Цераксон 500 мг раствор для инъекций

Регистрационный номер:

Лекарственная форма:

Состав

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг в 4 мл:
Активное вещество: цитиколин натрия 522,5 мг (эквивалентно 500 мг цитиколина).
Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М до рН 6,7 — 7,1; вода для инъекций до 4 мл.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг в 4 мл:
Активное вещество: цитиколин натрия 1045 мг (эквивалентно 1000 мг цитиколина). Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М до рН 6,7 — 7,1; вода для инъекций до 4 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколитин уменьшает объем поражения ткани головного мозга улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении.

Метаболизм
При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения, концентрация холина в плазме крови существенно повышаются.

Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Выведение
Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% — почками и около 12% — с выдыхаемым СО₂.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО₂ — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом CO₂ — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

Показания к применению

• Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии).
• Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов.
• Черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период.
• Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Не следует назначать больным с выраженной ваготонией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы) и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата.

В связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цераксон ® назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При назначении Цераксона ® в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутривенно или внутримышечно.

Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).

Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и тоже место.

Рекомендуемый режим дозирования

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ):
1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата Цераксон ® .

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга:
500-2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм препарата Цераксон ® .

При назначении Цераксона ® пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.

Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.

Частота неблагоприятных побочных реакций (НПР)

Очень редкие ( Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особые указания

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/4 мл и 1000 мг/4 мл. По 4,0 мл в бесцветные стеклянные ампулы нейтрального стекла (гидролитический тип I) с защитной пластиковой трубкой и белой полосой для разлома ампул. 3 или 5 ампул (контурная ячейковая упаковка из ПВХ) или 10 ампул (2 контурные ячейковые упаковки из ПВХ) с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Феррер Интернасьональ, С.А.
Гран Виа Карлос III, 94, 08028 Барселона, Испания.
Ferrer Internacional, S.A. Gran Via Carlos III, 94, 08028 Barcelona, Spain.

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «Никомед Дистрибыошн Сентэ»
119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная бесцветная жидкость.

Раствор для приема внутрь: прозрачная бесцветная жидкость с характерным клубничным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При ЧМТ уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика

Всасывание. Цитиколин хорошо абсорбируется при в/в и в/м введении. Абсорбция после приема внутрь практически полная, а биодоступность практически такая же, как и после в/в введения.

Метаболизм. При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрации холина в плазме крови существенно повышаются.

Распределение. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Выведение. Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека; менее 3% — почками и около 12% — с выдыхаемым СО₂.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО₂ — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.

Показания препарата Цераксон ®

острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);

восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;

ЧМТ, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;

когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);

редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы;

дети до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цераксон ® назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При назначении Цераксона ® в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Побочные действия

Частота побочных эффектов

Очень редкие ( ® может стимулировать парасимпатическую систему, а также вызывать кратковременное изменение АД .

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует назначать одновременно с ЛС , содержащими меклофеноксат.

Способ применения и дозы

Раствор для в/в , в/м введения.

В/в, в форме медленной в/в инъекции (в течение 3–5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельного в/в вливания (40–60 капель в минуту).

В/в путь введения предпочтительнее, чем в/м . При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Рекомендуемый режим дозирования

Острый период ишемического инсульта и ЧМТ : 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 нед . Через 3–5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата Цераксон ® .

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ , когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500–2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения — в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм препарата Цераксон ® .

При назначении препарата Цераксон ® пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.

Препарат совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы.

Раствор для приема внутрь.

Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или 1/2 стакана). Принимают во время еды или между приемами пищи.

Рекомендуемый режим дозирования

Острый период ишемического инсульта и ЧМТ : 1000 мг (10 мл или 1 пак.) каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 нед .

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ , когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500–2000 мг в день (5–10 мл или 1 пак.(1000 мг) 1–2 раза в день). Дозировка и длительность лечения — в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

При назначении препарата Цераксон ® пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Инструкция по использованию дозировочного шприца (рис. 1):

1. Поместить дозировочный шприц во флакон (поршень шприца полностью опущен) (рис. 1 (1).

2. Осторожно потянуть за поршень дозировочного шприца, пока уровень раствора не сравняется с соответствующей отметкой на шприце (рис. 1 (2).

3. Перед приемом нужное количество раствора можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл) (рис. 1 (3).

После каждого использования, рекомендуется промывать дозировочный шприц водой.

Рекомендации по применению препарата Цераксон ® в пакетиках:

1. Отделить один пакетик от другого по отрывному шву. Придерживая пакетик вертикально, осторожно оторвать его край по отметке «Открывать здесь» (рис. 2).

2. Содержимое пакетика можно выпить непосредственно после вскрытия (рис. 3) или перед приемом можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл) (рис. 4).

Передозировка

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

Особые указания

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Раствор для приема внутрь (дополнительно). На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг/4 мл и 1000 мг/4 мл: в ампулах из бесцветного нейтрального стекла (гидролитический тип I) с защитными пластиковыми трубками и белыми полосами для разлома ампул, по 4 мл; в контурной ячейковой упаковке из ПВХ 3 или 5 амп.; в пачке картонной 1 упаковка по 3 или 5 амп. или 2 упаковки по 5 амп.

Раствор для приема внутрь, 100 мг/мл: 30 мл препарата во флаконе из бесцветного прозрачного стекла, укупоренного завинчивающейся пластиковой крышкой, обеспечивающей контроль первого вскрытия. Флакон вместе с дозировочным шприцем помещают в картонную пачку, имеющую внутри перегородки.

Раствор для приема внутрь, 100 мг/мл: 10 мл препарата в пакетике из комбинированного материала (полиэтилентерефталат/полистирол /алюминиевая фольга/полимерная пленка Сурлин). 6 или 10 пакетиков помещают в картонную пачку.

Производитель

Феррер Интернасьональ, С.А., Испания.

Адрес производственной площадки: Хуан Бускалья, 1-9, 08173 Сант Кугат-дел-Вальес, Барселона, Испания.

Владелец регистрационного удостоверения: Феррер Интернасьональ, С.А., Испания.

Юридический адрес: Гран Виа Карлос III, 94, 08028, Барселона, Испания.

Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Такеда Фармасьютикалс» 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

Цераксон представляет собой раствор для парентерального введения, относится к группе лекарственных средств ноотропы. Он применяется для улучшения функционального состояния структур центральной нервной системы.

Описание лекарственной формы

Раствор для парентерального введения Цераксон представляет собой бесцветную прозрачную жидкость. Раствор для инъекций Цераксон содержится в стеклянных ампулах объемом 4 мл, которые расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 5 штук. Картонная пачка содержит одну контурную ячейковую упаковку с ампулами и аннотацию к препарату.

Состав

Основным действующим компонентом препарата является циколин натрия, его содержание в 4 мл раствора составляет 500 и 1000 мг. Также раствор содержит вспомогательные компоненты, к которым относится гидроксид натрия, хлористоводородная кислота и вода для инъекций.

Фармакодинамика

Основной действующий компонент раствора для инъекций Цераксон циколин является ключевым структурным компонентом клеточных мембран нейроцитов (клетки нервной системы), в частности фосфолипидов. Он способствует их восстановлению, за счет чего улучшается функциональная активность структур центральной нервной системы, а также реализуется несколько терапевтических эффектов:

• Восстановление поврежденных мембран нейроцитов.
• Подавление активности ферментативных систем, отвечающих за расщепление фосфолипидов (ферменты фосфолипазы).
• Предотвращение образования избыточного количества свободных радикалов, которые представляют собой осколки органических молекул, содержащие в себе неспаренные электроны, обладающие высокой химической активностью и приводящие к повреждению клеточных мембран нейроцитов.
• Воздействие на механизм апоптоза с предотвращением преждевременной гибели нейроцитов.

За счет таких терапевтических эффектов препарат уменьшает объем погибших тканей головного мозга в остром периоде инсульта, снижает выраженность неврологических нарушений после перенесенной черепно-мозговой травмы, а также уменьшает длительность восстановительного периода. Раствор для инъекций Цераксон положительно влияет на когнитивные функции головного мозга при хронической гипоксии (недостаточное поступление кислорода в нейроциты), в частности улучшает память, сознание, концентрацию внимания, умственную работоспособность. Препарат оказывает положительный терапевтический эффект в отношении двигательных и чувствительных нарушений, развитие которых было спровоцировано изменением функциональной активности головного мозга.

После внутримышечного или внутривенного введения раствора для инъекций Цераксон действующий компонент быстро попадает в системный кровоток, равномерно распределяется в тканях, через гематоэнцефалический барьер проникает в структуры центральной нервной системы, где оказывает терапевтический эффект. Он частично метаболизируется в печени с образованием продуктов распада, которые выводятся с мочой. В целом только 15% от всей введенной дозы данного лекарственного средства выводится из организма, остальная часть участвует в метаболизме клеток головного мозга.

Для чего нужен Цераксон

Основным медицинским показанием для парентерального введения раствора Цераксон является комплексная терапия различных патологических состояний, затрагивающих структуры центральной нервной системы:

• Восстановление функционального состояния головного мозга после перенесенного ишемического или геморрагического инсульта.
• Комплексная терапия острого периода ишемического инсульта.
• Лечение острого и восстановительного периода после перенесенной черепно-мозговой травмы.

Также препарат применяется для комплексной терапии поведенческих и когнитивных нарушений у пожилых людей, развивающихся на фоне дегенеративно-дистрофической и сосудистой патологии головного мозга.

Противопоказания

Исключается парентеральное введение раствора для инъекций Цераксон при определенных патологических и физиологических состояниях организма пациента, к которым относятся:

• Выраженная ваготония – состояние значительного повышения функциональной активности парасимпатической части вегетативной нервной системы.
• Возраст пациента до 18-ти лет, так как достоверные данные о безопасности и эффективности препарата отсутствуют.
• Индивидуальная непереносимость любого из компонентов данного лекарственного средства.

Перед назначением раствора для парентерального введения Цераксон врач обязательно исключает наличие противопоказаний у пациента.

Способ применения, дозировка

Раствор Цераксон предназначен для парентерального внутримышечного или внутривенного введения. Внутримышечно он вводится медленно, в течение 3-5 минут. Для внутривенного введения допускается предварительное растворение препарата в физиологическом растворе хлорида натрия (200-250 мл) с последующим капельным введением со скоростью 40-60 капель в минуту. Более предпочтительным является внутривенно капельное введение данного лекарственного средства. Во время выполнения манипуляций очень важно соблюдать правила асептики и антисептики, направленные на предотвращение инфицирования пациента. Дозировка и режим использования раствора для инъекций Цераксон зависят от медицинских показаний:

• Острый период перенесенного инсульта или черепно-мозговой травмы – рекомендуемая терапевтическая дозировка составляет 1000 мг через каждые 12 часов в течение периода времени не менее 6-ти недель. Через 3-5 дней возможен переход на пероральные лекарственные формы препарата.
• Восстановительный период после перенесенного инсульта, черепно-мозговой травмы – рекомендуемая терапевтическая дозировка может варьировать от 500 до 2000 мг, препарат вводится 1-2 раза в день.

При необходимости режим введения, дозировку и длительность курса терапии раствором для инъекций Цераксон врач определяет индивидуально в зависимости от тяжести патологического процесса.

Побочные действия

В целом раствор для инъекций Цераксон переносится хорошо. Очень редко (1 случай на 1000 введений препарата) возможно развитие аллергических реакций (сыпь на коже, ее зуд, крапивница, ангионевротический отек Квинке), бессонницы, тошноты, рвоты, головокружения, диареи, головной боли, тремора (дрожание рук), галлюцинаций, периферических отеков, одышки, снижения аппетита. В связи с воздействием препарата на парасимпатическую часть нервной системы возможно кратковременное изменение уровня системного артериального давления. При появлении признаков развития негативных побочных реакций возможность дальнейшего использования препарата определяется только лечащим врачом, что зависит от их характера и тяжести.

Особенности использования

Перед назначением раствора для парентерального введения Цераксон врач внимательно изучает аннотацию к нему, а также обращает внимание на несколько особенностей его правильного использования:

• Не рекомендуется одновременное назначение данного лекарственного средства с препаратами, которые содержат в своем составе меклофеноксат.
• Раствор для инъекций Цераксон может усиливать терапевтические эффекты Леводопы.
• Клинические данные о влиянии препарата на организм развивающегося плода на сегодняшний день ограничены, поэтому применение раствора Цераксон для беременных женщин не рекомендуется (оно возможно только по жизненным показаниям).
• На фоне применения данного лекарственного средства исключается занятие потенциально опасной деятельностью, требующей достаточной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.

В аптечной сети раствор для инъекций Цераксон отпускается по рецепту. Исключается его самостоятельное применение без соответствующих врачебных назначений, так как это может стать причиной негативных последствий для здоровья.

Передозировка

Так как действующий компонент раствора для парентерального введения Цераксон обладает очень низкой токсичностью, то на сегодняшний день случаи передозировки в клинической практике применения препарата не были зарегистрированы.

Аналоги уколов Цераксон

Аналогичными по составу и терапевтическим эффектам для раствора Цераксон являются препараты Рекогнан, Нейпилепт.

Срок годности, хранение

Срок годности раствора для инъекций Цераксон составляет 3 года. Его следует хранить в оригинальной упаковке, защищенном от света и влаги, а также недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +30° С.

Средняя стоимость раствора Цераксон в аптеках Москвы зависит от дозировки препарата:

• 500 мг, 5 ампул – 637-679 рублей.
• 1000 мг, 5 ампул – 1165-1196 рублей.