Париет показания

Противоязвенный препарат. Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса).
Препарат: ПАРИЕТ®

Активное вещество препарата: rabeprazole
Кодировка АТХ: A02BC04
КФГ: Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат
Рег. номер: П №011880/01
Дата регистрации: 19.05.06
Владелец рег. удост.: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

Форма выпуска Париет, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, двояковыпуклые, на одной из сторон маркировка «241». 1 таб. рабепразол натрия 10 мг, в т.ч. рабепразол 9.42 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, магния оксид, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза, этанол безводный, метилгидроксипропилцеллюлозы фталат, моноглицерид диацетилированный, тальк, титана оксид, железа оксид красный, вода очищенная, воск карнаубский, чернила пищевые серые F6, бутанол.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-желтого цвета, двояковыпуклые, на одной из сторон маркировка «243». 1 таб. рабепразол натрия 20 мг, в т.ч. рабепразол 18.85 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, магния оксид, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза, этанол безводный, метилгидроксипропилцеллюлозы фталат, моноглицерид диацетилированный, тальк, титана оксид, железа оксид желтый, вода очищенная, воск карнаубский, чернила пищевые красные А1, бутанол.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Париет

Противоязвенный препарат. Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса).
Механизм действия. Рабепразол натрия принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н+-K+-АТФ-азы, блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.
Антисекреторная активность. После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект возникает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляло 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого действия достигала 48 ч. Ингибирующий эффект рабепразола натрия на секрецию кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таб., стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема препарата. После окончания приема рабепразола секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня.
Отмечается роль Helicobacter pylori в развитии язвенной болезни, включая язву желудка и язву двенадцатиперстной кишки. Helicobacter pylori является главным фактором в развитии гастрита и язвы у таких пациентов. Результаты недавних исследований свидетельствуют о наличии причинной связи между Н.pylori и карциномой желудка.
In vitro было установлено, что рабепразол оказывает бактерицидный эффект на Н.pylori. Эрадикация Н.pylori Париетом и антимикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки. По результатам контролируемых рандомизированных клинических испытаний установлено, что прием рабепразола по 20 мг 2 раза/сут в комбинации с двумя антибиотиками, например, кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1 недели позволяет достичь уровня эрадикации Н. pylori более 80% у пациентов с гастро-дуоденальными язвами. Как ожидалось, тенденция к низкому уровню эрадикации отмечалась у пациентов с базовой резистентностью к метронидазолу. При выборе подходящей комбинации для эрадикации Н. pylori следует руководствоваться утвержденными стандартами лечения. У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима лечения.
Влияние на концентрации гастрина в сыворотке. В ходе клинических испытаний пациенты принимали 10 мг или 20 мг рабепразола 1 раз/сут при продолжительности лечения до 43 мес. В первые 2-8 недель терапии концентрации гастрина в сыворотке увеличивались, что являлось отражением ингибирующего эффекта на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших курс лечения рабепразолом длительностью до 8 недель, не выявило изменений гистологии энтерохромафинноподобных клеток, выраженности гастрита, частоты атрофического гастрита, кишечной метаплазии и распространенности инфекции Helicobacter pylori. При обследовании 250 пациентов, принимавших рабепразол в течение 36 мес, значимых отклонений показателей от исходного уровня обнаружено не было.
Другие эффекты. В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Пероральный прием рабепразола в дозе 20 мг/сут на протяжении 2 недель не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. После приема в дозе 20 мг Cmax рабепразола в плазме достигается примерно через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52% во многом из-за метаболизма при «первом прохождении» через печень. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Прием пищи и время приема препарата в течение суток не оказывают влияния на абсорбцию рабепразола.
Распределение
У человека связывание рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.
Метаболизм
Основными метаболитами, присутствующими в плазме, являются тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном (М2), деметилтиоэфиром (М4) и конъюгатом меркаптуровой кислоты (М5). Незначительной антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (М3), однако он не обнаружен в плазме.
Выведение
У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч (0.7-1.5 ч), суммарный клиренс составляет 283±98 мл/мин.
Примерно 90% указанной дозы выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: М5 и М6. Остальная часть дозы выводится с калом.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
После однократного приема рабепразола в дозе 20 мг при сходных массе тела и росте никаких значимых различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола не отмечается.
У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (КК5 мл/мин/1.73 м2) распределение рабепразола было очень близким к таковому у здоровых добровольцев. AUC и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч — после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
После однократного приема рабепразола в дозе 20 мг у пациентов с хронической печеночной недостаточностью AUC увеличивалась в 2 раза, и T1/2 увеличивался в 2-3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако после приема рабепразола в дозе по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC увеличивалась только в 1.5 раза, а Сmax — в 1.2 раза. T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью составлял 12.3 ч по сравнению с 2.1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (контроль рН в желудке) в обеих группах был клинически сопоставим.
У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено. Через 7 дней после приема рабепразола натрия по 20 мг/сут у данной категории пациентов AUC была примерно в 2 раза больше, а Cmax — на 60% выше по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.
В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC увеличивается в 1.9 раза, а T1/2 — в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых» метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.

Показания к применению:

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— язвенная болезнь желудка в фазе обострения;
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь);
— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.
Кроме того, Париет в комбинации с антибактериальными средствами используется:
— при эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом;
— для лечения и предупреждения рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.

Дозировка и способ применения препарата.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка в фазе обострения рекомендуется принимать по 1 таб. (20 мг) 1 раз/сут утром в течение 4-6 недель.
У некоторых пациентов с обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки хороший эффект дает прием 1 раз/сут 1 таб. по 10 мг.
У большинства пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки заживление язвы происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения Париетом.
У большинства пациентов с язвенной болезнью желудка заживление происходит в течение 6 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 6-недельный курс лечения Париетом.
Пациентам с ГЭРБ рекомендуется принимать Париет по 1 таб. (20 мг) 1 раз/сут на протяжении 4-8 недель. Для поддерживающей терапии при ГЭРБ Париет назначается в дозе 10 или 20 мг 1 раз/сут в зависимости от ответа пациента.
Для симптоматического лечения ГЭРБ у пациентов без эзофагита Париет назначают в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.
Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза составляет 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг/сут при однократном приеме или по 60 мг 2 раза/сут. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до 1 года.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием Helicobacter pylori, используется несколько вариантов эрадикации с применением соответствующих комбинаций антибиотиков. Рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов:
Париет по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и амоксициллин по 1 г 2 раза/сут.
Париет по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и метронидазол по 400 мг 2 раза/сут.
Наилучшие результаты эрадикации, превышающие 90%, наблюдаются при использовании комбинации Париета с кларитромицином и амоксициллином.
По показаниям, требующим приема препарата 1 раз/сут, Париет следует принимать утром до еды. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность препарата. Но рекомендуемое время приема таблеток Париет способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая.

Побочное действие Париет:

Со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в животе, метеоризм, сухость во рту; в единичных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, астения.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Дерматологические реакции: кожная сыпь; редко — эритема, буллезные высыпания.
Исходя из опыта клинических испытаний можно сделать вывод, что Париет обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.

Противопоказания к препарату:

— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам или к любому ингредиенту этого препарата.

Применение при беременности и лактации.

Париет не следует назначать беременным женщинам, т.к. данных по безопасности применения Париета при беременности нет.
Экспериментальные исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер.
Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому Париет не следует назначать в период лактации.

Особый указания по применению Париет.

Перед началом терапии Париетом необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка, т.к. прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов Париета от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении Париета пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы Париета не требуется.
Использование в педиатрии
Париет не рекомендуется назначать детям, поскольку в настоящее время отсутствует опыт его применения в педиатрической практике.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля побочных эффектов маловероятно, что Париет оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Передозировка препаратом:

До настоящего времени сведений о случаях преднамеренной передозировки Париета не поступало. Прием препарата в дозах до 80 мг/сут хорошо переносился пациентами.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Рабепразол натрий хорошо связывается с белками плазмы, поэтому плохо удаляется при диализе.

Взаимодействие Париет с другими препаратами.

Париет метаболизируется микросомальными печеночными изоферментами системы цитохрома P450. Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое

Взаимодействие Париет с другими препаратами.

с амоксициллином и другими препаратами, которые метаболизируются теми же ферментами (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).
Париет вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Поэтому при одновременном применении с препаратами, абсорбция которых зависит от рН содержимого желудка, отмечалось

Взаимодействие Париет с другими препаратами.

.
У здоровых добровольцев прием рабепразола натрия вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. Поэтому при одновременном применении Париета с кетоконазолом или дигоксином необходимо корректировать дозы последних.
Концентрация рабепразола и активного метаболита кларитромицина при одновременном применении увеличиваются на 24% и 50% соответственно. Это рассматривается как полезный результат взаимодействия при эрадикации Helicobacter pylori.
В исследовании не было обнаружено взаимодействия Париета с жидкими антацидами. Кроме того, не выявлено клинически значимого взаимодействия Париета с пищей.
Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4. Обнаружено, что при ожидаемых концентрациях в плазме крови рабепразол не оказывает ни стимулирующего, ни ингибирующего влияния на метаболизм CYP3A4. Эти исследования также дают основание считать, что рабепразол не оказывает воздействия на метаболизм циклоспорина.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Париет.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не хранить в холодильнике или морозильной камере. Срок годности — 2 года.

Париет: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pariet

Код ATX: A02BC04

Действующее вещество: рабепразол (rabeprazole)

Производитель: Бушу Фармасьютикалс Лтд. (Bushu Pharmaceuticals Ltd.) (Япония), Эйсай Ко. Лтд. (Eisai Co. Ltd.) (Япония)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 875 руб.

Париет – ­ингибитор протонной помпы (ИПП), препарат, снижающий секрецию желудочных желез.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Париета – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: округлой формы, выпуклые с двух сторон:

• 10 мг – розового цвета, с маркировкой «E241» черного цвета на одной из сторон; на поперечном разрезе таблетка почти белого или белого цвета (по 7 или 14 шт. в блистерах, в картонную пачку помещены 1 или 2 блистера);
• 20 мг – светло-желтого цвета, с маркировкой «E243» красного цвета на одной из сторон; на поперечном разрезе таблетка почти белого или белого цвета (по 7 или 14 шт. в блистерах, в картонную пачку помещены 1 или 2 блистера).

Активное вещество: рабепразол натрия, его содержание в 1 таблетке составляет 10 мг (что соответствует 9,42 мг рабепразола) или 20 мг (что соответствует 18,85 мг рабепразола).

Дополнительные вещества: магния оксид, моноглицерид диацетилированный, титана диоксид (E171), тальк, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза), маннит (маннитол), гипромеллозы фталат, этилцеллюлоза, воск карнаубский, краситель железа оксид красный (в таблетках 10 мг) или железа оксид желтый (в таблетках 20 мг), чернила пищевые серые F6 (в таблетках 10 мг – железа оксид черный, шеллак белый, этанол дегидратированный, 1-Бутанол) или чернила пищевые красные A1 (в таблетках 20 мг – железа оксид красный, шеллак белый, сложный эфир глицериновой кислоты, карнаубский воск, этанол дегидратированный, 1-Бутанол).

Фармакологические свойства

Париет относится к числу лекарственных средств, понижающих секрецию желез желудка. Является ингибитором протонной помпы.

Фармакодинамика

Рабепразол натрия принадлежит к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока, что происходит благодаря специфическому ингибированию H + /K + -АТФазы (аденозинтрифосфатазы) на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. H + /K + -АТФаза является белковым комплексом, функционирующим подобно протонной помпе. Рабепразол натрия, таким образом, ингибирует протонную помпу в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Указанное действие носит дозозависимый характер. Базальная и стимулируемая секреция кислоты подавляется независимо от раздражителя. Антихолинергическими свойствами вещество не обладает.

Антисекреторный эффект после приема внутрь 20 мг рабепразола натрия развивается на протяжении 60 минут. Ингибирование секреции кислоты (базальной и стимулируемой) через 23 часа после приема первой дозы Париета составляет 69 и 82% соответственно. Продолжительность действия – до 48 часов. Такая длительность терапевтического эффекта несколько выше предсказуемого по T_1/2 (период полувыведения). Это может объясняться продолжительным связыванием рабепразола натрия с H + /K + -АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает постоянной плазменной концентрации в результате трех дней терапии. После окончания приема Париета секреторная активность восстанавливается за 1–2 дня.

При проведении клинических исследований изучалось влияние терапии (ежедневный прием по 10 или 20 мг рабепразола натрия курсом до 43 месяцев) на уровень гастрина в плазме. Согласно результатам, повышение плазменного уровня гастрина отмечалось в первые 2–8 недель применения, что является показателем ингибирующего действия на секрецию кислоты. Через 1–2 недели после прекращения лечения концентрация гастрина обычно возвращается к исходному значению.

При проведении исследований относительно влияния на энтерохромафинно-подобные клетки было установлено, что после 8 недель терапии устойчивые изменения в частоте атрофического гастрита, морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, распространении инфекции Helicobacter pylori или кишечной метаплазии обнаружены не были.

После лечения на протяжении одного года в терапевтических дозах частота гиперплазии оставалась низкой и сравнима с таковой для омепразола (для дозы 20 мг/кг).

Какие-либо системные нарушения в отношении нервной, дыхательной или сердечно-сосудистой систем, связанные с приемом рабепразола натрия, до настоящего времени не выявлены.

Доказано, что терапия рабепразолом натрия на протяжении двух недель в суточной дозе 20 мг не оказывает влияния на следующие показатели: уровень паратиреоидного гормона в крови, углеводный обмен, функцию щитовидной железы, а также уровень большинства гормонов, включая глюкагон, кортизол, эстрогены, пролактин, тестостерон, ренин, альдостерон, фолликулостимулирующий, лютеинизирующий и соматотропный гормоны.

Фармакокинетика

Рабепразол после приема внутрь быстро абсорбируется из кишечника, его C_max (максимальная плазменная концентрация) достигается примерно за 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Изменение C_max и AUC (площади под кривой «концентрация – время») в диапазоне доз 10–40 мг носит линейный характер. Абсолютная биологическая доступность после перорального приема 20 мг рабепразола (в сравнении с внутривенным введением) составляет примерно 52%. При многократном приеме препарата биодоступность не меняется. Значение T_1/2 (период полувыведения) из плазмы у здоровых добровольцев составляет приблизительно 1 час (находится в диапазоне 0,7–1,5 часа); суммарный клиренс – 3,8 мл/мин/кг.

При хроническом поражении печени AUC в сравнении со значением показателя у здоровых добровольцев возрастает в 2 раза. Это является свидетельством снижения метаболизма первого прохождения. T_1/2 из плазмы при этом возрастает в 2–3 раза. На абсорбцию рабепразола время приема препарата либо сочетанная терапия антацидами влияния не оказывает. Жирная пища замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и дольше, однако значения C_max и степени абсорбции при этом не изменяются.

Степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет примерно 97%.

Приблизительно 90% рабепразола у здоровых людей выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6). Также в ходе токсикологического анализа выявлены два неизвестных метаболита. Оставшаяся часть дозы выводится с калом. Суммарно выводится с мочой и калом 99,8% вещества, что свидетельствует о небольшом выведении с желчью метаболитов вещества, основной из которых тиоэфир (М1). У рабепразола есть единственный активный метаболит – десметил (М3), однако он был выявлен в низкой концентрации лишь у одного участника исследования после приема дозы 80 мг.

При стабильной почечной недостаточности в терминальной стадии в случае необходимости поддерживающего гемодиализа (при клиренсе креатинина 2 ) выведение рабепразола натрия не имеет отличий от значений, характерных для здоровых добровольцев. Уровень AUC и C_max у этой группы пациентов приблизительно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. Средний T_1/2 рабепразола составляет: у здоровых добровольцев – 0,82 ч; у пациентов во время гемодиализа — 0,95 ч; после гемодиализа – 3,6 ч. Клиренс рабепразола натрия у нуждающихся в гемодиализе пациентов с заболеваниями почек примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

При хроническом компенсированном циррозе печени рабепразол натрия 1 раз в день в дозе 20 мг переносится хорошо, хотя значение AUC удвоено и C_max увеличено на 50% в сравнении со здоровыми добровольцами.

У пожилых пациентов отмечается несколько замедленная элиминация рабепразола. После 7 дней терапии в суточной дозе по 20 мг AUC возрастает примерно в 2 раз, а C_max – на 60% в сравнении со здоровыми молодыми добровольцами. При этом признаки кумуляции рабепразола не отмечаются.

На фоне замедленного метаболизма CYP2C19 после 7 дней терапии в суточной дозе 20 мг AUC возрастает в 1,9 раз, T_1/2 – в 1,6 раз, в то же время значение C_max возрастает на 40%.

Показания к применению

Таблетки Париет в дозировке 10 мг рекомендуется применять для симптоматического лечения диспепсии, обусловленной повышенной кислотностью желудочного сока, в том числе для терапии таких симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), как изжога и кислая отрыжка.

Показания к применению таблеток Париет в дозировке 20 мг:

• Язва анастомоза;
• Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• Рефлюкс-эзофагит, эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (НЭРБ);
• Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояние с патологической гиперсекрецией;
• Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

Противопоказания

• период беременности и лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст: таблетки 10 мг – до 18 лет, таблетки 20 мг – до 12 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к замещенным бензимидазолам, рабепразолу, вспомогательным веществам препарата.

Относительным противопоказанием для применения Париета является тяжелая почечная недостаточность; также с осторожностью следует назначать таблетки 20 мг в детском и подростковом возрасте от 12 до 18 лет.

Инструкция по применению Париета: способ и дозировка

Париет предназначен для перорального применения. Таблетки следует глотать целиком, не измельчая и не разжевывая, и запивать водой, желательно – утром перед приемом пищи. Установлено, что время суток и прием пищи не влияют на активность рабепразола, однако рекомендуемое время приема препарата способствует соблюдению пациентами схем лечения.

Таблетки в дозировке 10 мг рекомендуется применять для симптоматического лечения диспепсии, обусловленной повышенной кислотностью желудочного сока, в том числе симптомов ГЭРБ, по 10 мг 1 раз в сутки курсом до 14 дней. В случае отсутствия клинически значимого эффекта в течение первых 3 дней приема Париета необходимо обратиться к специалисту.

Стандартные режимы дозирования для таблеток 20 мг при терапии взрослых пациентов, в зависимости от показаний:

• Язва анастомоза, обострение язвенной болезни: по 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения – 6 недель, при необходимости курс может быть продлен еще на 6 недель;
• Обострение язвенной болезни 12-перстной кишки: по 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения – 2-4 недели, при необходимости курс продляют еще на 4 недели;
• Рефлюкс-эзофагит, эрозивная ГЭРБ: по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель, при необходимости длительность лечения увеличивают еще на 8 недель;
• Поддерживающая терапия ГЭРБ: по 20 мг 1 раз в сутки, продолжительность применения определяется индивидуально;
• Неэрозивная рефлюксная болезнь без эзофагита: по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если по истечении этого времени симптомы заболевания не исчезают, необходимо провести дополнительное обследование пациента. При поддерживающей терапии (после купирования симптомов для профилактики рецидива) принимают по 1 таблетке 1 раз в сутки по требованию;
• Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией: доза подбирается индивидуально. В начале терапии назначают по 60 мг в сутки, далее дозу повышают до 100 мг 1 раз в сутки или по 60 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется клинической необходимостью, в некоторых случаях может достигать 1 года;
• Эрадикация Helicobacter pylori: по 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с антибиотиками. Курс лечения – 7 дней.

Детям в возрасте старше 12 лет при ГЭРБ назначают по 1 таблетке Париет в дозировке 20 мг 1 раз в сутки курсом не более 8 недель.

Побочные действия

Согласно данным клинических исследований, Париет переносится преимущественно хорошо. Побочные эффекты возникают редко, обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

В редких случаях возникают следующие нежелательные реакции:

• Со стороны иммунной системы: острые системные аллергические реакции;
• Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения;
• Со стороны обмена веществ и питания: гипомагниемия;
• Со стороны пищеварительной системы: диарея/запор, метеоризм, боль в животе, сухость во рту;
• Со стороны центральной нервной системы: головная боль;
• Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, желтуха, гепатит, печеночная энцефалопатия;
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит;
• Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, буллезные высыпания, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
• Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия;
• Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Передозировка

Сведения о случайной или намеренной передозировке минимальны. Случаи сильной передозировки рабепразолом неизвестны.

Терапия: симптоматическая и поддерживающая. Специфического антидота нет. Нужно принимать во внимание, что рабепразол имеет высокую связь с белками плазмы, поэтому при диализе выводится плохо.

Особые указания

Ответ пациента на терапию Париетом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.

У пациентов, которые принимают Париет или будут его получать в течение длительного времени одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызывать гипомагниемию (например, диуретиками), следует контролировать уровень магния в крови до назначения ингибитора протонной помпы и весь период его применения.

Не следует принимать одновременно другие средства, снижающие кислотность, в том числе блокаторы Н₂-рецепторов.

На основании данных наблюдательных исследований можно предположить, что ИПП увеличивают риск связанных с остеопорозом переломов запястья, бедра и позвоночника. Особенно высок этот риск у пациентов, которые получают ИПП в высоких дозах в течение длительного периода (1 год и более).

Применение ИПП может увеличивать риск развития желудочно-кишечных инфекций, таких как Clostridium difficile.

Пациентам, которые принимают Париет без назначения врача для кратковременного симптоматического лечения симптомов ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги), следует обратиться к доктору в следующих случаях:

• Изменение ранее наблюдавшихся признаков заболевания или появление новых симптомов у пациентов в возрасте старше 55 лет;
• Длительное применение препарата (в течение 4 недель и более) для снятия симптомов нарушения пищеварения и изжоги;
• Возникновение анемии, боли при глотании, кровотечений в желудочно-кишечном тракте, постоянной рвоты или рвоты с содержимым эпигастрия и кровью, дисфагии;
• Случаи ненамеренного снижения массы тела, желтухи, а также язвы желудка или операций на желудке в анамнезе и т.д.

Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени должны проконсультироваться с врачом перед началом применения Париета для кратковременного симптоматического лечения проявлений ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги).

Пациенты, которые длительное время страдают от повторяющихся симптомов изжоги или нарушения пищеварения, должны регулярно наблюдаться у врача.

Люди старше 55 лет должны сообщить своему лечащему врачу, если они ежедневно принимают безрецептурные препараты для уменьшения изжоги и симптомов нарушения пищеварения (в том числе Париет).

Перед приемом Париета пациентам, которые получают любые другие препараты, следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом.

Пациенты, которым назначено эндоскопическое исследование, должны предупредить врача, если они принимают Париет без рецепта.

Не следует применять Париет перед проведением мочевинного дыхательного теста.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая фармакодинамику рабепразола и его профиль побочных эффектов, маловероятно, что Париет оказывает негативное влияние на скорость реакций и способность к концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Париет во время беременности/лактации не назначается.

В исключительных случаях, если ожидаемая польза для будущей матери оценивается выше потенциального вреда для плода, возможно применение Париета во время беременности.

Применение в детском возрасте

Таблетки в дозировке 10 мг противопоказано применять в педиатрии для лечения детей и подростков младше 18 лет.

Безопасность и эффективность таблеток в дозировке 20 мг:

• лечение ГЭРБ у детей от 12 лет и старше (при условии приема 1 раз в сутки для непродолжительного курса не более 8 недель) – подтверждены экстраполяцией результатов хорошо контролируемых адекватных исследований лечения взрослых пациентов, а также изучением безопасности применения и фармакокинетических характеристик в педиатрической практике;
• лечение ГЭРБ у детей младше 12 лет – не установлены;
• применение в педиатрии по другим показаниям (для пациентов до 18 лет) – не установлены.

При нарушениях функции почек

Больным с нарушениями функции почек не требуется коррекция дозы.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью Париет в дозировке 10 мг назначают с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности отмечается повышенный уровень рабепразола в крови в сравнении с показателями у здоровых пациентов. Назначение препарата Париет при тяжелой степени печеночной недостаточности требует осторожности.

Применение в пожилом возрасте

Больным пожилого возраста не требуется коррекция дозы Париета.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении рабепразол может повышать концентрацию метотрексата и/или гидроксиметотрексата (его метаболита) и увеличивать период их полувыведения, вследствие чего возможно повышение токсичности метотрексата. При необходимости назначения последнего в высоких дозах необходимо рассмотреть возможность временной отмены ИПП.

Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина.

При одновременном применении атазанавира или ритонавира одновременно с омепразолом или лансопразолом отмечалось существенное снижение эффекта атазанавира. И хотя реакции с рабепразолом не изучались, ожидаются схожие результаты.

Рабепразол подавляет секрецию желудочного сока, поэтому может взаимодействовать с веществами, абсорбция которых зависит от pH. Например, при одновременном применении рабепразол уменьшает всасывание кетоконазола на 30%, увеличивает абсорбцию дигоксина на 22%. По этой причине при необходимости применения подобных комбинаций следует проводить лечение под тщательным наблюдением и, если возникнет надобность, корректировать дозы препаратов.

Обогащенная жирами пища может замедлять всасывание рабепразола до 4 и более часов, однако максимальная и суммарная концентрации вещества в плазме крови не изменяются.

Аналоги

Аналогами Париета являются: Берета, Рабепразол, Разо, Омепразол, Ранитидин, Фамотидин, Нексиум, Нофлюкс, Хайрабезол.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Париете

Большинство отзывов о Париете положительные. Отмечают его высокую эффективность и хорошую переносимость. Главным недостатком в большинстве случаев считают высокую стоимость. О развитии побочных эффектов сообщается лишь в единичных случаях.

Цена на Париет в аптеках

Примерная цена на Париет составляет:

• таблетки 10 мг: 7 шт. – 788–1170 руб.; 14 шт. – 1288–1322 руб.;
• таблетки 20 мг: 7 шт. – 836 руб., 14 шт. – 1954–2002 руб.

Для устранения проблем желудочно-кишечного тракта и лечения состояний, связанных с нарушениями кислотности, используются таблетки Париет. Это таблетированный медикамент, который содержит активное вещество, нормализующее кислотность желудочного сока. Ознакомление с инструкцией по применению поможет правильно использовать препарат. Остерегайтесь самолечения, это может привести к неприятным последствиям.

Инструкция по применению Париета

Согласно принятой фармакологической классификации, препарат Париет относится к группе ингибиторов протонной помпы. Это означает, что он понижает секрецию желез желудка за счет действия активного вещества – рабепразола натрия. Антисекреторный компонент работает избирательно, но эффективно, снижает кислотность желудочного сока и выработку соляной кислоты.

Состав и форма выпуска

Париет выпускается в формате таблеток, других форм лекарства нет. Состав и описание медикамента:

Светло-желтые округлые таблетки, внутри белые

Концентрация рабепразола натрия, мг на шт.

Бутанол, маннит, этанол дегидратированный, оксид магния,гипролоза, карнаубский воск, гидроксипропилцеллюлоза, красный оксид железа, стеарат магния, белый шеллак, этилцеллюлоза, желтый оксид железа, фталат гипромеллозы, диоксид титана, диацетилированный моноглицерид, тальк

Блистеры по 7 или 14 шт., пачки по 1 или 2 блистера

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество состава таблеток – рабепразол натрия, относится к антисекреторным веществам, производным бензимидазола. Компонент подавляет секрецию желудочного сока, специфически ингибируя ферменты-белковые комплексы, функционирующие в качестве протонной помпы. Это действие приводит к блокировке финальной стадии выработки соляной кислоты.

Эффект относится к дозозависимым, подавляет синтез независимо от раздражителя. Антисекреторное действие наступает через час после перорального приема, длится до 48 часов. После прекращения лечения секреторная активность восстанавливается за 1-2 дня. Рабепразол повышает уровень гастрина в плазме. Вещество подвергается быстрой абсорбции, максимума концентрации достигает через 3,5 часа.

Рабепразол обладает 52% биодоступностью. На всасывание не влияет время приема и сочетание с антацидами, но жирная пища замедляет абсорбцию. Компонент связывается с белками плазмы на 97%. Большая часть дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгата меркаптуровой кислоты и карбоновой кислоты, остаток – с желчью в виде метаболита тиоэфира и дисметила.

Показания к применению Париета

По инструкции, показаниями применения Париета становятся указанные заболевания и состояния:

• обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, язва анастомоза;
• эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (рефлюкс-эзофагит, ГЭРБ), ее поддерживающая терапия;
• неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (НЭРБ);
• синдром Золлингера-Эллисона;
• состояния патологической гиперсекреции желудка, изжога;
• эрадикация Helicobacter pylorus при язвенной болезни (в сочетании с антибиотикотерапией).

Как принимать Париет

Таблетки предназначены для проглатывания целиком, без разжевывания или измельчения. Прием не зависит от времени суток и употребления пищи. При язвенной болезни желудка принимается 20 мг/сутки курсом шесть недель. Некоторые случаи требуют лечения продолжительностью 12 недель. При аналогичном заболевании двенадцатиперстной кишки курс длится 2-4 недели, дополнительно может продлеваться еще на месяц.

Лечение ГЭРБ или рефлюкс-эзофагита подразумевает прием 20 мг/сутки в течение 4-8 недель, может продлеваться еще на два месяца. Поддерживающая терапия ГЭРБ длится в зависимости от состояния пациента. При НЭРБ принимается 20 мг Париета/сутки месячным курсом. После купирования симптомов изжоги препарат принимают однократно/день по требованию. Терапия синдрома Золлингера-Элисона предполагает прием начальной дозы 60 мг/сутки с повышением до 100 мг/сутки или по 60 мг дважды/сутки. Лечение может продолжаться до года.

Эрадикация Helicobacter pylorus требует приема 20 мг дважды/сутки в комбинации с антибиотиками курсом семь дней. Коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью, пожилого возраста не требуется, при печеночной недостаточности требуется соблюдать осторожность. Рекомендуемая дозировка для детей равна 20 мг раз/сутки курсом 8 недель, но только с 12-летнего возраста.

Особые указания

Перед началом приема Париета требуется изучить особые указания инструкции. Некоторые выдержки из раздела:

• таблетки нельзя разжевывать или измельчать, потому что они должны подействовать в кишечнике;
• требуется соблюдать осторожность приема препарата при тяжелых нарушениях печени;
• лечение ингибиторами протонной помпы (ИПП) курсом от трех месяцев может сопровождаться проявлениями гипомагниемии, чтобы ее исключить, проводится постоянный контроль концентрации магния в крови;
• терапия ИПП может приводить к увеличению риска переломов на фоне остеопороза, возрастанию вероятности появления желудочно-кишечных инфекций Clostr >

Париет при беременности

Отсутствуют данные об исследованиях по безопасности применения Париета во время беременности. Опыты на животных показали отсутствие признаков нарушения фертильности и дефектов развития плода. Рабепразол проникает через барьер плаценты, поэтому препарат не стоит принимать при превышении риска для здоровья плода над пользой для матери. Неизвестно, выделяется ли активное вещество состава с грудным молоком, поэтому лучше не принимать медикамент при лактации и грудном вскармливании.

Лекарственное взаимодействие

Лекарство Париет может взаимодействовать с другими медикаментами, не всегда принося положительный эффект. Комбинации и риски:

• не влияет на Варфарин, Фенитоин, Диазепам, Теофиллин, антацидные вещества, гидроксиды алюминия или магния;
• увеличивает время достижения максимальной концентрации Кларитромицина, Амоксициллина;
• снижает абсорбцию Кетоконазола, увеличивает всасываемость Дигоксина, понижает эффективность Атазанавира;
• ингибирует метаболизм Циклоспорина, увеличивает концентрацию Метотрексата.

Побочные действия

Пациенты отмечают, что Париет хорошо переносится. Побочные эффекты у него есть, к ним относятся:

• боли в животе, запор, головокружение, диспепсия;
• сухость во рту, периферический отек, сыпь;
• головная боль, метеоризм, запор, гастрит;
• острые аллергические реакции;
• гипомагниемия, гепатит;
• интерстициальный нефрит, буллезные высыпания, крапивница;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• миалгия, артралгия, гинекомастия, отрыжка.

Передозировка

Врачи отмечают минимальное количество случаев намеренной или случайной передозировки Париетом. Сильных отравлений не было выявлено. Симптомы передозировки заключаются в усилении побочных признаков. Назначается симптоматическое и поддерживающее лечение, специфического антидота нет, диализ слабо помогает вывести рабепразол из организма (вещество хорошо связывается с белками).

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при почечной недостаточности тяжелой степени, в детском возрасте. Противопоказаниями применения Париета являются такие заболевания и состояния:

• период беременности, грудного вскармливания;
• возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к компонентам состава препарата или прочим веществам-замещенным бензимидазолом.

Условия продажи и хранения

Купить Париет можно только по рецепту, он хранится вдали от доступа детей при температуре до 25 градусов без замораживания в течение двух лет.

Аналоги

Выделяют косвенные и прямые заменители Париета. К первым относятся препараты с тем же оказываемым действием, ко вторым – с тем же составом. Популярные аналоги Париета и цены:

• Разо – таблетки с тем же составным компонентом, стоят от 354 рублей за пачку;
• Хайрабезол – прямой аналог медикамента по цене 420 р.
• Берета – тоже синоним препарата, стоит 325 рублей;
• Ранитидин, Фамотидин – дешевые заменители (65-100 р.) с ранитидином гидрохлорида в составе.

Что лучше – Париет, Омез или Нексиум

Врачи говорят, что Омез – дешевый аналог Париета от боли в желудке, относится к ингибиторам протонной помпы первого поколения, а рассматриваемый препарат – четвертого, поэтому его эффективность и качество выше. Омез можно использовать при лечении заболеваний желудка, которые не сопровождаются болью, он действует в течение 1-3 дней, тогда как Париет начинает работать за 15 минут.

Как и Омез, Омепразол является ИПП первого поколения, поэтому его клиническая эффективность, скорость действия и надежность купирования симптомов ниже. Омепразол отличается большим риском появления побочных реакций, которые переносятся тяжело. С его помощью сложно добиться эффективности снижения кислотности желудочного сока, поэтому Париет предпочтительнее.

Если предыдущие аналоги были не такими эффективными по сравнению с Париетом, то Нексиум его превосходит. Он также является ИПП, но лечит заболевания желудка, связанные с патологической секрецией желудочного сока, быстрее. После лечения Нексиумом редко отмечаются рецидива. Такой эффект достигается за счет состава – Нексиум содержит левовращающий изомер активного вещества, тогда как в Париете и всех других ингибиторах протонной помпы – правовращающие.

Цена Париета

На стоимость препарата влияет уровень торговой наценки, расходы на сырье, количество таблеток в упаковке. Примерные цены на Париет по Москве и Санкт-Петербургу:

Тип лекарства (концентрация, количество таблеток в упаковке)