Пантопразол показания к применению

Описание актуально на 27.06.2015

• Латинское название: Pantoprazole
• Код АТХ: A02BC02
• Действующее вещество: Пантопразол (Pantoprazole)
• Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО, Акрихин АО (Россия), Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)

Состав

1 таблетка препарата Пантопразол содержит 20 мг одноименного активного вещества.

Дополнительные компоненты: сахароза, карбонат натрия, тальк, манит, диоксид кремния, стеарат кальция, полиэтиленгликоль, гипромеллоза, триэтилцитрат, метакрилатный сополимер, диоксид титана, оксид железа, Opacode black.

Форма выпуска

Двояковыпуклые розовые таблетки овальной формы с надписью «Р20».

10 таблеток в блистере, 1 или 3 блистера в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Действие ингибирующее протонный насос.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Подавляет продукцию в желудке соляной кислоты путем действия протонного насоса на желудочные клетки. Активное вещество трансформируется в активную форму в каналах стенок париетальных клеток и блокирует фермент H-K-ATФ-азу, то есть на завершающей стадии синтеза соляной кислоты. У большинства больных облегчение симптомов наступает спустя 2 недели терапии.

Как и другие блокаторы протонного насоса и рецепторов H2-типа, терапия препаратом вызывает понижение кислотности и рост содержания гастрина.

Фармакокинетика

Пантопразол активно абсорбируется, наибольшая концентрация в крови достигается уже после однократного приема. В среднем, наибольшая концентрация в крови наступает спустя 2,5 часа после применения.

Время полувыведения составляет примерно час. Отмечались ряд случаев задержки вывода.

Реагирование с белками плазмы приближается к 98%. Оригинальный препарат почти полностью трансформируется в печени.

Почки выводят около 80% метаболитов, оставшаяся часть выделяется с калом. Главный метаболит – десметилпантопразол, время его полувыведения составляет приблизительно 1,5 часа.

Показания к применению

• синдром Золлингера-Эллисона;
• язвенная болезнь в фазе обострения;
• эрадикация H.pylori;
• рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

• гиперчувствительность к составляющим препарата;
• гепатит;
• цирроз печени, осложненный тяжелой недостаточностью работы печени.

Побочные действия

• Реакции со стороны пищеварения: тошнота, диарея, повышенный аппетит, сухость во рту, рвота, отрыжка, метеоризм, запор, гастроинтестинальная карцинома, боль в животе, повышение содержания трансаминаз.
• Реакции со стороны нервной деятельности и органов чувств: сонливость, головная боль, головокружение, астения, бессонница, депрессия, нервозность, тремор, фотофобия, парестезии,шум в ушах, нарушения зрения.
• Реакции со стороны мочеполовой сферы: отеки, гематурия, импотенция.
• Реакции со стороны кожи: алопеция, эксфолиативный дерматит, акне.
• Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд.
• Прочие реакции: эозинофилия, гипергликемия, миалгия, гиперлипопротеинемия, лихорадка, гиперхолестеринемия.

Инструкция по применению Пантопразола (Способ и дозировка)

Таблетки Пантопразола запрещено разжевывать или ломать, их необходимо глотать целиком, принимая до еды и запивая водой.

Таблетки Пантопразол, инструкция по применению

При лечении рефлюксной болезни легкой степени и связанных симптомов (кислой отрыжки, изжоги, боли при глотании) рекомендованная первоначальная доза составляет 20 мг в день. Улучшение достигается спустя примерно 2-4 недель, для терапии эзофагита, появившегося на фоне болезни обычно нужна месячная терапия. Если указанного временного промежутка недостаточно, выздоровление наступает в течение следующего месяца. Рецидивы болезни контролируют с помощью употребления 20 мг Пантопразола раз в день при необходимости. Если приемлемый контроль симптомов невозможно поддерживать указанным образом, разрешено рассмотреть вопрос о переходе на постоянную терапию.

При длительном лечении рефлюкс-эзофагита рекомендуется поддерживающая дозировка в 20 мг в сутки. В случае частых рецидивов дозировку увеличивают до 40 мг в сутки. После купирования симптомов рецидивов дозировку можно снова понизить до 20 мг в сутки.

Для предупреждения язвенной болезни, индуцированной нестероидными противовоспалительными препаратами, у лиц с факторами риска рекомендуемая дозировка составляет 20 мг лекарства в сутки.

У пожилых лиц и пациентов с недостаточностью работы почек суточная дозировка Пантопразола не должна быть выше 40 мг.

Больным с тяжелой недостаточностью работы печени не следует превышать дозировку Пантопразола в 20 мг в сутки. Указанным пациентам в период терапии следует проводить определение содержания печеночных ферментов. Если их концентрация начинает расти, терапию Пантопразолом необходимо отменить.

Передозировка

Случаи передозировки нужно лечить согласно общепринятой практики терапии токсических состояний.

Взаимодействие

Препарат может снижать всасывание средств, биодоступность которых коррелирует в зависимости от рН (например, Итраконазол, Кетоконазол, Атазанавир).

Применение блокаторов протонного насоса запрещено во время лечения Атазанавиром.

Препарат метаболизируется в печени под влиянием цитохрома P450, однако значимых взаимодействий с Диазепамом, Карбамазепином, кофеином, Диклофенаком, этанолом, Дигоксином, Глибенкламидом, Напроксеном, Метопрололом, Нифедипином, Пироксикамом, Теофиллином, фенитоином или оральными контрацептивами не выявлено.

Если пациент употребляет кумариновые антикоагулянты, рекомендуется замерять протромбиновый период и значение МНО во время и после лечения Пантопразолом.

Условия продажи

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Лицам с тяжелой недостаточностью работы печени при лечении Пантопразолом рекомендовано регулярно измерять содержание печеночных ферментов. В случае увеличения уровня ферментов печени терапию следует прекратить. Использование таблеток Пантопразола 20 мг для предупреждения появления язвы желудка и 12-перстной кишки, индуцированной нестероидными противовоспалительными препаратами, показано пациентам, нуждающимся в длительном использовании НПВС и имеют увеличенный риск развития осложнений со стороны пищеварительной системы.

При пониженной кислотности число бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте, как правило, растет. Поэтому терапия препаратами, понижающими кислотность, способна привести к слабому росту риска появления желудочно-кишечных инфекций.

Пантопразол способен понижать всасывание витамина B12 в результате гипохлоргидрии или ахлоргидрии.

До начала лечения необходимо исключить присутствие злокачественных опухолей пищевода или желудка, так как лечение Пантопразолом может маскировать симптомы подобных заболеваний и приводить к их запоздалой диагностике.

Аналоги Пантопразола

Наиболее распространенные аналоги Пантопразола: Барол, Гасек, Геердин, Дексилант, Лансопразол, Ланзап, Лосепразол, Омез, Омепразол, Опразол, Париет, Ультоп, Эманера.

Отличия Пантопразола и Омепразола

Омепразол и Пантопразол относятся к одной фармакологической группе, первый имеет более эффективные показатели терапевтической активности и более доступную цену.

Синонимы

Контролок, Зипантола, Кросацид, Нольпаза, Панум, Пантаз, Пептазол, Санпраз, Пулореф, Ультера.

Детям

Не применяется у детей до 12 лет.

При беременности и лактации

Препарат запрещено использовать в период лактации.

Применение во время беременности возможно лишь по строгим показаниям.

Отзывы

Отзывы о препарате характеризуют его как эффективный и недорогой препарат для лечения язвенной болезни и ГЭРБ. Побочные эффекты возникают нечасто при соблюдении режима приема.

Цена Пантопразола, где купить

Цена Пантопразола Канон в России составляет 200-300 рублей.

Язвенные болезни часто возникают на слизистой оболочке двенадцатиперстной кишки и желудка. При обострении в органах начинают образовываться открытые раны, появляются боли в эпигастрии (подложечной зоне). Такие симптомы требуют немедленного лечения. Одним из самых эффективных препаратов, который призван бороться с подобными недугами, является Пантопразол.

Таблетки Пантопразол

Противоязвенное органотропное лекарство Пантопразол является ингибитором фермента H+/K+-АТФ-азы (протонного насоса). Активные компоненты средства блокируют завершающую фазу секреции хлористоводородной кислоты (HCl), что способствует повышению чувствительности патогенных микроорганизмов к антибиотикам. Лекарство отличается высокой противомикробной активностью по отношению к Helicobacter pylori (хеликобактериям).

Состав

Выпускается медикамент в виде порошка для приготовления раствора и двояковыпуклых овальных таблеток, покрытых розовой оболочкой. Действующим основным веществом лекарства является пантопразол – производное бензимидазола. Раствор, который готовят из порошка, используют для проведения инъекций. Таблетки следует принимать перорально. Препарат продается в блистерах по 10 таблеток, которые упакованы в картонные пачки. Состав Пантопразола указан в таблице:

20 или 40 мг пантопразола натрия сесквигидрата

тальк, диоксид титана, сахароза, стеарат кальция, карбонат натрия, манит, триэтилцитрат, диоксид кремния, полиэтиленгликоль, Opacode black, гипромеллоза, метакрилатный сополимер, оксид железа.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство подавляет выработку соляной кислоты путем воздействия протонного насоса на клетки желудка. Основное вещество видоизменяется в активную форму на каналах стенок гландулоцитов (обкладочных клеток) и блокирует ферменты, участвующие в выведении HCl. Облегчение симптомов у большинства пациентов наступает через 2 недели лечения. Блокатор протонного насоса Пантопразол вызывает рост содержания гормона гастрина и понижение кислотности.

Фармакокинетика. Активное вещество средства активно абсорбируется, предельная концентрация его в крови достигается даже после однократного использования. Препарат практически полностью трансформируется печенью. Время полувыведения – около часа. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Преимущественно выводится с мочой в виде метаболитов, небольшое количество вещества иногда обнаруживается в кале.

Показания к применению

Препарат следует использовать по назначению врача при:

• терапии синдрома Золлингера-Эллисона (язвенные поражения образуются из-за влияния опухоли поджелудочной железы);
• острой фазе язвенной болезни желудка и кишечника;
• нарушении пищеварения – диспепсии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, изжогой, болью при глотании, метеоризмом;
• проведении эрадикации (уничтожение) хеликобактерий (в комбинации с антибактериальным лечением);
• рефлюкс-эзофагите (при этом недуге свойственен заброс желудочного содержимого в пищевод).

Инструкция по применению Пантопразола

Таблетки следует принимать вовнутрь, запивая водой, запрещено их ломать или разжевывать, необходимо пить препарат до еды. Инструкция по применению средства содержит информацию, согласно которой:

• Для предупреждения язвенного недуга, вызванного нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС), у больных с факторами риска дозировка должна составлять 20 мг за сутки.
• При лечении легкой степени рефлюксной болезни рекомендуется принимать по одной таблетке (20 мг) за день. Улучшение может наступить спустя 4 недели.
• Пациентам с проблемами печени нельзя превышать дозу лекарства в 20 мг за сутки. При лечении препаратом таким больным следует измерять содержание печеночных ферментов – при их росте терапию надо отменить.
• Для лечения эзофагита, который появился на фоне рефлюксной болезни, необходим месячный курс. Рецидив недуга контролируется при помощи употребления одной таблетки за сутки по необходимости. Редко специалист может увеличить дозировку до 40 мг. После купирования симптомов прием лекарства снова понижается до 20 мг.
• Пациентам с нарушением работы почек и у пожилых лиц суточная дозировка препарата не должна быть больше 40 мг.

Особые указания

Лечение препаратом может замаскировать признаки злокачественных опухолей желудка или пищевода, что приводит к их запоздалой диагностике. Поэтому еще до начала терапии медикаментом следует исключить присутствие данных заболеваний. Например, диагноз рефлюкс-эзофагита потребует эндоскопического подтверждения. При необходимости использования таблеток при беременности нужно оценить их пользу для матери и риск для малыша.

Нельзя пить средство во время лактации, т.к. активное вещество лекарства выделяется с грудным молоком. При пониженной кислотности увеличивается количество бактерий, которые присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Поэтому лечение препаратами, уменьшающими кислотность (pH), может привести к появлению риска развития желудочно-кишечных инфекций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование лекарства может изменять абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от кислотности содержимого желудка (Кетоконазол, Итраконазол). Таблетки могут понижать всасывание витамина B12 при ахлоргидрии или гипохлоргидрии. Применение блокатора протонного насоса запрещено при лечении Атазанавиром. Если больной использует кумариновые антикоагулянты, следует замерять значение нормализированного отношения и протромбиновый период во время и после лечения Пантопразолом. Влияние препарата на карбамазепин, кофеин и этанол не выявлено.

Побочные действия и передозировка

Пациенты, которые имеют хронические расстройства нервной системы, при лечении препаратом могут испытывать перевозбуждение и нарушение сна. После инъекций на месте укола часто образуется тромбофлебит. Отзывы специалистов указывают на то, что развитие неприятных симптомов наблюдается, если лекарство применяется в увеличенной дозировке. Больные при этом могут столкнуться со следующими побочными явлениями:

• галлюцинации;
• нарушение зрения;
• боли в верхней части живота;
• слезотечение;
• зуд;
• нарушение сна;
• метеоризм;
• депрессия;
• потеря памяти;
• сыпь;
• диарея;
• тошнота;
• повышение температуры;
• головная боль;
• снижение аппетита;
• слабость;
• головокружение;
• эксфолиативный дерматит (эритродермия);
• отеки;
• гастроинтестинальная карцинома;
• рвота;
• импотенция;
• алопеция;
• отрыжка, метеоризм;
• гипергликемия (увеличение глюкозы в сыворотке крови);
• гиперлипопротеинемия (повышенное содержание жиров);
• запор;
• миалгия (мышечная боль);
• гематурия (наличие крови в моче);
• лихорадка;
• гиперхолестеринемия (высокий уровень холестерина);
• крапивница;
• эозинофилия (высокий уровень эозинофилов).

Противопоказания

При лактации и беременности средство может назначить лишь специалист. Перед началом использования препарата следует внимательно изучить противопоказания к приему таблеток. Нельзя пить лекарство при:

• диспепсии невротического генеза;
• злокачественных болезнях желудочно-кишечного тракта;
• патологии почек и печени (гепатите);
• повышенной чувствительности к компонентам лекарства;
• острых процессах в желудке;
• детском возрасте до 6 лет.

Условия продажи и хранения

Купить лекарство можно в любой аптеке, но лишь по рецепту врача. Препарат следует хранить при температуре не выше 25 градусов. Необходимо беречь от детей. Использовать медикамент надо на протяжении 3 лет, начиная с даты его выпуска, по истечении срока годности нужно утилизировать лекарство.

Аналоги Пантопразола

Распространенными, схожими по составу, аналогами Пантопразола, считаются:

• Лансопразол. Лекарство обеспечивает рост специфических антител к бактерии Helicobacter pylori. Показания к применению: язвенная болезнь, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивный эзофагит. Противопоказания: беременность, злокачественные новообразования.
• Дексилант. Эффективное средство, которое понижает секрецию желез желудка. Препарат можно принимать при симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Лекарство следует пить по одной таблетке (60 мг) на протяжении 8 недель. Побочные эффекты: кашель, тошнота, бессонница.
• Омепразол. Органотропное желудочно-кишечное средство. Входит в стандартную схему лечения язвенной болезни. Показания к применению: гастропатия, язва двенадцатиперстной кишки. Побочные действия: ангионевротический отек, зуд, нарушение зрения.
• Париет. Ингибитор протонной помпы. Используется для лечения рефлюкс-эзофагита, язвенной болезни желудка, стрессовых дефектов. Побочные эффекты: метеоризм, головная боль, запор.
• Омез. Противоязвенный препарат. Показания к применению: пептическая язва желудка, панкреатит, системный мастоцитоз. Побочные действия Омеза: метеоризм, тошнота, нарушения вкуса, депрессия, артралгия (суставная боль).
• Пантопразол Канон. Ингибитор протонового насоса. Применяется при эрозивном гастрите, синдроме Золлингера-Эллисона и язвенной болезни желудка. Побочные действия: диарея, головная боль, рвота, тошнота, слабость, депрессия.

Цена Пантопразола

Лекарственное противоязвенное средство можно приобрести в аптеке. Средняя стоимость медикамента составляет 250 рублей. Цена препарата зависит от фирмы-производителя, региона распространения, формы выпуска и количества таблеток в блистере. Примерная стоимость Пантопразола в Москве указана в таблице:

Пантопразол Канон 0,02 n 28 табл. кишеч/раств п/плен оболоч.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Пантопразол

Химическое название

5-(Дифторметокси)-2-[[(3,4-диметокси-2-пиридинил)метил]сульфинил]-1H-бензимидазол (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Пантопразол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Пантопразол

Замещенное производное бензимидазола, белый или почти белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Растворимость повышается с увеличением рН.

Фармакология

Накапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму — циклический сульфенамид, который селективно взаимодействует (образует ковалентную связь) с H + -K + -АТФазой. Ингибирует H + -K + -АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную (вне зависимости от вида стимула — ацетилхолин, гистамин, гастрин) секрецию соляной кислоты. Значения средней эффективной дозы при исследованиях in vivo варьируют в пределах 0,2–2,4 мг/кг. Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой (pH 3) среде (при более высоких значениях рН остается практически неактивным).

Обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов. МПК составляет 128 мг/л. Терапевтический эффект после однократного приема наступает быстро и сохраняется в течение 24 ч. Обеспечивает быстрое уменьшение симптоматики и заживление язвы двенадцатиперстной кишки. При приеме в дозе 40 мг значения рН>3 сохраняются более 19 ч. После 2 нед лечения (40 мг ежедневно) полное заживление дуоденальной язвы отмечается у 89% больных. Через 4 нед лечения (40 мг) у 88% пациентов наблюдается полное заживление язвы желудка. Частота рецидивирования пептической язвы после лечения составляет 55%. В течение 4 нед лечения в дозе 40 мг/сут обеспечивает полную ремиссию у 82% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью II-III стадии (по Savary — Miller), через 8 нед — у 92%. Полная эндоскопическая ремиссия у 57% детей 6–13 лет с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью Ic/II стадии (по Vandeplas) достигается через 4 нед терапии в дозе 20 мг/сут. На протяжении 4–8 нед лечения уровень гастрина в плазме повышается в 1,5 раза. Поддерживающая терапия (40–80 мг ежедневно более 3 лет) у больных язвенной болезнью сопровождалась незначительным увеличением числа энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток.

Экспериментальные исследования канцерогенности свидетельствуют, что длительное применение пантопразола сопряжено с повышенным риском гиперплазии ECL-клеток и возникновения карциноида желудка, аденомы и карциномы печени, неопластических процессов в щитовидной железе.

Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность 70–80 % (средняя 77%). C_max — достигается через 2–4 ч (в среднем, спустя 2,7 ч). Связывание с белками плазмы составляет 98%. T_1/2 — 0,9–1,9 ч, объем распределения — 0,15 л/кг, Cl — 0,1 л/ч/кг. Очень слабо проникает через ГЭБ , секретируется в грудное молоко. Прием антацидов или пищи не влияет на AUC , C_max и биодоступность. Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10–80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и C_max ). Значения T_1/2 и Cl дозонезависимы. Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19 . Основные метаболиты — деметилпантопразол ( T_1/2 — 1,5 ч) и 2 сульфатированных конъюгата. Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Не кумулирует. T_1/2 у больных циррозом печени возрастает до 7–9 ч, при почечной недостаточности — увеличивается незначительно, но T_1/2 основного метаболита достигает 2–3 ч. AUC и C_max несколько выше в старшей возрастной группе.

Применение вещества Пантопразол

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или желудка в фазе обострения, в т.ч. ассоциированная с приемом НПВС , или рефрактерная к терапии блокаторами гистаминовых H₂-рецепторов; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (умеренные и тяжелые формы); синдром Золлингера-Эллисона; комбинированная антихеликобактерная эрадикационная терапия у пациентов с пептической язвой с целью уменьшения частоты рецидивов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гепатит и цирроз печени, сопровождающийся тяжелой печеночной недостаточностью.

Ограничения к применению

Нарушения функции печени, детский возраст (опыт применения у детей до 6 лет отсутствует).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Пантопразол

Со стороны органов ЖКТ : диарея; редко — сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота, отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор, повышение активности трансаминаз, гастроинтестинальная карцинома (единичный случай).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко — астения, головокружение, сонливость, бессонница; в отдельных случаях — нервозность, депрессия, тремор, парестезии, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях — гематурия, отеки, импотенция.

Cо стороны кожных покровов: в единичных случаях — алопеция, акне, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: редко — гипергликемия, миалгия; в единичных случаях — лихорадка, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия.

Взаимодействие

Может уменьшать pH-зависимую абсорбцию кетоконазола и других ЛС . Совместим с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450: феназепам, диазепам, дигоксин, теофиллин, карбамазепин, диклофенак, напроксен, пироксикам, фенитоин, варфарин, нифедипин, метопролол, этанол. Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.

Передозировка

Симптомы: не описаны.

Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Диализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Пантопразол

Перед началом лечения должны быть исключены злокачественные заболевания пищевода и желудка (симптоматическое улучшение может отсрочить правильную диагностику и лечение). Диагноз рефлюксной болезни должен быть подтвержден эндоскопически. Не рекомендуется назначать пациентам с неязвенной диспепсией. У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут. При тяжелой печеночной недостаточности режим дозирования должен быть скорректирован: по 1 табл. каждый 2-й день, под контролем уровня печеночных ферментов (при его повышении показана отмена препарата).