Фуросемид — мощный диуретик, относящийся к группе мочегонных средств. Он широко используется при лечении патологий, связанных со скоплением чрезмерного количества жидкости в организме. При терапии данным препаратом иногда регистрируются негативные побочные явления, поэтому перед применением нужно внимательно ознакомиться с аннотацией.
Содержание
- 1 Описание препарата, форма выпуска
- 2 Механизм действия препарата
- 3 Показания к применению
- 4 Противопоказания и ограничения
- 5 Побочные явления и особые указания
- 6 Инструкция по применению
- 7 Передозировка, особые указания
- 8 Аналогичные по действию препараты
- 9 Фармакологическое действие Фуросемида
- 10 Форма выпуска
- 11 Показания к применению Фуросемида
- 12 Противопоказания
- 13 Способ применения Фуросемида
- 14 Лекарственное взаимодействие
- 15 Побочные действия Фуросемида
- 16 Условия хранения
- 17 Русское название
- 18 Латинское название вещества Фуросемид
- 19 Химическое название
- 20 Брутто-формула
- 21 Фармакологическая группа вещества Фуросемид
- 22 Нозологическая классификация (МКБ-10)
- 23 Код CAS
- 24 Характеристика вещества Фуросемид
- 25 Фармакология
- 26 Применение вещества Фуросемид
- 27 Противопоказания
- 28 Ограничения к применению
- 29 Применение при беременности и кормлении грудью
- 30 Побочные действия вещества Фуросемид
- 31 Взаимодействие
- 32 Передозировка
- 33 Пути введения
- 34 Меры предосторожности вещества Фуросемид
Описание препарата, форма выпуска
Фуросемид — диуретическое средство, предназначенное для выведения застоявшейся в организме жидкости. Его применяют для снижения отечного синдрома при патологиях почечной, сердечно-сосудистой системы. Выпускается препарат фармацевтическими компаниями в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций.
Для амбулаторного лечения больше подходят таблетки, каждая из которых содержит 40 мг активного компонента. В качестве дополняющих веществ в составе присутствуют стеарат магния, крахмал картофельный, лактоза, повидон, тальк, кремния диоксид. В условиях стационара применяют инъекционный раствор. В каждом миллилитре средства содержится 10 мг фуросемида, в одной ампуле — 2 мл. Помимо этого, в растворе присутствуют хлорид и гидроксид натрия, очищенная вода.
Фуросемид оказывает выраженный диуретический эффект. Он способствует выведению большого количества воды, но при этом усиливает выведение ионов кальция и магния. Благодаря применению препарата при недостаточности сердечной деятельности отмечается быстрое уменьшение нагрузки на сердечную мышцу, спровоцированное расширением крупных вен.
При внутривенном введении действие медикаментозного средства начинается уже через 5-7 минут, при внутримышечном — через 15 минут при пероральном применении — приблизительно через час. Диуретическое действие средства длительное, и составляет от трех до восьми часов.
Механизм действия препарата
Фуросемид относится к петлевым мочегонным средствам. При применении в стандартных дозах тормозит обратное всасывание натрия и хлора в утолщенной части петли Генле. За счет усиления выведения ионов натрия происходит обильное выделение воды.
Лекарственное средство всасывается достаточно быстро и практически полностью. Наибольшая концентрация действующего компонента в крови регистрируется через час после применения. При приеме пищи действие замедляется, но меньше не становится. С белками плазмы крови фуросемид связывается на 96-97%.
При имеющейся у пациента почечной недостаточности связывание может уменьшаться.
При приеме препарата негативные побочные явления регистрируются редко.
Выводится вещество частично через пищеварительную систему и мочеполовую систему. Поэтому перед применением необходимо убедиться в отсутствии патологических процессов в данных органах. У возрастных пациентов скорость наступления лечебного эффекта значительно меньше.
Показания к применению
Лекарство чаще всего назначается в комплексном лечении патологий, связанных с отклонениями в работе сердца и всей сосудистой системы. На фоне подобных заболеваний развиваются проблемы с кровоснабжением других органов. Они страдают от недостатка кислорода и в буквальном смысле «голодают». Фуросемид помогает от следующих, диагностированных у пациента патологиях:
Существует миф, что при регулярном применении лекарственное средство способствует похудению. Поскольку снижение массы тела достигается только за счет выведения жидкости, после прекращения приема потерянные килограммы вернуться назад. Пить Фуросемид для похудения без врачебной консультации категорически запрещено.
Противопоказания и ограничения
Не всем пациентам разрешено принимать Фуросемид. Существует целый ряд противопоказаний, при которых проводить лечение данным лекарственным средством не следует:
- анурия в сочетании с недостаточностью почечной деятельности;
- заболевания печени в тяжелых формах;
- посткоматозное состояние;
Помимо этого, препарат не назначается пациентам с выявленными ранее аллергическими реакциями на компоненты входящие в состав, а также при индивидуальной непереносимости. Запрещен прием лекарственного средства детям до 3 лет.
В инструкции к препарату помимо противопоказаний указаны состояния, при которых лечение Фуросемидом необходимо проводить под строгим врачебным контролем. К таким отклонениям относят:
- инфаркт миокарда;
- артериальную гипотонию;
При наличии подобных патологий, перед назначением препарата необходимо пройти тщательное обследование. Лечение проводят под присмотром врача с регулярным контролем ЭКГ и показателей крови.
Побочные явления и особые указания
Перед применением Фуросемида, необходимо ознакомиться с возможными негативными реакциями организма на данное лекарственное средство. На фоне терапии возможно развитие функциональных отклонений в работе некоторых систем:
-
Сердечно-сосудистая. Возможны скачки артериального давления, существует риск развития аритмий, анемии, иногда появляется склонность к тромбообразованию.
Если при лечении Фуросемидом появляются любые из перечисленных симптомов, прием медикамента следует прекратить и обратиться в лечебное учреждение для замены препарата либо корректировки дозы.
В зависимости от показаний терапия данным лекарственным средством должна сопровождаться приемом препаратов, восполняющих потери кальция, магния и калия. В таком случае назначают одновременно Фуросемид и Аспаркам, принимать при отеках указанные лекарства нужно обязательно в комплексе.
Инструкция по применению
Принимать лекарственное средство в таблетках необходимо натощак. Их не измельчают не разжевывают и запивают необходимым количеством жидкости. Способ применения и дозы подбираются лечащим доктором в индивидуальном порядке. Согласно инструкции для уменьшения отеков принимают по ? либо по целой таблетке.
При тяжелых и среднетяжелых состояниях дозировка может быть увеличена до 2-4 штук, разделенных на 2 приема.
Детям назначают 1-2 мг фуросемида на килограмм веса.
Для устранения артериальной гипертензии у пациентов с нарушениями работы почек назначают 20-120 мг в сутки. При нахождении пациента на гемодиализе дозировка может быть увеличена до 1500 мг за день. Возможно назначение препарата при отечном синдроме, развившемся на фоне заболеваний печени. Средство необходимо в том случае, когда антагонисты альдостерона не дали необходимо результата.
Передозировка, особые указания
При чрезмерном употреблении фуросемида возможен летальный исход. При приеме препарата в завышенных дозах (более 1500 мг в день) развиваются отклонения в работе почечной системы и других внутренних органов. Передозировка сопровождается слабостью, сухостью кожи и слизистых, возникают нарушения сна. При разовом приеме высокой дозы рекомендовано промывание желудка.
При назначении Фуросемида необходимо знать, что препарат способен снижать эффективность жизненно необходимых лекарственных средств гипогликемического типа, инсулина. При сочетанном назначении описываемого медикамента с астемизолом, повышается риск развития аритмии. Одновременное лечение Фуросемидом и антибактериальными средствами из группы цефалоспоринов приводит к уменьшению диуретического эффекта и усилению нефротоксичности.
Пациентам, проходящим лечение Фуросемидом алкоголь противопоказан.
Клинические данные применения описываемого медикамента для лечения беременных и кормящих женщин отсутствуют. Для устранения физиологических отеков в период вынашивания ребенка препарат не назначается. Диуретические средства могут спровоцировать развитие плацентарной ишемии с риском гипотрофии будущего ребенка. Фуросемид выделяется с грудным молоком и подавляет лактацию.
Аналогичные по действию препараты
При непереносимости Фуросемида лечащий врач подберет препарату подходящую замену. На сегодняшний день фармацевтические компании выпускают достаточно большое количество диуретических средств, которые по действию схожи с описываемым. Самыми распространенными аналогами являются:
№ п/п | Наименование | Действующий компонент | Производитель | Стоимость в рублях |
1 | Торасемид | торасемид | Вертекс, СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА ЗАО, Россия | 100-120 |
2 | Диувер | торасемид | Плива Хрватска, Хорватия | 300-350 |
3 | Тригрим | торасемид | Польфарма, Польша | 170-220 |
4 | Верошпирон | спиронолактон | ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия | 80-100 |
Все перечисленные лекарственные средства оказывают хорошее диуретическое действие и могут назначаться для терапии отечного синдрома, артериальной гипертензии и других патологий, связанных со скоплением большого количества жидкости в организме. Однако самостоятельное лечение такими препаратами категорически запрещено. Неправильно подобранная дозировка либо кратность применения могут привести к тяжелым и часто необратимым последствиям для организма.
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Фуросемид – синтетическое диуретическое лекарственное средство для лечения отечного синдрома.
Фармакологическое действие Фуросемида
Активный компонент Фуросемида оказывает диуретическое действие, способствуя усиленному выведению воды с одновременным увеличением выведения ионов кальция и магния.
При применении Фуросемида на фоне сердечной недостаточности происходит быстрое снижение преднагрузки на сердце, вызванное расширением крупных вен.
После внутривенного введения действие Фуросемида наступает быстро – через 5-10 минут, после приема внутрь – в среднем через час.
Продолжительность диуретического эффекта от приема Фуросемида – два-три часа, а при сниженной функции почек действие лекарства может продолжаться до восьми часов.
Форма выпуска
Препарат Фуросемид выпускают в виде:
- Гранул для приготовления суспензии для приема внутрь (для применения в педиатрии), в банках по 150 мл и пакетиках;
- Раствора для внутривенного и внутримышечного введения, в ампулах по 2 мл;
- Таблеток по 40 мг.
Показания к применению Фуросемида
Согласно инструкции Фуросемид назначают при лечении отечного синдрома различного генеза, включая состояния при:
- Циррозе печени (синдроме портальной гипертензии);
- Хронической сердечной недостаточности II-III стадии;
- Нефротическом синдроме.
Кроме того, Фуросемид по инструкции применяют при:
- Сердечной астме;
- Отеке легких;
- Эклампсии;
- Отеке мозга;
- Артериальной гипертензии тяжелого течения;
- Проведении форсированного диуреза;
- Гиперкальциемии;
- Некоторых формах гипертонического криза.
Противопоказания
Применение Фуросемида по инструкции противопоказано в следующих случаях:
- При стенозе мочеиспускательного канала;
- При остром гломерулонефрите;
- На фоне острой почечной недостаточности с анурией;
- При обструкции мочевыводящих путей камнем;
- При гиперурикемии;
- При алкалозе;
- При остром инфаркте миокарда;
- При гипокалиемии;
- На фоне тяжелой печеночной недостаточности;
- В прекоматозных состояниях;
- При диабетической коме;
- При артериальной гипотензии;
- При печеночной коме и прекоме;
- При гипергликемической коме;
- При декомпенсированном митральном или аортальном стенозе;
- При подагре;
- При повышении центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.);
- На фоне гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- При дигиталисной интоксикации;
- При нарушении водно-электролитного обмена, включая гипонатриемию, гиповолемию, гипохлоремию, гипокальциемию, гипокалиемию, гипомагниемию;
- При панкреатите;
- При повышенной чувствительности к Фуросемиду.
Фуросемид назначают с осторожностью людям пожилого возраста, особенно с выраженным атеросклерозом, при беременности и лактации, а также на фоне следующих заболеваний:
- Гипопротеинемия;
- Гиперплазия предстательной железы;
- Сахарный диабет.
Способ применения Фуросемида
Как правило, дозировка и кратность применения Фуросемида устанавливается врачом индивидуально и зависит от:
- Клинической ситуации;
- Показаний;
- Возраста пациента.
При приеме Фуросемида внутрь взрослая начальная доза варьируется от 20 до 80 мг в день, которая может быть постепенно увеличена до 600 мг в сутки.
Детская разовая доза Фуросемида рассчитывается исходя из массы тела и составляет 1-2 мг на 1 кг, но не более 6 мг/кг.
Доза Фуросемида для взрослых при внутривенном (струйном) или внутримышечном введении не должна превышать 40 мг в сутки (в редких случаях – до 80 мг, разделенных на два раза).
Прием Фуросемида при беременности возможен только в течение минимального срока с учетом предполагаемого риска от применения лекарства.
Лекарственное взаимодействие
Некоторые лекарственные комбинации с Фуросемидом могут привести к нежелательному терапевтическому эффекту, что следует учитывать при проводимой терапии.
При одновременном применении Фуросемида с:
- Антибиотиками группы цефалоспоринов – возрастает риск усиления нефротоксичности;
- Антибиотиками группы аминогликозидов – возможно усиление ототоксического и нефротоксического действия;
- Гипогликемическими средствами и инсулином – возможно снижение их эффективности;
- Бета-адреномиметиками, включая тербуталин, фенотерол, сальбутамол и с глюкокортикоидами – может наблюдаться усиление гипокалиемии;
- Фенитоином – резко снижается диуретическое действие Фуросемида;
- Индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами – возможно снижение диуретического эффекта;
- Астемизолом – возрастает риск развития аритмий;
- Ингибиторами АПФ – наблюдается усиление антигипертензивного действия;
- Колестиполом и колестирамином – наблюдается уменьшение абсорбции и диуретического эффекта Фуросемида;
- Лития карбонатом – усиление действия препарата;
- Дигитоксином и дигоксином – возможно повышение токсичности сердечных гликозидов;
- Цисплатином – усиление ототоксического действия;
- Цизапридом – наблюдается усиление гипокалиемии.
Побочные действия Фуросемида
При применении Фуросемида по показаниям могут возникнуть нарушения сердечно-сосудистой системы, выраженные в виде аритмий, снижения артериального давления, коллапса, ортостатической гипотензии и тахикардии.
Фуросемид по отзывам может привести к нарушениям нервной системы, проявляющимся как:
- Головокружение;
- Миастения;
- Сонливость;
- Головная боль;
- Парестезии;
- Судороги икроножных мышц;
- Адинамия;
- Спутанность сознания;
- Апатия;
- Вялость;
- Слабость.
Кроме того, Фуросемид по отзывам может привести к:
- Нарушениям зрения и слуха (органы чувств);
- Снижению потенции, острой задержке мочи (особенно на фоне гипертрофии предстательной железы), гематурии, интерстициальному нефриту (мочеполовая система);
- Обострению панкреатита, тошноте, сухости во рту, снижению аппетита, рвоте, жажде, холестатической желтухе, запорам или диарее (пищеварительная система);
- Гиповолемии, гипокалиемии, гипонатриемии, гипохлоремии, гипокальциемии, гипомагниемии, метаболическому алкалозу (водно-электролитный обмен);
- Лейкопении, агранулоцитозу, тромбоцитопении, апластической анемии (система кроветворения);
- Мышечной слабости, артериальной гипотензии, гипергликемии, головокружению, гиперурикемии с возможным обострением подагры, судорогам (обмен веществ).
Также при применении Фуросемида по показаниям при наличии предрасположенности могут возникать такие аллергические реакции, как фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, пурпура, васкулит, крапивница, лихорадка, эксфолиативный дерматит, озноб, анафилактический шок, некротизирующий ангиит и кожный зуд.
При внутривенном введении Фуросемид по отзывам может вызывать кальциноз почек (в основном у недоношенных детей) и тромбофлебит.
Условия хранения
По показаниям Фуросемид отпускается из аптек по врачебному назначению. Срок хранения – до трех лет.
Русское название
Латинское название вещества Фуросемид
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Фуросемид
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Фуросемид
Петлевой диуретик. Белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, свободно растворим в разбавленных растворах щелочей и нерастворим в разбавленных растворах кислот.
Фармакология
Действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле и блокирует реабсорбцию 15–20% профильтровавших ионов Na + . Секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, ионов Ca 2+ , Mg 2+ , K + , повышает pH мочи. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения. Биодоступность при приеме внутрь составляет обычно 60–70%. Связывание с белками плазмы — 91–97%. T1/2 0,5–1 ч. В печени подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов (в основном — глюкуронида). Экскретируется на 88% почками и на 12% — с желчью.
Диуретический эффект характеризуется значительной выраженностью, кратковременностью и зависит от дозы. После перорального назначения он наступает через 15–30 мин, достигает максимума спустя 1–2 ч и длится 6–8 ч. При в/в инъекции проявляется через 5 мин, пик — через 30 мин, продолжительность — 2 ч. В период действия экскреция ионов Na + значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения ионов Na + уменьшается ниже исходного уровня (феномен «рикошета» или отдачи). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез. Стимулирует аргининвазопрессиновую и симпатическую системы, уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в день может не оказывать существенного влияния на суточную экскрецию ионов Na + . Эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, т.к. снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.
Данные о канцерогенности фуросемида
Фуросемид был исследован на наличие канцерогености при приеме внутрь на одном штамме мышей и крыс. Малое, но статистически значимое, увеличение частоты развития карциномы молочной железы отмечено у самок мышей при дозе в 17,5 раз выше максимально допустимой для применения у человека. Также отмечено незначительное увеличение частоты выявления редких опухолей у самцов крыс при применении фуросемида в дозе 15 мг/кг (незначительно выше максимальной дозы, разрешенной для применения у человека), однако при введении препарата в дозе 30 мг/кг такого эффекта не отмечено.
Данные о мутагенности фуросемида
Данные о мутагенности фуросемида неоднозначны. Ряд исследований сообщает об отсутствии мутагенной активности. Так, имеются данные, свидетельствующие об отсутствии индуцирования обмена сестринскими хроматидами у человеческих клеток in vitro , однако другие исследования хромосомных аббераций дали противоречивые результаты. Исследование на клетках китайских хомячков обнаружило индуцирование развития хромосомных повреждений, при этом полученные положительные данные о наличии обмена сестринскими хроматидами были сомнительны. Результаты изучения индукции хромосомных аббераций у мышей на фоне приема фуросемида оказались неубедительными.
Влияние на фертильность
Показано, что фуросемид не снижает уровень фертильности у крыс обоих полов в дозе 100 мг/кг, которая обеспечивает максимально эффективный диурез у мышей (в 8 раз больше максимально допустимой для применения у человека — 600 мг/сутки).
Применение вещества Фуросемид
Внутрь: отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, заболеваниях печени (включая цирроз печени), отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания), острая почечная недостаточность (включая таковую при беременности и ожогах, для поддержания экскреции жидкости), артериальная гипертензия.
Парентерально: отечный синдром при хронической сердечной недостаточности II–III ст., острой сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, циррозе печени; отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза, в т.ч. при отравлении химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.
Противопоказания
Гиперчувствительность ( в т.ч. к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам), почечная недостаточность с анурией, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, тяжелое нарушение электролитного баланса ( в т.ч. выраженные гипокалиемия и гипонатриемия), гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, резко выраженное нарушение оттока мочи любой этиологии ( в т.ч. одностороннее поражение мочевыводящих путей), дигиталисная интоксикация, острый гломерулонефрит, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт. ст., гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гиперурикемия, детский возраст до 3 лет (для таблеток).
Ограничения к применению
Артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующее поражение коронарных и/или мозговых артерий), острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам, подагра, гепаторенальный синдром, гипопротеинемия (например при нефротическом синдроме — риск развития ототоксичности фуросемида), нарушение оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), системная красная волчанка, панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плацентарный барьер). В случае применения фуросемида в период беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (фуросемид проникает в грудное молоко, а также может подавлять лактацию).
Применение фуросемида при беременности
Категория по FDA – С. Применение фуросемида в течение беременности должно учитывать соотношение потенциального риска и пользы для плода. Применение фуросемида во время беременности обязательно должно сопровождаться контролем за ростом плода.
Достаточных и контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось.
Использование фуросемида при беременности: данные исследований in vivo
Эффекты фуросемида на развитие эмбриона, плода и беременной самки были изучены на мышах, крысах и кроликах. Результаты исследований на мышах и одно из исследований на кроликах свидетельствуют о том, что применение фуросемида у беременных самок приводило к увеличению частоты и тяжести гидронефроза (расширение почечной лоханки и, в некоторых случаях, мочеточника) у плодов самок, которые получали терапию фуросемидом, в сравнении с плодами контрольной группы беременных животных.
Дополнительная информация о применении фуросемида при беременности
Применение фуросемида у беременных самок кроликов в дозах 25, 50 и 100 мг/кг (соответственно в 2, 4 и 8 раз выше максимально допустимой дозы для человека 600 мг/сутки) приводил к необъяснимой гибели самок и абортам у кроликов. В другом исследовании при введении фуросемида в период с 12 по 17 день гестации в дозе, превышающей максимально допустимую у человека в 4 раза (50мг/кг) также отмечались аборты и гибель самок. Третье исследование показало, что ни одна из самок кроликов не выжила при введении фуросемида в дозе 100 мг/кг.
Побочные действия вещества Фуросемид
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , в т.ч. ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмия, снижение ОЦК , лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гиперкальциурия, метаболический алкалоз, нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах), дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии, чаще у пациентов пожилого возраста).
Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, запор/диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, парестезия, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), поражение внутреннего уха, нарушение слуха, затуманивание зрения.
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Аллергические реакции: пурпура, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, анафилактический шок.
Прочие: озноб, лихорадка; при в/в введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.
Нарушение водно-электролитного баланса у пациентов, принимающих фуросемид
Пациенты, которым назначается фуросемид, должны быть предупреждены о возможном развитии симптомов, связанных с чрезмерной потерей жидкости и/или электролитов. Существует вероятность развития ортостатической артериальной гипотензии. При этом медленное изменение положения тела способно в определенной степени предупреждать снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение. Добавление препаратов калия при терапии фуросемидом и/или соблюдение определенного диетического режима (прием пищи, богатой калием) необходимо для предотвращения развития гипокалиемии.
Дополнения к известным побочным эффектам при приеме фуросемида
Со стороны органов ЖКТ : печеночная энцефалопатия у больных с синдромом печеночно-клеточной недостаточности, внутрипеченочная холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов; анорексия, раздражение слизистой полости рта и желудка, колики.
Аллергические реакции: системные реакции гиперчувствительности
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, потеря слуха: затуманенное зрение, ксантопсия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, которая может усиливаться при приеме алкоголя или наркотиков, гемолитическая анемия, эозинофилия.
Прочие: буллезный пемфигоид, у недоношенных детей применение фуросемида в первые недели жизни помимо риска развития нефрокальциноза и нефролитиаза, существует опасность незаращения Боталлова протока.
Взаимодействие
Аминогликозиды, этакриновая кислота и цисплатин повышают ототоксичность (особенно при нарушенной функции почек). Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина B. При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма (конкурентная почечная экскреция), сердечных гликозидов — гипокалиемии и связанной с ней аритмии, кортикостероидов — электролитного дисбаланса. Уменьшает миорелаксирующую активность тубокурарина, потенцирует эффект сукцинилхолина. Снижает почечный клиренс (и повышает вероятность интоксикации) лития. Под влиянием фуросемида возрастает эффект ингибиторов АПФ и антигипертензивных средств, варфарина, диазоксида, теофиллина, ослабляется — противодиабетических препаратов, норадреналина. Сукральфат и индометацин (за счет ингибирования синтеза ПГ , нарушения уровня ренина в плазме и экскреции альдостерона) снижают эффективность. Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке (блокирует экскрецию).
Дополнительная информация о лекарственном взаимодействии фуросемида и НПВС
Комбинация фуросемида и ацетилсалициловой кислоты временно уменьшают клиренс креатинина у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Сообщается о случаях увеличения концентрации азота мочевины крови, сывороточного креатинина и калия и увеличение массы тела при одновременном приеме фуросемида и НПВС . У пациентов, получающих фуросемид и салицилаты, могут развится токсические эффекты из-за наличия конкуренции в почечной экскреции и, следовательно, замедления выведения салицилатов.
Дополнительная информация о лекарственном взаимодействии фуросемида и индометацина
Имеются литературные данные, свидетельствующие об ослаблении антигипертензивного и натриуретического эффектов фуросемида при одновременном приеме с индометацином, за счет ингибирования синтеза простагландинов. Индометацин также может изменить уровень ренина плазмы, данные оценки его профиля и экскрецию альдостерона. Пациенты, получающие одновременно индометацин и фуросемид должны быть тщательно обследованы, для оценки достижения антигипертензивного и/или диуретического эффектов фуросемида.
Одновременное применение фуросемида и препаратов, экскретируемых почками
Пробенецид, метотрексат и другие препараты, которые как и фуросемид экскретируются почечными канальцами, могут уменьшить эффективность фуросемида. С другой стороны фуросемид способен подавить экскрецию этих препаратов и, таким образом, снизить скорость их элиминации. Применение в больших дозах фуросемида и вышеназванных препаратов может привести к повышению сывороточных концентраций как диуретика, так и конкурентно экскретируемых почечными канальцами лекарственных средств, и, следовательно, к увеличению риска развития токсических эффектов.
Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии фуросемида
Не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата. Внутривенное введение фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к развитию прилива (покраснение), потливости, беспокойства, тошноты, повышению артериального давления и тахикардии.
Возможно потенциирование действия ганглиоблокаторов и адреноблокаторов.
Пациенты, получающие одновременно фуросемид и циклоспорин имеют высокий риск развития подагрического артрита вследствие индуцирования фуросемидом гиперурикемии и угнетения циклосопорином почечной экскреции уратов.
Передозировка
Симптомы: гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, выраженная гипотензия, снижение ОЦК , коллапс, шок, нарушение сердечного ритма и проводимости ( в т.ч. AV-блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.
Лечение: коррекция водно-электролитного баланса и КЩС , восполнение ОЦК , симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Фуросемид
При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700–900 мл/сут во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена. С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению АД и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ . Во избежание развития гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками, а также одновременно назначать препараты калия. При лечении фуросемидом всегда рекомендуется придерживаться диеты, богатой калием.
На фоне курсового лечения рекомендуется контроль АД , уровня электролитов (особенно калия), CO2, креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). Пациенты с гиперчувствительностью к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особенности применения фуросемида у пожилых пациентов
Контролируемых исследований с участием достаточного количества лиц в возрасте старше 65 лет, направленных на выявление особенностей применения фуросемида у данной группы пациентов, не проводилось. При этом имеющийся опыт клинического применения фуросемида до настоящего момента не выявил существенных отличий в реакции на терапию у лиц старшего возраста и молодых пациентов.
Известно, что препарат элиминируется главным образом почками, и это обусловливает высокий риск развития токсических реакций у пациентов со сниженной функцией почек, в частности у пожилых пациентов. В общем случае больным старшего возраста следует назначать малую начальную дозу препарата с возможностью перехода на большие дозы в процессе подбора оптимального режима терапии.
Применение фуросемида у больных с артериальной гипертензией
Пациентам с артериальной гипертензией, принимающих фуросемид, необходимо тщательно подходить к выбору сопутствующей терапии. Следует воздержаться от приема лекарственных средств, способных увеличить артериальное давление, включая отпускаемые без рецепта препараты, снижающие аппетит и облегчающие симптомы простуды.
Применение фуросемида у больных сахарным диабетом
Пациенты с сахарным диабетом должны знать, что фуросемид может увеличить концентрацию глюкозы в крови и таким образом влиять на результаты измерения глюкозы в моче. Следует учитывать, что у некоторых пациентов во время приема фуросемида возможна фотосенсибилизация кожи.