Описание актуально на 25.12.2014
- Латинское название: Pariet
- Код АТХ: A02BC04
- Действующее вещество: Рабепразол (Rabeprazole)
- Производитель: Джонсон & Джонсон (Россия)
Содержание
- 1 Состав
- 2 Форма выпуска
- 3 Фармакологическое действие
- 4 Фармакодинамика и фармакокинетика
- 5 Показания к применению
- 6 Противопоказания к применению
- 7 Побочные эффекты
- 8 Таблетки Париет, инструкция по применению (Способ и дозировка)
- 9 Передозировка
- 10 Взаимодействие
- 11 Условия продажи
- 12 Условия хранения
- 13 Срок годности
- 14 Аналоги Париета
- 15 Алкоголь
- 16 Отзывы о Париете
- 17 Цена Париета, где купить
- 18 Форма выпуска и состав
- 19 Фармакологические свойства
- 20 Показания к применению
- 21 Противопоказания
- 22 Инструкция по применению Париета: способ и дозировка
- 23 Побочные действия
- 24 Передозировка
- 25 Особые указания
- 26 Применение при беременности и лактации
- 27 Применение в детском возрасте
- 28 При нарушениях функции почек
- 29 При нарушениях функции печени
- 30 Применение в пожилом возрасте
- 31 Лекарственное взаимодействие
- 32 Аналоги
- 33 Сроки и условия хранения
- 34 Условия отпуска из аптек
- 35 Отзывы о Париете
- 36 Цена на Париет в аптеках
Состав
В таблетках содержится активный компонент: рабепразол натрий.
Дополнительные составляющие: манит, магния оксид, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, диацетилированный моноглицерид, тальк, титана диоксид, железа оксид красный, карнаубский воск, чернила пищевые серые F6.
Форма выпуска
Выпускается Париет в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, по 10 мг, 20 мг активного вещества. Таблетки упакованы в блистеры по 7 или 14 штук, по 1-2 блистера в пачке.
Фармакологическое действие
Для препарата характерно противоязвенное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Рабепразол является антисекреторным веществом, производным бензимидазола. Для этого компонента характерно подавление секреции желудочного сока при специфическом ингибировании H+/K+-АТФазы в области секреторной поверхности париетальных клеток ЖКТ. При этом H+/K+-АТФаза является белковым комплексом, функционирующим по типу протонной помпы. Поэтому можно сказать, что рабепразол натрия – это ингибитор протонной помпы в области желудка, блокирующий финальную стадию выработки кислоты. Этот эффект считается дозозависимым и вызывает подавление базальной и стимулируемой выработки кислоты, без зависимости от раздражителя. Для рабепразола натрия не характерны антихолинергические свойства.
Абсорбция рабепразола из ЖКТ происходит достаточно быстро. Поэтому достижение максимальной концентрации вещества отмечается уже спустя 3,5 ч при приёме дозы 20 мг. При этом абсолютная биодоступность составляет примерно 52%. Многократный приём препарата не влияет на изменение биодоступности.
В организме человека рабепразол связывается с белками плазмы на 97%. Основная часть рабепразола выводится в составе мочи, преимущественно в виде метаболитов: карбоновой кислоты и конъюгата меркаптуровой и других веществ. Выведение оставшейся части препарата происходит с калом и желчью.
Показания к применению
Показания на Париет в различных дозировках несколько отличаются. Поэтому таблетки 10 мг назначаются при:
диспепсии, вызванной высокой кислотностью желудочного сока, сопровождаемой изжогой и кислой отрыжкой.
Препарат 20 мг рекомендуется к приёму при:
- язвенной болезни желудка, 12-перстной кишки при обострениях;
- эрозивной и язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагите;
- неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- синдроме Золлингера-Эллисона и состояниях, связанных с патологической гиперсекрецией;
- эрадикацииHelicobacter pyloriдля больных язвенными поражениями.
Противопоказания к применению
Лекарство не назначают при:
- гиперчувствительностик рабепразолу;
- лактации, беременности;
- возрасте до 12 лет – препарат по 10 мг, до 18 лет – 20 мг.
Побочные эффекты
Как показывает клиническая практика, в большинстве случаев данное лекарство пациенты переносят хорошо. Если возникают побочные эффекты, то обычно они носят слабую выраженность и быстро проходят, например: головная боль, метеоризм, боли в животе, запор, ощущение сухости в ротовой полости, головокружение, высыпание, периферический отёк и так далее.
Таблетки Париет, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Данное лекарство предназначено для приёма внутрь, в целом виде. При этом отмечается, что на активность основного компонента не влияет время приёма или употребление еды.
Как сообщает инструкция по применению Париета 10 мг, его назначают к приёму по таблетке раз в сутки, предпочтительно утром до еды, так как это повышает эффективность лечения.
Таблетки 20 мг назначают при осложнённых заболеваниях ЖКТ, поэтому как принимать их при различных нарушениях указывает специалист. Кроме того, при разных болезнях устанавливается не только определённая дозировка и схема лечения, но и его длительность. Поэтому самостоятельно принимать данный препарат не следует.
Передозировка
Случаи передозировки в клинической практике не отмечены, однако полностью исключать их не следует. Предполагается, что приём высоких доз препарата может усилить выраженность побочных эффектов. Лечение проводится в зависимости от симптоматики.
Взаимодействие
Как правило, приём данного препарата с другими средствами не приводит к значительному лекарственному взаимодействию. Однако для рабепразола натрия характерно устойчивое и длительное подавление выработки желудочного сока. При этом возможно взаимодействие с компонентами, абсорбция которых имеет зависимость от pH.
Сочетание с кетоконазолом снижает его абсорбцию на 30%, а у дигоксина повышает на 22%. По этой причине необходима корректировка дозировки в сторону снижения или увеличения.
Одновременный приём рабепразола натрия с жирной пищей нередко замедляет его всасывание на 4 и более часов, не оказывая влияние на его концентрацию в организме. Комбинации с метотрексатом, особенно в повышенных дозировках увеличивает его концентрацию или метаболита – гидроксиметотрексата почти в 2 раза.
Условия продажи
Таблетки 10 мг отпускают без рецепта.
Париет 20 мг можно приобрести при наличии рецепта врача.
Условия хранения
Для хранения препарата требуется сухое, прохладное и тёмное место, недоступное детям.
Срок годности
Аналоги Париета
Аналоги Париета представлены препаратами: Рабепразол, Омепразол, Ранитидин, Фамотидин, Нексиум и другие.
Что лучше — Париет или Нексиум?
Пациенты часто интересуются, стоит ли им принимать данный препарат или выбрать Нексиум? В любом случае назначение каждого из лекарственных средств выполняется индивидуально и имеет прямую зависимость от сложности нарушения, лабораторных показателей и особенностей пациента.
При этом многие специалисты уверены, что Париет обладает большей эффективностью, быстрым действием, для чего требуется небольшая доза, и меньшим проявлением побочных эффектов. Что касается стоимости, то оба препарата являются недешевыми, что оправдывает их эффективность.
Алкоголь
Прямое противопоказание к употреблению спиртного при приёме данных таблеток отсутствует. Однако показания, при которых назначается лечение Париетом, рекомендуют не употреблять алкоголь.
Отзывы о Париете
В большинстве случаев отзывы о Париете связаны с его эффективностью. Как известно, его назначают при лечении гастритов, язв, изжоги и так далее. Сообщается, что даже когда кислотность снижается временно, то это уже помогает в восстановлении здоровья ЖКТ.
Однако отзывы принимавших Париет не всегда положительные. Встречаются рассказы, что лечение данным средством не принесло ожидаемых результатов – сохраняются боли и изжога. По мнению специалистов, это может указывать как на неправильно поставленный диагноз, так и не точно назначенную терапевтическую схему. Поэтому пациентам не следует продолжать страдать от нежелательных симптомов, а нужно обратиться к специалисту.
Кроме того, для Париета, как и других препаратов для лечения ЖКТ, свойственна избирательная эффективность, которая при различных нарушениях проявляется по-разному. Это значит, что принимать его можно только при точно поставленном диагнозе.
Цена Париета, где купить
Цены Париета в Москве и аптеках других регионов особенно не отличаются. Поэтому купить в Москве Париет 10 мг можно за 790-1200 рублей, в зависимости от количества таблеток в пачке
Цена Париет 20 мг составляет от 1300 рублей.
Париет: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Pariet
Код ATX: A02BC04
Действующее вещество: рабепразол (rabeprazole)
Производитель: Бушу Фармасьютикалс Лтд. (Bushu Pharmaceuticals Ltd.) (Япония), Эйсай Ко. Лтд. (Eisai Co. Ltd.) (Япония)
Актуализация описания и фото: 27.07.2018
Цены в аптеках: от 875 руб.
Париет – ингибитор протонной помпы (ИПП), препарат, снижающий секрецию желудочных желез.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Париета – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: округлой формы, выпуклые с двух сторон:
- 10 мг – розового цвета, с маркировкой «E241» черного цвета на одной из сторон; на поперечном разрезе таблетка почти белого или белого цвета (по 7 или 14 шт. в блистерах, в картонную пачку помещены 1 или 2 блистера);
- 20 мг – светло-желтого цвета, с маркировкой «E243» красного цвета на одной из сторон; на поперечном разрезе таблетка почти белого или белого цвета (по 7 или 14 шт. в блистерах, в картонную пачку помещены 1 или 2 блистера).
Активное вещество: рабепразол натрия, его содержание в 1 таблетке составляет 10 мг (что соответствует 9,42 мг рабепразола) или 20 мг (что соответствует 18,85 мг рабепразола).
Дополнительные вещества: магния оксид, моноглицерид диацетилированный, титана диоксид (E171), тальк, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза), маннит (маннитол), гипромеллозы фталат, этилцеллюлоза, воск карнаубский, краситель железа оксид красный (в таблетках 10 мг) или железа оксид желтый (в таблетках 20 мг), чернила пищевые серые F6 (в таблетках 10 мг – железа оксид черный, шеллак белый, этанол дегидратированный, 1-Бутанол) или чернила пищевые красные A1 (в таблетках 20 мг – железа оксид красный, шеллак белый, сложный эфир глицериновой кислоты, карнаубский воск, этанол дегидратированный, 1-Бутанол).
Фармакологические свойства
Париет относится к числу лекарственных средств, понижающих секрецию желез желудка. Является ингибитором протонной помпы.
Фармакодинамика
Рабепразол натрия принадлежит к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока, что происходит благодаря специфическому ингибированию H + /K + -АТФазы (аденозинтрифосфатазы) на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. H + /K + -АТФаза является белковым комплексом, функционирующим подобно протонной помпе. Рабепразол натрия, таким образом, ингибирует протонную помпу в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Указанное действие носит дозозависимый характер. Базальная и стимулируемая секреция кислоты подавляется независимо от раздражителя. Антихолинергическими свойствами вещество не обладает.
Антисекреторный эффект после приема внутрь 20 мг рабепразола натрия развивается на протяжении 60 минут. Ингибирование секреции кислоты (базальной и стимулируемой) через 23 часа после приема первой дозы Париета составляет 69 и 82% соответственно. Продолжительность действия – до 48 часов. Такая длительность терапевтического эффекта несколько выше предсказуемого по T1/2 (период полувыведения). Это может объясняться продолжительным связыванием рабепразола натрия с H + /K + -АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает постоянной плазменной концентрации в результате трех дней терапии. После окончания приема Париета секреторная активность восстанавливается за 1–2 дня.
При проведении клинических исследований изучалось влияние терапии (ежедневный прием по 10 или 20 мг рабепразола натрия курсом до 43 месяцев) на уровень гастрина в плазме. Согласно результатам, повышение плазменного уровня гастрина отмечалось в первые 2–8 недель применения, что является показателем ингибирующего действия на секрецию кислоты. Через 1–2 недели после прекращения лечения концентрация гастрина обычно возвращается к исходному значению.
При проведении исследований относительно влияния на энтерохромафинно-подобные клетки было установлено, что после 8 недель терапии устойчивые изменения в частоте атрофического гастрита, морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, распространении инфекции Helicobacter pylori или кишечной метаплазии обнаружены не были.
После лечения на протяжении одного года в терапевтических дозах частота гиперплазии оставалась низкой и сравнима с таковой для омепразола (для дозы 20 мг/кг).
Какие-либо системные нарушения в отношении нервной, дыхательной или сердечно-сосудистой систем, связанные с приемом рабепразола натрия, до настоящего времени не выявлены.
Доказано, что терапия рабепразолом натрия на протяжении двух недель в суточной дозе 20 мг не оказывает влияния на следующие показатели: уровень паратиреоидного гормона в крови, углеводный обмен, функцию щитовидной железы, а также уровень большинства гормонов, включая глюкагон, кортизол, эстрогены, пролактин, тестостерон, ренин, альдостерон, фолликулостимулирующий, лютеинизирующий и соматотропный гормоны.
Фармакокинетика
Рабепразол после приема внутрь быстро абсорбируется из кишечника, его Cmax (максимальная плазменная концентрация) достигается примерно за 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Изменение Cmax и AUC (площади под кривой «концентрация – время») в диапазоне доз 10–40 мг носит линейный характер. Абсолютная биологическая доступность после перорального приема 20 мг рабепразола (в сравнении с внутривенным введением) составляет примерно 52%. При многократном приеме препарата биодоступность не меняется. Значение T1/2 (период полувыведения) из плазмы у здоровых добровольцев составляет приблизительно 1 час (находится в диапазоне 0,7–1,5 часа); суммарный клиренс – 3,8 мл/мин/кг.
При хроническом поражении печени AUC в сравнении со значением показателя у здоровых добровольцев возрастает в 2 раза. Это является свидетельством снижения метаболизма первого прохождения. T1/2 из плазмы при этом возрастает в 2–3 раза. На абсорбцию рабепразола время приема препарата либо сочетанная терапия антацидами влияния не оказывает. Жирная пища замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и дольше, однако значения Cmax и степени абсорбции при этом не изменяются.
Степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет примерно 97%.
Приблизительно 90% рабепразола у здоровых людей выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6). Также в ходе токсикологического анализа выявлены два неизвестных метаболита. Оставшаяся часть дозы выводится с калом. Суммарно выводится с мочой и калом 99,8% вещества, что свидетельствует о небольшом выведении с желчью метаболитов вещества, основной из которых тиоэфир (М1). У рабепразола есть единственный активный метаболит – десметил (М3), однако он был выявлен в низкой концентрации лишь у одного участника исследования после приема дозы 80 мг.
При стабильной почечной недостаточности в терминальной стадии в случае необходимости поддерживающего гемодиализа (при клиренсе креатинина 2 ) выведение рабепразола натрия не имеет отличий от значений, характерных для здоровых добровольцев. Уровень AUC и Cmax у этой группы пациентов приблизительно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. Средний T1/2 рабепразола составляет: у здоровых добровольцев – 0,82 ч; у пациентов во время гемодиализа — 0,95 ч; после гемодиализа – 3,6 ч. Клиренс рабепразола натрия у нуждающихся в гемодиализе пациентов с заболеваниями почек примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
При хроническом компенсированном циррозе печени рабепразол натрия 1 раз в день в дозе 20 мг переносится хорошо, хотя значение AUC удвоено и Cmax увеличено на 50% в сравнении со здоровыми добровольцами.
У пожилых пациентов отмечается несколько замедленная элиминация рабепразола. После 7 дней терапии в суточной дозе по 20 мг AUC возрастает примерно в 2 раз, а Cmax – на 60% в сравнении со здоровыми молодыми добровольцами. При этом признаки кумуляции рабепразола не отмечаются.
На фоне замедленного метаболизма CYP2C19 после 7 дней терапии в суточной дозе 20 мг AUC возрастает в 1,9 раз, T1/2 – в 1,6 раз, в то же время значение Cmax возрастает на 40%.
Показания к применению
Таблетки Париет в дозировке 10 мг рекомендуется применять для симптоматического лечения диспепсии, обусловленной повышенной кислотностью желудочного сока, в том числе для терапии таких симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), как изжога и кислая отрыжка.
Показания к применению таблеток Париет в дозировке 20 мг:
- Язва анастомоза;
- Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
- Рефлюкс-эзофагит, эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (НЭРБ);
- Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояние с патологической гиперсекрецией;
- Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.
Противопоказания
- период беременности и лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст: таблетки 10 мг – до 18 лет, таблетки 20 мг – до 12 лет;
- повышенная индивидуальная чувствительность к замещенным бензимидазолам, рабепразолу, вспомогательным веществам препарата.
Относительным противопоказанием для применения Париета является тяжелая почечная недостаточность; также с осторожностью следует назначать таблетки 20 мг в детском и подростковом возрасте от 12 до 18 лет.
Инструкция по применению Париета: способ и дозировка
Париет предназначен для перорального применения. Таблетки следует глотать целиком, не измельчая и не разжевывая, и запивать водой, желательно – утром перед приемом пищи. Установлено, что время суток и прием пищи не влияют на активность рабепразола, однако рекомендуемое время приема препарата способствует соблюдению пациентами схем лечения.
Таблетки в дозировке 10 мг рекомендуется применять для симптоматического лечения диспепсии, обусловленной повышенной кислотностью желудочного сока, в том числе симптомов ГЭРБ, по 10 мг 1 раз в сутки курсом до 14 дней. В случае отсутствия клинически значимого эффекта в течение первых 3 дней приема Париета необходимо обратиться к специалисту.
Стандартные режимы дозирования для таблеток 20 мг при терапии взрослых пациентов, в зависимости от показаний:
- Язва анастомоза, обострение язвенной болезни: по 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения – 6 недель, при необходимости курс может быть продлен еще на 6 недель;
- Обострение язвенной болезни 12-перстной кишки: по 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения – 2-4 недели, при необходимости курс продляют еще на 4 недели;
- Рефлюкс-эзофагит, эрозивная ГЭРБ: по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель, при необходимости длительность лечения увеличивают еще на 8 недель;
- Поддерживающая терапия ГЭРБ: по 20 мг 1 раз в сутки, продолжительность применения определяется индивидуально;
- Неэрозивная рефлюксная болезнь без эзофагита: по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если по истечении этого времени симптомы заболевания не исчезают, необходимо провести дополнительное обследование пациента. При поддерживающей терапии (после купирования симптомов для профилактики рецидива) принимают по 1 таблетке 1 раз в сутки по требованию;
- Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией: доза подбирается индивидуально. В начале терапии назначают по 60 мг в сутки, далее дозу повышают до 100 мг 1 раз в сутки или по 60 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется клинической необходимостью, в некоторых случаях может достигать 1 года;
- Эрадикация Helicobacter pylori: по 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с антибиотиками. Курс лечения – 7 дней.
Детям в возрасте старше 12 лет при ГЭРБ назначают по 1 таблетке Париет в дозировке 20 мг 1 раз в сутки курсом не более 8 недель.
Побочные действия
Согласно данным клинических исследований, Париет переносится преимущественно хорошо. Побочные эффекты возникают редко, обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.
В редких случаях возникают следующие нежелательные реакции:
- Со стороны иммунной системы: острые системные аллергические реакции;
- Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения;
- Со стороны обмена веществ и питания: гипомагниемия;
- Со стороны пищеварительной системы: диарея/запор, метеоризм, боль в животе, сухость во рту;
- Со стороны центральной нервной системы: головная боль;
- Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, желтуха, гепатит, печеночная энцефалопатия;
- Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит;
- Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, буллезные высыпания, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
- Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия;
- Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.
Передозировка
Сведения о случайной или намеренной передозировке минимальны. Случаи сильной передозировки рабепразолом неизвестны.
Терапия: симптоматическая и поддерживающая. Специфического антидота нет. Нужно принимать во внимание, что рабепразол имеет высокую связь с белками плазмы, поэтому при диализе выводится плохо.
Особые указания
Ответ пациента на терапию Париетом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.
У пациентов, которые принимают Париет или будут его получать в течение длительного времени одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызывать гипомагниемию (например, диуретиками), следует контролировать уровень магния в крови до назначения ингибитора протонной помпы и весь период его применения.
Не следует принимать одновременно другие средства, снижающие кислотность, в том числе блокаторы Н2-рецепторов.
На основании данных наблюдательных исследований можно предположить, что ИПП увеличивают риск связанных с остеопорозом переломов запястья, бедра и позвоночника. Особенно высок этот риск у пациентов, которые получают ИПП в высоких дозах в течение длительного периода (1 год и более).
Применение ИПП может увеличивать риск развития желудочно-кишечных инфекций, таких как Clostridium difficile.
Пациентам, которые принимают Париет без назначения врача для кратковременного симптоматического лечения симптомов ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги), следует обратиться к доктору в следующих случаях:
- Изменение ранее наблюдавшихся признаков заболевания или появление новых симптомов у пациентов в возрасте старше 55 лет;
- Длительное применение препарата (в течение 4 недель и более) для снятия симптомов нарушения пищеварения и изжоги;
- Возникновение анемии, боли при глотании, кровотечений в желудочно-кишечном тракте, постоянной рвоты или рвоты с содержимым эпигастрия и кровью, дисфагии;
- Случаи ненамеренного снижения массы тела, желтухи, а также язвы желудка или операций на желудке в анамнезе и т.д.
Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени должны проконсультироваться с врачом перед началом применения Париета для кратковременного симптоматического лечения проявлений ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги).
Пациенты, которые длительное время страдают от повторяющихся симптомов изжоги или нарушения пищеварения, должны регулярно наблюдаться у врача.
Люди старше 55 лет должны сообщить своему лечащему врачу, если они ежедневно принимают безрецептурные препараты для уменьшения изжоги и симптомов нарушения пищеварения (в том числе Париет).
Перед приемом Париета пациентам, которые получают любые другие препараты, следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
Пациенты, которым назначено эндоскопическое исследование, должны предупредить врача, если они принимают Париет без рецепта.
Не следует применять Париет перед проведением мочевинного дыхательного теста.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Учитывая фармакодинамику рабепразола и его профиль побочных эффектов, маловероятно, что Париет оказывает негативное влияние на скорость реакций и способность к концентрации внимания.
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Париет во время беременности/лактации не назначается.
В исключительных случаях, если ожидаемая польза для будущей матери оценивается выше потенциального вреда для плода, возможно применение Париета во время беременности.
Применение в детском возрасте
Таблетки в дозировке 10 мг противопоказано применять в педиатрии для лечения детей и подростков младше 18 лет.
Безопасность и эффективность таблеток в дозировке 20 мг:
- лечение ГЭРБ у детей от 12 лет и старше (при условии приема 1 раз в сутки для непродолжительного курса не более 8 недель) – подтверждены экстраполяцией результатов хорошо контролируемых адекватных исследований лечения взрослых пациентов, а также изучением безопасности применения и фармакокинетических характеристик в педиатрической практике;
- лечение ГЭРБ у детей младше 12 лет – не установлены;
- применение в педиатрии по другим показаниям (для пациентов до 18 лет) – не установлены.
При нарушениях функции почек
Больным с нарушениями функции почек не требуется коррекция дозы.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью Париет в дозировке 10 мг назначают с осторожностью.
При нарушениях функции печени
При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности отмечается повышенный уровень рабепразола в крови в сравнении с показателями у здоровых пациентов. Назначение препарата Париет при тяжелой степени печеночной недостаточности требует осторожности.
Применение в пожилом возрасте
Больным пожилого возраста не требуется коррекция дозы Париета.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении рабепразол может повышать концентрацию метотрексата и/или гидроксиметотрексата (его метаболита) и увеличивать период их полувыведения, вследствие чего возможно повышение токсичности метотрексата. При необходимости назначения последнего в высоких дозах необходимо рассмотреть возможность временной отмены ИПП.
Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина.
При одновременном применении атазанавира или ритонавира одновременно с омепразолом или лансопразолом отмечалось существенное снижение эффекта атазанавира. И хотя реакции с рабепразолом не изучались, ожидаются схожие результаты.
Рабепразол подавляет секрецию желудочного сока, поэтому может взаимодействовать с веществами, абсорбция которых зависит от pH. Например, при одновременном применении рабепразол уменьшает всасывание кетоконазола на 30%, увеличивает абсорбцию дигоксина на 22%. По этой причине при необходимости применения подобных комбинаций следует проводить лечение под тщательным наблюдением и, если возникнет надобность, корректировать дозы препаратов.
Обогащенная жирами пища может замедлять всасывание рабепразола до 4 и более часов, однако максимальная и суммарная концентрации вещества в плазме крови не изменяются.
Аналоги
Аналогами Париета являются: Берета, Рабепразол, Разо, Омепразол, Ранитидин, Фамотидин, Нексиум, Нофлюкс, Хайрабезол.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 25 ºС в недоступном для детей месте. Не замораживать.
Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта.
Отзывы о Париете
Большинство отзывов о Париете положительные. Отмечают его высокую эффективность и хорошую переносимость. Главным недостатком в большинстве случаев считают высокую стоимость. О развитии побочных эффектов сообщается лишь в единичных случаях.
Цена на Париет в аптеках
Примерная цена на Париет составляет:
- таблетки 10 мг: 7 шт. – 788–1170 руб.; 14 шт. – 1288–1322 руб.;
- таблетки 20 мг: 7 шт. – 836 руб., 14 шт. – 1954–2002 руб.
Данная версия инструкции по медицинскому применению действительна с 22 апреля 2014 г.
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
Регистрационный номер
Торговое название:
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Состав
Описание
Светло-желтые двояковыпуклые таблетки округлой формы, покрытые оболочкой, на одной стороне маркировка красными чернилами “Е243”. Цвет таблетки на поперечном срезе от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Код АТХ: А02ВС04
Фармакологические свойства
Механизм действия
Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола.
Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H + /K + АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. H + /K + АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя.
Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.
Антисекреторное действие
После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82% соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с H+/K+ АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.
Влияние на уровень гастрина в плазме
В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты.
Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки
При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.
В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.
Другие эффекты
Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечнососудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Фармакокинетика
Абсорбция.
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме (Сmax;) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%.
Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax;, ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение.
У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %.
Метаболизм и выведение.
У здоровых людей
После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14 С-меченного рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом.
Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1).
Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.
Терминальная стадия почечной недостаточности
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина 2), выведение рабепразола натрия схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Хронический компенсированный цирроз
Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax; увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.
Пожилые пациенты.
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Сmax; повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако, признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.
CYP2C19 полиморфизм
У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Сmax; увеличивается на 40%.
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
— детский возраст;
— тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и лактации
Способ применения и дозы
При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза
рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.
При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс эзофагите
рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.
При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.
При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита
рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день.
Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента.
После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь один раз в день по требованию.
Для лечения синдрома Золлингера-Элисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией,
дозу подбирают индивидуально. Начальная доза – 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Элисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.
Для эрадикации Helicobacter pylori
рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 2 раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.
У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.
При назначении препарата Париет ® пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность рабепразола натрия 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола натрия для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста.
Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель.
Безопасность и эффективность рабепразола натрия для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола натрия для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.
Побочное действие
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко-острые системные аллергические реакции;
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
редко-тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения;
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
редко-гипомагниемия;
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:
повышение активности печеночных ферментов,
редко-гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия;
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
очень редко-интерстициальный нефрит;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
редко-буллезные высыпания, крапивница,
очень редко-мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы:
редко — миалгия, артралгия;
Нарушения со стороны репродуктивной системы:
очень редко-гинекомастия;
Изменений других лабораторных показателей в ходе приема рабепразола натрия не наблюдалось.
Согласно данным посмаркетинговых наблюдений при приеме ингибиторов протонной помпы (ИПП) возможно увеличении риска возникновения переломов (см. раздел «Особые указания»).
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Система цитохрома 450
Рабепразол натрия, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), метаболизируется с участием системы цитохрома P450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.
Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые метаболизируется системой цитохрома P450 — варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо).
Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК — рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и Cmax; для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Cmax; для рабепразола увеличились на 11% и 34%, соответственно, а для 14-гидрокси-кларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и Cmax; увеличились на 42% и 46%, соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.
Взаимодействия вследствие ингибирования секреции желудочного сока
Рабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном приеме рабепразола натрия с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственных препаратами, для которых абсорбция зависит от pH.
Атазанавир
При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или с атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонного насоса. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол.
Антацидные средства
В клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимые взаимодействия рабепразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались.
Прием пищи
В клиническом исследовании в ходе приема рабепразола натрия с обедненной жирами пищей клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Прием рабепразола натрия одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 часов и более, однако Cmax; и AUC не изменяются.
Циклоспорин
Эксперименты in vitro c использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC50 62 мкмоль, т. е. в концентрации, в 50 раз превышающей Cmax; для здоровых добровольцев после 20 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.
Метотрексат
Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и / или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения. Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.
Особые указания
Гипомагниемия
При лечении ингибиторами протонной помпы на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ингибиторов протонной помпы. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протонной помпы с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), медицинские работники должны контролировать концентрацию магния до начала лечения ингибиторами протонной помпы и в период лечения.
Пациенты не должны принимать одновременно с препаратом Париет ® другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы Н2-рецепторов или ингибиторы протонной помпы.
Переломы костей
Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ингибиторами протонной помпы (ИПП) может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).
Одновременное применение рабепразола с метотрексатом
Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и / или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.
Clostridium difficile
Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Clostridium difficile.
Влияние на вождение автомобиля и работу с техникой
Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Париет ® оказывает влияние на способность водить автомобиль и работать с техникой. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.
Форма выпуска
Условия хранения
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Держатель регистрационного удостоверения и организация, принимающая претензии:
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2;
Производитель, первичная упаковка:
Эсаи Ко., ЛТД, Япония, Токио 112-8088, Банкьо-ку, Коишикава 4-6-10.
Вторичная упаковка, выпускающий контроль качества:
Силаг АГ, Швейцария, Шаффхаузен СН-8205, Хохштрассе 201.