Разница между лизиноприлом и эналаприлом

Хроническая артериальная гипертензия требует срочного медикаментозного лечения, поэтому специалисты стараются подобрать пациенту гипотензивный препарат, который подходит для ежедневной нормализации артериального давления. Наиболее популярными лекарственными средствами из группы ингибиторов АПФ являются Лизиноприл и Эналаприл, их действие направлено на угнетение выработки ангиотензинпревращающего фермента. Таким образом, оба препарата блокируют действие фермента, который берет участие в биологических процессах, способствующих сужению кровеносных сосудов. Данные препараты схожи по механизму действия, однако они имеют некоторые различия в составе, и схеме приема, поэтому перед гипертоником возникает вопрос, что лучше Лизиноприл или Эналаприл?

Состав и форма выпуска медикаментов

Формула лекарственного средства Эналаприл была создана в конце XX века, как один из аналогов Каптоприла. Лекарственное средство относится к ингибиторам АПФ второго поколения. Химическая формула Лизиноприла была создана в 1975 году, а производить его начали позже, одной венгерской фармакологической компанией.

Эналаприл является химически модифицированной формой лекарственного средства, которое в организме, в результате метаболизма, преображается непосредственно в активный компонент. Основным активным веществом в составе медикамента является эналаприла малеат, в концентрации 5, 10, 20 мг.

Препарат также содержит дополнительные компоненты, такие как:

• сахар;
• моногидрат лактозы;
• целлюлоза;
• тальк;
• магния стеарат;
• натрия гидрокарбонат.

Дополнительные компоненты могут отличаться в зависимости от производителя.

Химические составляющие Лизиноприла не подвергаются действию обменных процессов в организме. Так, активным веществом в составе препарата выступает лизиноприл, в форме дигидрата в концентрации 10 мг.

Лекарство содержит следующие вспомогательные компоненты:

• лактоза моногидрат;
• кукурузный крахмал;
• магния стеарат;
• метилена хлорид;
• повидон.

Дополнительные компоненты остаются неизменными, изменяется лишь их дозировка в зависимости от концентрации действующего вещества.

Различия в фармакологических свойствах

Эналаприл оказывает сосудосуживающее действие, что позволяет снизить периферическую сопротивляемость сосудов, снизить нагрузку на миокард и стабилизировать артериальное давление.

Регулярное применение медикамента производит следующие действия на организм:

• устранение спазма артериальных стенок;
• нормализация систолического и диастолического давления;
• уменьшает нагрузку на миокард;
• восстанавливает кровообращение в сердечных и почечных артериях;
• снижает риск прогрессирования сердечной недостаточности;
• производит диуретический эффект, тем самым предупреждает задержку жидкости в организме;
• устраняет гипотрофию левого желудочка;
• предупреждает процесс тромбообразования.

Фармакологические свойства Лизиноприла заключаются в прямом торможении продукции альдостерона, и увеличении синтеза простагландинов. Препарат обладает схожим действием на организм гипертоника, что и Эналаприл, поскольку все оказываемые эффекты обусловлены воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Однако существует разница между лекарствами по механизму эвакуации из организма, так как средства относятся к разным классам ингибиторов АПФ. Таким образом, Эналаприл является липофильным пролекарством, у которого выведение продуктов распада происходит, главным образом через почки, и в меньшей степени, через печень.

Лизиноприл относят к гидрофильной группе медикаментозных средств, которые не поддаются процессам метаболизма в организме. Активные компоненты эвакуируются в неизменной форме, преимущественно почками.

Из этого следует, что отличительной чертой Эналаприла от Лизиноприла является их распределение в организме после употребления таблетки. Так Эналаприл подвергается процессу биотрансформации в активный метаболит – эналаприлат.

Трансформация структурных компонентов Эналаприла происходит в печени, что подвергает ее к дополнительной функциональной нагрузке. Поэтому у гипертоников с нарушениями в работе печени может наблюдаться значительное снижение преобразования действующих компонентов, то есть уменьшение терапевтической эффективности препарата.

Какое из лекарств лучше по способу приема?

Перед выбором лучшего гипотензивного средства у пациентов возникает вопрос, в чем разница между препаратами схожими практически по всем параметрам? Одним из существенных отличий между Лизиноприлом и Эналаприлом является дозировка активного вещества и схема приема, которые хоть и имеют несущественные различия, но влияют на лечебный эффект.

Длительность гипотензивного эффекта Эналаприла в среднем составляет 18 часов. Для поддержания нормального давления средство рекомендовано принимать 2 раза в сутки, независимо от времени приема пищи. У лекарства продолжительный период эвакуации с организма, поэтому его назначают один-два раза в сутки. Однако у препарата есть один главный недостаток, он поступает в организм в не активном состоянии, а значит, требует активации действующего вещества в печени. Химические вещества лекарства могут накапливаться в жировой ткани, что снижает его эффективность у пациентов с избыточной массой тела. Поэтому гипертоникам в анамнезе, у которых диабет второго типа, следует принимать таблетки с осторожностью.

Лизиноприл выгодно отличается от своего аналога, так как гидрофильный класс медикамента, хорошо подходит для терапии артериальной гипертензии. Продолжительность действия составляет 24 часа, обеспечивая мягкую стабилизацию кровяного давления. Таблетки достаточно принимать 1 раз в сутки.

В процессе лечения обоими препаратами следует соблюдать следующие рекомендации:

• осуществлять мониторинг показателей уровня давления в течение дня;
• контролировать показатели состояния кровеносной и выделительной системы при помощи лабораторных анализов;
• следить за функциональным состоянием сердца и почек;
• самостоятельно не увеличивать дозу средства;
• рекомендовано принимать минимальные дозы, за счет которых держится гипотензивный эффект;
• не совмещать средства с употреблением спиртных напитков.

Какой из препаратов лучше в лечении гипертонии

Для лечения гипертонической болезни Лизиноприл используют уже много лет, и на данный период времени существует множество практических подтверждений доказывающих хорошую эффективность лекарства по сравнению с другими аналогами.

Непосредственное сравнение терапевтической эффективности Лизиноприла и Эналаприла, было проведено путем контроля уровня АД у больных находящихся на гипотензивном лечении. Для качественного контроля было принято использовать целевой уровень кровяного давления (140/90 мм. рт. ст.), дозировка активного вещества подбиралась до достижения заявленных показателей. Оба медикамента снижали давления до оптимального уровня, но лечебный эффект от приема Лизиноприла имел более выраженный характер.

В результате исследования, выявилось, что при одинаковой дозировке и схеме приема, Лизиноприл обладает большей продолжительностью действия.

Таким образом, оба лекарственных средства показали на практике высокую результативность и безопасность в лечении гипертонической болезни. Наиболее выгодной чертой Лизиноприла является более широкие показания к использованию, так его можно назначать пациентам с ожирением, вирусным гепатитом, и острым инфарктом в анамнезе.

Препараты против гипертензии Эналаприл и Лизиноприл одинаково хорошо справляются со своей задачей. Мы разобрали сходства и отличия, чтобы узнать, что лучше.

Входит в перечень важнейших и жизненно необходимых лекарств;

Базовое средство при гипертонии;

Разрешен с 12 лет

Риск побочных эффектов, связанных со снижением давления

Оказывает пролонгированное действие, стойкий эффект через 2 месяца;

Имеет меньше противопоказаний

Не назначается пожилым;

При долгом применении основным побочным эффектом выступает сухой кашель;

Противопоказан до 18 лет

Общее описание Эналаприла

Антигипертензивное лекарство Эналаприл действует за счет содержания в составе одноименного вещества эналаприла. Это ингибитор АПФ, который путем определенных механизмов ведет к угнетению ренин-ангиотензина. Применение лекарства обеспечивает стабильное понижение давления без увеличения сердечного ритма.

Выпускается в таблетках по 2,5, 5, 10 и 20 мг. Производитель – Аджио Фармасьютикалс, Индия. Также выпускается российскими и украинскими компаниями.

Действие препарата начинается уже через несколько часов после приема. Пиковое снижение давления наблюдается через 4 часа. Показан для длительного приема.

Исследования и эффективность

Эналаприл входит в перечень важнейших лекарств ВОЗ. Ряд исследований показывают положительное влияние препарата на прогноз при гипертензии.

Результаты ANBP2 дают понять, что прием лекарства снижает смертность и риск заболеваний ССС намного эффективнее диуретиков. Эналаприл существенно понижает вероятность осложнений имеющихся заболеваний. Исследование также показало способность препарата снижать риск смерти в отношении инфаркта у мужчин.

Эналаприл показал свою эффективность у больных ХСН при проведении двойного слепого метода исследования. При 3-месячном курсе приема лекарства было отмечено улучшение показателей крови и устранение симптоматики основной болезни.

Исследование CONSENSUS подтвердило, что препарат в дозе 60 мг/сутки в сочетании с мочегонными средствами снижает риск смерти при сердечной недостаточности.

«Эналаприл при лечении ХСН». Трудный пациент.

WHO Model List of Essential Medicines, 2009.

Противопоказания

Не применяется для пациентов с непереносимостью эналаприла.

Другие противопоказания к назначению лекарства:

наличие в анамнезе отека Квинке идиоматического характера;

ангионевротический отек, что наблюдался при употреблении препаратов этой группы;

стеноз артериального и митрального клапана;

перенесенная трансплантация почки;

до 12 лет, беременность и лактация.

Средство имеет много противопоказаний, поэтому самолечение недопустимо. Лекарство должен назначать врач после проведения всех необходимых диагностических процедур.

Побочные явления

Препарат переносится хорошо. Вероятность побочных эффектов связана с лечебными эффектами вещества. Есть ряд состояний, когда лекарство назначается с осторожностью.

Прием препарата часто вызывает кашель. Он носит непродуктивный характер и прекращается после отмены средства. У некоторых пациентов отмечаются мышечные спазмы, головокружение, аллергические проявления, тошнота, ортостатическая гипертензия, диарея.

Дозировка

Средство принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Взрослые при терапии гипертонии употребляют 0,01-0,02 г в сутки. При неэффективности стандартной дозировки она меняется с учетом тяжести течения основного заболевания. Максимальная дозировка в сутки – не более 0,04 г.

При сердечной недостаточности стартовая дозировка составляет 0,0025 г. Она может повышаться до 10-20 мг до 2 раз в день. Эналаприл может применяться самостоятельно или в комплексе с другими гипотензивными лекарствами. При выраженном снижении давления доза меняется.

Кому подойдет

Основное показание к приему таблеток – артериальная гипертензия. Лекарство назначает врач. Эналаприл широко используется при реноваскулярной гипертензии устойчивой к стандартным лекарственным средствам. Также препарат назначают при сердечной недостаточности застойного типа и при ишемической болезни миокарда. В некоторых случаях назначается при бронхоспазме.

Общее описание средства Лизиноприл

Гипотензивное лекарство Лизиноприл содержит лизиноприла дигидрата. Это ингибитор пролонгированного действия. Применяется для лечения гипертензии и профилактики последствий. Особенностью его является возможность применения у пациентов с ожирением.

Выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг. Производитель – Авант, Украина.

Средство снижает образование ангиотензина и подавляет альдостерон. Повышает толерантность к физическим нагрузкам, снижает АД, расширяет артерии, снижает преднагрузку при ХСН.

Длительное применение лекарства ведет к снижению гипертрофии сердечной мышцы и артерий. Лечение приводит к улучшению кровообращения при ишемическом нарушении. Продлевает жизнь пациентам с хронической недостаточностью сердца.

Начинает действовать в течение часа, сохраняя результат на сутки. Эффект при гипертензии отмечается в 1-2 день с начала приема. Стабильный результат отмечается через 4-8 недель.

Исследования и эффективность

Лизиноприл – хорошо исследованный ингибитор АПФ, механизм действия которого основан на снижении синтеза ангиотензина и подавлении активности ренин-ангиотензиновой системы.

При сравнительном анализе эффективности Эналаприла и Лизиноприла оба средства показали стойкое снижение АД, но эффект последнего был более выраженным. Переносимость препаратов не отличается. При этом Лизиноприл действует более продолжительное время.

Риск развития побочных явлений от применения лекарства зависит от продолжительности лечения. Наиболее частый симптом – сухой кашель, возникающий у 4-18% пациентов.

Лизиноприл является эталонным ингибитором АПФ. Его высокая эффективность доказана при таких заболеваниях, как артериальная гипертензия и диабет. Он может широко применяться в лечении этих заболеваний.

Источник: «Применение Лизиноприла при артериальной гипертензии», Трудный пациент, 2006.

Противопоказания

Лизиноприл противопоказано принимать, если ранее наблюдалась реакция гиперчувствительности на компоненты в составе. Средство не назначается при сужении аорты, цереброваскулярных патологиях, ишемической болезни.

Другие противопоказания к применению лекарства:

патологии соединительной ткани;

сужение почечной артерии;

до 18 лет и в пожилом возрасте.

При беременности Лизиноприл не выписывается, так как нет данных о его токсическом и мутагенном воздействии на эмбрион. В случае лечения при лактации грудное вскармливание на время прекращается.

Побочные эффекты

В редких случаях у больных отмечаются приступы гипотензии. Есть риск аритмии, стенокардии, головокружения, тахикардии. Некоторые пациенты отмечают повышенную утомляемость, тремор рук, снижение аппетита. Возможно нарушение вкуса.

Возможные побочные эффекты со стороны разных систем и органов:

ЦНС – лабильность, спутанность сознания;

ССС – сильное снижение АД, стенокардия, частое сердцебиение;

ЖКТ – сухость слизистых, гепатит, панкреатит, диспепсия;

аллергические проявления – отек губ, лица, языка, сыпь, лихорадка;

другие – васкулит, повышение уровня мочевины, астения.

В случае передозировки происходит выраженное снижение АД. Вместе с тем наблюдается сухость слизистых, сонливость, запор, беспокойство, раздражительность. При повышении дозировки с развитием нежелательных симптомов проводится симптоматическая терапия. Назначаются вазопрессорные средства, контролируется АД.

Сильное снижение АД на фоне приема ингибиторов АПФ часто связано с приемом диуретиков, которые снижают объем циркулирующей крови. Такой эффект также могут вызвать диарея, рвота, ограничение в рационе поваренной соли.

В редких случаях есть вероятность острой недостаточности почек, миалгии, лихорадки. При беременности на фоне приема средства есть риск патологии почек будущего ребенка.

Дозировка

Начальная доза Лизиноприла составляет 10 мг в сутки за 1 прием. При недостаточном эффекте доза повышается до 20-80 мг/сутки. При ХСН лечение начинается с 2,2 мг. Поддерживающая доза составляет 5-20 мг р/с.

При нарушении водно-электролитного баланса дозировка не превышает 5 мг. Для максимального эффекта рекомендуется принимать лекарство в одно и то же время.

Кому подойдет

Лизиноприл показан больным с разными типами артериальной гипертензии. Он назначается в комплексной терапии ХСН.

Сталкиваясь с необходимостью подбора эффективного антигипертензивного средства, пациенты нередко приходят в замешательство от разнообразия этих средств и в то же время — похожести их названий.

Почему одному больному врач рекомендует препараты из одной группы лекарств — например, содержащие эналаприл, а другим назначает Лизиноприл, который согласно инструкции по применению тоже относится к ингибиторам АПФ?

Если врач рекомендует Лизиноприл или Эналаприл — что лучше из этих лекарственных средств? И что такое ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)? Попробуем разобраться.

Что такое ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента?

Выше упоминается загадочный фермент АПФ, воздействие которого на сосуды влияет на артериальное давление. АПФ, или ангиотензинпревращающий фермент, действительно является важнейшим ферментом, влияющим на РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновую систему), которая в свою очередь «отвечает» за артериальное давление в организме.

Чрезмерная активность этой системы приводит к патологическому сужению кровеносных сосудов, что и проявляется повышением артериального давления. Поэтому вещества, способные несколько ослабить активность системы РААС путем влияния на ангиотензинпревращающий фермент, называются ингибиторами АПФ. Все ли блокаторы АПФ одинаковы, существуют ли какие-то различия и что лучше?

Разновидности ингибиторов АПФ

В современной терапевтической практике используются ИАПФ 3-го поколения, которые могут различаться:

• фармакокинетическими свойствами (продолжительностью действия, особенностью выведения из организма, присутствием активного метаболита);
• химической структурой.

Фактор наличия структуры, вступающей во взаимодействие с активным центром АПФ, позволяет разделить существующие ингибиторы на разновидности:

• с наличием сульфгидрильной группы — к ним относятся Зофеноприл, Пивалоприл, Каптоприл;
• с наличием фосфорильной (фосфинильной) группы — Фозиноприл;
• с наличием карбоксильной группы — Периндоприл, Рамиприл, Лизиноприл, Эналаприл.

Как видим, оба интересующих нас препарата принадлежат к одной разновидности, в формуле которых присутствует карбоксильная группа. Ее присутствие в активном веществе в отличие от сульфгидрильной группы не провоцирует возникновение кожных высыпаний, нарушений сна и множества других побочных действий. Кроме того, наличие карбоксильной группы влияет на продолжительность действия лекарственного средства (18–24 часа). Чем же отличается Лизиноприл от Эналаприла, что лучше из них?

Классификация ингибиторов АПФ по физико-химическим свойствам

В чем разница по составу между Лизиноприлом и Эналаприлом?

Итак, что можно сказать о наиболее популярных представителях ИАПФ — Лизиноприл и Эналаприл, что лучше, в чем разница между этими препаратами?

1. Действующим веществом Эналаприла является эналаприла малеат.
2. Действующим веществом второго — Лизиноприла дигидрат.
3. Первый является пролекарством, то есть веществом, которое в процессе метаболизма преобразуется в активный компонент (метаболит).
4. Лизиноприл не подвергается обменным процессам в организме.

Показания к применению

Ознакомимся лучше с показаниями к применению рассматриваемых лекарственных средств.

Эналаприл применяется при:

• артериальной гипертензии (в том числе реноваскулярной);
• хронической недостаточности.

Лизиноприл назначается при:

• реноваскулярной и эссенциальной гипертонии (монотерапия и в комплексе);
• остром инфаркте миокарда (первые сутки);
• хронической сердечной недостаточности;
• диабетической нефропатии.

Что же лучше? Как видим, спектр действий Лизиноприла намного шире сферы применения Эналаприла.

Есть ли разница в действии на организм?

Эналаприл и Лизиноприл , если сравнение вести по таким параметрам, как пути эвакуации из организма и особенности метаболизма, можно отнести к разным классам. В этом отношении ингибиторы АПФ разделены на 3 класса:

1. Липофильных лекарственных средств, у которых выведение неактивных метаболитов осуществляется через печень (что свойственно Каптоприлу).
2. Липофильных пролекарств, выведение активных метаболитов у этой группы происходит, в основном, через печень и почки (Эналаприл относится к этому классу).
3. Гидрофильных медикаментозных средств, которые не метаболизируются в организме, а выводятся в неизмененном виде через почки (в этот класс входит Лизиноприл).

Из этого становится ясно — отличие Эналаприла от Лизиноприла заключается в том, что первый в отличие от второго является пролекарством. То есть после приема внутрь первого в организме происходит его биотрансформация в активный метаболит — в данном случае в эналаприлат.

Чем отличается по схеме приема и дозировке?

Согласно инструкции по применению дозировка и схема приема Эналаприла и Лизиноприла выглядят следующим образом.

Начальная доза мг/день	Оптимальная доза	Максимальная доза	Время и частота приема
Эналаприл:

при РГ (реноваскулярной гипертонии) – 5 мг;

при сердечной недостаточности – 2,5 мг;

у пациентов старше 65 лет – 2,5 мг

Умеренная – 10 мг

10 мг

10-20 мг

1-2 раза в день вне зависимости от приема еды Лизиноприл:

монотерапия при АГ – 5 мг;

при почечной недостаточности – от 2,5 до 10 мг (в зависимости от клиренса креатинина)

10-20 мг

20-40 мг

1 раз в день вне зависимости от приема еды

Разница в схеме приема лекарственных препаратах, как видим, несущественная и не отвечает на вопрос — что из них лучше.

Что лучше по отзывам принимающих пациентов?

Исследование отзывов пациентов, принимавших и тот, и другой препарат, показывают, что большая часть из них не видит особой разницы и не выделяет, что лучше из рассматриваемых лекарств.

1. Те, кому пришлось столкнуться с побочными проявлениями (в основном, жалуются на страшный приступообразный кашель) Эналаприла, отмечают, что с переходом на Лизиноприл картина побочных эффектов не изменилась.
2. Кто выражал недовольство тем, что для достижения стойкого терапевтического эффекта ИАПФ приходится принимать длительно, отмечают этот недостаток и у Эналаприла, и у Лизиноприла.
3. Те же, кто вполне довольны препаратом Эналаприл ввиду его низкой цены и — поэтому — возможности пить таблетки продолжительный период времени, пишут о том, что не замечали каких-либо изменений при переходе на Лизиноприл.

Из этой информации ясно, что на вопрос — Эналаприл или Лизиноприл, что лучше — отзывы пациентов ответа не дают.

Что эффективнее по отзывам врачей?

Для выяснения мнения врачей авторами нашего сайта специально был проведен опрос среди кардиологов, гастроэнтерологов, пульмонологов и других специалистов. Отзывы врачей по вопросу, что эффективнее — Лизиноприл или Эналаприл, заставляют задуматься.

1. Одни считают, что Эналаприл обладает большей доказательной базой в терапии хронической сердечной недостаточности.
2. Другие резюмируют — недостатком обоих препаратов является необходимость постоянного и в высоких дозах приема с целью достижения терапевтического эффекта.
3. Один их кардиологов отмечает, что только у 10% своих пациентов наблюдал более или менее сносный эффект от приема этих ИАПФ.
4. На вопрос, почему же большинство пожилых пациентов предпочитают поддерживать АД в норме именно Эналаприлом или Лизиноприлом, ответ один — все дело в дешевизне этих таблеток (как шутят пациенты, «нам сегодня не до жиру — пьем дешевые априлы…»).
5. Что касается побочных явлений, интересно мнение пульмонологов. Они сообщают об участившихся случаях возникновения сильного, трудно купируемого кашля на фоне приема ингибиторов АПФ. Как подтвердил один из кардиологов, каждый второй из его пациентов кашляет в ответ на применение Лизиноприла или Эналаприла.

Так что ответить на вопрос, что сильнее — Эналаприл или Лизиноприл, и что лучше, врачи тоже затрудняются.

Есть ли отличия по противопоказаниям и побочным эффектам?

Попробуем выяснить, как показали себя препараты на побочных эффектах и противопоказаниях. Лизиноприл или Эналаприл — что лучше принимать, чтобы уберечься от нежелательных проявлений?

Противопоказания

Список противопоказаний — не то, чем отличается Лизиноприл от Эналаприла. Он включает в себя:

• склонность к ангионевротическим отекам;
• наличие стеноза почечных артерий;
• наличие сопутствующих патологий — порфирии, гиперкалиемии, нарушения почечной функции;
• период вынашивания ребенка и кормления грудью;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная чувствительность к составу препарата.

Если какие-то факторы не указаны в качестве противопоказаний к одному из препаратов, то они присутствуют в перечне состояний, когда принимать другое лекарство лучше с осторожностью.

Побочные эффекты

Наиболее частые побочные действия, характерные и для Лизиноприла, и Эналаприла:

• появление сухого надсадного кашля;
• резкое падение АД;
• беспричинная усталость, диспепсические расстройства, головные боли;
• болевые ощущения в груди;
• потеря вкуса;
• патологии крови.

Однако у Эналаприла, который является пролекарством и метаболизируется в печени, отмечен и такой побочный эффект как гепатотоксичное воздействие (то есть вредное влияние на печень). А прием Лизиноприла создает некоторую нагрузку на почки. Поэтому отдать предпочтение по этому показателю и ответить на вопрос Лизиноприл или Эналаприл — что лучше, затруднительно. При подборе лекарственного средства следует учитывать наличие у пациента сопутствующих патологий. При наличии нарушений печеночной функции не использовать Эналаприл, а при почечной недостаточности — не пользоваться Лизиноприлом.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать, как важно знать свое артериальное давление и уметь правильно измерять его: