Заласта рецепт

Описание актуально на 19.07.2016

• Латинское название: Zalasta
• Код АТХ: N05AH03
• Действующее вещество: Оланзапин (Olanzapine)
• Производитель: KRKA POLSKA, Sp.z.o.o (Польша)

Состав

Оланзапин, целлактоза, прежелатинизированный крахмал, диоксид кремния коллоидный безводный, крахмал кукурузный, стеарат магния.

Форма выпуска

Таблетки круглой формы 2,5; 5; 7,5; 10; 15; 20 мг двояковыпуклые желтого цвета в блистере по 7 штук в картонной упаковке № 28, 56.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нейролептик (антипсихотический препарат), обладающий широким фармакологическим действием.

Основной антипсихотический эффект препарата обусловлен блокадой рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы; седативный эффект – вызван блокадой рецепторов ретикулярной формации структур ствола головного мозга; противорвотное действие — D2-рецепторами зоны рвотного центра; гипотермическое действие обусловлено блокадой рецепторов гипоталамуса. Оланзапин снижает проявления продуктивной (галлюцинации, бред) и негативной симптоматики (подозрительность, враждебность, социальный аутизм) психозов. Экстрапирамидные нарушения отмечаются чрезвычайно редко.

Фармакокинетика

Оланзапин имеет высокую абсорбцию, которая от приема пищи не зависит. Сmax в крови — после 8 часов. Связывание с белками (альбумином и гликопротеином) высокая, порядка 93%. Препарат проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выводится с мочой почками в форме метаболитов.

Показания к применению

Лечение шизофрении и профилактика рецидивов эпизодов мании при биполярном расстройстве.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, возраст до 18 лет, непереносимость галактозы, период беременности и лактации, закрытоугольная глаукома.

Назначать с осторожностью при заболеваниях почек и печени с выраженными функциональными нарушениями, аденоме предстательной железы, наличии в анамнезе судорожного синдрома, эпилепсии, лейкопении, цереброваскулярных и кардиоваскулярных заболеваниях, сердечной недостаточности, в мпожилом возрасте.

Побочные действия

Артериальная гипотензия, сонливость, головокружение, дискинезия, паркинсонизм, сухость во рту, запоры, повышение аппетита, астения, увеличение веса тела, эозинофилия, кожная сыпь, зуд, крапивница, отеки, нарушения походки, падения, повышение температуры тела, зрительные галлюцинации.

Заласта, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи. Начальная дозировка препарата при шизофрении — 10 мг/сутки. При купировании эпизодов мании — 10-20 мг/сутки в один прием, при применении препарата в качестве монотерапии или в составе комбинированного лечении — 10 мг/сутки.

В зависимости от состояния пациента доза может изменяться. С целью профилактики рецидивов при наличии биполярных расстройств в состоянии ремиссии начальная доза препарата составляет 10 мг/сутки. При отмене препарата снижение дозы должно быть постепенным.

Передозировка

При передозировке оланзапином наиболее частыми симптомами являются возбуждение/агрессия, экстрапирамидные симптомы, тахикардия, снижение уровня сознания вплоть до комы; реже — конвульсии, делирий, кома, угнетение дыхания, изменения артериального давления, аспирация, сердечные аритмии. При острой передозировке при приеме препарата в доза 450 мг возможен летальный исход.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием препарата с активированным углем, поскольку абсорбция оланзапина снижается на 50-60%. Оланзапин ослабляет эффективность агонистов допамина. Соблюдать осторожность при совместном приеме с другими ЛС центрального действия. Прием Заласты с алкоголем может потенцировать депрессивное действие препарата на ЦНС.

Заласта: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Zalasta

Код ATX: N05AH03

Действующее вещество: Оланзапин (Olanzapine)

Производитель: KRKA POLSKA, Sp.z.o.o (Польша)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 830 руб.

Заласта – антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик).

Форма выпуска и состав

Таблетки: круглые, слегка двояковыпуклые, светло-желтого цвета, возможны более темные вкрапления; в дозе 2,5 мг таблетки без надписи, на таблетках 5; 7,5; 10; 15 и 20 мг нанесенная цифра соответствует дозе активного вещества (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 или 8 блистеров вместе с вкладышем-инструкцией).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: оланзапин – 2,5; 5; 7,5; 10; 15 или 20 мг;
• вспомогательные ингредиенты: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлактоза (соединение, высушенное распылением, включающее α-лактозы моногидрат – 75% и целлюлозы – 25%), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оланзапин – нейролептик широкого фармакологического спектра действия, оказывающий следующие эффекты:

• антипсихотический: обусловлен блокадой мезокортикальной и мезолимбической систем, а также рецепторов дофамина D2;
• седативный: обеспечивается блокированием адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
• противорвотный: вызывается блокадой рецепторов дофамина D2 триггерной зоны рвотного центра;
• гипотермический: обусловлен блокированием дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Кроме того, оланзапин влияет на адренергические, Н₁-гистаминовые, мускариновые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов.

Заласта достоверно снижает негативную (подозрительность, враждебность, социальный и эмоциональный аутизм) и продуктивную (галлюцинации, бред) симптоматику психозов. При этом экстрапирамидные нарушения вызывает редко.

Фармакокинетика

Оланзапин хорошо абсорбируется в кишечнике, от приема пищи усвоение препарата не зависит. Период достижения С_mах (максимальная концентрация препарата в плазме) после приема внутрь составляет от 5 до 8 часов. С белками (в основном, с альбумином и α1-гликопротеином) оланзапин связывается на 93% в диапазоне концентраций 7–1000 нг/мл. Вещество проникает сквозь ГГБ (гистогематический барьер), в т. ч. через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер). Метаболизируется оланзапин в печени без образования активных метаболитов, глюкуронид – основной циркулирующий метаболит – через ГЭБ не проникает.

Возраст пациента, пол и курение влияют на Т_1/2 (период полувыведения) и плазменный клиренс оланзапина, но в сравнении с индивидуальной вариабельностью фармакокинетики между отдельными людьми степень такого влияния незначительна. Выводится препарат преимущественно почками (до 60%) в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению

• шизофрения – препарат применяется для терапии, эффективно поддерживая улучшение клинической симптоматики в ходе продолжительного лечения пациентов с положительной исходной реакцией на оланзапин;
• мания – лечение умеренных или тяжелых эпизодов;
• биполярные расстройства – профилактика рецидивов мании у больных с маниакальными эпизодами при хорошем ответе на терапию оланзапином.

Противопоказания

• закрытоугольная глаукома;
• дефицит лактазы Лаппа, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к оланзапину и другим ингредиентам препарата.

Согласно инструкции, Заласту принимают с осторожностью при почечной/печеночной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, паралитической кишечной непроходимости, эпилепсии, иммобилизации, беременности, судорожном синдроме в анамнезе, лейкопении/нейтропении различного генеза, миелосупрессии различного генеза (включая миелопролиферативные заболевания), гиперэозинофильном синдроме, кардиоваскулярных и цереброваскулярных заболеваниях или предрасполагающих к артериальной гипотензии состояниях, одновременном приеме с другими лекарственными средствами центрального действия, в пожилом возрасте, а также при врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмме) с увеличением QT_c (корригированного интервала QT) или при наличии условий, способных вызвать увеличение интервала QT (к примеру, застойная сердечная недостаточность, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, гипомагниемия, гипокалиемия).

Инструкция по применению Заласты: способ и дозировка

Таблетки Заласта принимают внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

Рекомендуемые начальные дозы:

• шизофрения: 10 мг/сут;
• эпизод мании: при монотерапии – 15 мг/сут; в составе комбинированной терапии – 10 мг/сут;
• биполярные расстройства (профилактика рецидивов): в состоянии ремиссии – 10 мг/сут; пациентам, уже получающим Заласту для терапии эпизода мании, – поддерживающее лечение проводится в тех же дозах; на фоне приема препарата при развитии нового маниакального, депрессивного или смешанного эпизода – в случае необходимости дозу увеличивают с проведением дополнительно курса терапии нарушений настроения, соответственно клиническим показаниям.

Суточная доза препарата может изменяться в пределах 5–20 мг, в зависимости от клинических показателей. Ее увеличение от рекомендуемой начальной допускается после проведения адекватной повторной клинической оценки состояния пациента, проводимой обычно с интервалом ≥ 24 часов.

Изменения дозы для женщин по сравнению с мужчинами, а также для некурящих пациентов по сравнению с курящими не требуется. Но в случае наличия более одного фактора, потенциально способного влиять на всасывание оланзапина, например, пожилой возраст или женский пол, может потребоваться снижение начальной дозы. При этом дальнейшее увеличение дозы, если это необходимо, проводится с осторожностью.

Отмену препарата следует проводить с постепенным снижением дозы.

Побочные действия

Классификация частоты побочных эффектов со стороны систем и органов в соответствии со шкалой Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто – > 0,1%; часто – 0,1–0,01%; нечасто – 0,01–0,001%; редко – 0,001–0,0001%; крайне редко – 10%) таких побочных эффектов, как сухость во рту, тремор, улучшение аппетита и увеличение веса. При такой комбинации часто наблюдались нарушения речи (от 1 до 10%). Прибавка веса также регистрируется в первые 6 недель комбинированной терапии с литием и при длительной (до 1 года) терапии оланзапином для профилактики рецидивов биполярных расстройств.

Передозировка

Симптомы передозировки оланзапина: очень часто (> 10%) – дизартрия, тахикардия, различные симптомы экстрапирамидных расстройств, возбуждение/агрессия, выключение сознания (от заторможенности до комы); менее чем в 2% – конвульсии, кома, делирий, ЗНС, аспирация, угнетение дыхания, повышение или снижение артериального давления, сердечные аритмии; в очень редких случаях – сердечно-легочная недостаточность.

Зарегистрированные: минимальная доза оланзапина в случае острой передозировки с летальным исходом – 450 мг; максимальная доза в случае передозировки с благоприятным исходом (выживание) – 1500 мг.

Для терапии состояния не существует специфического антидота и не рекомендуется вызывать рвоту. Следует провести промывание желудка, принять активированный уголь, который на 60% уменьшает биодоступность оланзапина, и провести курс симптоматической терапии под контролем жизненно важных систем и органов, включающий поддержание дыхательной функции, лечение сосудистого коллапса и артериальной гипотензии. Применение допамина, эпинефрина, других симпатомиметиков с β-адреномиметической активностью не рекомендуется, поскольку они могут усугубить артериальную гипотензию. С целью выявления возможных аритмий требуется мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Пациента следует держать под непрерывным медицинским контролем вплоть до окончательного выздоровления.

Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом, а также при наличии факторов, предполагающих его развитие, рекомендуется регулярно проходить обследование (для контроля клинического состояния) и определять уровень глюкозы в крови. У таких больных фиксировались редкие случаи развития гипергликемии/декомпенсации сахарного диабета, иногда с сопутствующим развитием кетоацидоза либо кетоацидотической комы, вплоть до летального исхода (единичные сообщения). В некоторых эпизодах отмечалось увеличение массы тела пациента, предшествующее развитию декомпенсации, которое могло быть причиной развития данных побочных эффектов.

Изменение уровня липидов требует коррекции режима дозирования.

По опыту применения оланзапина для терапии пациентов с психозами при болезни Паркинсона, вследствие приема дофаминомиметиков отмечались усиление симптоматики паркинсонизма и галлюцинации. При этом эффективность оланзапина в лечении психозов не превосходила таковую для плацебо. Заласта не рекомендуется для терапии данной категории больных.

Не рекомендуется применять оланзапин для терапии психозов/поведенческих расстройств, сопутствующих деменции, из-за повышенной смертности и увеличения риска цереброваскулярных нарушений (транзиторные ишемические атаки, инсульт). Связь увеличения смертности с дозированием оланзапина или длительностью терапии установлена не была. Факторы риска, предрасполагающие к увеличению смертности: седация, дисфагия, недостаточное питание, обезвоживание, заболевания легких (пневмония, в т. ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов, возраст старше 65 лет. Тем не менее, по результатам наблюдений, в группах оланзапина в сравнении с плацебо повышенная частота смерти от этих факторов риска не зависела.

Для терапии антипсихотиками характерно наступление улучшения клинического состояния пациента в период от нескольких дней до нескольких недель. На протяжении всего этого периода за больным требуется тщательное наблюдение.

Такое потенциально угрожающее жизни состояние, как ЗНС вследствие терапии антипсихотическими препаратами (нейролептиками), оланзапином включительно, встречается крайне редко. Симптомы ЗНС: нарушение сознания, ригидность мышц, лихорадка, вегетативные нарушения [тахикардия, нестабильный пульс/лабильное артериальное давление (АД), гипергидроз, аритмии]. Дополнительно признаками ЗНС могут быть: миоглобинурия (на фоне рабдомиолиза), повышение КФК, острая почечная недостаточность. В случае развития любого из этих симптомов, при повышении температуры без явных причин следует отменить все нейролептики, включая Заласту.

Поздняя дискинезия при терапии оланзапином наблюдалась значительно реже, чем при применении галоперидола. Риск ее развития увеличивается с ростом продолжительности лечения. Появление признаков этого состояния у больных, принимающих оланзапин, требует уменьшения дозы или полной отмены Заласты, после чего некоторое время симптомы дискинезии могут нарастать.

В ходе терапии оланзапином требуется соблюдать особую осторожность при его совместном применении с другими лекарственными средствами центрального действия и алкоголем.

Прием оланзапина в очень редких случаях (менее 0,01%) может сопровождаться развитием тромбоэмболии вен, но причинно-следственная связь между этими факторами не установлена. Пациенты с шизофренией часто имеют приобретенные риски развития венозных тромбозов (например, иммобилизацию), которые следует выявлять для принятия профилактических мер.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения важно соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности (в т. ч. при вождении автотранспорта), требующими быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Опыт применения Заласты у беременных женщин ограничен, в связи с чем оланзапин при беременности назначается только в случае значительного превышения ожидаемой пользы для матери над потенциальными рисками для плода. Женщину следует информировать о необходимости поставить в известность лечащего врача о планируемой либо наступившей беременности на фоне приема оланзапина. Фиксировались единичные эпизоды тремора, артериальной гипертонии, сонливости и летаргии у детей, чьи матери принимали оланзапин в III триместре беременности.

Исследования выявили попадание оланзапина в грудное молоко в средней дозе, получаемой ребенком в случае достижения равновесной концентрации у матери, до 1,8% дозы оланзапина от материнской (мг/кг). Поэтому грудное вскармливание на фоне терапии Заластой не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены, поэтому прием Заласты данной категории пациентов противопоказан.

При нарушениях функции почек

Пациентам с заболеваниями почек рекомендуется уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут, дальнейшее увеличение дозы проводится с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с заболеваниями печени рекомендуется уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут, поскольку в начале лечения возможен бессимптомный рост уровня печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT). При изначально повышенных уровнях ACT/АЛТ, печеночной недостаточности и состояниях, потенциально ограничивающих функциональные возможности печени, а также в случае комбинации с гепатотоксическими лекарственными средствами таблетки Заласта принимают с осторожностью. Повышение АЛТ/ACT на фоне терапии требует наблюдения за пациентом с возможным уменьшением дозы препарата. В случае диагностирования гепатита (в т. ч. холестатического, гепатоклеточного или смешанного) оланзапин отменяют.

Применение в пожилом возрасте

Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки у пациентов пожилого возраста старше 65 лет возможно при наличии следующих факторов риска: застойной сердечной недостаточности, врожденного синдрома удлиненного интервала QT, гипертрофии миокарда, гипокалиемии и гипомагниемии. Принимают Заласту при этом с осторожностью.

Постуральная артериальная гипотензия у пожилых людей наблюдается редко, но пациентам этой возрастной категории периодически рекомендуется контролировать АД.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы CYP1A2: значительно снижают клиренс оланзапина в комбинации с флувоксамином, ципрофлоксацином, другими ингибиторами CYP1A2 (терапию Заластой следует начинать с меньших доз; также снижение дозы оланзапина может потребоваться при присоединении к терапии ингибиторов CYP1А2);
• индукторы CYP1A2: возможен рост клиренса оланзапина у курящих пациентов или в комбинации с карбамазепином, вследствие чего снижается плазменная концентрация оланзапина (рекомендовано клиническое наблюдение, поскольку в некоторых случаях может потребоваться повышение дозы препарата);
• активированный уголь: при пероральном приеме понижает абсорбцию оланзапина на 50–60%, поэтому его принимают не менее чем за два часа до или после Заласты;
• магний- или алюминийсодержащие антациды (в однократной дозе), циметидин, флуоксетин: на фармакокинетику оланзапина не влияют;
• прямые и непрямые агонисты дофамина: оланзапин может ослаблять их действие;
• трициклические антидепрессанты, варфарин, теофиллин, диазепам: угнетения их метаболизма оланзапином не обнаружено;
• литий, бипериден: взаимодействия с оланзапином при одновременном применении не выявлено;
• вальпроевая кислота: изменений доз не требуется;
• другие лекарственные средства центрального действия: в комбинации с оланзапином принимают с осторожностью;
• этанолсодержащие препараты, алкоголь: однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) в сочетании с приемом Заласты фармакокинетического эффекта не оказывает, но может сопровождаться усилением депрессивного влияния на центральную нервную систему.

Аналоги

Аналогами Заласты являются: Нормитон, Заласта Ку-таб, Оланекс, Зипрекса, Зипрекса Зидис, Оланзапин, Эголанза, Парнасан и др.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-005811/09 от 17.07.09 — Бессрочно

Заласта ®

Форма выпуска, упаковка и состав

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с надписью "20"; допускаются вкрапления более темного оттенка.

Вспомогательные вещества: целлактоза (высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ 2A/C -, 5-НТ 3 -, 5-НТ 6 -рецепторам; допаминовым D 1 -, D 2 -, D 3 -, D 4 -, D 5 -рецепторам; M 1-5 -холинорецепторам; α 1 -адренорецепторам и гистаминовым H 1 -рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.

В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ 2 -рецепторов, по сравнению с допаминовыми D 2 -рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.

При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизмененным оланзапином.

Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

У здоровых добровольцев после приема внутрь T 1/2 оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч), а средний плазменный клиренс — 26 л/ч (12-47 л/ч).

Около 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению:

Однако степень изменений T 1/2 и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей.

Достоверных различий между средними значениями T 1/2 и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.

У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени плазменный клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.

Показания препарата

Лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.

Лечение острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Коды МКБ-10

Режим дозирования

Начальная доза составляет 10-15 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Терапевтические дозы — 5-20 мг/сут. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей (в зависимости от показаний) 10-15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Для пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.

Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко — судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.

Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях — гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко — гепатит.

Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация, сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: редко — приапизм.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы.

С осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.

С осторожностью применять у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.

С осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.

При лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

При длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии.

Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.

Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

В период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента CYP1A2. Плазменный клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Сильные ингибиторы CYP1A2 могут снижать плазменный клиренс оланзапина.

Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%.

При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация оланзапина в плазме крови.

Прием флуоксетина (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение C max оланзапина в плазме крови в среднем на 16% и снижение плазменного клиренса оланзапина в среднем на 16%.