимости, препарат можно заменить аналогом, в составе которого находится то же действующее вещество. Однако замену стоит осуществлять под контролем педиатра.

Основные аналоги:

  • Гропринозин в виде сиропа (250 мг в 5 мл) и таблеток (500 мг);
  • Гроприм – таблетки по 500 мг;
  • Неопринозин – сироп 250 мг в 5 мл;
  • Новирин – сироп 50 мг в 1 мл и таблетки по 500 мг;
  • Нормомед – сироп 50 мг в 1 мл и таблетки 500 мг.

Отзывы

Анжела:

К сожалению, иммунитет моей дочки оставляет желать лучшего, а потому ни одно простудное заболевание не обходится без применения иммуностимуляторов. Очень часто нам прописывают Изопринозин. Однако далеко не всегда получается им обойтись, бывает, что приходится и переходить на антибиотики. Последний раз дочь сильно заболела, температура была около 39. Была поражена тем, что, по сути, препарат справился с высокой температурой за сутки. Через пять дней кроха была полностью здорова. Ей пять лет и вес всего семнадцать килограмм, потому мы используем только сироп, на таблетки пока не переходили.

Елена:

Использовали данный иммуностимулятор во время ветрянки. Сын принес ее из садика, когда ему было всего три года. Помимо данного препарата, принимали также антигистаминные средства и прижигали высыпания на коже. Не знаю, что именно помогло, но ветряная оспа прошла в легкой форме, даже температура поднималась всего на два дня. Главное, что кроха теперь здоров. Скоро будет сезон простуд, определенно будем принимать средство и в будущем.

Галина:

У меня двое детей, и в прошлом месяце оба сына сильно заболели гриппом. Начинать лечение с антибиотиков не хотелось, потому принимали Изопринозин. На удивление, помогло очень быстро, и дети выздоровели в считанные дни. Правда, принимали еще и витамины Алфавит для детей.

Виктория:

Прием иммуномодулирующего средства назначили дочке в четыре года. Ее начали одолевать бородавки, и оказалось, что в крови есть вирус папилломы человека. Не ожидали, что поможет, однако были приятно удивлены. Ведь девочке важно быть с красивой кожей.

Марина:

Не испытываю больших восторгов по поводу данного средства. Не помогло ни ребенку, ни мне. Все равно из-за осложнений гриппа пришлось принимать антибиотики. Возможно, справится с более легким вирусом.

Видео о противовирусных средствах

В данном ролике доктор Комаровский расскажет о противовирусных средствах, имеющих иммуностимулирующее действие, особенно об Изопринозине.

Состав

действующее вещество: инозина пранобекс;

1 мл сиропа содержит 50 мг инозина пранобекс;

Вспомогательные вещества: сахароза, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), натрия гидроксид, сливовый ароматизатор, натрия дигидроцитрат, вода очищенная.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: прозрачный, почти бесцветный сироп с сливовым ароматом.

Фармакологическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Код АТХ J05A X05.

Фармакологические свойства

Изопринозин — противовирусное средство с иммуномодулирующими свойствами. Препарат нормализует (в индивидуальной нормы) дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета, индуцируя созревания и дифференцировки Т-лимфоцитов и Т1-хелперов, потенцируя индукцию лимфопролиферативных ответы в митогеном или антигеноактивних клетках. Изопринозин моделирует цитотоксичность Т-лимфоцитов и натуральных киллеров, функцию Т8-супрессоров и Т4-хелперов, а также увеличивает количество иммуноглобулина G и поверхностных маркеров комплимента. Изопринозин увеличивает синтез интерлейкина-1 (IL-1) и синтез интерлейкина-2 (IL-2), регулирует экспрессию рецепторов IL-2. Изопринозин существенно увеличивает секрецию эндогенного гамма-интерферона и уменьшает продукцию интерлейкина-4 в организме. Изопринозин усиливает действие нейтрофилов, хемотаксис и фагоцитоз моноцитов и макрофагов. Изопринозин подавляет синтез вируса путем встраивания инозин-оротовой кислоты в полирибосомы пораженной вирусом клетки, угнетение присоединения адениловой кислоты к вирусной и-РНК и молекулярной реорганизации лимфоцитарный внутришньомембранних плазменных частиц, почти втрое увеличивает их плотность.

Всасывания. После приема инозина пранобекс быстро и полностью всасывается (≥ 90%) из желудочно-кишечного тракта в кровь.

Распределение. При применении препарата и его компонентов в обезьян меченый радиоизотопами материал обнаруживали в таких органах (в порядке снижения специфической активности): почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, мозг и скелетные мышцы.

Метаболизм. При пероральном применении у людей 1 г меченого радиоизотопами инозина пранобекс проявляли такие плазменные уровни 1-диметиламино-2-пропанола и 4-ацетиламинобензойнои кислоты соответственно 3,7 мкг / мл (2 ч) и 9,4 мкг / мл (1 ч) . В ходе клинических исследований дозовой переносимости установлено, что пиковое пислядозове повышение концентрации мочевой кислоты как индикатора метаболизма инозина имеет нелинейный характер и может варьировать ± 10% в течение 1-3 ч.

Вывод. Суточная экскреция с мочой 4-ацетиламинобензойнои кислоты и ее основного метаболита в условиях равновесного состояния при ежедневном применении 4 г препарата составляла примерно 85% принятой дозы. 95% радиоактивного 1-диметиламино-2-пропанола в моче обнаруживали в неизмененном виде 1-диметиламино-2-пропанола и его метаболита (N-оксида). Период полувыведения составляет 3,5 часа для 1-диметиламино-2-пропанола и 50 минут — для 4-ацетиламинобензойнои кислоты. Основными метаболитами инозина пранобекс в организме человека является N-оксид для 1-диметиламино-2-пропанола и орто-ацилглюкуронида для 4-ацетиламинобензойнои кислоты. Поскольку инозин метаболизируется путем пуриновых деградации в мочевой кислоты, экспериментальные исследования по меченым радиоизотопами изопринозин с участием людей неприемлемы. У животных около 70% принятой дозы изопринозин можно обнаружить в виде мочевой кислоты мочи после перорального применения таблетированной формы препарата, а также нормальные метаболиты — ксантин и гипоксантин.

Биодоступность. Определение в моче в условиях равновесного состояния 4-ацетиламинобензойнои кислоты и ее метаболита составляло> 90% ожидаемых значений раствора. Определение 1-диметиламино-2-пропанола и его метаболита составлял ≥ 76%. Плазменные значение AUC равнялись ≥ 88% для 1-диметиламино-2-пропанола и ≥ 77% для 4-ацетиламинобензойнои кислоты.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

Adblock detector