Розувастатин и аторвастатин в чем разница

Статины – наиболее эффективные препараты для снижения холестерина в крови с позиции доказательной медицины. Подобная эффективность связана с их механизмом действия и хорошей переносимостью у большинства пациентов с гиперхолестеринемией. При этом существует большое количество препаратов из группы статинов, что часто приводит к путанице при их назначении неопытными докторами и несоблюдении индивидуальных отличий между ними. Какой выбор сделать врачу – аторвастатин или розувастатин? Понимание разницы между данными лекарственными средствами позволяет оптимизировать терапию конкретного больного и улучшить прогноз на выздоровление.

Одним из наиболее изученных препаратов группы статинов является Розувастатин

О статинах

Вне зависимости от своего названия (симвастатин, розувастатин, аторвастатин) все статины имеют одинаковый механизм действия на организм человека. Данные медикаменты блокируют фермент ГМГ-КоА-редуктазу, находящийся в ткани печени и участвующий в синтезе холестерина. При этом блокирование данного фермента приводит не только к снижению уровня холестерола в крови, но также понижает количество в ней липопротеидов низкой и очень низкой плотности, играющих ключевую роль в развитии атеросклероза сосудов.

Одновременно с этим в крови увеличивается содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), которые выносят липиды из атеросклеротических бляшек и транспортируют в печень, что приводит к снижению выраженности атеросклероза и улучшению самочувствия больного.

Выделяют 3 основных статина в современной клинической практике: розувастатин, аторвастатин и симвастатин.

Помимо своего прямого влияния на обмен холестерина в организме, все статины имеют одно общее свойство: они улучшают состояние внутренней стенки сосудов, снижая тем самым вероятность начала атеросклеротического процесса в них.

Аторвастатин — гиполипидемическое средство

Аторвастатин и розувастатин используются для лечения любых состояний, связанных с гиперхолестеринемией (наследственной и приобретенной), а также для профилактики таких заболеваний, как инфаркт миокарда и ишемический инсульт. Однако многие пациенты и врачи задаются важным вопросом, а что лучше – розувастатин или аторвастатин? Для того чтобы дать точный ответ, необходимо обсудить все имеющиеся между ними различия.

Химическая структура и природа соединений

Различные статины имеют различное происхождение – природное или синтетическое, что может влиять на их фармакологическую активность и эффективность у пациента. Препараты естественного происхождения, такие как симвастатин, отличаются от своих синтетических аналогов пониженной активностью и чаще вызывают побочные эффекты. Ведь степень очистки исходного сырья может быть неудовлетворительного качества.

Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе

Синтетические статины (мертенил – торговое название розувастатина и аторвастатин) получаются путем синтеза действующего вещества в специальных грибковых культурах. При этом получаемый продукт отличается высокой степенью чистоты, что делает его эффективнее своих природных аналогов.

Ни в коем случае не стоит принимать статины самостоятельно, в связи с высоким риском развития побочных эффектов при неправильном выборе дозировки.

Более важным отличием при сравнении розувастатина и аторвастатина, является их физико-химические свойства, а именно растворимость в жирах и воде. Розувастатин более гидрофилен и легко растворяется в плазме крови и любых других жидкостях. Аторвастатин, наоборот, липофильнее, т.е. проявляет повышенную растворимость в жирах. Разность в этих свойствах обуславливает отличия в вызываемых побочных эффектах. Розувастатин оказывает наибольшее воздействие на печеночные клетки, а его липофильный аналог – на структуры головного мозга.

Исходя из структуры и происхождения двух препаратов, выявить наиболее эффективный из них не удается. В связи с этим, необходимо обратить внимание на то, как они отличаются друг от друга по особенностям всасывания и распределения в организме, а также по эффективности своего воздействия на уровень холестерина и липопротеидов различной плотности.

Отличия в процессах всасывания, распределения и выведения из организма

Отличия между двумя препаратами начинаются уже на этапе всасывания из кишечника. Аторвастатин не должен приниматься одновременно с пищей, так как процент его усвоения при этом значительно снижается. В свою очередь, розувастатин всасывается в постоянном количестве, независимо от употребления различных продуктов.

Различия между медикаментами влияют на показания и противопоказания к их назначению.

Важнейший пункт, по которому отличаются препараты – их метаболизм, т.е. превращения в организме человека. Аторвастатин превращается в неактивную форму специальными ферментами в печени из семейства CYP. В связи с этим, основные изменения в его активности связаны с состоянием данной печеночной системы и одновременным приемом других препаратов, оказывающих на нее влияние. При этом основной путь выведения препарата связан с выделением вместе с желчью. Розувастатин или мертенил, наоборот, выводится в основном вместе с калом в практически неизмененном виде.

Указанные препараты, являются хорошим выбором для длительного лечения гиперхолестеринемии, так как их концентрация в крови позволяет принимать лекарства всего один раз в течение суток.

Отличия в эффективности

Наиболее важный пункт в выборе конкретного лекарственного средства – его эффективность, т.е. степень снижения концентрации холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и повышения липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Мертенил – синтетический медикамент

При сравнении розувастатина с аторвастатином в клинических испытаниях первый оказывается наиболее эффективным. Разберем полученные результаты более подробно:

• Розувастатин снижает уровень ЛПНП на 10% эффективнее своего аналога при равной дозировке, что может быть использовано при лечении больных с выраженным повышением уровня холестерина.
• Заболеваемость и смертность между пациентами, принимающими данные медикаменты, также достоверна – частота развития заболеваний сердца и сосудов, а так же смертность ниже у людей, использующих мертенил.
• Частота развития побочных эффектов между двумя данными препаратами не отличается.

Имеющиеся данные показывают, что розувастатин более эффективно блокирует ГМГ-КоА-редуктазу в печеночных клетках, что и приводит к более выраженному терапевтическому эффекту по сравнению с аторвастатином. Однако важным фактором в выборе конкретного лекарственного средства может играть и его стоимость, что должно быть учтено лечащим врачом.

Аторвастатин и розувастатин отличаются друг от друга незначительно, однако, последний все же имеет более выраженный клинический эффект и отличия в возможных побочных эффектах, что должно быть учтено при назначении лечения у конкретного пациента. Понимание лечащим врачом и пациентом разницы между статинами позволяет повысить эффективность и безопасность гипохолестеринемической терапии.

Розувастатин или Аторвастатин назначаются при сердечно-сосудистых болезнях, вызываемых повышением уровня холестерина в крови. Прием препаратов помогает предотвратить возникновение опасных осложнений — инсульта и инфаркта миокарда. Чтобы понять, какое лекарство лучше, необходимо изучить все имеющиеся между статинами различия и сходства.

Розувастатин или Аторвастатин назначаются при сердечно-сосудистых болезнях, вызываемых повышением уровня холестерина в крови.

Характеристика Розувастатина

Гиполипидемическое средство имеет следующие характеристики:

1. Лекарственная форма и состав. Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых растворимой пленкой розового цвета. Каждая содержит 10, 20 или 40 мг розувастатина кальция, сахар молочный, дигидрат гидрофосфата кальция, кроскармеллозу, повидон, стеарилфумарат натрия, двуокись кремния безводную, макрогол.
2. Влияние на организм человека. Розувастатин является избирательным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. Последняя участвует в процессах преобразования триглицеридов в мевалоновую кислоту, являющуюся компонентом холестерина. Большая часть действующего вещества накапливается в печени, где происходит выработка ЛПНП. Розувастатин повышает число рецепторов на поверхности гепатоцитов, ускоряя захват и расщепление липопротеинов низкой плотности.
3. Показания к применению. Розувастатин используется при следующих заболеваниях:
4. первичная гиперхолестеринемия (в сочетании с диетой и при неэффективности немедикаментозных методик);
5. наследственная гомозиготная гиперхолестеринемия (в сочетании с другими гиполипидемическими методиками);
6. гипертриглицеридемия;
7. атеросклероз сосудов мозга и коронарных артерий;
8. сердечно-сосудистые осложнения, связанные с ишемическим поражением миокарда.
9. Противопоказания. Розувастатин не применяется при следующих патологических и физиологических состояниях:
10. беременность и лактация;
11. лечение циклоспорином;
12. аллергические реакции на статины;
13. непереносимость лактозы;
14. миопатия;
15. детский и подростковый возраст (до 18 лет);
16. тяжелые заболевания печени, сопровождающиеся повышением активности печеночных ферментов;
17. острая почечная недостаточность;
18. гипертиреоз;
19. алкоголизм;
20. прием фибратов.
21. Способ применения. Таблетку проглатывают, запивая большим количеством воды. Принимать препарат можно в любое время суток. Перед началом лечения в течение месяца соблюдают диету, способствующую снижению уровня холестерина в крови. Начинают терапию с введения 5-10 мг розувастатина в сутки. При необходимости через месяц количество принимаемого препарата увеличивают.
22. Побочные эффекты. Во время лечения могут возникать следующие негативные последствия:
23. неврологические расстройства (мышечная слабость, головная боль, проблемы со сном, парестезии);
24. пищеварительные нарушения (боли в животе, тошнота, запор, воспаление слизистых желудка и ротовой полости, метеоризм);
25. признаки поражения дыхательной системы (сухой кашель, приступы бронхиальной астмы, пневмония);
26. сердечно-сосудистые реакции (тахикардия, артериальная гипертензия, расширение сосудов);
27. аллергические проявления (кожный зуд, крапивница, отек Квинке).

Розувастатин используется при первичной гиперхолестеринемии.

Характеристика Аторвастатина

Лекарственное средство имеет следующие фармакологические параметры:

1. Форма выпуска и состав. Аторвастатин имеет вид таблеток округлой формы, покрытых кишечнорастворимой пленкой белого цвета. Каждая содержит 10 мг аторвастатина кальция, карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал кукурузный, стеарат магния, порошок целлюлозный, гипромеллозу.
2. Фармакологическое действие. Аторвастатин снижает активность ферментов, участвующих в образовании стеролов, являющихся предшественниками холестерина. Это способствует торможению процессов образования ЛПНП из белково-жировых соединений крайне низкой плотности. Препарат обеспечивает стойкое снижение содержания холестерина в крови и замедляет образование атеросклеротических бляшек.
3. Сфера применения. В сочетании со специальными диетами Аторвастатин используется для нормализации уровня холестерина и триглицеридов в крови. Возможно применение лекарственного средства при сахарном диабете 2 типа, сопровождающемся ожирением.
4. Противопоказания. Препарат не назначают детям, беременным и кормящим женщинам. Аторвастатин противопоказан при острых заболеваниях печени, почечной недостаточности, аллергических реакциях на компоненты таблеток. С осторожностью лекарство применяют при алкоголизме, патологиях эндокринной системы, артериальной гипертонии, инфекционных заболеваниях и эпилепсии.
5. Схема приема. Перед началом приема Аторвастатина нужно изменить характер питания на гиполипидемический. Специальную диету соблюдают в течение всего времени лечения. Дозу подбирают с учетом результатов анализов крови на уровень холестерина. В среднем принимают 10 мг аторвастатина 1 раз в сутки. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 80 мг.
6. Побочные эффекты. Чаще всего препарат вызывает такие негативные последствия, как головная боль, общая слабость, бессонница, шум в ушах, снижение остроты зрения и слуха, тахикардия, анемия и тошнота. К редким побочным действиям относят воспаление вен, рост молочных желез, панкреатит, ложные позывы к дефекации, подкожные кровоизлияния, отеки лица и конечностей.

Сравнение препаратов

При изучении характеристик 2 препаратов обнаруживаются как общие, так и различные черты.

Сходство

К сходным чертам Розувастатина и Аторвастатина относятся:

• фармакологическая группа (оба препарата входят в категорию статинов);
• механизм действия (лекарственные средства замедляют или прекращают действие ферментов, участвующих в выработке холестерина);
• показания к использованию (оба препарата назначаются при заболеваниях, вызванных повышением уровня холестерина).

Чем отличается?

Аторвастатин и Розувастатин отличаются:

• типом и дозировкой действующих веществ (первый препарат содержит аторвастатин кальция, второй — розувастатин кальция);
• скоростью усвоения активных компонентов (Розувастатин усваивается быстрее);
• периодом полувыведения (первый препарат выводится быстрее, поэтому его нужно принимать 2 раза в сутки);
• метаболизмом активного вещества (аторвастатин преобразуется в печени и выводится с желчью, розувастатин не встраивается в обменные процессы и покидает организм с каловыми массами).

Что безопаснее?

Розувастатин в меньшей мере влияет на функционирование печени и почек, поэтому считается более безопасным. Кроме того, он имеет менее широкий, по сравнению с Аторвастатином, спектр побочных эффектов.

Аторвастатина обладает более широким спектром побочных эффектов чем Розувастин.

Что дешевле?

Цена Аторвастатина примерно в 2 раза ниже стоимости Розувастатина.

Что лучше — Розувастатин или Аторвастатин?

Сравнение эффективности Розувастатина и Аторвастатина показывает, что первый быстрее нормализует уровень холестерина в крови.

Можно ли заменить Розувастатин Аторвастатином?

Т. к. оба лекарства оказывают примерно одинаковые влияния на организм, замена Розувастатина Аторвастатином возможна.

Мнение врачей

Татьяна, 45 лет, Курск, терапевт: «Аторвастатин — доступное и достаточно эффективное средство снижения уровня холестерина. Действие препарата основывается на подавлении выработки и ускорении расщепления липопротеинов низкой плотности в печени. Являясь гиполипидемическим препаратом первого поколения, Аторвастатин имеет большое количество побочных действий. Своим пациентам рекомендую заменять это лекарство более безопасным аналогом — Розувастатином».

Ирина, 56 лет, Санкт-Петербург, кардиолог: «И Розувастатин, и Аторвастатин являются дженериками — аналогами оригинальных препаратов. Эффективность этих средств зависит от восприимчивости организма. Розувастатин отличается менее выраженным негативным влиянием на внутренние органы. Аторвастатин часто вызывает пищеварительные и неврологические расстройства».

Отзывы пациентов о Розувастатине и Аторвастатине

Елена, 58 лет, Калуга: «При прохождении обследования обнаружилось повышение уровня холестерина. Врач предложил Аторвастатин или Розувастин на выбор. Начать решила с первого препарата, имеющего более низкую цену. Принимала таблетки месяц, лечение сопровождалось появлением кожных высыпаний и зуда. Перешла на Розувастатин, и эти проблемы исчезли. Количество холестерина в крови нормализовалось и не повышается уже полгода».

Евгений, 67 лет, Москва: «Статины принимаю более 3 лет. Предпочтение отдаю Розувастатину. Лекарство хорошо переносится организмом и является более эффективным, чем Аторвастатин. Содержание холестерина в крови снизилось за 2 недели приема таблеток. Каких-либо побочных действий препарат не имеет».

Розувастатин или Аторвастатин применяют для лечения заболеваний, связанных с гиперхолестеринемией. Оба средства относятся к наиболее эффективным препаратам для снижения количества холестерина (ХС) в крови. При правильном применении практически не вызывают побочных эффектов.

Характеристика Розувастатина

Розувастатин — эффективный антихолестеринемический препарат 4 поколения. В каждой таблетке содержится от 5 до 40 мг активного вещества розувастатина. Состав вспомогательных компонентов представлен: двуокисью кремния коллоидной, моногидратом лактозы, крахмалом модифицированным или кукурузным, красителями.

Статины способствуют увеличению активности рецепторов липопротеинов с низкой плотностью, что приводит к снижению их количества. Одновременно уменьшается общий уровень холестерола крови и повышается количество липопротеинов высокой плотности. Терапевтический эффект начинается примерно через 7 суток после начала лечения. Максимум эффекта наблюдается примерно через месяц от начала лечебного курса.

Для этого препарата характерна относительно низкая биологическая доступность — около 20%. Почти все принятое количество этого вещества связывается с протеинами плазмы. Выводится с калом в неизменном виде. Время уменьшения уровня розувастатина в крови наполовину — 19 часов. Оно увеличивается при нарушениях работы печени и почек.

Препарат показан для лечения разных форм гиперхолестеринемии у пациентов с 10-летнего возраста. Это средство рекомендуют как дополнение к низкохолестериновой диете, когда эффективность лечебного питания снижается. Розувастатин рекомендован при генетически обусловленной гомозиготной гиперхолестеринемии.

Розувастатин показан в качестве эффективного средства для предупреждения некоторых сердечно-сосудистых болезней у лиц, находящихся в группе риска.

Розувастатин применяют перорально. Перед началом терапии больного переводят на диету с пониженным количеством холестерина. Дозировка подбирается с учетом индивидуальных показаний, особенностей состояния здоровья пациента. Стартовая доза — от 5 мг. Коррекция количества принимаемого вещества происходит через 4 недели после начала лечения (при условии его недостаточной эффективности).

• в возрасте пациента до 18 лет;
• лицам старше 70 лет;
• пациентам с патологиями почек, печени;
• больным, страдающим миопатиями.

Препарат принимают с осторожностью, если у пациента наблюдается повышенная активность печеночных ферментов.

Розувастатин вызывает такие побочные эффекты:

• развитие гипергликемии;
• головокружение;
• болевые ощущения в животе;
• повышенную утомляемость;
• головную боль;
• запоры;
• болевые ощущения в суставах и мышцах;
• увеличение количества белка в моче;
• аллергические реакции;
• редко — рост молочных желез.

Выраженность побочных реакций во время снижения уровня ХС зависит от дозы. Препарат противопоказан при:

• индивидуальной непереносимости действующего вещества или отдельных вспомогательных компонентов;
• наследственных болезнях суставов и мышц (в т.ч. в анамнезе);
• недостаточности функций щитовидной железы;
• хроническом алкоголизме;
• принадлежности к монголоидной расе (у некоторых лиц это лекарство не обнаруживает клинической активности);
• выраженной мышечной токсичности;
• беременности;
• кормлении грудью.

Характеристика Аторвастатина

Аторвастатин — эффективный антихолестеринемический препарат 3 поколения. В состав таблеток входит действующее активное вещество аторвастатин от 10 до 80 мг. В число дополнительных компонентов входит лактоза.

Аторвастатин в умеренных дозировках хорошо снижает активность ферментов, способствующих синтезу липопротеинов низкой плотности. В то же время количество холестерина высокой плотности повышается.

Употребление этого средства способствует снижению риска смертности от ишемической болезни сердца, в т.ч. инфаркта миокарда.

Медикамент снижает частоту кардиоваскулярных и цереброваскулярных патологий.

После внутреннего приема всасывается в желудочно-кишечном тракте в течение нескольких часов. Доступность активного вещества в случае перорального применения невысокая. Почти все количество употребленного препарата связывается с плазменными протеинами. Подлежит обмену в тканях печени с синтезом фармакологически активных метаболитов.

Препарат выводится с печенью. Время полувыведения препарата — примерно 14 часов. Не выводится из организма путем диализа. При нарушениях функции печени наблюдается некоторое повышение концентрации действующего вещества в крови.

Показания к назначению:

• комплексное лечение высокого холестерина в крови;
• наличие факторов риска развития ишемической болезни сердца, диабета;
• наличие в анамнезе патологий сердца и сосудов;
• диабет;
• наличие у детей нарушений холестеринового обмена в связи с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией.

Перед началом приема этого препарата пациент переводится на соответствующую диету с пониженным содержанием холестерина. Минимальная суточная доза — 10 мг, которая принимается 1 раз в день, независимо от времени еды. Длительность лечения, возможное повышение дозировки устанавливает врач, анализируя динамику изменения состояния больного.

Предельная доза для взрослых — 80 мг Аторвастатина. Детям от 10 лет назначают не более 20 мг этого средства. Такая же уменьшенная доза используется при лечении пациентов с патологиями печени и почек. Лицам старше 60 лет не требуется изменение дозировки.

Побочные явления и противопоказания — те же, что и у Розувастатина. Иногда у мужчин нарушается эрекция. У детей возможны такие побочные эффекты:

• снижение количества тромбоцитов;
• увеличение веса;
• тошнота и иногда рвота;
• воспаление печени;
• застой желчи;
• разрыв сухожилий и связок;
• развитие отеков.

Сравнение препаратов

Сравнение этих средств помогает выбрать наиболее действенный способ лечения повышенного холестерина крови.

Сходство

Эти лекарства относятся к статинам. Они имеют синтетическое происхождение. Розувастатин и Аторвастатин имеют похожий механизм действия, побочные эффекты и противопоказания, показания к назначению.

Оба средства эффективно блокируют ГМГ-КоА-редуктазу, отвечающую за процессы выработки холестерола. Такое действие влияет и на общее состояние пациента.

Чем отличаются?

Разница между этими средствами в том, что Аторвастатин относится к статинам 3 поколения, а Розувастатин — последнего, 4 поколения.

Отличия между ними и в том, что Розувастатин требует гораздо меньшей дозы для оказания необходимого терапевтического действия.

Соответственно, и побочные действия от лечения статинами развиваются гораздо реже.

Что дешевле?

Цена упаковки из 90 таблеток Розувастатина варьирует от 872 до 1361 руб. Стоимость такой же упаковки Аторвастатина — от 495 до 575 руб.

Возможен ли переход с Аторвастатина на Розувастатин?

Смена препаратов без предварительного разрешения врача категорически запрещена. Хотя оба лекарства относятся к статинам, но их действие отличается.

Врач решает вопрос о смене лекарства чаще всего при индивидуальной непереносимости какого-либо компонента. Эффективность лечения при этом не изменяется.

Что лучше — Розувастатин или Аторвастатин?

Клинические исследования показали, что прием вдвое меньшей дозы Розувастатина намного эффективнее, чем большое количество Аторвастатина. Уровни холестерина крови при приеме статинов последнего поколения понижаются гораздо интенсивнее.

Розувастатин (и его аналоги) лучше повышает показатели холестерина высокой плотности, поэтому имеет преимущества при назначении. Это подтверждает и мнение потребителей.

Розувастатин быстрее начинает действовать. Он лучше переносится пациентами и вызывает меньшее количество побочных эффектов.

Мнение врачей

Алексей, 58 лет, терапевт, г. Москва: «При скачке холестерина в крови с целью профилактики развития атеросклероза сосудов мозга советую пациентам принимать Розувастатин. Препарат отличается клинической эффективностью и в то же время вызывает минимальное количество побочных реакций. Рекомендую начинать лечение с дозы 5-10 мг. Через месяц, в случае неэффективности такой дозы рекомендую повысить ее. Пациенты хорошо переносят лечение и при соблюдении низкохолестериновой диеты, побочных проявлений не возникает».

Ирина, 50 лет, терапевт, г. Саратов: «С целью предупреждения развития инфаркта миокарда, атеросклероза и инсульта у пациентов с нарушениями липидного обмена рекомендую им Аторвастатин. Советую принимать сначала минимально эффективную дозу (ее я подбираю по результатам клинических анализов). Если через месяц не уменьшаются показатели холестерина, увеличиваю дозу. Пациенты хорошо переносят лечение, побочные реакции проявляются достаточно редко».

Отзывы пациентов о Розувастине и Аторвастине

Ирина, 50 лет, г. Тамбов: «Стало слишком часто повышаться давление. Обратившись к врачу, прошла все необходимые анализы, на которых выявили повышение уровня холестерина в крови. Для снижения показателя врач рекомендовал пить Розувастатин по 10 мг, 1 раз в день. Первые результаты заметила через 2 недели. Продолжала прием этого лекарства на протяжении 3 месяцев, состояние здоровья намного улучшилось».

Ольга, 45 лет, г. Москва: «Последние биохимические анализы крови обнаружили наличие у меня высокого уровня холестерина в крови. Для предупреждения развития атеросклероза и ишемической болезни сердца врач назначил принимать Аторвастатин по 20 мг. Принимаю этот медикамент утром после еды. Через 2 недели после начала лечения заметила, что у меня уменьшились отеки, прошла утомляемость после тяжелой физической работы. Через 2 месяца лечения снизились показатели давления. Соблюдаю диету, отказалась от продуктов с «вредным» холестерином».