Фармацевтика разработала немало препаратов, применяющихся для лечения бактериальных инфекций. И одним самых известных и эффективных препаратов класса антибиотиков является амоксициллин. Лекарство употребляют при различных болезнях, когда необходимо устранить вызывающую их вредоносную микрофлору.
Содержание
- 1 Описание препарата
- 2 Применение
- 3 Форма выпуска
- 4 Противопоказания
- 5 Побочные явления
- 6 Амоксициллин, инструкция по применению
- 7 Приготовлению суспензии
- 8 Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и веществами
- 9 Содержимое инструкции:
- 10 Состав амоксициллина в таблетках
- 11 Показания к применению таблеток амоксициллина
- 12 Противопоказания амоксициллина в таблетках
- 13 Побочные действия таблеток амоксициллина
- 14 Особые указания к применению
- 15 Дозировка и способ применения
- 16 Взаимодействие с лекарствами
- 17 Передозировка амоксициллиным в таблетках
- 18 Фармакологические свойства
- 19 Лекарственная форма
- 20 Состав
- 21 Описание
- 22 Фармакотерапевтическая группа
- 23 Фармакологические свойства
- 24 Показания к применению
- 25 Способ применения и дозы
- 26 Побочные действия
- 27 Противопоказания
- 28 Лекарственные взаимодействия
- 29 Особые указания
- 30 Передозировка
- 31 Форма выпуска и упаковка
- 32 Условия хранения
- 33 Срок хранения
Описание препарата
Амоксициллин был разработан в начале 70-х гг. Это антибактериальный препарат из класса пенициллинов, относящийся к полусинтетическим антибиотикам. Амоксициллин наиболее близок к ампицилину, но отличается от него наличием гидроксильной группы. Это делает препарат более биологически доступным при пероральном (не внутривенном) приеме. Также амоксициллин более устойчив к действию желудочного сока по сравнению с ампициллином, что обуславливает его лучшую абсорбцию из ЖКТ и высокую биодоступность.
После приема данный тип пенициллина проникает во всех ткани и жидкости организма, что обуславливает его высокий терапевтический эффект. Также наблюдается прямая зависимость между дозой и концентрацией вещества в организме, то есть, увеличение дозы в два раза влечет за собой и увеличение концентрации вещества в два раза. На 50-70% амоксициллин выводится почками, через печень выводится лишь небольшая часть препарата.
Препарат относится к антибактериальным бактерицидным средствам. Принцип действия амоксициллина основан на воздействии на определенные ферменты, из которых состоит клеточные стенки бактерий. Без данных ферментов стенки клеток разрушаются, и происходит гибель бактерий.
Амоксициллин активен против различных типов микроорганизмов, как грамположительных, так и грамотрицательных. Однако его действие далеко не универсально, поскольку существуют микроорганизмы, устойчивые к действию амоксициллина. В частности, это бактерии, способные вырабатывать бета-лактамазу, нейтрализующую антибиотик. Поэтому нередко амоксициллин выпускают в комбинации с клавулановой кислотой, защищающей амоксициллин от действия бета-лактамазы.
Однако и амоксициллин в чистом виде также используется довольно часто, несмотря на свой более узкий спектр действия по сравнению с комбинацией амоксициллина и бета-лактамазы. Объясняется это, с одной стороны, более низкой ценой чистого препарата, а с другой стороны, меньшим количеством побочных действий.
Также для лечения инфекций, вызванных Heliсobakter pylori, применяется комбинация амоксициллина и метронидазола.
Бактерии, на которые действует амоксициллин:
- сальмонеллы,
- стафилококки,
- стрептококки,
- шигеллы,
- гонококки.
Применение
Амоксициллин используется для лечения бактериальных инфекций следующих органов:
- верхние дыхательные пути (глотка, носоглотка, горло, миндалины),
- нижних дыхательных путей (трахея, бронхи, легкие),
- ЖКТ,
- мочеполовых органов,
- кожи.
В частности, врач может назначить антибиотик при следующих инфекционных заболеваниях органов дыхания:
Амоксициллин уменьшает проявления острых респираторных заболеваний и сокращает период времени, требуемый для выздоровления.
Заболевания мочеполовой системы, при которых может назначаться амоксициллин:
- цистит,
- пиелит,
- нефрит,
- пиелонефрит,
- уретрит,
- гонорея,
- эндометрит.
Заболевания ЖКТ, при которых используется амоксициллин:
- холецистит,
- перитонит,
- энтероколит,
- холангит,
- брюшной тиф,
- дизентерия,
- сальмонеллез ( в том числе и при бактерионосительстве),
При каких инфекциях кожи и мягких тканей врач может назначить амоксициллин:
- лептоспироз,
- рожа,
- импетиго,
- бактериальные дерматозы.
Также амоксициллин применяется при лечении следующих недугов:
При комбинировании с метронидазолом препарат может использоваться при лечении хронического гастрита и язвенной болезни. Оба активных компонента в данном случае используются для остановки размножения бактерий, вызывающих данные заболевания. Полагается, что амоксициллин ингибирует развитие устойчивости бактерий к метронидазолу.
Отзывы о препарате в большинстве положительные. Пациенты отмечают его высокую эффективность, доступную цену и небольшое количество побочных действий.
Форма выпуска
Амоксициллин продается лишь в виде таблеток или капсул. Формы для парентерального введения не существует, так как препарат поступает в организм из ЖКТ так же эффективно, как и при внутривенном введении. Таблетки и капсулы препарата обычно имеют дозировку в 250 и 500 мг. Также выпускаются гранулы для приготовления суспензии для детей. На рынке существует множество аналогов амоксициллина. Это препараты, выпускаемые как российскими, так и европейскими производителями. Структурные аналоги обязательно должны содержать амоксициллин в своем составе. Однако некоторые из препаратов могут иметь другое название.
Амоксициллин отличает доступная цена. Она может составлять примерно 30 рублей за упаковку из 10 таблеток и примерно 60 рублей за упаковку из 20 капсул. Гранулы для приготовления суспензии (10 шт. в упаковке) стоят также около 60 рублей. Срок годности амоксициллина составляет три года. Хранить его можно в темном месте при температуре не выше +25 ºС .
Противопоказания
Амоксициллин имеет немного противопоказаний. К основным противопоказаниям относятся:
- возраст до 3 лет,
- первый триместр беременности,
- грудное вскармливание,
- непереносимость амоксициллина и других пенициллинов,
- тяжелая форма почечной недостаточности,
- тяжелые расстройства пищеварительной системы,
- инфекционный мононуклеоз,
- лимфолейкоз,
- бронхиальная астма,
- антибиотико-ассоциированный колит в анамнезе.
При совместном применении амоксициллина и клавулановой кислоты к этим противопоказаниям добавляются тяжелые заболевания печени.
Амоксициллин и метронидазол нельзя применять совместно в детском возрасте. Хотя минимальный возраст, при котором возможно использование амоксициллина, согласно рекомендации производителя, составляет 3 года, на практике, однако, педиатры применяют амоксициллин и для лечения малышей более младшего возраста.
Суспензия содержит сахарозу, это следует учитывать людям с сахарным диабетом.
Следует понимать, что амоксициллин, как и любой антибиотик, предназначен для лечения лишь бактериальных инфекций, а в случае вирусных инфекций – ОРВИ, грипп, герпес, его применение будет не только бессмысленно, но и зачастую вредно.
Применение амоксициллина при беременности и лактации
С осторожностью назначают препарат при беременности. Его можно использовать лишь во втором и третьем триместрах. Поскольку амоксициллин проникает в грудное молоко, то прием его при грудном вскармливании запрещен, так как препарат может вызвать у ребенка аллергические реакции и дисбактериоз.
Побочные явления
Амоксициллин обычно хорошо переносится пациентами. Тем не менее, в отдельных случаях могут наблюдаться нежелательные побочные явления. К наиболее часто встречающимся побочным явлениям относятся:
- тошнота, диспепсия;
- диарея;
- ринит;
- конъюнктивит;
- лихорадка;
- изменения в составе крове (эозинофилия, лейкопения, нейтропения), анемия;
- стоматит;
- дисбактериоз ;
- кандидоз;
- кольпит (у женщин);
- головная боль;
- аллергические реакции(гиперемия, отеки, крапивница, дерматиты, анафилактический шок) ;
- тахикардия.
Возможны также неврологические реакции (бессонница, возбуждение, тревожность, спутанность сознания).
Амоксициллин может приводить к уменьшению выработки витамина К. Также употребление препарата иногда приводит к снижению протромбинового индекса.
При длительном курсовом лечении амоксициллином необходимо проводить периодические проверки состояние печени, почек и органов кроветворения.
При передозировке амоксициллином возможна тяжелая диарея. Лечение передозировки симптоматическое, эффективен гемодиализ.
Амоксициллин, инструкция по применению
Если возникла потребность принимать амоксициллин, инструкция по применению сообщит всю необходимую информацию. Точную дозировку амоксициллина должен указать врач. При разных заболеваниях необходимы различные дозы и схемы приема и поэтому самолечение здесь недопустимо. Максимальной суточной дозой амоксициллина является 6 г.
Как утверждает инструкция по применению, обычной дозировкой для взрослых и детей старше 10 лет с весом более 40 кг является 250-500 мг за один раз. Всего амоксициллин необходимо принимать трижды в день, через 8 ч. Интервалы между приемами необходимо строго по возможности выдерживать, так как это является гарантией поддержания необходимой терапевтической концентрации препарата в организме. В случае тяжелых инфекций дозировка амоксициллина может быть увеличена до 1000 мг.
Какие дозы рекомендуются для детей младше 10 лет? В подобном возрасте предпочтительнее использовать суспензию. Кроме того, маленьким пациентам всегда назначаются меньшие дозы, чем взрослым. Детям 5-10 лет обычно назначается 250 мг амоксициллина 3 раза в день, в 2-5 лет – 125 мг 3 раза в день. Для детей младше 2 лет и грудных детей назначаются дозы, исходя из их веса – 20 мг/кг в сутки. Эту дозу амоксициллина следует разделить на 3 приема.
В терапевтической практике амоксициллин может назначаться детям, начиная с 4-недельного возраста.
Приготовлению суспензии
Согласно инструкции по применению, для приготовления суспензии амоксициллина следует добавить воды до риски во флаконе, а затем взболтать его. Готовая суспензия может храниться при комнатной температуре до 2 недель. Перед каждым применением флакон необходимо взбалтывать. Мерная ложка, которой снабжен препарат, имеет объем в 5 мл. Если правильно приготовить суспензию, то в ней должно содержаться 250 мг амоксициллина.
Людям с почечной недостаточностью и уменьшенным клиренсом креатинина также необходима коррекция дозы в сторону снижения. Длительность лечения амоксициллином также устанавливается врачом. Обычно она колеблется в пределах 5-14 дней. Но даже если пациент чувствует улучшение после нескольких дней приема препарата, то не следует прекращать курс (желательно продлить его еще на 2-3 дня), так как это может привести к рецидиву заболевания.
При лечении гонореи у мужчин достаточно однократного приема препарата, но в большой дозе – 3 г. Для лечения гонореи у женщин амоксициллин необходимо принимать двукратно в дозе 3 г.
При лечении тяжелых инфекционных заболеваний, таких, как брюшной тиф, паратиф, бактериальных поражений желчных путей, некоторых гинекологических заболеваниях необходим прием препарата в дозировке 1,5-2 г три раза в сутки.
Лептоспироз лечится приемом таблеток или капсул амоксициллина в дозировке 0,5-0,75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
Для того, чтобы избавиться от сальмонелл при отсутствии заболевания сальмонеллезом (бациллоносительство) необходим прием препарата в дозировке 1,5-2 г три раза в сутки в течение 2-4 недель.
При профилактике эндокардита перед хирургическими вмешательствами взрослым дают 3-4 г амоксициллина одноразово за час до операции. Детская доза должна в подобной ситуации быть меньше в два раза.
Согласно инструкции по применению, прием пищи не влияет на усвояемость препарата, поэтому его можно принимать вне зависимости от времени еды.
Курс лечения амоксициллином может сопровождаться дисбактериозом. Поэтому после его завершения курса может потребоваться восстановление нормальной микрофлоры кишечника при помощи препаратов – пробиотиков.
Если на фоне приема препарата появляется диарея в легкой форме, то следует избегать приема препаратов, снижающих перистальтику кишечника.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и веществами
Амоксициллин обычно хорошо сочетается с другими препаратами. Тем не менее, некоторые лекарства могут влиять на его эффективность, как в положительную, так и в отрицательную стороны. Так, например, как говорится в инструкции, бактерицидные антибиотики усиливают действие препарата при одновременном приеме. А вот бактериостатические препараты (макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды), наоборот, препятствуют его действию. Именно поэтому не рекомендуется применять амоксициллин совместно с данным классом лекарственных препаратов.
Некоторые вещества (антациды, глюкозамин, гликозиды, слабительные) препятствуют абсорбции амоксициллина, а вот аскорбиновая кислота, наоборот, способствует этому процессу. Амоксициллин усиливает всасывание дигоксина.
Препарат снижает эффективность пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов, поэтому женщинам, использующим данный метод предохранения, следует использовать в период терапии данным антибиотиком дополнительные средства контрацепции.
Также следует иметь в виду, что нельзя принимать амоксициллин совместно с алкоголем, так как это повышает риск возникновения побочных эффектов, а также дисфункций печени и почек. От употребления алкоголя следует воздерживаться даже спустя несколько дней после окончания курса лечения.
| Торговое название: | Амоксициллин |
| Международное название: | Амоксициллин |
| Лекарственная форма: | Таблетки 250 мг |
| Показания к применению: |
|
| Атс классификация: | |
| Фарм. группа: | |
| Условия хранения: | |
| Срок хранения: | |
| Условия продажи: | По рецепту |
| Описание: |
Содержимое инструкции:Состав амоксициллина в таблеткахАктивное вещество амоксициллинаВспомогательные вещества в амоксициллинеПоказания к применению таблеток амоксициллина
Противопоказания амоксициллина в таблетках
Побочные действия таблеток амоксициллина
Особые указания к применениюС осторожностью применяют у пациентов склонных к аллергическим реакциям. С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности, кровотечении в анамнезе. При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующей коррекции антибактериальной терапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать применения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника. Не применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта с длительной диареей или рвотой, а также при заболеваниях печени. В комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет. Аллергиялық реакцияларға бейім емделушілерде сақтықпен қолданылады. Бүйрек жеткіліксіздігінде, сыртартқыдағы қан кетуде сақтықпен тағайындаған дұрыс. Курстық емдеу кезінде қан түзу ағзаларының, бауыр және бүйрек қызметтерінің жай-күйіне бақылау жасау қажет. Асқын жұқпаның дамуы оған сезімтал микрофлораның өсуі есебінен болуы мүмкін, бұл бактерияға қарсы емді тиісінше түзетуді талап етеді. Бактериемияға шалдыққан науқастарды емдегенде бактериолиз реакциялары (Яриш-Герксгеймер реакциясы) дамуы мүмкін. Пенициллиндерге сезімталдығы жоғары емделушілерде цефалоспоринді антибиотиктермен айқаспалы аллергиялық реакциялар болуы мүмкін. Курстық ем аясында жеңіл диареяны емдеу кезінде ішек перистальтикасын төмендететін диареяға қарсы препараттар қолданбаған дұрыс. Диарея немесе құсу ұзақ болатын асқазан-ішек жолының ауруларында, сондай-ақ бауыр ауруларында қолданылмайды. 18 жасқа толмаған емделушілерде метронидозолмен біріктіріп қолдану ұсынылмайды. Дозировка и способ примененияВнутрь Амоксициллин следует принимать, запивая достаточным количеством воды, за 1 ч до еды (либо через 2 ч после еды). Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте от 6 до 10 лет разовая доза составляет 250 мг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой не осложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 часа. У больных с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы во избежание кумуляции амоксициллина. Рекомендуется снизить дозу до 2/3 обычной дозы. Ересектерге және10 жастан асқан балаларға (дене салмағы 40 кг-ден көп) арналған бір реттік дозасы 250-500 мг, ауру ағымы ауыр болған кезде 1 г дейін құрайды. 6-10 жас аралығындағы балалар үшін бір реттік дозасы 250 мг құрайды. Ересектер мен балалар үшін қабылдаулар арасындағы аралық – 8 сағат. Асқынбаған жедел созды емдеу үшін – бір реттік 3 г (пробенецидпен біріктіріп). Бүйрек қызметі бұзылған емделушілердегі 10-40 мл/мин креатинин клиренсінде қабылдаулар арасындағы аралық 12 сағатқа дейін ұзартылады; 10 мл/минуттан аз креатинин клиренсінде қабылдаулар арасындағы аралық 24 сағат болуы тиіс. Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда амоксициллиннің жинақталуын болдырмау үшін дозасын азайту ұсынылады. Әдеттегі дозаның 2/3 дейін дозаны азайту ұсынылады. Орташа курсы – 5-7 күн (стрептококк жұқпаларында 10 күннен кем емес). Взаимодействие с лекарствамиПробенецид, Аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, и др. ЛС, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в плазме крови. При одновременном применении с аллопуринолом возможно увеличение частоты аллергических реакций со стороны кожи. Диуретики ускоряют выделение амоксициллина, что ведет к уменьшению концентрации действующего вещества в крови. Амоксициллин снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов и существует вероятность кровотечения при одновременном применении. Рекомендуется использовать другие негормональные противозачаточные средства. Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. Бактерицидные антибиотики (цефалоспорин, ванкомицин, рифампицин, метранидозол) оказывают синергичное действие. Препараты, имеющие бактериостатический эффект (тетрациклины, эритромицин, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, сульфаниламиды), оказывают антагонистическое действие и могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Пробенецид, Аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, ҚҚСП және басқа да өзекшелік сөліністі бөгейтін ДЗ қан плазмасында амоксициллин концентрациясын арттырады. Аллопуринолмен бір мезгілде қолданғанда тері тарапынан болатын аллергиялық реакциялар жиілігі ұлғаюы мүмкін. Диуретиктер амоксициллиннің бөлініп шығуын жеделдетеді, бұл қандағы әсер етуші зат концентрациясының азаюына апарады. Амоксициллин ішуге арналған құрамында эстроген бар контрацептивтік препараттар тиімділігін төмендетеді, бір мезгілде қолданғанда қан кету ықтималдығы да бар. Басқа да ұрықтануға қарсы гормональді емес дәрілер пайдалану ұсынылады. Амоксициллин клиренсті азайтып, метотрексат уыттылығын арттырады; дигоксиннің сіңуін күшейтеді. Аминогликозидтермен фармацевтикалық тұрғыда үйлесімсіз. Бактерицидті антибиотиктер (цефалоспорин, ванкомицин, рифампицин, метранидозол) синергидті әсер көрсетеді. Бактериостатикалық тиімділігі бар препараттар (тетрациклиндер, эритромицин, макролидтер, хлорамфеникол, линкозамидтер, сульфаниламидтер) антагонистік әсер көрсетіп, амоксициллиннің бактерицидті әсерін бейтараптандырады. Передозировка амоксициллиным в таблеткахСимптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса. Фармакологические свойстваФармакокинетикаПри приеме внутрь быстро и почти полностью (до 93%) всасывается, создавая максимальную концентрацию (1,5–3 мкг/мл и 3,5–5 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальциевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15–30 мин после введения и длится 8 ч. Ішке қабылдаған кезде жылдам және толық дерлік сіңіп (93% дейін), 1-2 сағаттан соң ең жоғары концентрациясын (тиісінше, 1,5-3 мкг/мл және 3,5-5 мкг/мл) түзеді. Қышқылды ортада тұрақты, ас ішу сіңірілуіне әсер етпейді. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 17%-ға жуық. Өзгермеген гематоэнцефалдық бөгеттен басқа, гистогематиялық кедергілерден оңай өтіп, көптеген тіндер мен ағзаларға енеді; емдік концентрацияларда перитонеальді сұйықтықта, несепте, тері күлдіреуіктерінің ішінде, плевралық жалқықта, өкпеде (бірақ іріңді бронх сөлінде емес), ішектің шырышты қабығында, әйелдердің жыныс ағзаларында, ортаңғы құлақ сұйықтығында, өт қалтасында және өтте (қалыпты бауыр қызметінде), ұрық тіндерінде жиналады. Жартылай шығарылу кезеңі 1-1,5 сағат құрайды. Бүйрек қызметінің бұзылуында, креатинин клиренсіне қарай, жартылай шығарылу кезеңі 4-12,6 сағатқа дейін ұзарады. Белсенді емес метаболиттер түзумен ішінара метаболизденеді. 50-70%-ы өзгермеген күйде өзекшелік сөлініс (80%) және шумақтық сүзіліс арқылы (20%) бүйрекпен, 10-20%-ы бауырмен шығарылады. Аздаған мөлшерде емшек сүтімен бөлініп шығады. Әсері енгізгеннен кейін 15-30 минуттан соң өрбиді және 8 сағатқа созылады. ФармакодинамикаАмоксициллин является антибиотиком широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. Активен также в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Амоксициллин – жартылай синтетикалық пенициллиндер тобына жататын әсер ету өрісі кең антибиотик болып табылады, бактерицидті әрекет етеді. Транспептидазаны тежейді, бөліну және өсу кезеңінде пептидогликан синтезін бұзады, микроорганизмдер лизисін туындатады. Staphylococcus spp. (пенициллиназа өндіретін штаммдарды қоспағанда), Streptococcus spp. сияқты грамоң кокктарға қатысты белсенді. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. сияқты аэробты грамтеріс микроорганизмдерге де қатысты белсенді.
Лекарственная формаТаблетки 250 мг СоставОдна таблетка содержит активное вещество – амоксициллина тригидрат 287 мг (эквивалентно амоксициллину 250 мг), вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция или магния стеарат, лактозы моногидрат ОписаниеТаблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, со слегка выпуклой поверхностью, с одной стороны риска Фармакотерапевтическая группаАнтибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин. Код АТХ J01CA04 Фармакологические свойстваФармакокинетика При приеме внутрь быстро и почти полностью (до 93%) всасывается, создавая максимальную концентрацию (1,5–3 мкг/мл и 3,5–5 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальциевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15–30 мин после введения и длится 8 ч. Фармакодинамика Амоксициллин является антибиотиком широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. Активен также в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Амоксициллин не обладает терапевтическим эффектом практически в отношении всех индолположительных видов Рroteus, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter spp. и бактерий, продуцирующих пенициллиназу. Амоксициллин не является устойчивым к пенициллиназе. Существует полная перекрестная резистентность с ампициллином. Показания к применению— бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит — уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея — перитонит, энтероколит, холецистит, холангит, брюшной тиф — лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз) — инфекции кожи и мягких тканей — комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни (в сочетании с — комбинированная терапия сепсиса (в сочетании с аминогликазидами) Способ применения и дозыВнутрь Амоксициллин следует принимать, запивая достаточным количеством воды, за 1 ч до еды (либо через 2 ч после еды). Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте от 6 до 10 лет разовая доза составляет 250 мг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой не осложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 часа. У больных с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы во избежание кумуляции амоксициллина. Рекомендуется снизить дозу до 2/3 обычной дозы. Средний курс – 5-7 дней (при стрептококковых инфекциях не менее 10 дней). Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. Побочные действия— гиперемия кожи, кожные высыпания, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке — лихорадка, затрудненное дыхание, ринит, конъюнктивит — боли в суставах — изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит — нарушение функции печени, умеренное повышение «печеночных» трансаминаз, гепатит и холестатическая желтуха — головная боль, головокружение, возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, судорожные реакции — обратимая лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, эозинофилия — обратимая тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия — удлинение времени кровотечения и протромбинового времени — буллезный и эксфолиативный дерматиты, ангионевротический отек, анафилактические реакции, сывороточная болезнь, аллергические васкулиты, анафилактический шок Противопоказания— гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам — аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз — псевдомембранозный колит в анамнезе и другие заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные приемом антибиотиков — беременность, период лактации — детский возраст до 6 лет Лекарственные взаимодействияПробенецид, Аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, и др. ЛС, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в плазме крови. При одновременном применении с аллопуринолом возможно увеличение частоты аллергических реакций со стороны кожи. Диуретики ускоряют выделение амоксициллина, что ведет к уменьшению концентрации действующего вещества в крови. Амоксициллин снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов и существует вероятность кровотечения при одновременном применении. Рекомендуется использовать другие негормональные противозачаточные средства. Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. Бактерицидные антибиотики (цефалоспорин, ванкомицин, рифампицин, метранидозол) оказывают синергичное действие. Препараты, имеющие бактериостатический эффект (тетрациклины, эритромицин, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, сульфаниламиды), оказывают антагонистическое действие и могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликлозиды замедляют и уменьшают абсорбцию амоксициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина. При одновременном применении с антикоагулянтами необходим контроль протромбинового времени, так как увеличивается вероятность кровотечения. Всасывание амоксициллина снижается при его приеме в течение двух часов после приема поглощающих средств, таких как каолин. Поэтому рекомендуется соблюдать интервал не менее 2-х часов между приемом этих препаратов. Особые указанияС осторожностью применяют у пациентов склонных к аллергическим реакциям. С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности, кровотечении в анамнезе. При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующей коррекции антибактериальной терапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать применения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника. Не применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта с длительной диареей или рвотой, а также при заболеваниях печени. В комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет. Особенности применения при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами Учитывая возможность возникновения побочных эффектов, следует проявлять осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами. ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. Симптоматическая терапия. Форма выпуска и упаковкаПо 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 500-1000 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона. Условия храненияХранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок храненияНе применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке. |
