У меня есть не очень приятная проблема со здоровьем с которой я веду борьбу уже года четыре. При очередном обследование мозга (МРТ) у меня было выявлено доброкачественное образование на гипофизе-микроаденома. Это достаточно частое явление, не смертельное, но несет кое какие неприятные побочки для организма. Повышается гормон пролактин, и на фоне этого человек часто страдает например от
как в моем случае от избыточного веса. Поэтому чтобы не запускать проблему нужно постоянно принимать лекарства.
До недавнего времени я постоянно принимала такой препарат как Достинекс. Он очень хороший препарат, но достаточно дорогой. Мне пузырек с 8 таблетками обходился примерно в 2 тысячи. Недавно онколог мне посоветовал попробовать другой аналогичный препарат Каберголин. Так как состав у них идентичный, или практически одинаковый. Единственное цена у Каберголина существеннее меньше, мне он обошелся в 550 рублей. Пишут, что от него много побочных действий, но я принимаю уже месяц
и если честно даже не смотря на свой больной желудок, ни каких неприятных побочек на себе не ощутила. Кстати за время приема препарата потеряла около 2-х килограмм, не предпринимая для этого ни каких действий. Конечно для двадцати килограмм лишнего веса эта ерунда, но в последнее время я привыкла что вес только неудержимо идет вверх и удержать его на месте даже с помощью лекарств достаточно большая проблема.
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Actualene, Cabaseril, Caberlin, Cabgolin, Lac Stop, Lactamax, Parcar, Sogilen, Sostilar, Triaspar.
Другой ингибитор секреции пролактина — Бромокриптин .
Все препараты, применяемые в акушерстве и гинекологии, здесь .
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
Препараты, содержащие Каберголин (Cabergoline, код АТХ (ATC) G02CB03):
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Достинекс (Dostinex) — оригинал | таблетки 0,5мг | 2 и 8 | Италия, Пфайзер | за 2шт: 367- (средняя 642↘) -1021; за 10шт: 1495- (средняя 1783↗) -2450 |
1394↗ |
| Агалатес (Agalates) | таблетки 0,5мг | 2 и 8 | Чехия, Айвекс | за 2шт: 210- (средняя 362) -548; за 10шт: 839- (средняя 965↘) -1329 |
319↘ |
| Берголак (Bergolak) | таблетки 0,5мг | 2 и 8 | Россия, Верофарм | за 2шт: 160- (средняя 207↘) -295 за 10шт: 412- (средняя 623↘) -801 |
227↗ |
Содержание
- 1 Достинекс (оригинальный Каберголин) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
- 2 Клинико-фармакологическая группа
- 3 Фармакологическое действие
- 4 Фармакокинетика
- 5 Показания к применению препарата ДОСТИНЕКС®
- 6 Режим дозирования
- 7 Побочное действие
- 8 Противопоказания к применению препарата ДОСТИНЕКС®
- 9 Применение препарата ДОСТИНЕКС® при беременности и кормлении грудью
- 10 Применение при нарушениях функции печени
- 11 Применение у детей
- 12 Особые указания
- 13 Использование в педиатрии
- 14 Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- 15 Передозировка
- 16 Лекарственное взаимодействие
- 17 Условия отпуска из аптек
- 18 Условия и сроки хранения
- 19 Берголак или Достинекс — какой препарат лучше?
Достинекс (оригинальный Каберголин) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор секреции пролактина.
Фармакологическое действие
Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин — допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.
Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.
К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Фармакокинетика
После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.
Css достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T1/2. Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.
Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.
T1/2, оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.
Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.
Показания к применению препарата ДОСТИНЕКС®
- предотвращение физиологической послеродовой лактации;
- подавление установившейся послеродовой лактации;
- лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;
- пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Режим дозирования
Достинекс® следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.
Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таблетки) однократно в первый день после родов.
Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.
Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 (1 таблетка) или 2 приема (по 1/2 таблетки, например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно — на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.
Побочное действие
В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%.
Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.
Наиболее частые побочные действия представлены ниже:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко — ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического — более чем на 20 мм рт.ст., диастолического — более чем на 10 мм рт.ст.).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.
Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс® может оказывать сосудосуживающее действие).
При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.
В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.
Противопоказания к применению препарата ДОСТИНЕКС®
- детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
- повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.
Достинекс® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
- артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
- пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
- тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
- тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
- симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
- одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).
Применение препарата ДОСТИНЕКС® при беременности и кормлении грудью
Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.
Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.
Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют препарат при тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы).
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Особые указания
Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.
Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Достинекс® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.
Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.
Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, принимающие Достинекс®, у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.
Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.
Лекарственное взаимодействие
Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.
Поскольку Достинекс® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.
Как и другие производные спорыньи, Достинекс® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.
Берголак или Достинекс — какой препарат лучше?
Предыстория такова: 2 года назад мне поставили диагноз «гиперпролактинемия» (повышен гормон пролактин) и назначили принимать таблетки «Достинекс». Какие у меня были побочные эффекты от него, вы можете подробнее прочитать в моем отзыве на препарат «Достинекс».
Сейчас же я хочу рассказать о конкуренте «Достинекса» — отечественном препарате «Берголак», который имеет то же самое действующее активное вещество, а именно – каберголин.
Почему я решила перейти на другой препарат? Все очень просто! «Достинекс» в среднем стоит 2.415 руб. за упаковку 8 таблеток, а «Берголак» — 1.020 руб. за 8 таблеток, т.е. разница чуть больше, чем в 2 раза! И почему бы не сэкономить немного на лекарствах, если можно найти дешевый, но не менее эффективный аналог? А как доказать, что отечественный препарат – не подделка, а эффективное средство? Очень просто – регулярные анализы на гормон пролактин покажут, есть ли толк от препарата или нет.
Итак, я принимаю «берголак» уже месяцев 8 (то этого все время принимала «Достинекс»), и что хочу отметить:
- Уровень пролактина – в норме, так же, как и при приеме «достинекса»;
- Никаких неприятных побочных эффектов после приема «берголака» у меня не было, и нет. Правда, причина, вероятно, кроется в том, что мой организм уже просто привык к действующему веществу – каберголину, ведь оно одинаково и там, и там.
- Стоимость «берголака» заметно ниже стоимости «Достинекса», что считаю его огромным преимуществом.
Препарат упакован в пластиковую баночку, а баночка – в картонную коробочку. Таблетки имеют риску, благодаря которой ее можно делить пополам. На четвертинки, правда, делить не удобно – придется прибегнуть к помощи острого ножа и разделочной доски.
Таблетка легко проскальзывает, поэтому не могу сказать, горькая она или нет. Подобные препараты я стараюсь принимать на ночь, после еды – таким образом, даже если побочки и будут, вы их вряд ли ли ночью заметите.
Подводя итоги, хочу порекомендовать «Берголак» всем, кто вынужден принимать препараты каберголина, но при этом не хочет переплачивать лишние деньги. Препарат действительно оказался эффективным в моем случае, и, я думаю, что вы тоже можете это проверить самостоятельно, регулярно сдавая анализ на пролактин и мониторя ситуацию. Всем спасибо. Будьте здоровы!