Ибупрофен парацетамол препараты

Содержание

Русское название

Латинское название веществ Ибупрофен + Парацетамол

Фармакологическая группа веществ Ибупрофен + Парацетамол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика веществ Ибупрофен + Парацетамол

Комбинация ибупрофен + парацетамол оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ибупрофен характеризуется периферическим противовоспалительным действием, тогда как парацетамол обладает и центральным обезболивающим действием.

Фармакология

Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы НПВС , обусловлен ингибированием синтеза ПГ — медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, вследствие чего тормозит синтез ПГ . Оказывает быстрое направленное обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Неизбирательно блокирует ЦОГ , преимущественно в ЦНС , воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ , что объясняет практически полное отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез ПГ в периферических тканях обусловливает отсутствие отрицательного влияния на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ .

Быстро всасывается из ЖКТ после перорального приема. Т_max после приема внутрь — около 1–2 ч. T_1/2 — (2±0,5) ч. Ибупрофен характеризуется активным связыванием с белками плазмы (90–99%). Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Метаболизм ибупрофена осуществляется в печени с образованием двух неактивных метаболитов (гидроксилированное и карбоксилированное соединения). Более 90% выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью — в виде метаболитов и их конъюгатов.

Быстро всасывается из ЖКТ , Т_max — 10–60 мин. С_max — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — ГЭБ .

Около 90–95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть парацетамола гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который обезвреживается путем связывания с сульфгидрильными группами глутатиона в печени. После передозировки парацетамола N-ацетил-n-бензохинонимин может накапливаться и приводить к поражению печени.

Т_1/2 равен 2–3 ч. У пациентов с циррозом печени Т_1/2 несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается Т_1/2 . Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов ( ЛС при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела; болевой синдром слабой или умеренной интенсивности, в т.ч. головная и зубная боль, мигрень, невралгия, боль в ушах и горле, боль при растяжениях и другие виды боли.

ЛС предназначено для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам комбинации ибупрофен + парацетамол, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС ( в т.ч. в анамнезе); печеночная и/или почечная недостаточность с Cl креатинина ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВС; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови ( в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы; кровотечения любой этиологии; внутричерепное кровоизлияние; реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, ангионевротический отек, астма, ринит, крапивница), связанные с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС; период после проведения аортокоронарного шунтирования; воспалительные заболевания кишечника; подтвержденная гиперкалиемия; заболевания зрительного нерва; беременность, период лактации; детский возраст до 2 лет; одновременный прием других ЛС , содержащих НПВС , включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловую кислоту в дозах свыше 75 мг в день; одновременный прием других ЛС , содержащих парацетамол, в связи с увеличением риска серьезных побочных реакций.

Ограничения к применению

Пожилой возраст; хроническая сердечная недостаточность (I–II функциональный класс по классификации NYНА); ишемическая болезнь сердца; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; заболевания периферических артерий; дислипидемия/гиперлипидемия; цирроз печени с портальной гипертензией; вирусный гепатит; нефротический синдром; почечная недостаточность с Cl креатинина ГКС ( в т.ч. преднизолон); одновременный прием антикоагулянтов ( в т.ч. варфарин); одновременный прием антиагрегантов ( в т.ч. клопидогрел); одновременный прием ингибиторов обратного захвата серотонина ( в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Комбинация ибупрофен + парацетамол противопоказана при беременности.

При необходимости применения в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие компонентов комбинации ибупрофен + парацетамол.

Побочные действия веществ Ибупрофен + Парацетамол

Для уменьшения риска возникновения нежелательных реакций использовать минимальную эффективную дозу по возможности минимально коротким курсом.

Для оценки частоты побочных эффектов использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ССС : очень редко — отеки, повышение АД , сердечная недостаточность; частота неизвестна — тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — астма, обострение астмы, одышка, бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ : часто — НПВС-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея); нечасто — метеоризм, запор, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ , которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями; частота неизвестна — раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, гастрит, мелена, панкреатит, болезнь Крона, обострение колита.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит, желтуха, некроз печени, нарушения функции печени, приводящие к развитию печеночной недостаточности, печеночной энцефалопатии.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — нефротический синдром; частота неизвестна — острая почечная недостаточность, полиурия, цистит, острый канальцевый некроз, медуллярный нефронекроз, интерстициальный нефрит.

Со стороны органа слуха: очень редко — звон или шум в ушах; частота неизвестна — нарушение слуха, снижение слуха.

Со стороны органа зрения: очень редко — расстройство зрения; частота неизвестна — неясное зрение или двоение, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза).

Аллергические реакции: нечасто — отек Квинке; частота неизвестна — анафилаксия, афилактоидные реакции, анафилактический шок, лихорадка, многоформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь (обычно эритематозная или уртикарная), макулопапулезная сыпь, кожный зуд; очень редко — гипергидроз, пурпура, фоточувствительность; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — анемия ( в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ , кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушения зрения (нарушение цветового зрения, скотома, поражение зрительного нерва) возрастает при длительном применении комбинации ибупрофен + парацетамол в больших дозах.

Лабораторные показатели: часто — увеличение активности печеночных трансаминаз, увеличение сывороточной концентрации креатинина и мочевины; частота неизвестна — удлинение времени кровотечения, снижение концентрации глюкозы в сыворотке крови, снижение гематокрита, уменьшение концентрации Hb, панцитопения.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации при передозировке.

Ингибиторы микросомального окисления ( в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

При одновременном применении ибупрофен снижает эффективность урикозурических ЛС .

Эффективность фуросемида и тиазидных диуретиков может быть снижена из-за задержки натрия, связанной с ингибированием синтеза ПГ в почках.

Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических ЛС (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина — повышается риск развития геморрагических осложнений.

Одновременный прием ибупрофена с СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышает риск развития серьезных кровотечений в ЖКТ .

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее антиагрегантное действие (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного ЛС малые дозы ацетилсалициловой кислоты).

Ибупрофен может снижать эффективность гипотензивных средств.

Ибупрофен увеличивает концентрацию в плазме крови дигоксина, фенитоина и лития.

Ибупрофен (подобно другим НПВС) должен применяться с осторожностью в комбинации с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС и ГКС в связи с увеличением риска развития неблагоприятных влияний этого ЛС на ЖКТ .

Как и другие НПВС , ибупрофен при одновременном применении с сердечными гликозидами может приводить к увеличению содержания сердечных гликозидов.

НПВС не должны использоваться в течение 8–12 дней после назначения мифепристона, т.к. эффект мифепристона уменьшается.

При одновременном применении ибупрофена (как и других НПВС) и такролимуса возрастает риск нефротоксичности ибупрофена.

Ибупрофен может увеличивать концентрацию метотрексата в плазме.

При одновременном применении литийсодержащих ЛС и ибупрофена уменьшается выделение лития.

Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.

Комбинированное лечение зидовудином и ибупрофеном может увеличивать риск развития гемартрозов и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией.

Ибупрофен усиливает гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и инсулина; может возникнуть необходимость коррекции дозы.

Длительное комбинированное применение с циклоспорином, золотосодержащими ЛС повышает риск развития нефротоксических эффектов. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

При длительном лечении карбамазепином и приеме парацетамола повышается риск развития острого тубулярного нефронекроза.

Сочетание парацетамола с этанолом, ГКС , кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ .

При длительном приеме парацетамола усиливается антикоагулянтное действие варфарина и других кумаринов, что приводит к увеличению риска развития кровотечений.

Антациды и колестирамии снижают абсорбцию комбинации ибупрофен + парацетамол.

Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности комбинации ибупрофен + парацетамол.

При одновременном приеме хлорамфеникола и парацетамола увеличивается концентрация хлорамфеникола в плазме крови.

Абсорбция парацетамола увеличивается при одновременном приеме с метоклопрамидом и домперидоном. Тем не менее, нет необходимости избегать одновременного приема парацетамола с метоклопрамидом и домперидоном.

Парацетамол усиливает действие ингибиторов МАО при одновременном применении. При применении парацетамола во время лечения ингибиторами МАО и в течение 2 нед после окончания существует риск развития возбуждения и лихорадки.

Передозировка

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области), заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум ушах, нарушение сознания, судороги, нарушение сердечного ритма, снижение АД , острый панкреатит, кровотечения через 12–48 ч (рвота кровью, гематурия), гипогликемия и аномалии метаболизма глюкозы, увеличение ПВ и MHO. Передозировка парацетамола приводит к токсическому поражению почек с развитием нефронекроза, острой почечной недостаточности и нарушению функции печени, иногда приводящему к некрозу печени, с возможным развитием печеночной недостаточности, энцефалопатии, отека головного мозга. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г парацетамола и более. Передозировка ибупрофена приводит к нарушениям деятельности ЦНС — сонливости, иногда возбуждению, судорогам, дезориентации или коме. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), прием активированного угля, щелочное питье, форсированный диурез, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8–9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина внутрь или в/в — через 12 ч, назначение антацидных препаратов, гемодиализ, симптоматическая терапия (коррекция КЩС , АД). Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. При частых или продолжительных судорогах, вызванных передозировкой ибупрофена, показано в/в введение диазепама или лоразепама.

Меры предосторожности веществ Ибупрофен + Парацетамол

При возникновении признаков кровотечения из ЖКТ комбинация должна быть отменена.

При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.

При одновременном применении с СИОЗС возрастает риск развития желудочно-кишечного кровотечения. При необходимости одновременного применения ибупрофена с СИОЗС необходимо соблюдать осторожность.

Комбинация может маскировать объективные и субъективные признаки инфекции, поэтому терапия ибупрофеном у пациентов с инфекцией должна назначаться с осторожностью.

Данные клинических и эпидемиологических исследований показывают, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сут) в течение длительного срока, может быть ассоциировано с некоторым повышением риска артериальных тромботических событий (инфаркт миокарда или инсульт).

Для снижения риска развития нежелательных реакций следует использовать минимальную эффективную дозу по возможности минимально коротким курсом. При длительном применении анальгетиков возможен риск развития анальгетической нефропатии.

Анорексия и истощение повышают риск развития побочных эффектов парацетамола.

В связи с тем, что ибупрофен может влиять на ПГ-зависимые процессы созревания яйцеклетки, его прием не рекомендуется женщинам в период планирования беременности.

Пациенты, которые отмечают нарушения зрения при терапии ибупрофеном, должны прекратить лечение и пройти офтальмологическое обследование.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением Hb, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с ЛС , содержащими ПГЕ (мизопростол).

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Следует избегать совместного приема комбинации ибупрофен + парацетамол с другими НПВС .

В период лечения не рекомендуется прием этанола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Пациенты должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

На рынке существует множество комбинированных препаратов, т.е. содержащих различные активные вещества. Например, нурофен является препаратом, соединяющим в себе ибупрофен и парацетамол, то есть два широко используемых анальгетика. Такое сочетание практикуется даже у детей, у которых передозировка может иметь неприятные последствия. Исследования также показали, что одновременное применение парацетамола и ибупрофена намного эффективнее.

Ибупрофен и парацетамол – что это за лекарства

Ибупрофен и парацетамол – это два основных обезболивающих и жаропонижающих препарата. Парацетамол действует в гипоталамусе, ингибируя циклооксигеназу (СОХ-3) и синтез простагландинов. В отличие от ибупрофена не оказывает противовоспалительного действия, а только жаропонижающее и болеутоляющее. Парацетамол считается безопасным препаратом, который не представляет высокого риска побочных эффектов.

Ибупрофен работает в месте инфекции, ингибируя циклооксигеназу (СОХ-2) и синтез простагландинов. Оказывает болеутоляющее, жаропонижающее, а также противовоспалительное действие. Из-за дополнительного ингибирования циклооксигеназы (СОХ-1) он повреждает слизистую оболочку желудка. Таким образом, ибупрофен нельзя использовать при активной язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки или при положительной истории кровотечения верхних дыхательных путей.

Желая сравнить эффективность обоих препаратов, можно сделать вывод, что ибупрофен является более сильным препаратом, чем парацетамол. Например, в терапии лихорадки многие дети не реагируют на парацетамол так хорошо, как на ибупрофен.

Ибупрофен и парацетамол – вместе

Из-за различного механизма действия можно комбинировать лекарства, содержащие ибупрофен и парацетамол. Комбинированные препараты также доступны в аптеках, такие как нурофен, некст или ибуклин. Однако, их следует использовать только временно, в ситуации неэффективной терапии этими веществами по отдельности. Гораздо лучший выбор – использование парацетамола и ибупрофена попеременно.

Комбинированные лекарства применяются в случае таких заболеваний, как:

• головная боль
• боли зубов,
• боли в суставах
• боли в спине
• мигрени
• болезненные менструации
• лихорадка
• травма

Нельзя ибупрофен и парацетамол применять в случае повышенной чувствительности к любому из веществ. Препараты, содержащие оба вещества, противопоказаны пациентам, у которых дополнительно присутствуют:

• почечная недостаточность
• печеночная недостаточность
• неподдающаяся лечению артериальная гипертензия
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
• тяжелая сердечная недостаточность
• беременность
• кормление грудью
• одновременное применение с антикоагулянтами
• геморрагический диатез

Парацетамол и ибупрофен – попеременная терапия

Проводились исследования, в которых сравнивали не только эффективность монотерапии ибупрофеном или парацетамолом. Исследования включали также эффективность режимов применения ибупрофена и парацетамола.

Оказалось, что такая попеременная терапия гораздо эффективнее в лечении лихорадки и боли как у взрослых, так и у детей. Она заключается в том, что после приема парацетамола – примерно через 3 часа – необходимо принять дозу ибупрофен. Ещё через 3 часа возвращаются к парацетамолу.

Преимуществом терапии является то, что она в совокупности не даёт больших доз парацетамола или ибупрофена. Кроме того, учитывая различный механизм действия обоих препаратов, легче получить желаемый результат.

Ибупрофен и парацетамол (ацетаминофен) — наиболее популярные безрецептурные средства от боли и жара.

В чем принципиальная разница между двумя препаратами?

Что лучше выбрать вам и вашему ребенку?

Парацетамол или ибупрофен: быстрое сравнение

Что такое парацетамол (панадол)?

Что такое ибупрофен (нурофен)?

Можно ли принимать вместе парацетамол и ибупрофен?

Большинство специалистов сходятся во мнении, что можно. В комбинации эти средства работают значительно лучше, чем по отдельности.

Длительные наблюдения показывают, что панадол с нурофеном оказывают более выраженное жаропонижающее и обезболивающее действие без дополнительных побочных эффектов. В педиатрической практике парацетамол с ибупрофеном нередко приходится чередовать либо давать вместе при сильном жаре у ребенка, поэтому молодым родителям следует иметь под рукой оба лекарственных препарата.

Почему эта комбинация безопасна?

Парацетамол или ибупрофен: что безопасней?

Побочные эффекты парацетамола

При соблюдении инструкции побочные эффекты парацетамола наблюдаются редко. Как правило, это кожная сыпь, тошнота и головная боль.

Наиболее серьезные реакции на парацетамол:

— анафилактический шок
— нарушение функций печени
— гемолитическая анемия
— тромбоцитопения

Хронический алкоголизм увеличивает риск нежелательных явлений со стороны печени и пищеварительного тракта. Специалисты не советуют давать панадол людям с тяжелыми нарушениями работы печени и почек.

Побочные эффекты ибупрофена

Среди наиболее частых побочных эффектов:

— кожная сыпь
— головокружение
— головная боль
— звон в ушах
— боль в животе
— тошнота
— диарея
— изжога

Как и другие НПВС, нурофен влияет на свертываемость крови, повышая риск кровотечений после травмы.

Прием ибупрофена может привести к образованию язвы в желудке и кишечника. В редких случаях развивается желудочно-кишечное кровотечение, при котором может отсутствовать боль в животе. Единственными признаками кровотечения могут быть слабость, головокружение и черный стул, напоминающий деготь.

Иногда НПВС ограничивают кровообращение в почках и нарушают их функции. Повышенному риску подвергаются люди, страдающие хронической болезнью почек (ХБП) или застойной сердечной недостаточностью.

Больные бронхиальной астмой чаще страдают аллергией на НПВС.

Серьезные реакции на НПВС:

— задержка жидкости (отеки)
— образование тромбов и инфаркты
— повышение артериального давления
— сердечная недостаточность

Безопасность при беременности

Прием парацетамола при беременности допустим, но требует консультации специалиста.

Ибупрофен при беременности не применяется из-за риска тяжелых пороков развития и выкидыша!

Гипомагниемия — недостаточный уровень магния в крови, который составляет 1688 —>

Некоторые растительные и животные субстанции обладают антибактериальными свойствами, и с древности используются в качестве природных антибиотиков.

• Новые
• Популярные

Сегодня растет интерес к органической диете и здоровому образу жизни, .

Американские ученые обнаружили новую «ахиллесову пяту» рака, которая з.

Сегодня растет интерес к органической диете и здоровому образу жизни, .