Нолодатак 100 мг инструкция по применению

«Нолодатак» считается одним из новейших анальгетиков преимущественного действия, не относящихся к производным опиума. Является единственным аналогом хорошо известного препарата «Катадалон». Весной 2015 года фармацевтическая компания «Акрихин» начала выпуск анальгетика «Нолодатак», активным компонентом которого является флупиртин.

Действие

Действующее вещество не вызывает привыкания и оказывает действие, которое направлено на расслабление скелетных мышц. Расслабляющий гладкую мускулатуру внутренних органов, снимающий спазмы препарат блокирует передачу возбуждения на крупную нервную клетку в передних рогах спинного мозга (мотонейрон) и мелких клетках, которые осуществляют связь между различными нейронами.

Данное анальгезирующее действие приводит к снятию мышечного напряжения, которое проявляется при многих хронических болезнях (скелетно-мышечные боли в шее, спине, вторичное поражение суставов на фоне других заболеваний, мигрень, диффузная симметричная мышечно-скелетная боль). Флупиртин защищает нейроны от гибели, что связано со способностью активного вещества вызывать отключение нейрональных ионных кальциевых каналов.

«Нолодатак»: состав

Одна таблетка препарата содержит:

• действующий компонент — флупиртина малеат (100 миллиграмм);
• дополнительные вещества — двузамещённый фосфорнокислый кальций (186 миллиграмм);
• пирогенный диоксид кремния (1,5 мл);
• коповидон (8 мл);
• соль магния (2 мл);
• карбоксиметиловый эфир (4,5 мл);
• желатин (74 мл);
• оксид титана (менее 1 мл);
• пищевые красители (около 1 мл).

Показания

«Нолодатак» назначают при следующих заболеваниях и симптомах:

• мышечный спазм;
• злокачественные новообразования;
• болезненные менструации, которые сопровождаются нарушением общего состояния;
• головная боль;
• посттравматические боли;
• боли при травматологических операциях;
• болевые ощущения при ортопедических оперативных вмешательствах.

Противопоказания

«Нолодатак» имеет ряд ограничений к применению:

• Индивидуальная непереносимость к одному из компонентов препарата.
• Больные с угрозой возникновения печеночной энцефалопатии (расстройство нервной и психической деятельности, возникающее при любом из заболеваний печени) и люди с холестазом (патологическое состояние, при котором отмечается уменьшение выделения желчи в тонкий отдел кишечника).
• Люди с аутоиммунным нервно-мышечным заболеванием, которое характеризуется патологически быстрой утомляемостью поперечно-полосатых мышц (в связи с миорелаксирующим действием активного вещества).
• Единовременный прием флупиртина с другими лекарствами, которые оказывают негативное влияние на функцию и анатомическое строение тканей печени.
• Больной с недавно вылеченным звоном в ушах.
• Дети до восемнадцати лет.

А также нельзя применять «Нолодатак» и алкоголь вместе, так как одновременный прием может привести к разрушению печени. С осторожностью флупиртин назначают пациентам с почечной недостаточностью, при снижении уровня альбумина в сыворотке крови.

Как правильно принимать «Нолодатак» при беременности?

К сожалению, нет достаточных данных о приеме этого препарата беременными женщинами. При экспериментах с участием животных «Нолодатак» оказал вредное влияние на репродуктивную систему, но не тератогенное действие. Возможный риск для людей не изучен. Поэтому препарат «Нолодатак», как правило, не назначают в период беременности и грудного вскармливания, только если польза для будущей мамы выше, чем вероятная угроза. Согласно последним исследованиям, при необходимости приема препарата в период лактации нудно прекратить кормить грудью малыша.

Применение

Согласно инструкции к «Нолодатаку» и отзывам, препарат принимают перорально, таблетку необходимо проглотить полностью, не разжевывая, и запить достаточным количеством воды. Препарат рекомендуется применять сидя либо стоя. В редких случаях капсулы можно вскрыть и растворить в стакане воды, содержимое таблетки можно дополнить вкусовой добавкой, чтобы устранить неприятный вкус. Необходимо принимать по одной таблетке по три-четыре раза в сутки с одинаковыми промежутками между приемами. При сильных болевых ощущениях стоит увеличить дозировку до двух таблеток три раза в день. Максимальная доза препарата составляет 600 миллиграмм (шесть таблеток).

Дозировка подбирается в зависимости от сложности заболевания и интенсивности боли. Продолжительность лечения определяется строго лечащим врачом и обусловлена степенью болевого порога, а также индивидуальной непереносимостью. При длительном приеме нужно следить за функционированием печеночных ферментов для обнаружения первых проявлений токсичности (для печени). Лечение составляет не более двух недель.

Как использовать препарат в особых группах пациентов?

Больным старше 65 лет первоначально необходимо принимать по одной капсуле в утренние и вечерние часы. Затем дозировка «Нолодатака» может быть увеличена до 300 миллиграмм в зависимости от тяжести заболевания и интенсивности боли. Пациентам со сниженным функционированием печени назначается прием препарата в следующих пропорциях: суточная доза не должна превышать 200 миллиграмм (не более двух капсул в день). Людям, страдающим почечной недостаточностью, следует контролировать уровень конечного продукта обмена белков (креатинин) в жидкой части крови. Максимальная доза составляет 300 миллиграмм (3 капсулы) в день.

Для пациентов с умеренной либо легкой формой почечной недостаточности корректировать дозировку препарата нет необходимости. Людям, которые страдают тяжелой формой почечной недостаточности либо имеют патологическое состояние, характеризующееся снижением уровня альбумина в сыворотке крови, назначают по 3 капсулы в день (не более 300 миллиграмм в сутки). Пациенты, оставляя свои отзывы о «Нолодатаке», утверждают, что для увеличения максимальной суточной дозы необходимо находиться под наблюдением медицинского специалиста.

Побочные явления

Лекарственный препарат «Нолодатак» имеет ряд побочных эффектов:

• нарушения функций печени и билиарного тракта — увеличение числа печоночных ферментов (гепатит и печеночная недостаточность);
• сбои в иммунной системе — индивидуальная непереносимость лекарства, аллергические проявления (крапивница, сыпь, раздражения на коже);
• нарушения метаболизма — потеря аппетита;
• сбои в работе центральной нервной системы — бессонница, нервозность, раздражительность, мигрень, галлюцинации;
• проблемы со зрением;
• проблемы с функционированием желудка и кишечника — затрудненное и болезненное пищеварение, диарея, кишечная непроходимость, рвота, вздутие живота;
• гипергидроз — повышенная потливость;
• слабость;
• усталость.

Передозировка

Имеются единичные случаи отравления препаратом с суицидальным умыслом. Применение «Нолодатака» в дозировке свыше 5 грамм может вызвать появление следующих симптомов:

• тошнота;
• рвота;
• депрессивные расстройства;
• учащенный пульс;
• сухость оболочки полости рта;
• изнеможение;
• расслабленность;
• упадок психической активности.

При рефлекторном извержении содержимого желудка либо использования дезинтоксикационного метода, в основе которого лежит ускоренное выведение токсинов из организма, самочувствие больного восстанавливалось в период от шести до двенадцати часов. При возникновении передозировки необходимо обратить внимание на возможность появления сбоев в работе центральной нервной системы, а также выявления интоксикации печени по типу усиления нарушений обмена веществ. Поэтому нужно провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат повышает действие спиртных напитков, успокоительных медикаментов, лекарств, которые уменьшают тонус скелетной мускулатуры со снижением двигательной активности вплоть до полной неподвижности. В связи с тем, что активное вещество соединяется с протеином, необходимо обратить внимание на возможность взаимодействия его с другими лекарствами, которые могут вытеснить «Нолодатак» из связи с протеином. Особенно данное явление может быть вызвано при единовременном приеме антикоагулянта непрямого действия «Варфарина» либо «Диазепама» с флупиртином. Необходимо отказаться от одновременного приема «Парацетамола» либо «Карбамазепина» с «Нолодатаком».

Аналоги

Лекарственное средство имеет несколько препаратов-заменителей:

«Катадолон» является основным аналогом «Нолодатака». Это лекарственный препарат импортного производства, выпускается в виде капсул (в блистерах по десять штук, всего блистеров в коробке от одного до пяти). Активным веществом, которое входит в состав «Катадолона», как и у «Нолодатака», является флупиртин. Препарат обладает анальгезирующим действием, не вызывает привыкания и зависимости. Показания к применению те же самые, что и в инструкции «Нолодатака»:

• предменструальные боли;
• мышечные спазмы;
• мигрень.

• патологическое состояние, при котором отмечается уменьшение выделения желчи в тонкий отдел кишечника;
• серьезные заболевания печени и почек;
• детский возраст до 18 лет;
• аллергические реакции на состав препарата;
• пожилой возраст.

Стоимость препарата «Катадолон» составляет 500 рублей.

«Флупиртин» — болеутоляющее лекарство, которое считается миорелаксантом, спазмолитиком и нейропротектором, отпускается в аптеках без рецепта. Основным действующим веществом является флупиртин, выпускается препарат в форме таблеток и капсул по 100 миллиграмм.

Противопоказания и побочные явления те же самые, что у таблеток «Нолодатака» и «Катадолона». Так как препарат обладает миорелаксирующим и нейропротекторным действием, он замечательно подходит женщинам, страдающим дисменореей (циклический патологический процесс, при котором в дни менструации появляются выраженные боли внизу живота) и альгоменореей (болевой синдром разной интенсивности, сопровождающий менструацию). Стоимость «Флупиртина» — от 500 до 1 000 рублей. Цена варьируется в зависимости от количества таблеток и производителя.

«Ардалон» — обезболивающий препарат центрального действия, не является опиумом, поэтому не вызывает привыкания. Так же, как «Флупиртин», оказывает миорелаксирующее, нейропротекторное и анальгезирующее действие. Благодаря нейропротектору (средству, которое предупреждает повреждение нейронов мозга) защищает центральную нервную систему от токсического воздействия ионов кальция. «Ардалон» помогает снять мышечные спазмы, которые появляются при хронических заболеваниях. Показания, противопоказания у препарата такие же, как у «Нолодатака».

Отзывы

«Нолодатак» является обладателем положительных отзывов со стороны пациентов и докторов. Препарат выступает в качестве спазмолитического, миорелаксирующего средства, действие которого направлено на устранение болей разной этиологии (мигрень, предменструальные боли, суставные и скелетные боли). Большинство пациентов в своих отзывах о «Нолодатаке» отмечают его высокую эффективность, быстроту действия и низкую стоимость препарата (450–500 рублей за 30 капсул),в отличие от импортного лекарства «Катадолона».

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нолодатак. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нолодатака в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нолодатака при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения головной боли, во время месячных и после операции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав обезболивающего препарата.

Нолодатак — неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин (действующее вещество препарата Нолодатак) является представителем класса селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Не вызывает зависимости и привыкания, оказывает миорелаксирующее действие.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Нолодатак активирует потенциал-независимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирования ноцицептивной активации) реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и вставочные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие Нолодатака проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Состав

Флупиртина малеат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Нолодатак быстро и практически полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции), обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит М2 — биологически неактивный, образуется в результате реакции окисления (1 фаза реакции) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза реакции) пара-фторбензойной кислоты с глицином. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию. Выводится в основном почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью кишечником.

Показания

• лечение острой боли легкой и средней степени интенсивности у взрослых (мышечный спазм, злокачественные новообразования, альгодисменорея, головная боль, посттравматическая боль, травматологические/ортопедические операции и вмешательства).

Формы выпуска

Других лекарственных форм, будь то таблетки или уколы в ампулах для инъекций на момент публикации препарата в Справочнике не существовало.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). По возможности следует принимать препарат в положении сидя или стоя. В исключительных случаях капсулу можно вскрыть и растворить в воде; нейтрализовать горький вкус содержимого капсулы рекомендуется приемом пищи.

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента к препарату.

Рекомендуемая доза — 1 капсула 3-4 раза в сутки с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капсулы 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капсул).

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных трансаминаз с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Пациентам в возрасте старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером). Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У пациентов со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсул).

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг в сутки (3 капсул). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг в сутки (3 капсул).

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Побочное действие

• повышенная чувствительность к препарату;
• аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом);
• отсутствие аппетита;
• нарушение сна;
• депрессия;
• беспокойство/нервозность;
• головокружение;
• тремор;
• головная боль;
• спутанное сознание;
• нарушение зрения;
• диспепсия;
• тошнота, рвота;
• боль в эпигастральной области;
• запор, диарея;
• боль в животе;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• метеоризм;
• повышение активности печеночных трансаминаз;
• гепатит;
• печеночная недостаточность;
• потливость;
• усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения.

Побочные действия, в основном, зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Противопоказания

• пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
• myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);
• сопутствующие заболевания печени;
• алкоголизм;
• одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;
• шум в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о применении Нолодатака при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Нолодатак не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. В связи с этим препарат Нолодатак не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов в возрасте старше 65 лет необходима коррекция дозы.

Особые указания

Препарат Нолодатак следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или опиоидными наркотическими препаратами) противопоказано.

У пациентов с шумом в ушах (в т.ч. недавно излеченным) возрастает риск повышения активности печеночных трансаминаз при приеме флупиртина, в связи с чем прием препарата противопоказан таким пациентам.

При применении препарата у пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.

У пациентов в возрасте старше 65 лет или с почечной недостаточностью тяжелой степени или гипоальбуминемией необходима коррекция дозы препарата.

Во время лечения препаратом Нолодатак следует 1 раз в неделю контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности печеночных трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Нолодатак необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата и в срочном порядке обратиться к врачу.

При лечении Нолодатаком возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиваться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Нолодатак усиливает действие этанола (алкоголя), седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном применении варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном применении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время, чтобы своевременно скорректировать дозу производных кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) нет.

При одновременном применении Нолодатака с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных трансаминаз. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Аналоги лекарственного препарата Нолодатак

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Катадолон;
• Катадолон форте;
• Нейродолон;
• Флугесик;
• Флупиртина малеат.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для купирования постоянной боли):

• Амитриптилин;
• Бупранал;
• Буторфанол;
• Дексалгин;
• Диклоберл;
• Диклофенак;
• Димексид;
• Дипидолор;
• Дюрогезик;
• Залдиар;
• Индометацин;
• Кеталгин;
• Кетанов;
• Кетонал ДУО;
• Кетоноф;
• Кеторолак;
• Кеторол;
• Метиндол;
• Метиндол ретард;
• Морадол;
• Морфин;
• Налбуфин;
• Нопан;
• Омнопон;
• Промедол;
• Протрадон;
• Раптен Дуо;
• Рекофол;
• Симбалта;
• Скенан;
• Стадол;
• Тиаприд;
• Тиапридал;
• Торадол;
• Трамадол;
• Трамал;
• Трамал ретард;
• Трамолин;
• Трамундин ретард;
• Транстек;
• Фендивия;
• Фентанил;
• Фламадекс;
• Фламакс;
• Фламакс форте;
• Флугалин.

Нолодатак: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nolodatac

Код ATX: N02BG07

Действующее вещество: флупиртин (flupirtine)

Производитель: Акрихин, АО (Россия)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Нолодатак – анальгезирующее ненаркотическое лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают Нолодатак в форме капсул: коричневого цвета, желатиновые твердые, размер №1; содержимое капсул – порошок от белого до белого с серым или желтым оттенком цвета (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок).

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг (в пересчете на 100% вещество);
• дополнительные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный;
• капсульная оболочка: титана диоксид, желатин, красители – оксиды железа красный, желтый и черный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флупиртин является неопиоидным анальгетиком центрального действия и входит в класс селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO). Активное вещество Нолодатака не приводит к появлению привыкания и синдрома отмены, а также проявляет миорелаксирующий эффект.

Благодаря способности флупиртина активировать нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, происходит выход ионов калия, приводящий к стабилизации потенциала покоя и снижению возбудимости мембран нейронов. Данный процесс обеспечивает торможение активности рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартата) вследствие того, что блокада ионами магния NMDA-рецепторов протекает до момента наступления деполяризации клеточной мембраны (непрямой антагонизм в отношении NMDA-рецепторов).

Флупиртин в терапевтических концентрациях не демонстрирует связи с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, бензодиазепиновыми, допаминовыми, опиоидными, центральными мускариночувствительными и никотиночувствительными холинорецепторами (м- и н-холинорецепторами).

Центральное действие активного вещества Нолодатака реализуется благодаря трем основным эффектам:

• обезболивающий эффект: флупиртин в результате активации потенциалнезависимых калиевых каналов обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала нервной клетки; это сопровождается подавлением активности NMDA-рецепторов и обуславливает блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и уменьшение тока ионов кальция внутри клетки; вследствие возникающего угнетения возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирование ноцицептивной активации) осуществляется обезболивающий эффект и наблюдается замедление ответа нейронов на повторное воздействие болевых стимулов, что препятствует усилению боли и ее переходу в хроническую форму, а в случае наличия хронического болевого синдрома обеспечивает ослабление его интенсивности; выявлена также способность флупиртина воздействовать на восприятие болевого синдрома посредством нисходящей норадренергической системы;
• миорелаксирующий эффект: антиспастическое воздействие вещества на мышцы обусловлено ингибированием передачи импульсов на мотонейроны и вставочные нейроны, в результате чего снимается мышечное напряжение; данное свойство флупиртин демонстрирует на фоне многих хронических заболеваний, протекающих с болезненными спазмами мышц (фибромиалгия, тензионные головные боли, артропатии, скелетно-мышечные боли в шее и спине);
• эффект процессов хронификации: процессы хронификации рассматриваются как процессы проведения импульса нейронами, связанные со способностью последних регенерироваться и создавать новые нейронные связи (эластичностью функций нейронов); путем активации внутриклеточных процессов пластичность функций нейронов обеспечивает условия для запуска механизмов типа взвинчивания, в ходе которых отмечается усиление ответной реакции на каждый последующий болевой импульс, NMDA-рецепторам отведена важная роль в осуществлении подобных изменений (экспрессия генов); благодаря влиянию флупиртина возникают непрямая блокада этих рецепторов и подавление их действия; таким образом, препарат препятствует процессу перехода боли в хроническую форму, а при уже существующей хронической боли способствует стиранию болевой памяти за счет стабилизации мембранного потенциала, приводя к уменьшению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

После перорального приема Нолодатака флупиртин быстро и почти полностью (90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, уровень содержания активного вещества в плазме крови пропорционален дозе.

В печени метаболической трансформации подвергается до 75% принятой дозы средства с формированием активного метаболита M1 и неактивного – М2. Метаболит M1 [2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин], образующийся посредством гидролиза уретановой структуры (I фаза реакции) и дальнейшего ацетилирования (II фаза реакции), обеспечивает около 25% анальгезирующего эффекта флупиртина. Второй метаболит М2 образуется вследствие реакции окисления (I фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (II фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Какой именно из изоферментов принимает преимущественное участие в окислительном пути деструкции, не установлено. Предполагается, что флупиртину присуща лишь незначительная способность к взаимодействию с другими препаратами.

Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови примерно составляет 7 часов (10 часов для метаболита M1 и флупиртина), что является достаточным условием для обеспечения обезболивающего действия при приеме средства в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования.

Около 69% введенной дозы экскретируется почками: в форме метаболита М1 (ацетил-метаболит) – 28%, в форме метаболита М2 (п-фторгиппуровая кислота) – 12%, в неизмененном виде – 27%, оставшаяся часть (1/3) выводится в форме метаболитов, структура которых пока не выяснена. Незначительная часть дозы экскретируется кишечником с желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Нолодатак рекомендован для терапии острой боли легкой и умеренной степени интенсивности у взрослых.

Противопоказания

• наличие риска развития печеночной энцефалопатии и холестаза (может возникнуть энцефалопатия или осложниться протекание уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
• миастения gravis (ввиду миорелаксирующего действия флупиртина);
• сопутствующие болезни печени;
• алкоголизм;
• возраст до 18 лет;
• имеющийся или недавно излеченный шум в ушах (вследствие высокого риска усиления активности печеночных ферментов);
• сочетанное использование с другими лекарственными средствами, которые способны оказывать гепатотоксическое действие;
• гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

Относительные (требуется использовать Нолодатак с осторожностью):

• пожилой возраст (старше 65 лет);
• гипоальбуминемия;
• почечная недостаточность.

Инструкция по применению Нолодатака: способ и дозировка

Нолодатак принимают перорально. Капсулу, не разжевывая, проглатывают целиком, запивая 100 мл жидкости. Желательно принимать средство в положении сидя или стоя.

При необходимости в отдельных случаях можно вскрыть капсулу и использовать только содержащийся в ней порошок, растворив его в воде. Для нейтрализации очень горького вкуса полученного раствора рекомендуется принять пищу.

Дозу подбирают с учетом степени интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к флупиртину. Принимать Нолодатак рекомендуется по 1 капсуле (100 мг) 3–4 раза в сутки с равными промежутками времени между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 6 капсул (600 мг). Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач после оценки динамики болевого синдрома и в зависимости от переносимости препарата. На фоне длительного приема требуется проводить контроль активности печеночных трансаминаз для выявления возможных ранних признаков гепатотоксичности. Курс терапии не должен превышать 14 дней.

Пациентам с гипоальбуминемией Нолодатак назначают в суточной дозе, не превышающей 3 капсулы (300 мг). В случае необходимости приема более высоких доз требуется контролировать состояние пациента.

Побочные действия

• нервная система: часто – головокружение, нарушение сна, головная боль, тремор, беспокойство/нервозность, депрессия; нечасто – спутанное сознание;
• печень и желчевыводящие пути: очень часто – усиление активности печеночных трансаминаз; с неизвестной частотой – печеночная недостаточность, гепатит;
• обмен веществ: часто – отсутствие аппетита;
• ЖКТ: часто – тошнота, боль в эпигастральной области, диспепсия, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, сухость слизистой полости рта, диарея;
• иммунная система: нечасто – аллергические реакции (иногда проявляющиеся кожной сыпью, зудом, крапивницей, повышенной температурой тела), гиперчувствительность к средству;
• кожа и подкожные ткани: часто – потливость;
• орган зрения: нечасто – нарушение зрения;
• прочие: очень часто – усталость/слабость (у 15% больных), в большинстве случаев в начале курса.

Побочные эффекты, как правило, зависят от дозы флупиртина (за исключением аллергических реакций) и во многих случаях проходят самостоятельно на фоне дальнейшей терапии или после ее завершения.

Передозировка

Известны единичные случаи передозировки Нолодатака с целью совершения суицида. При этом на фоне приема флупиртина в дозе 5 г наблюдалось появление следующих реакций: сухость во рту, тошнота, плаксивость, состояние прострации, оглушенность, спутанность сознания, тахикардия. После проведения форсированного диуреза или рвоты, введения электролитов и приема активированного угля улучшение самочувствия отмечалось спустя 6–12 часов. Сообщения о развитии угрожающих жизни симптомов не были зафиксированы.

Следует учитывать, что на фоне передозировки или при появлении признаков интоксикации могут отмечаться возникновение нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и проявление токсического воздействия на печень по типу усугубления нарушений метаболизма в печени. В этом случае назначают симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Особые указания

Нолодатак рекомендуется принимать только в том случае, когда терапия другими обезболивающими препаратами, включая нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) или опиоидные препараты, противопоказана.

Во время приема средства требуется обращать внимание на любые симптомы, которые характерны для повреждения печени (например, ощущение усталости, тошнота, потеря аппетита, рвота, боль в животе, темная окраска мочи, зуд, желтуха). При возникновении любого из данных нарушений необходимо прекратить прием Нолодатака и срочно обратиться врачу.

В период терапии возможны ложноположительные результаты установления концентрации уробилиногена, билирубина и белка в моче при проведении теста с диагностическими полосками. Существует вероятность аналогичной реакции при количественном определении содержания билирубина в плазме крови.

На фоне использования флупиртина в высоких дозах в отдельных случаях может происходить окрашивание мочи в зеленый цвет; данное явление не относится к клиническим признакам какого-либо нарушения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с возможным появлением сонливости и головокружения при использовании Нолодатака во время лечения пациентам следует воздержаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными и сложными механизмами. Крайне важно помнить об этом при одновременном употреблении алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Информации об использовании флупиртина во время беременности недостаточно. В ходе экспериментальных исследований на животных активное вещество продемонстрировало репродуктивную токсичность, однако тератогенное действие выявлено не было. Потенциальная угроза для человека неизвестна.

Применение Нолодатака при беременности допускается только в крайних случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери значительно превосходит возможный риск для плода.

Флупиртин, согласно результатам исследований, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Вследствие этого принимать препарат в период кормления грудью нельзя, за исключением тех случаев, когда его назначение является крайне необходимым, во время курса требуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет прием Нолодатака противопоказан.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности в период терапии препаратом требуется контролировать уровень креатинина в плазме крови. Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы Нолодатака не требуется.

Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности необходимо изменение дозировки средства, максимальная суточная доза у этой категории больных не должна быть более 3 капсул (300 мг). При необходимости назначения Нолодатака в более высокой дозе пациентам требуется тщательное наблюдение врача.

При нарушениях функции печени

Ввиду существующего во время лечения Нолодатаком риска повышения активности печеночных трансаминаз, а также возникновения печеночной недостаточности и гепатита рекомендуется 1 раз в неделю осуществлять контроль состояния функции печени.

При отклонении от нормы результатов исследования деятельности печени или проявлении клинических симптомов, характерных для заболеваний печени, следует прекратить прием препарата.

Если у пациента снижена функция печени, препарат требуется принимать в суточной дозе, не превышающей 2 капсулы (200 мг).

Применение в пожилом возрасте

У лиц пожилого возраста при сравнении с молодыми пациентами было отмечено увеличение Т1/2 флупиртина (при однократном приеме – до 14 часов, при использовании на протяжении 12 дней – до 18,6 часов), а максимальной плазменной концентрации в крови, соответственно, в 2–2,5 раза.

Пациентам старше 65 лет рекомендуют принимать Нолодатак в начале терапии по 1 капсуле (100 мг) 2 раза в сутки – утром и вечером. В зависимости от выраженности боли и переносимости средства возможно повышение дозы до 3 капсул.

Лекарственное взаимодействие

• седативные средства, миорелаксанты, этанол: усиливается действие этих средств;
• бензилпенициллин, глибенкламид, ацетилсалициловая кислота, дигоксин, клонидин, пропранолол, диазепам, варфарин: возможно возрастание активности данных препаратов, вызванное флупиртином при их вытеснении из связи с белками (особенно это актуально для варфарина и диазепама);
• производные кумарина (включая варфарин): возможно изменение протромбинового индекса (усиление антикоагулянтного действия), требуется регулярно контролировать данный показатель для своевременной соответствующей коррекции дозы кумарина; информации о взаимодействии средства с другими антикоагулянтами/антиагрегантами нет;
• препараты, метаболизм которых протекает в печени: возможно повышение активности печеночных ферментов, требуется регулярный контроль их уровня;
• лекарственные средства, содержащие карбамазепин и парацетамол: данную комбинацию назначать не рекомендуется.

Аналоги

Аналогами Нолодатака являются Катадолон, Нейродолон, Катадолон форте, Флугесик.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нолодатак

Согласно многочисленным отзывам, Нолодатак является эффективным средством, применяемым для купирования болевого синдрома легкой и средней степени выраженности различного происхождения. Пациенты отмечают, что препарат результативно и быстро снимает головную, зубную и мышечную боль, болевые ощущения в спине, пояснице и ягодицах на фоне межпозвоночной грыжи, боль после переломов, при этом не вызывает привыкание и зависимость.

Вместе с тем во время приема отмечается частое развитие нежелательных эффектов, таких как тошнота, боль в желудке, изжога, диарея, головная боль, головокружение, нервозность.

Цена на Нолодатак в аптеках

Примерная цена на Нолодатак составляет (капсулы 100 мг): 10 шт. в упаковке – 300–380 рублей, 30 шт. – 570–680 рублей, 50 шт. – 1080–1140 рублей.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его "мотор" остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Полиоксидоний относится к иммуномодулирующим препаратам. Он воздействует на определенные звенья иммунитета, благодаря чему способствует повышению устойчивости о.