Ницерголин инъекции

Ницерголин: инструкция по применению и отзывы

Код ATX: С04АЕ02

Действующее вещество: ницерголин (nicergoline)

Производитель: ОАО «Синтез» (Россия), ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко» (Россия), НПО ФГУП «Микроген» (Россия), ОАО «АВВА РУС» (Россия), ЗАО «Оболенское фармацевтическое предприятие» (Россия)

Актуализация описания и фото: 17.11.2017

Цены в аптеках: от 368 руб.

Ницерголин – препарат с сосудорасширяющим действием.

Содержание

Форма выпуска и состав

  • Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: белая пористая масса или порошок, без запаха (в стеклянных ампулах по 4 мг, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, (в комплекте с растворителем в ампулах по 5 мл, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке), в картонной пачке 1 упаковка);
  • Таблетки, покрытые оболочкой: белые, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе видны два слоя.

В состав 1 ампулы входит:

  • Активное вещество: ницерголин – 4 мг;
  • Вспомогательные компоненты: винная кислота – 1,04 мг, моногидрат лактозы (молочный сахар) – 30 мг.

Растворитель: 0,9% раствор хлорида натрия.

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: ницерголин – 10 мг;
  • Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 70 мг, картофельный крахмал – 26,9 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 2 мг, стеарат магния – 1,1 мг;
  • Оболочка: сахар (сахароза) – 65,3 мг, повидон – 1,967 мг, пентагидрат гидроксикарбоната магния – 2,1 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 0,13 мг, тальк – 0,016 мг, диоксид титана – 0,37 мг, пчелиный воск – 0,117 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ницерголин является альфа-адреноблокатором – производным алкалоидов спорыньи синтетического происхождения, в которое встраивается бромзамещенный остаток никотиновой кислоты. Он активизирует кровоток в сосудах нижних и верхних конечностей, особенно при расстройствах кровообращения. Данное соединение уменьшает агрегацию тромбоцитов и нормализует гемореологические показатели.

Ницерголин характеризуется α1-адреноблокирующим действием, что обуславливает улучшение кровотока и непосредственно стимулирует церебральные нейротрансмиттерные системы – ацетилхолинергическую, дофаминергическую и норадренергическую. Это обеспечивает оптимизацию когнитивных процессов.

Фармакокинетика

Ницерголин быстро и практически на 100% абсорбируется после приема внутрь. Прием пищи существенно не изменяет степень и скорость всасывания. Биодоступность соединения достигает приблизительно 60%. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1–1,5 часа после его перорального приема.

В печени метаболизируется 90% введенной дозы ницерголина. При этом образуются два основных метаболита: 6-метил-8β-гидроксиметил-1α-метоксиэрголин (MDL, являющийся продуктом деметилирования под действием изофермента CYP2D6) и 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-1α-метоксиэрголин (MMDL, является продуктом гидролиза). Соотношение величин площади под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) для MDL и MMDL при пероральном приеме лекарственного средства доказывает, что для ницерголина характерен эффект «первого прохождения», во время которого он активно участвует в процессах метаболизма. После перорального приема 30 мг ницерголина максимальные концентрации MDL (41 ± 14 мг/мл) и MMDL (21 ± 14 мг/мл) в плазме крови определялись примерно через 1 и 4 часа соответственно. После этого уровень MDL понижался, а период полувыведения составлял 13–20 часов. Эксперименты доказывают отсутствие кумулирования других метаболитов в крови.

Степень связывания ницерголина с белками плазмы превышает 90%, что говорит об активности этого процесса. При этом степень сродства вещества к кислому α1-гликопротеину больше, чем к альбумину, содержащемуся в сыворотке.

При приеме ницерголина внутрь в дозах 30‒60 мг установлено, что фармакокинетика соединения носит линейный характер и не зависит от возраста больного.

Примерно 80% ницерголина и его метаболитов выводятся с мочой в течение 70–100 часов после приема препарата, а 20% выводятся с фекалиями. Период полувыведения ницерголина равен 2,5 часам, а периоды полувыведения MDL и MMDL составляют 13–20 часов и 2–4 часа соответственно.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью степень выведения продуктов метаболизма ницерголина существенно меньше, чем у пациентов с нормально функционирующими почками.

Читайте также:  Чешется под грудью причины

Показания к применению

  • Нарушения мозгового кровообращения (ишемия головного мозга, атеросклероз сосудов головного мозга, тромбоэмболия и тромбоз церебральных артерий, психоорганический синдром, посттравматическая энцефалопатия);
  • Вертиго;
  • Сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (функциональные и органические);
  • Мигрень;
  • Облитерирующий эндартериит;
  • Артериопатия конечностей;
  • Болезнь Рейно;
  • Ишемическая нейропатия зрительного нерва;
  • Дистрофические заболевания роговицы;
  • Диабетическая ангиопатия и ретинопатия.

Противопоказания

Инъекционный раствор

  • Инфаркт миокарда;
  • Выраженный атеросклероз периферических сосудов;
  • Артериальная гипотензия;
  • Органические поражения сердца;
  • Стенокардия напряжения;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Таблетки

  • Нарушение ортостатической регуляции;
  • Недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • Выраженная брадикардия;
  • Острое кровотечение;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит изомальтазы/сахаразы, дефицит лактазы, непереносимость фруктозы и лактозы;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Ницерголин в виде таблеток следует применять с осторожностью при гиперурикемии либо подагре в анамнезе и/или одновременно с лекарственными средствами, нарушающими выведение или метаболизм мочевой кислоты.

Инструкция по применению Ницерголина: способ и дозировка

Инъекционный раствор

Назначают внутримышечно, внутривенно и внутриартериально 2 раза в день по 2-4 мг после предварительного растворения в прилагаемом 0,9% растворе хлорида натрия.

Внутриартериально применяют по 4 мг в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия (препарат вводят на протяжении 2 минут).

Внутривенно капельно Ницерголин вводят по 4-8 мг на 100 мл физиологического раствора хлорида натрия (в случае необходимости введение раствора можно повторять несколько раз в день).

Продолжительность курса – не меньше 2 месяцев (терапевтическое действие Ницерголина развивается постепенно).

Таблетки

Ницерголин в таблетках принимают внутрь.

Доза и продолжительность курса определяются характером, тяжестью заболевания и эффективностью проводимой терапии. Иногда начать лечение предпочтительно с парентерального введения, после чего для поддерживающего лечения следует перейти на прием Ницерголина внутрь.

Средняя разовая доза – 10 мг, кратность приема – 3 раза в день с соблюдением одинаковых интервалов между приемами. Обычно терапия длительная (до нескольких месяцев).

При лечении сосудистой деменции обычно назначают 30 мг 2 раза в день, при этом 1 раз в 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом для подтверждения целесообразности продолжения терапии.

При функциональных нарушениях почек (при сывороточном креатинине ≥ 2 мг/дл) терапевтическую дозу Ницерголина рекомендуется снизить.

Побочные действия

Во время применения Ницерголина могут развиваться такие побочные действия, как: диспепсия (в виде тошноты, рвоты, диареи, абдоминальных болей), ощущение жара, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, нарушения сна, стенокардия, понижение артериального давления, головокружение, головная боль, симптомы эрготизма (боль в конечностях, похолодание конечностей), аллергические реакции, кожный зуд.

Также может повышаться концентрация мочевой кислоты в крови, при этом данный эффект от дозы и продолжительности применения Ницерголина не зависит. Как правило, это нарушение умеренно или легко выражено.

При усугублении описанных побочных действий, либо в случаях развития любых других нарушений следует проконсультироваться у врача.

Передозировка

Основным симптомом передозировки Ницерголина является значительное снижение артериального давления. В этом случае больному следует придать горизонтальное положение. В исключительных случаях при необходимости назначаются симпатомиметики, однако требуется регулярный контроль артериального давления.

Особые указания

Для предотвращения развития ортостатической гипотензии после внутривенного введения Ницерголина больному нужно в течение 10-15 минут находиться в горизонтальном положении.

Прием алкоголя во время лечения не рекомендуется.

На артериальное давление терапевтические дозы Ницерголина обычно влияния не оказывают, однако при артериальной гипертонии возможно постепенное его понижение.

Учитывая характер основного заболевания, во время терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Принимать Ницерголин во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушенной функцией почек (уровень сывороточного креатинина более 2 мг/мл) следует провести коррекцию режима дозирования (снизить суточную дозу на 25–50%).

Применение в пожилом возрасте

При применении у пациентов преклонного возраста, у которых концентрация сывороточного креатинина превышает 2 мг/дл, следует провести коррекцию режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Ницерголин усиливает эффекты антипсихотических, анксиолитических и гипотензивных средств.

Всасывание препарата замедляют колестирамин и антациды.

Аналоги

Аналогами Ницерголина являются: Нилогрин, Ницерголин-Ферейн, Сермион.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций – до 10 °С, таблетки – до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ницерголине

Многие пациенты оставляют негативные отзывы о Ницерголине, поскольку для него характерно множество побочных эффектов, а состояние здоровья во время прохождения курса лечения значительно не улучшается.

Цена на Ницерголин в аптеках

Примерная цена на Ницерголин в таблетках составляет 359‒417 рублей (в упаковку входит 30 шт.). Купить лиофилизат для приготовления раствора для инъекций можно приблизительно за 708‒805 рублей (в упаковку входит 5 ампул).

Читайте также:  Карталин при беременности

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 амп.
ницерголин 4 мг
вспомогательные вещества: кислота винная — 1,04 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 30 мг

По 4 мг в ампулах из нейтрального стекла, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ .

По 5 мл растворителя — натрия хлорида раствора для инъекций 0,9% в ампулах из нейтрального стекла, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ .

Одну контурную ячейковую упаковку с препаратом и одну контурную ячейковую упаковку с растворителем вместе со скарификатором ампульным керамическим или ампульным абразивным и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

Описание лекарственной формы

Пористая масса или порошок белого цвета без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ницерголин — производное эрголина — улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа1-адреноблокирующее действие. У больных с артериальной гипертензией может вызывать постепенное умеренное снижение давления.

Фармакокинетика

Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт диметилирования под действием CYP2D6 ). Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к альфа1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном через почки (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве (10–20 %) — через кишечник. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания препарата Ницерголин

острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);

острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно; синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);

в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата;

недавно перенесенный инфаркт миокарда;

дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью — гиперурикемия или подагра в анамнезе в сочетании с ЛС , которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Побочные действия

Выраженное снижение АД , головокружение, диспептические расстройства (тошнота, диарея, боли в животе), ощущение жара, аллергические реакции, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

Взаимодействие

Усиливает действие гипотензивных ЛС . Ницерголин метаболизируется под действием CYP2D6 , поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

Способ применения и дозы

В/м, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9%, по 2–4 мг 2 раза в сутки.

Доза, длительность терапии зависят от характера заболевания.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.

Лечение: симптоматическая терапия.

Особые указания

После введения Ницерголина больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможной ортостатической гипотензии.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Несмотря на то что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалась. В любом случае, в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Ницерголин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ницерголин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цены в интернет-аптеках:

Ницерголин – альфа-адреноблокирующий препарат вазодилатирующего действия, улучшающий микроциркуляцию, гемодинамические и метаболические процессы в головном мозге.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Ницерголина:

  • Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: порошок или пористая масса белого цвета, без запаха (по 4 мг в стеклянной ампуле, в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ 5 ампул; в картонной пачке 1 упаковка, в комплекте с растворителем – 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ);
  • Таблетки, покрытые оболочкой: белого цвета, двояковыпуклые, круглые, на поперечном разрезе видны два слоя (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 30 шт. в банке из оранжевого стекла или банке полимерной, в картонной пачке 1 банка);
  • Драже (по 25 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).
Читайте также:  Новый метод лечения псориаза био

Активное вещество: ницерголин (в 1 ампуле – 4 мг; в 1 таблетке или 1 драже – 10 мг).

  • Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: лактозы моногидрат (сахар молочный), винная кислота;
  • Таблетки, покрытые оболочкой: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, стеариновая кислота, магния карбонат основной, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат.

Состав оболочки таблеток: аэросил (кремния диоксид коллоидный), магния карбонат основной, сахароза, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), титана диоксид, желатин медицинский, воск пчелиный, тальк.

Растворитель для приготовления раствора для инъекций: раствор натрия хлорида 0,9% (5 мл в 1 ампуле).

Показания к применению

  • Нарушения мозгового кровообращения (тромбоэмболия и тромбоз церебральных артерий, атеросклероз сосудов головного мозга, психоорганический синдром, посттравматическая энцефалопатия);
  • Мигрень;
  • Вертиго;
  • Артериопатия конечностей;
  • Нарушения периферического кровообращения (функциональные и органические);
  • Облитерирующий эндартериит;
  • Диабетическая ангиопатия;
  • Болезнь Рейно;
  • Ретинопатия диабетическая;
  • Ишемическая нейропатия зрительного нерва;
  • Дистрофические заболевания роговицы.

Противопоказания

  • Стенокардия напряжения;
  • Артериальная гипотензия;
  • Выраженный атеросклероз периферических сосудов (для раствора);
  • Инфаркт миокарда (включая восстановительный период);
  • Органические поражения сердца;
  • Беременность;
  • Период кормления грудью;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

В начале лечения может быть назначено внутримышечное или внутривенное введение средства с дальнейшим переходом на прием пероральных форм в качестве поддерживающей терапии.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Перед введением лиофилизат разводят прилагаемым раствором натрия хлорида 0,9%. Полученный раствор вводят внутримышечно, внутривенно и внутриартериально.

При внутримышечных инъекциях рекомендованная разовая доза составляет 2-4 мг, вводимые 2 раза в сутки.

Внутривенно раствор вливают капельно в разовой дозе 4-8 мг, разведенных в 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (в некоторых случаях возможно проведение внутривенных инфузий 2 раза в сутки).

При внутриартериальном введении доза составляет 4 мг на 10 мл растворителя, продолжительность инъекции – 2 минуты.

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки принимаю внутрь до еды, рекомендованная разовая доза – 5-10 мг (½-1 таблетка), при кратности приема 3 раза в сутки. Курс может варьировать от 2-3 недель до 2-3 месяцев в зависимости от тяжести поражения и терапевтического эффекта.

Драже

Драже принимают до или во время приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным объемом воды, по 10 мг (1 драже) 2-3 раза в сутки. Курс лечения – 2-3 месяца. При наблюдении улучшения состояния или при функциональных нарушениях почек рекомендованную суточную дозу уменьшают в 2 раза – до 10-15 мг, принимаемых в 2-3 приема.

Лечебное действие всех форм препарата развивается постепенно. Курс терапии длительный – не менее 2 месяцев.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: головокружение и ортостатическая гипотензия (особенно после внутривенного и внутримышечного введения), гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ощущение жара и головная боль (для пероральных форм), обмороки, стенокардия;
  • Нервная система: сонливость или бессонница, нарушения сна; дополнительно для раствора – возбуждение, беспокойство, усиление потоотделения;
  • Пищеварительная система: тошнота, диарея, абдоминальные боли, рвота, повышение кислотности желудочного сока;
  • Аллергические реакции: эритема, крапивница, кожный зуд;
  • Прочие: для таблеток – симптомы эрготизма, похолодание конечностей, боль в конечностях.

В случае передозировки вследствие выраженной гипотензии возможен ортостатический коллапс. Лечение назначают симптоматическое, специфического антидота не имеется.

Особые указания

В период применения препарата запрещено употребление этанола.

После парентерального введения ницерголина пациенту рекомендуется в течение 10-15 минут находиться в горизонтальном положении, особенно в начале лечения (из-за возможной ортостатической гипотензии).

При продолжительном курсе пациентов требуется обследовать не реже 1 раза в полгода для оценки терапевтического эффекта и принятия решения о целесообразности дальнейшего проведения терапии.

Пациентам с почечной недостаточностью, а также лицам преклонного возраста, может потребоваться корректировка дозы.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Ницерголин способствует усилению действия анксиолитиков, гипотензивных и антипсихотических средств.

Колестирамины и антациды снижают всасываемость препарата.

При сочетании с адреностимуляторами возможно развитие идиосинкразии.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций – при температуре не выше 10 °C; драже и таблетки, покрытые оболочкой – не выше 25 °C.

Срок годности лиофилизата и драже – 3 года, таблеток – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

Adblock
detector