От чего таблетки дилакса

Сталкиваясь с заболеваниями костей и суставов, человек испытывает навязчивую боль, которая мешает полноценно работать и радоваться жизни. Помимо комплексного лечения необходим прием таких препаратов, которые смогут купировать неприятный синдром. Так, стоит обратить внимание на препарат "Дилакса". Отзывы пациентов отмечают выраженное действие лекарства.

Состав лекарства

Пациентам, страдающим заболеваниями суставов, медики часто назначают препарат "Дилакса". Отзывы содержат сведения об эффективности лекарства, что обусловлено действием активного вещества — целекоксиба. В качестве вспомогательных компонентов выступают магния стеарат и натрия кроскармеллоз. Оболочка капсулы состоит из желатина и диоксида титана.

Особенности препарата

Достаточно востребованным является такой лекарственный препарат, как "Дилакса". Отзывы специалистов отмечают его выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие. Кроме того, лекарство понижает температуру тела. Все эти свойства обусловлены действием целекоксиба, который угнетает активность фермента ЦОГ-2. Действие данного препарата характеризуется такими особенностями:

• если принимать средство натощак, он всасывается намного быстрее, и уже через 2 часа в крови накапливается максимальная концентрация активного вещества;
• если вы принимаете препарат во время употребления жирной пищи, он будет усваиваться намного медленнее (активное вещество достигнет наивысшей концентрации не ранее чем через 6 часов);
• лекарство выводится из организма в качестве продуктов переработки почек и кишечника (только 1% активного компонента остается в неизменном виде);
• у пациентов пожилого возраста концентрация препарата в крови, обычно, в полтора раза превышает норму (чаще всего это связано с небольшой массой тела);
• у пациентов негроидной расы концентрация вещества в крови достигает показателя, который почти на 50% больше, чем у больных европейского или азиатского происхождения, а потому они нуждаются в меньших суточных дозах препарата.

В каких случаях показано лекарство?

Устранение болевых ощущений и снятие воспаления — это две основные функции препарата "Дилакса". Отзывы пациентов позволяют сделать вывод, что лекарство достаточно эффективно справляется с поставленными задачами. Прием данного средства имеет такие показания:

• симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита и прочих суставных заболеваний;
• костный, суставной, мышечный или послеоперационный болевой синдром;
• комплексное лечение первичной дисменореи;
• послеоперационные состояния.

Основные противопоказания

Хорошо зарекомендовало себя лекарственное средство "Дилакса". Отзывы заставляют обратить внимание на данный препарат, но принимать его можно далеко не всем. Вот основные противопоказания:

• бронхиальная астма;
• полипы в носу или гайморовых пазухах;
• индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты или аллергия на указанное вещество;
• язвенные поражения органов ЖКТ;
• желудочное или кишечное кровотечение;
• заболевания кишечника воспалительного характера;
• сердечная недостаточность;
• ишемия;
• инсульт;
• тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• дефицит или непереносимость лактозы;
• возраст до 18 лет (нет клинического опыта применения препарата для лечения детей);
• непереносимость или чувствительность к основному или любому вспомогательному компоненту средства.

Дозировка и курс лечения

Содержит информацию обо всех тонкостях приема таблеток "Дилакса" инструкция по применению. Отзывы отмечают, что схема лечения и дозировка определяется исходя из конкретной проблемы. Возможны такие варианты:

• Для лечения остеопороза оптимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. При этом данное количество препарата можно выпить разово или разделить на два приема.
• Если диагностирован ревматоидный артрит, может быть назначено 100 или 200 мг препарата в сутки. Во втором случае лучше разделить лекарство на 2 приема.
• В комплексном лечении анкилозирующего спондилита рекомендуется принимать 200 мг в сутки за один или два раза. Это максимальная дозировка, которая может быть увеличена только на усмотрение лечащего врача.
• В первый день лечения болевого синдрома рекомендуется выпить 400 мг лекарства. В особо тяжелых случаях допускается дополнительный прием 200 мг препарата. В последующие дни максимально возможная дозировка — 200 мг.

Правила приема лекарства

Есть некоторые особенности, которые стоит учитывать, принимая препарат "Дилакса 200". Отзывы отмечают, что соблюдая некоторые правила, можно добиться большей эффективности лечения. Речь идет о следующем:

• препарат употребляется независимо от приема пищи, но если вы хотите быстрее почувствовать эффект, лучше делать это на голодный желудок;
• таблетку нужно запивать достаточно большим количеством воды, не разжевывая;
• окончательную дозировку и курс лечения определяет врач, учитывая наличие сопутствующих заболеваний;
• для лечения пациентов, масса тела которых не превышает 50 кг, назначается минимально возможная дозировка (100 мг);
• если нарушения функции печени имеют минимальную степень выраженности, корректировка дозировки не требуется;
• если у пациента диагностировано нарушение работы печени средней степени, суточная дозировка снижается до минимальной;
• если у больного наблюдается легкая или средняя степень нарушения функций почек, корректировка дозировки не требуется;
• учитывая, что препарат может вызвать осложнения заболеваний сердца и сосудов, в этом случае его нужно принимать коротким курсом, не превышая максимальную суточную дозу 400 мг.

Побочные эффекты

Ряд побочных реакций могут вызвать таблетки "Дилакса". Отзывы содержат сведения, что неприятные симптомы проходят после отмены препарата. В инструкции приведена информация о таких проблемах:

• Сердечнососудистая система может отреагировать на прием препарата учащением сердцебиения и повышением давления. В редких случаях возможна сильная аритмия, инсульт или инфаркт.
• Негативное воздействие на пищеварительную систему может привести к возникновению диареи, тошноты и рвоты. В животе могут наблюдаться болевые ощущения. В особо тяжелых случаях могут возникнуть язвенные поражения стенок желудка или двенадцатиперстной кишки.
• Говоря о нервной системе, чаще всего наблюдаются такие проблемы, как головная боль и нарушения сна. Возможны резкие перепады эмоционального состояния. Реже пациенты отмечают ухудшение зрения и шум в ушах.
• Крайне редко развиваются инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
• Дыхательная система может отреагировать на прием лекарства возникновением кашля и инфекционными заболеваниями. В редких случаях у пациентов может быть диагностирован фарингит или ринит.
• Возможны раздражения кожи, которые сопровождаются зудом.
• У аллергиков есть риск возникновения ангионевротического отека, что встречается достаточно редко.

Важная информация

Содержит некоторые существенные сведения о препарате "Дилакса" инструкция. Отзывы заставляют обратить внимание на такие моменты:

• Если параллельно с данным препаратом вы принимаете другие лекарства, требуется четкое соблюдение режима и дозировок, определенных врачом.
• Учитывайте тот факт, что лекарство снижает температуру тела. Таким образом, если в организме возникнет какой-то воспалительный процесс, его будет трудно диагностировать. Стоит уделять особое внимание вторичным симптомам.
• Если пациент страдает заболеваниями, которые связаны с задержкой жидкости в организме, "Дилакса" может привести к усугублению ситуации.
• Стоит отказаться от вождения автомобиля на время приема препарата, так как он может повлиять на способность концентрировать внимание. Также с осторожностью назначают лекарство пациентам, которые в силу профессиональных обязанностей имеют дело с точными механизмами.

Форма выпуска и цена

Препарат "Дилакса" выпускается в форме капсул, в которых содержится 100 или 200 мг активного вещества. Они расфасованы в блистеры по 10 шт. Средняя цена 10 капсул "Дилакса 100" составляет 265 рублей, а "Дилакса 200" — 358 рублей.

Что говорят специалисты?

Достаточно часто пациентам с проблемами костей и суставов назначают таблетки "Дилакса 100". Отзывы специалистов объясняют, чем обусловлена такая популярность лекарства. Стоит отметить такие существенные моменты:

• в пределах рекомендованных дозировок препарат относительно безопасен, при этом демонстрирует высокую эффективность;
• быстро снимает болевой синдром;
• лекарство оказывает быстрый и продолжительный эффект, что позволяет значительно улучшить качество жизни пациентов, страдающих заболеваниями суставов;
• если принимать препарат до 10 дней, вероятность возникновения осложнений минимизируется.

Также со стороны медиков можно услышать ряд негативных комментариев, а именно:

• часто наблюдается побочный эффект в виде тошноты;
• препарат имеет слабо выраженное противовоспалительное действие;
• если возникают побочные эффекты, симптоматическое лечение неэффективно, приходится отменять лекарство.

Препарат "Дилакса": отзывы пациентов

Безусловно, принимать лекарственные препараты можно только с позволения врача. Тем не менее, не лишним будет узнать мнение пациентов о таком средстве, как "Дилакса 200мг". Отзывы, в целом, положительные:

• Некоторые пациенты, у которых были проблемы со спиной после поднятия тяжестей, отмечают, что лекарственное средство достаточно быстро снимает болевые ощущения. Также людей устраивает невысокая стоимость препарата, по сравнению с аналогами.
• Пациентами отмечается эффективность лекарства после перенесенных травм. Они свидетельствуют, что значительно снижаются неприятные ощущения. Главное, по мнению пациентов, проконсультироваться со специалистом перед приемом этого средства и правильно подобрать дозировку.
• Также отмечается людьми практически полное отсутствие побочных действий медикамента.
• Отмечают пациенты и большую эффективность лекарственного препарата в случаях терапии заболеваний позвоночника и тазобедренных суставов. Боли и неприятные симптомы исчезают довольно быстро.

Препарат "Дилакса": отзывы, аналоги

К сожалению, в нужный момент в аптеке может не оказаться именно рассматриваемого препарата. Содержат информацию о заменителях лекарства "Дилакса" отзывы. Аналоги данного препарата имеются на сегодняшний день следующие:

• "Целебрекс" — это противовоспалительное средство, основанное на действии целекоксиба. Так же, как и рассматриваемый препарат, данное лекарство снимает боль и понижает температуру тела путем подавления ЦОГ-2. Рекомендованные дозы препарата эффективно устраняют неприятные симптомы, а негативного влияния на желудок и кишечник практически не наблюдается.
• "Целекоксиб" — популярный препарат, который применяется при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Механизм действия данного лекарства направлен на то, чтобы подавить воспалительный процесс, остановить его распространение и успокоить боль. Подобный эффект достигается за счет одноименного активного компонента — целекоксиба, который является главным действующим веществом.
• "Аркоксиа" — лекарственный препарат на основе эторикоксиба.
  Средство относится к разряду нестероидных противовоспалительных. По сравнению с другими препаратами данной группы характеризуется менее выраженными побочными эффектами. Подавляя выработку простагландинов, лекарство останавливает воспалительный процесс и устраняет болевой синдром.
• "Денебол" — эффективное противовоспалительное и обезболивающее средство. Выпускается в форме таблеток, геля, ректальных свечей и раствора для инъекций. Активное вещество — рофекоксиб.

Заключение

Свидетельствуют о высокой эффективности препарата "Дилакса 200мг" отзывы. Аналоги, основанные на действии такого же активного вещества, также показывают неплохие результаты. Подавляя выработку фермента ЦОГ-2, лекарство препятствует распространению воспалительного процесса и успокаивает боли. Соблюдая рекомендации врача относительно дозировки и продолжительности лечения, можно надолго избавиться от неприятных симптомов и жить полноценной жизнью.

Дилакса – это НПВС (нестероидное противовоспалительное средство) с жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Действующее вещество – целекоксиб. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Выпускается препарат в форме капсул, состав Дилакса (1 капсула):

• действующее вещество: целекоксиб – 100 или 200 мг;
• дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, повидон К30, лаурилсульфат натрия, стеарат магния;
• корпус и крышечка капсулы: желатин, титана диоксид, в капсуле №1 – краситель оксид железа желтый.

При приеме Дилаксы на фоне артрита частота возникновения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, периферических отеков была сопоставима с таковой при использовании неселективных ингибиторов ЦОГ, характеризующихся ингибирующей активностью по отношению к ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Данный эффект в наиболее выраженной форме отмечался при сопутствующем применении диуретиков. Однако учащения появления случаев развития сердечной недостаточности и повышения артериального давления (АД) не наблюдалось, а периферические отеки, отличающиеся легкой степенью тяжести, проходили самостоятельно.

Показания к применению

От чего помогает Дилакса? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
• болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли);
• лечение первичной дисменореи.

Инструкция по применению Дилакса, дозировки

Капсулы принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая чистой водой.

В связи с тем, что риск сердечно-сосудистых осложнений напрямую зависит от дозы и длительности приема, следует принимать наименьшую эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Стандартные дозировки капсул Дилакса, согласно инструкции по применению, в зависимости от показаний:

• Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендуемая доза составляет 1 капсулу Дилакса 200 мг в сутки в 1 или 2 приема.
• Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг \ 2 раза в сутки.
• Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: 1 капсула Дилакса 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг \ 2 раза в сутки.
• Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.

Максимальная рекомендуемая суточная доза при длительном приеме составляет 400 мг.

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Дилакса:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; иногда – усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко – проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
• Со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда – рвота; редко – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения – желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда – беспокойство, сонливость; редко – спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.
• Со стороны мочевыделительной системы: часто – инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения – острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.
• Со стороны дыхательной системы: часто – бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
• Дерматологические реакции: часто – кожный зуд, кожная сыпь; иногда – алопеция, крапивница; имеются сообщения – фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
• Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия, экхимозы, тромбоцитопения.
• Со стороны органов чувств: иногда – шум в ушах, затуманивание зрения; редко – потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.
• Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения – нарушение менструального цикла.
• Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения – анафилаксия, васкулит.
• Со стороны организма в целом: часто – обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Противопоказания

Противопоказано назначать Дилакса в следующих случаях:

• субарахноидальное кровоизлияние;
• выраженные цереброваскулярные заболевания;
• геморрагический инсульт;
• болезни периферических артерий;
• период после проведения операции аортокоронарного шунтирования (АКШ);
• ишемическая болезнь сердца (ИБС), имеющая клиническое подтверждение;
• сердечная недостаточность II–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркской ассоциации кардиологов);
• стадия обострения заболеваний кишечника, воспалительной природы (язвенный колит, болезнь Крона);
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения, желудочно-кишечное кровотечение, активные эрозивно-язвенные процессы в слизистой желудка или 12-перстной кишки;
• полная или частичная комбинация непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, полипозного риносинусита и бронхиальной астмы (включая указания в анамнезе);
• прогрессирующие болезни почек, диагностированная гиперкалиемия, почечная недостаточность в тяжелой форме [клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин];
• тяжелая форма печеночной недостаточности;
• период беременности и кормления грудью;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, непереносимость лактозы (т. к. последняя включена в состав препарата);
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому из составляющих Дилаксы и другим производным сульфонамида.

Назначать с осторожностью:

• поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая болезнь Крона, язвенный колит, язву желудка или 12-перстной кишки, кровотечения в анамнезе;
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• цереброваскулярные поражения;
• патологии сердечно-сосудистой системы, в т. ч. ИБС, артериальная гипертензия;
• болезни периферических артерий;
• установленный или подозреваемый замедленный метаболизм (из-за угрозы накопления высоких концентраций препарата в плазме крови);
• функциональные нарушения печени средней степени тяжести;
• печеночная порфирия, поражения печени в анамнезе;
• задержка жидкости и отеки;
• функциональные нарушения почек (КК – 30–60 мл/мин);
• значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), в т. ч. состояния после оперативного вмешательства;
• сахарный диабет;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• выраженные соматические заболевания;
• туберкулез;
• курение и/или алкоголизм;
• пожилой возраст (включая пациентов, принимающих диуретики, ослабленных, с низкой массой тела);
• длительное использование НПВС;
• комбинированный прием с антикоагулянтами, пероральными глюкокортикостероидами (ГКС), антиагрегантами (в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), дигоксином, ингибиторами изофермента CYP2С9, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), диуретиками.

Передозировка

Данные по передозировке ограничены. Разовый прием препарата в дозе до 1200 мг и применение многократно в дозе до 1200 мг \ 2 раза в сутки клинически значимыми побочными реакциями не сопровождались.

В случае подозрения на передозировку следует проводить симптоматическую терапию. Поскольку с белками плазмы крови связывается до 97% действующего вещества, проведение диализа неэффективно.

Аналоги Дилакса, цена в аптеках

При необходимости, заменить Дилакса можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Дилакса, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: капсулы Дилакса 200 мг 10 шт. – от 227 до 284, стоимость капсул 100 мг 10 шт. – от 210 до 275 рублей, по данным 482 аптек.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Что говорят отзывы?

Согласно отзывам принимавших препарат людей, Дилакса хорошо купирует боль, удобна в применении и практически не оказывает побочных эффектов при соблюдении рекомендованного дозирования, при этом стоит достаточно недорого.

Из недостатков редко отмечалось слабовыраженное противовоспалительное действие и побочная реакция в виде тошноты.

3 отзывов к “Дилакса”

От боли при месячных Дилакса очень хорошо помогает. Выпила таблеточку, через 30-40 минут боль начинает убывать, а через час ее не остается совсем, даже если дискомфорт был очень сильным. При сильной боли дольше 4 часов препарат не держит, но если боль средняя или слабая, можно целый день на ногах провести.

Суперский препарат. Обезбаливающее то что не берет не найс не кеторол. И побочки никакой в отличии от вышеперечисленных.

По действию Дилакса мне понравилась. Ногу отпустило достаточно быстро, хотя остаточный эффект все же ещё остался. Проблем с ЖКТ не возникло, побочек во время приёма Дилаксы не было.

Дилакса: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dilaxa

Код ATX: M01AH01

Действующее вещество: Целекоксиб (Celecoxib)

Производитель: КРКА-РУС ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 160 руб.

Дилакса – НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат) с противовоспалительной, анальгезирующей и жаропонижающей активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Дилаксы – капсулы, заполненные гранулированным порошком от белого до почти белого цвета:

• 100 мг: размер №3, твердые желатиновые, корпус и крышечка – белого цвета;
• 200 мг: размер №1, твердые желатиновые, корпус и крышечка – коричневато-желтого цвета.

По 10 шт. в блистерах (упаковках контурных ячейковых), в картонной пачке 1–6, 9 или 10 блистеров (упаковок).

Состав на 1 капсулу:

• активное вещество: целекоксиб – 100 мг или 200 мг;
• вспомогательные ингредиенты: стеарат магния, кроскармеллоза натрия;
• корпус и крышечка: желатиновая капсула 100 мг: диоксид титана – 2%, желатин – до 100%; желатиновая капсула 200 мг: диоксид титана – 1%, краситель оксид железа желтый – 1%, желатин – до 100%.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие целекоксиба обусловлено его блокированием образования воспалительных простагландинов (Pg), преимущественно за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В ответ на воспаление происходит индукция ЦОГ-2, приводящая к синтезу и накоплению Pg (в первую очередь PgE₂), вызывающих усиление симптоматики воспаления (отека и боли).

Целекоксиб, принимаемый в терапевтических дозах, не ингибирует значимо циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не влияет на концентрации Pg, синтезирующихся в результате активации ЦОГ-1, и связанные с ней естественные физиологические процессы, протекающие в тканях (в первую очередь в кишечнике, желудке и тромбоцитах).

Фармакодинамическое действие целекоксиба в отдельных случаях:

• хроническая почечная недостаточность (ХПН), пожилой возраст: снижения скорости клубочковой фильтрации целекоксиб не вызывает, но транзиторно понижает выведение из организма натрия;
• почечная функция: целекоксиб уменьшает выведение почками простагландина PgE₂ и метаболита простациклина 6-кето-PgFl, при этом не влияет на продукты ЦОГ-1 – концентрацию в сыворотке крови тромбоксана В₂ (ТхВ₂) и выведение почками метаболита тромбоксана 11-дегидро-ТхВ₂;
• артрит: частота развития артериальной гипертензии, периферических отеков, сердечной недостаточности была сравнима с таковой при приеме неселективных ингибиторов ЦОГ, обладающих ингибирующей активностью к ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выраженным данный эффект был у больных, получающих терапию диуретиками, но и у них рост частоты случаев повышения артериального давления (АД) и развития сердечной недостаточности не отмечался, а периферические отеки легкой степени тяжести проходили самостоятельно.

Фармакокинетика

• всасывание: целекоксиб хорошо всасывается при приеме натощак, максимальной концентрации (С_mах) его содержание достигает в плазме крови спустя 2–3 часа и составляет 705 нг/мл после приема 200 мг; абсолютная биодоступность вещества не изучалась; значения С_mах и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) практически пропорциональны принятому количеству целекоксиба в диапазоне терапевтических доз (2 раза в сутки в дозе до 200 мг), но при повышении его доз такая корреляционная зависимость нарушается;
• распределение: около 97% целекоксиба связывается с белками плазмы крови вне зависимости от его концентрации в плазме; с эритроцитами крови целекоксиб не связывается, через гематоэнцефалический барьер проникает;
• метаболизм: целекоксиб метаболизируется в основном изоферментом цитохрома Р450 (CYP) CYP2С9 путем гидроксилирования, частичного глюкуронирования и окисления в печени, с образованием фармакологически неактивных в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2 метаболитов; у пациентов с генетическим полиморфизмом (к примеру, гомозиготный по изоферменту CYP2C9*3 полиморфизм) активность изофермента CYP2C9 снижена, что уменьшает эффективность энзимов;
• выведение: выводится целекоксиб в виде метаболитов через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) – 57% и с мочой – 27%, менее 1% принятой дозы выводится в неизмененном виде; для повторного применения период полувыведения (Т_1/2) составляет от 8 до 12 часов, а клиренс –

500 мл/мин, равновесные плазменные концентрации достигаются к 5-му дню приема. Основные фармакокинетические параметры (С_mах, AUC, Т_1/2) изменяются в пределах 30%; в равновесном состоянии у здоровых молодых пациентов средний объем распределения равен приблизительно 500 л/70 кг, что является свидетельством широкого распределения целекоксиба в тканях;
прием пищи: одновременный прием целекоксиба с жирной пищей увеличивает всасывание

на 20% и время достижения С_mах

Показания к применению

• остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит – для симптоматической терапии;
• болевой синдром (костно-мышечный, послеоперационный, боли в спине и другие виды боли) – для купирования;
• первичная дисменорея – для терапии.

Противопоказания

• состояние после АКШ (аортокоронарного шунтирования) сосудов;
• эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка или 12-перстной кишки в активной фазе, желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения;
• воспаления кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;
• сердечная недостаточность II–IV функционального класса по классификации NYHA;
• клинически подтвержденная ИБС (ишемическая болезнь сердца), болезни периферических артерий, выраженные цереброваскулярные патологии;
• субарахноидальное кровоизлияние;
• геморрагический инсульт;
• период беременности и лактации;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• почечная недостаточность тяжелой степени, подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;
• возраст 0,1 – очень часто; 0,01–0,1 – часто; 0,001–0,01 – нечасто; 0,0001–0,001 – редко; 65 мл/мин/1,73 м 2 (вследствие возрастных изменений) и у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации 35–60 мл/мин/1,73 м 2 фармакокинетика целекоксиба неизменна. Достоверно не доказана корреляционная связь между клиренсом целекоксиба и КК (клиренсом креатинина).

Предполагается, что тяжелая почечная недостаточность на клиренс целекоксиба не влияет, поскольку он в основном трансформируется в печени в легко выводящиеся из организма неактивные метаболиты. Но опыта применения Дилаксы при тяжелой почечной недостаточности с КК 65 лет) средние значения С_mах и AUC целекоксиба могут увеличиваться в 1,5–2 раза, в большей степени это обусловлено изменением массы тела пациента, а не возрастом (как правило, в пожилом возрасте наблюдается снижение средней массы тела в сравнении с более молодыми пациентами, в силу чего при прочих равных условиях у них концентрации целекоксиба достигают более высоких значений). Аналогично плазменные концентрации целекоксиба в плазме крови у женщин пожилого возраста выше, чем у пожилых мужчин. Коррекции дозы, как правило, такие особенности фармакокинетики не требуют, но при массе тела у пациентов пожилого возраста