Заласта побочные эффекты

Описание актуально на 19.07.2016

• Латинское название: Zalasta
• Код АТХ: N05AH03
• Действующее вещество: Оланзапин (Olanzapine)
• Производитель: KRKA POLSKA, Sp.z.o.o (Польша)

Состав

Оланзапин, целлактоза, прежелатинизированный крахмал, диоксид кремния коллоидный безводный, крахмал кукурузный, стеарат магния.

Форма выпуска

Таблетки круглой формы 2,5; 5; 7,5; 10; 15; 20 мг двояковыпуклые желтого цвета в блистере по 7 штук в картонной упаковке № 28, 56.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нейролептик (антипсихотический препарат), обладающий широким фармакологическим действием.

Основной антипсихотический эффект препарата обусловлен блокадой рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы; седативный эффект – вызван блокадой рецепторов ретикулярной формации структур ствола головного мозга; противорвотное действие — D2-рецепторами зоны рвотного центра; гипотермическое действие обусловлено блокадой рецепторов гипоталамуса. Оланзапин снижает проявления продуктивной (галлюцинации, бред) и негативной симптоматики (подозрительность, враждебность, социальный аутизм) психозов. Экстрапирамидные нарушения отмечаются чрезвычайно редко.

Фармакокинетика

Оланзапин имеет высокую абсорбцию, которая от приема пищи не зависит. Сmax в крови — после 8 часов. Связывание с белками (альбумином и гликопротеином) высокая, порядка 93%. Препарат проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выводится с мочой почками в форме метаболитов.

Показания к применению

Лечение шизофрении и профилактика рецидивов эпизодов мании при биполярном расстройстве.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, возраст до 18 лет, непереносимость галактозы, период беременности и лактации, закрытоугольная глаукома.

Назначать с осторожностью при заболеваниях почек и печени с выраженными функциональными нарушениями, аденоме предстательной железы, наличии в анамнезе судорожного синдрома, эпилепсии, лейкопении, цереброваскулярных и кардиоваскулярных заболеваниях, сердечной недостаточности, в мпожилом возрасте.

Побочные действия

Артериальная гипотензия, сонливость, головокружение, дискинезия, паркинсонизм, сухость во рту, запоры, повышение аппетита, астения, увеличение веса тела, эозинофилия, кожная сыпь, зуд, крапивница, отеки, нарушения походки, падения, повышение температуры тела, зрительные галлюцинации.

Заласта, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи. Начальная дозировка препарата при шизофрении — 10 мг/сутки. При купировании эпизодов мании — 10-20 мг/сутки в один прием, при применении препарата в качестве монотерапии или в составе комбинированного лечении — 10 мг/сутки.

В зависимости от состояния пациента доза может изменяться. С целью профилактики рецидивов при наличии биполярных расстройств в состоянии ремиссии начальная доза препарата составляет 10 мг/сутки. При отмене препарата снижение дозы должно быть постепенным.

Передозировка

При передозировке оланзапином наиболее частыми симптомами являются возбуждение/агрессия, экстрапирамидные симптомы, тахикардия, снижение уровня сознания вплоть до комы; реже — конвульсии, делирий, кома, угнетение дыхания, изменения артериального давления, аспирация, сердечные аритмии. При острой передозировке при приеме препарата в доза 450 мг возможен летальный исход.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием препарата с активированным углем, поскольку абсорбция оланзапина снижается на 50-60%. Оланзапин ослабляет эффективность агонистов допамина. Соблюдать осторожность при совместном приеме с другими ЛС центрального действия. Прием Заласты с алкоголем может потенцировать депрессивное действие препарата на ЦНС.

Заласта: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Zalasta

Код ATX: N05AH03

Действующее вещество: Оланзапин (Olanzapine)

Производитель: KRKA POLSKA, Sp.z.o.o (Польша)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 830 руб.

Заласта – антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик).

Форма выпуска и состав

Таблетки: круглые, слегка двояковыпуклые, светло-желтого цвета, возможны более темные вкрапления; в дозе 2,5 мг таблетки без надписи, на таблетках 5; 7,5; 10; 15 и 20 мг нанесенная цифра соответствует дозе активного вещества (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 или 8 блистеров вместе с вкладышем-инструкцией).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: оланзапин – 2,5; 5; 7,5; 10; 15 или 20 мг;
• вспомогательные ингредиенты: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлактоза (соединение, высушенное распылением, включающее α-лактозы моногидрат – 75% и целлюлозы – 25%), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оланзапин – нейролептик широкого фармакологического спектра действия, оказывающий следующие эффекты:

• антипсихотический: обусловлен блокадой мезокортикальной и мезолимбической систем, а также рецепторов дофамина D2;
• седативный: обеспечивается блокированием адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
• противорвотный: вызывается блокадой рецепторов дофамина D2 триггерной зоны рвотного центра;
• гипотермический: обусловлен блокированием дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Кроме того, оланзапин влияет на адренергические, Н₁-гистаминовые, мускариновые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов.

Заласта достоверно снижает негативную (подозрительность, враждебность, социальный и эмоциональный аутизм) и продуктивную (галлюцинации, бред) симптоматику психозов. При этом экстрапирамидные нарушения вызывает редко.

Фармакокинетика

Оланзапин хорошо абсорбируется в кишечнике, от приема пищи усвоение препарата не зависит. Период достижения С_mах (максимальная концентрация препарата в плазме) после приема внутрь составляет от 5 до 8 часов. С белками (в основном, с альбумином и α1-гликопротеином) оланзапин связывается на 93% в диапазоне концентраций 7–1000 нг/мл. Вещество проникает сквозь ГГБ (гистогематический барьер), в т. ч. через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер). Метаболизируется оланзапин в печени без образования активных метаболитов, глюкуронид – основной циркулирующий метаболит – через ГЭБ не проникает.

Возраст пациента, пол и курение влияют на Т_1/2 (период полувыведения) и плазменный клиренс оланзапина, но в сравнении с индивидуальной вариабельностью фармакокинетики между отдельными людьми степень такого влияния незначительна. Выводится препарат преимущественно почками (до 60%) в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению

• шизофрения – препарат применяется для терапии, эффективно поддерживая улучшение клинической симптоматики в ходе продолжительного лечения пациентов с положительной исходной реакцией на оланзапин;
• мания – лечение умеренных или тяжелых эпизодов;
• биполярные расстройства – профилактика рецидивов мании у больных с маниакальными эпизодами при хорошем ответе на терапию оланзапином.

Противопоказания

• закрытоугольная глаукома;
• дефицит лактазы Лаппа, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к оланзапину и другим ингредиентам препарата.

Согласно инструкции, Заласту принимают с осторожностью при почечной/печеночной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, паралитической кишечной непроходимости, эпилепсии, иммобилизации, беременности, судорожном синдроме в анамнезе, лейкопении/нейтропении различного генеза, миелосупрессии различного генеза (включая миелопролиферативные заболевания), гиперэозинофильном синдроме, кардиоваскулярных и цереброваскулярных заболеваниях или предрасполагающих к артериальной гипотензии состояниях, одновременном приеме с другими лекарственными средствами центрального действия, в пожилом возрасте, а также при врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмме) с увеличением QT_c (корригированного интервала QT) или при наличии условий, способных вызвать увеличение интервала QT (к примеру, застойная сердечная недостаточность, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, гипомагниемия, гипокалиемия).

Инструкция по применению Заласты: способ и дозировка

Таблетки Заласта принимают внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

Рекомендуемые начальные дозы:

• шизофрения: 10 мг/сут;
• эпизод мании: при монотерапии – 15 мг/сут; в составе комбинированной терапии – 10 мг/сут;
• биполярные расстройства (профилактика рецидивов): в состоянии ремиссии – 10 мг/сут; пациентам, уже получающим Заласту для терапии эпизода мании, – поддерживающее лечение проводится в тех же дозах; на фоне приема препарата при развитии нового маниакального, депрессивного или смешанного эпизода – в случае необходимости дозу увеличивают с проведением дополнительно курса терапии нарушений настроения, соответственно клиническим показаниям.

Суточная доза препарата может изменяться в пределах 5–20 мг, в зависимости от клинических показателей. Ее увеличение от рекомендуемой начальной допускается после проведения адекватной повторной клинической оценки состояния пациента, проводимой обычно с интервалом ≥ 24 часов.

Изменения дозы для женщин по сравнению с мужчинами, а также для некурящих пациентов по сравнению с курящими не требуется. Но в случае наличия более одного фактора, потенциально способного влиять на всасывание оланзапина, например, пожилой возраст или женский пол, может потребоваться снижение начальной дозы. При этом дальнейшее увеличение дозы, если это необходимо, проводится с осторожностью.

Отмену препарата следует проводить с постепенным снижением дозы.

Побочные действия

Классификация частоты побочных эффектов со стороны систем и органов в соответствии со шкалой Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто – > 0,1%; часто – 0,1–0,01%; нечасто – 0,01–0,001%; редко – 0,001–0,0001%; крайне редко – 10%) таких побочных эффектов, как сухость во рту, тремор, улучшение аппетита и увеличение веса. При такой комбинации часто наблюдались нарушения речи (от 1 до 10%). Прибавка веса также регистрируется в первые 6 недель комбинированной терапии с литием и при длительной (до 1 года) терапии оланзапином для профилактики рецидивов биполярных расстройств.

Передозировка

Симптомы передозировки оланзапина: очень часто (> 10%) – дизартрия, тахикардия, различные симптомы экстрапирамидных расстройств, возбуждение/агрессия, выключение сознания (от заторможенности до комы); менее чем в 2% – конвульсии, кома, делирий, ЗНС, аспирация, угнетение дыхания, повышение или снижение артериального давления, сердечные аритмии; в очень редких случаях – сердечно-легочная недостаточность.

Зарегистрированные: минимальная доза оланзапина в случае острой передозировки с летальным исходом – 450 мг; максимальная доза в случае передозировки с благоприятным исходом (выживание) – 1500 мг.

Для терапии состояния не существует специфического антидота и не рекомендуется вызывать рвоту. Следует провести промывание желудка, принять активированный уголь, который на 60% уменьшает биодоступность оланзапина, и провести курс симптоматической терапии под контролем жизненно важных систем и органов, включающий поддержание дыхательной функции, лечение сосудистого коллапса и артериальной гипотензии. Применение допамина, эпинефрина, других симпатомиметиков с β-адреномиметической активностью не рекомендуется, поскольку они могут усугубить артериальную гипотензию. С целью выявления возможных аритмий требуется мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Пациента следует держать под непрерывным медицинским контролем вплоть до окончательного выздоровления.

Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом, а также при наличии факторов, предполагающих его развитие, рекомендуется регулярно проходить обследование (для контроля клинического состояния) и определять уровень глюкозы в крови. У таких больных фиксировались редкие случаи развития гипергликемии/декомпенсации сахарного диабета, иногда с сопутствующим развитием кетоацидоза либо кетоацидотической комы, вплоть до летального исхода (единичные сообщения). В некоторых эпизодах отмечалось увеличение массы тела пациента, предшествующее развитию декомпенсации, которое могло быть причиной развития данных побочных эффектов.

Изменение уровня липидов требует коррекции режима дозирования.

По опыту применения оланзапина для терапии пациентов с психозами при болезни Паркинсона, вследствие приема дофаминомиметиков отмечались усиление симптоматики паркинсонизма и галлюцинации. При этом эффективность оланзапина в лечении психозов не превосходила таковую для плацебо. Заласта не рекомендуется для терапии данной категории больных.

Не рекомендуется применять оланзапин для терапии психозов/поведенческих расстройств, сопутствующих деменции, из-за повышенной смертности и увеличения риска цереброваскулярных нарушений (транзиторные ишемические атаки, инсульт). Связь увеличения смертности с дозированием оланзапина или длительностью терапии установлена не была. Факторы риска, предрасполагающие к увеличению смертности: седация, дисфагия, недостаточное питание, обезвоживание, заболевания легких (пневмония, в т. ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов, возраст старше 65 лет. Тем не менее, по результатам наблюдений, в группах оланзапина в сравнении с плацебо повышенная частота смерти от этих факторов риска не зависела.

Для терапии антипсихотиками характерно наступление улучшения клинического состояния пациента в период от нескольких дней до нескольких недель. На протяжении всего этого периода за больным требуется тщательное наблюдение.

Такое потенциально угрожающее жизни состояние, как ЗНС вследствие терапии антипсихотическими препаратами (нейролептиками), оланзапином включительно, встречается крайне редко. Симптомы ЗНС: нарушение сознания, ригидность мышц, лихорадка, вегетативные нарушения [тахикардия, нестабильный пульс/лабильное артериальное давление (АД), гипергидроз, аритмии]. Дополнительно признаками ЗНС могут быть: миоглобинурия (на фоне рабдомиолиза), повышение КФК, острая почечная недостаточность. В случае развития любого из этих симптомов, при повышении температуры без явных причин следует отменить все нейролептики, включая Заласту.

Поздняя дискинезия при терапии оланзапином наблюдалась значительно реже, чем при применении галоперидола. Риск ее развития увеличивается с ростом продолжительности лечения. Появление признаков этого состояния у больных, принимающих оланзапин, требует уменьшения дозы или полной отмены Заласты, после чего некоторое время симптомы дискинезии могут нарастать.

В ходе терапии оланзапином требуется соблюдать особую осторожность при его совместном применении с другими лекарственными средствами центрального действия и алкоголем.

Прием оланзапина в очень редких случаях (менее 0,01%) может сопровождаться развитием тромбоэмболии вен, но причинно-следственная связь между этими факторами не установлена. Пациенты с шизофренией часто имеют приобретенные риски развития венозных тромбозов (например, иммобилизацию), которые следует выявлять для принятия профилактических мер.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения важно соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности (в т. ч. при вождении автотранспорта), требующими быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Опыт применения Заласты у беременных женщин ограничен, в связи с чем оланзапин при беременности назначается только в случае значительного превышения ожидаемой пользы для матери над потенциальными рисками для плода. Женщину следует информировать о необходимости поставить в известность лечащего врача о планируемой либо наступившей беременности на фоне приема оланзапина. Фиксировались единичные эпизоды тремора, артериальной гипертонии, сонливости и летаргии у детей, чьи матери принимали оланзапин в III триместре беременности.

Исследования выявили попадание оланзапина в грудное молоко в средней дозе, получаемой ребенком в случае достижения равновесной концентрации у матери, до 1,8% дозы оланзапина от материнской (мг/кг). Поэтому грудное вскармливание на фоне терапии Заластой не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены, поэтому прием Заласты данной категории пациентов противопоказан.

При нарушениях функции почек

Пациентам с заболеваниями почек рекомендуется уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут, дальнейшее увеличение дозы проводится с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с заболеваниями печени рекомендуется уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут, поскольку в начале лечения возможен бессимптомный рост уровня печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT). При изначально повышенных уровнях ACT/АЛТ, печеночной недостаточности и состояниях, потенциально ограничивающих функциональные возможности печени, а также в случае комбинации с гепатотоксическими лекарственными средствами таблетки Заласта принимают с осторожностью. Повышение АЛТ/ACT на фоне терапии требует наблюдения за пациентом с возможным уменьшением дозы препарата. В случае диагностирования гепатита (в т. ч. холестатического, гепатоклеточного или смешанного) оланзапин отменяют.

Применение в пожилом возрасте

Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки у пациентов пожилого возраста старше 65 лет возможно при наличии следующих факторов риска: застойной сердечной недостаточности, врожденного синдрома удлиненного интервала QT, гипертрофии миокарда, гипокалиемии и гипомагниемии. Принимают Заласту при этом с осторожностью.

Постуральная артериальная гипотензия у пожилых людей наблюдается редко, но пациентам этой возрастной категории периодически рекомендуется контролировать АД.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы CYP1A2: значительно снижают клиренс оланзапина в комбинации с флувоксамином, ципрофлоксацином, другими ингибиторами CYP1A2 (терапию Заластой следует начинать с меньших доз; также снижение дозы оланзапина может потребоваться при присоединении к терапии ингибиторов CYP1А2);
• индукторы CYP1A2: возможен рост клиренса оланзапина у курящих пациентов или в комбинации с карбамазепином, вследствие чего снижается плазменная концентрация оланзапина (рекомендовано клиническое наблюдение, поскольку в некоторых случаях может потребоваться повышение дозы препарата);
• активированный уголь: при пероральном приеме понижает абсорбцию оланзапина на 50–60%, поэтому его принимают не менее чем за два часа до или после Заласты;
• магний- или алюминийсодержащие антациды (в однократной дозе), циметидин, флуоксетин: на фармакокинетику оланзапина не влияют;
• прямые и непрямые агонисты дофамина: оланзапин может ослаблять их действие;
• трициклические антидепрессанты, варфарин, теофиллин, диазепам: угнетения их метаболизма оланзапином не обнаружено;
• литий, бипериден: взаимодействия с оланзапином при одновременном применении не выявлено;
• вальпроевая кислота: изменений доз не требуется;
• другие лекарственные средства центрального действия: в комбинации с оланзапином принимают с осторожностью;
• этанолсодержащие препараты, алкоголь: однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) в сочетании с приемом Заласты фармакокинетического эффекта не оказывает, но может сопровождаться усилением депрессивного влияния на центральную нервную систему.

Аналоги

Аналогами Заласты являются: Нормитон, Заласта Ку-таб, Оланекс, Зипрекса, Зипрекса Зидис, Оланзапин, Эголанза, Парнасан и др.

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Заласта – нейролептик, активным действующим веществом которого является оланзапин (olanzapin).

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Заласта

Антипсихотический препарат, который имеет соответствующие показания к применению Заласта:

• Шизофрения (у взрослых больных). Включает в себя лечение при обострении заболевания; поддерживающая терапия; профилактическое применения, направленное для предотвращения рецидивов заболевания.
• Широкий спектр психологических расстройств:

• Автоматизм.
• Галлюцинации.
• Спад социальной активности.
• Эмоциональное оскудение.
• Сужение речевого запаса слов.

[1], [2], [3], [4], [5]

Форма выпуска

Лекарственное средство широко представлено на аптечном рынке. Имеется форма выпуска такого характера:

• таблетки, покрытые оболочкой в дозировке 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 и 20 мг препарата соответственно.
• лиофилизат, продукт, полученный вследствие процесса лиофилизации (высушивание образца в вакууме при сильном охлаждении), используемый в дальнейшем как основа приготовления растворов инъекций (для внутримышечного введения).

[6]

Фармакодинамика

Активное действующее вещество оланзапин является прекрасным нейролептиком. Фармакодинамика Заласта отличается развернутой фармакологически активной зоной чувствительности. Лекарственное средство Заласта, благодаря своему антипсихотическому воздействию на организм больного, перекрывает работу метаботропных рецепторов (а именно дофаминов), которые играют одну из важнейших ролей в адекватном функционировании центральной нервной системы. Так же рассматриваемый медикамент обладает седативными свойствами, которые позволяют купировать рецепторы, вызывающие адреналиновые всплески клеточных формаций ствола головного мозга. Заласта позволяет эффективно блокировать функцию рецепторов гипоталамуса, зоны рвотного центра, а так же оказывает влияние на некоторые серотониновые рецепторы.

Благодаря активному воздействию на соответствующие рецепторные клетки, оланзапин эффективно снимает такую симптоматику психоза как: появление у больного галлюцинаций, подозрительность, социумный аутизм, бред, эмоциональная отчужденность и враждебность.

Фармакокинетика

Всасывающие характеристики. Фармакокинетика Заласта отличается высокой адсорбирующей способностью. Его характеристики не связаны со временем и количеством принятой еды. При пероральном приеме, пиковое количество действующего вещества в плазме образуется через пять – восемь часов (после приема препарата), попадая в диапазон от 7 до 1000 нг препарата на один мл крови, при этом возможности оланзапина связывать белок составляют 93%, что, согласитесь, достаточно высокая цифра уровня проникновения.

Метаболизм и выведение препарата из организма. Заласта легко метаболизируется в печени, при этом, не образуя активных метаболитов. Заметное влияние на время полувыведения и плазменный клиренс (показатель скорости очищения плазмы крови от инородных веществ) оказывает пол пациента, его возрастной ценз и такие негативные привычки как курение:

• если больной попадает под возраст старше 65 лет, время полураспада препарата получается 51,8 часов, при этом плазменный клиренс составляет 17,5 л/час.
• у лиц моложе 65 лет, время полураспада составляет уже 33,8 часов, клиренс — 18,2 л/час.

Падает численное значение плазменного клиренса и у больных, страдающих нарушениями в работе печени. Однако влияние этих факторов на время полураспада и клиренс менее заметно, в отличие от индивидуальных особенностей организма больного.

Приблизительно 60% введенного препарата Заласта выводится почками с мочой в виде метаболитов.

[7], [8]

Использование Заласта во время беременности

Исходя из небольшого опыта, использование Заласта во время беременности и при кормлении грудью следует максимально ограничить. Назначать его при лечении имеет право только лечащий врач и только в случаях, когда ожидаемый эффект от приема медикаментозного средства явно перевешивает то негативное воздействие, которое оказывает препарат на молодую женщину или ее ребенка. Поэтому будущая мама должна в обязательном порядке предупредить врача о своем «интересном положении» или планируемой беременности.

Известны отдельные случаи, когда у беременной или новорожденного малыша наблюдались некоторые отклонения:

• Артериальная гипертония.
• Небольшой тремор.
• Сонливости у деток, которые были рождены у мамочек, принимающих в последний триместр беременности препарат Заласта.
• Летаргия.

Благодаря легкости, с которой оланзапин всасывается в тканевые и жидкостные формы организма, он, соответственно попадает и в грудное молоко, поэтому в период прохождения курса лечения препаратом Заласта, следует прекратить вскармливание младенца грудью.

Противопоказания

Любое медицинское лекарственное средство необходимо принимать с большой осторожностью. Имеет и противопоказания к применению Заласта:

• Индивидуальная гиперчувствительность к активным веществам, в том числе к оланзапину, или другим составляющим медикамента.
• Период беременности и кормления грудным молоком.
• Малыши и подростки до 18 лет.
• Риск возникновения закрытоугольной глаукомы.
• Не так часто, но все же встречается наследственная патология, выражающаяся в непереносимости галактозы.

Необходимо с особой осторожностью принимать Заласта с его действующим веществом оланзапин, в случае, когда у больного в анамнезе имеется: •

• Эпилепсия.
• Нейтропения (снижение уровня нейтрофилов в крови).
• Патология функционирования почек.
• Лейкопения (уменьшение содержания лейкоцитов в периферической крови).
• Печеночная недостаточность.
• Патология предстательной железы.
• Кишечная непроходимость.
• Застойная сердечная недостаточность.
• Преклонный возраст.
• Артериальная гипотензия.
• И некоторые другие заболевания.

[9]

Побочные действия Заласта

Применение рассматриваемого лекарственного средства сопряжено с достаточно широким спектром отклонений.

Побочные действия Заласта представлены такими проявлениями как:

Центральная нервная система:

• Сильные головные боли и мигрень.
• Снижение общего жизненного тонуса и головокружения.
• Бессонница или сонливость.
• Враждебность и тревожность.
• Деперсонализация.
• Кровоизлияние и инсульт.
• Невралгия.
• Тремор и заикание.
• Кома.
• И другие.

• Тахикардия и брадикардия.
• Геморрагический синдром.
• Остановка сердечной деятельности.
• Сдвиг в показаниях электрокардиограммы.
• Лейкоцитоз.
• И другая патология.

Аллергические проявления — крапивница.

• Голосовые дефекты.
• Кашель становится более натужным.
• Ларингит и фарингит.
• Ринит и бронхиальная астма.
• И другие.

• Неадекватный рост аппетита, зачастую приводящий к булимии.
• Активизация работы слюнных желез.
• Сухость слизистой оболочки ротовой полости и жажда.
• Гастрит.

Гингивит и стоматит.

• Тошнота, переходящая в рвоту.
• Кровотечение ректального характера.
• Понос, проблемы с удерживанием кала и запор.
• И другие проявления.

• Цистит (воспаление мочевого пузыря).
• Патология мочеиспускания.
• Болевые ощущения в области молочных железах.
• Инфицирование мочевыводящих путей.
• Фиброз матки.
• Предменструальный синдром.
• Импотенция у мужчин и нарушение эякуляции у женщин.
• И другие нарушения.

• Сахарный диабет.
• Кома диабетического генезиса.
• Струма (увеличение размеров щитовидной железы или как его еще называют — зоб).
• Рост, реже снижение, веса тела больного.
• И другие изменения.

Система кожного покрова:

• Сухость эпидермиса.
• Язвенное поражение эпидермиса.
• Контактный дерматит.
• Изменение кожного оттенка.
• Экзема и себорея (нарушением секреторной функции сальных желёз).
• И другие.

• Артрит (воспалительный процесс в суставах).
• Боль в костях.
• Появление судорог в икроножных мышцах.
• Бурсит (воспаление синовиальной сумки).
• Артралгия (появление боли в суставе).

Миастения и миопатия.

Другие системные проявления:

• Лихорадка и озноб.
• Болевые ощущения в области живота и груди.
• Симптоматика, подобная гриппу.
• Лимфоаденопатия (увеличение лимфоузла).
• Отечность.
• И многие другие.

[10], [11]

Способ применения и дозы

Рекомендованная стартовая дозировка лекарственного средства Заласта составляет 10-15 мг. В дальнейшем суточная доза препарата рассчитывается для каждого пациента сугубо индивидуально (в зависимости от состояния больного и общей клиники заболевания). Средняя принимаемая терапевтическая дозировка принимается в пределах от 5 мг до 20 мг суточных. При клинической необходимости, после тщательного обследования, доза может быть поднята относительно стартовой на 10-15 мг (в сутки). Рост дозировки проводят постепенно, выдерживая временные интервалы перед очередным подъемом в 24 часа.

Способ применения и дозы для больных преклонного возраста, тем более, если они страдают печеночной или почечной недостаточностью, в острой или средней форме проявления, несколько отличаются. Стартовая дозировка соответствует 5 мг в сутки.

Если существует вероятность снижения в организме больного метаболических процессов, общую суточную дозировку Заласта необходимо снизить. Если пройтись по симптоматике, то рекомендованная суточная дозировка выглядит так:

• при шизофрении количество оланзапина составляет 10 мг.
• при маниакально – депрессивном синдроме: стартовая доза — 15 мг (одноразово при монотерапии) и 10 мг (в составе комплексного лечения). Профилактическая дозировка – 10 мг одномоментно в день.

Так же женщинам дозировка препарата Заласта необходима несколько меньше, чем представителям сильного пола. Изменения количества препарата некурящему пациенту, по сравнению с больным, который имеет эту вредную привычку, не требуется.

[12], [13]

Передозировка

При жизненных показаниях к введению в организм больного антипсихотического препарата Заласта, необходимо точно выдерживать дозу приема и интервалы между ними. Передозировка лекарственного средства чревата многими опасными последствиями.

• Сильная тахикардия.
• Падение артериального давления.
• Делирий (помраченное состояние сознания).
• Всплеск возбуждения и агрессии.
• Конвульсии.
• Заторможенность сознания пациента, в худших своих проявлениях – кома.
• Дизартрия (расстройство членораздельной речи).
• Реже встречающийся злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).
• Достаточно редко, но все же проявляется недостаточность сердечно-легочной деятельности.

Клинические наблюдения выявили и наименьшую дозировку оланзапина, которая способна привести и к смертельному исходу — это соответствует количеству в 450 мг суточных, хотя была зафиксирована и максимальная передозировка медицинского препарата Заласта, при которой пациенту удалось выжить – эта цифра соответствует 1500 мг.

Последовательность лечения при передозировке рассматриваемого препарата такова:

• Экстренно необходимо провести мероприятия по промыванию желудка, инициировать рвотный рефлекс в данной ситуации не рекомендуется.
• Принять активированный уголь из расчета одна таблетка на десять килограмм веса пациента. Данная процедура позволит снизить биодоступность действующего вещества лекарственного средства Заласта приблизительно на 60%.
• Нельзя в такой ситуации вводить в организм больного различные симпатомиметики, так как они могут ухудшить состояние больного и вызвать артериальную гипотензию.
• Необходимо постоянно контролировать дыхание, вплоть до искусственной вентиляции легких.
• Постоянный мониторинг всех жизненно важных органов.
• Далее идет направленное лечение симптоматики, проявившейся вследствие приема большого количества оланзапина.
• До полного выхода из данного состояния, пациент должен находиться под постоянным наблюдением лечащего врача.
• Единственного антидота, который бы купировал все проявления передозировки, не существует.

[14], [15]

Взаимодействия с другими препаратами

При любом использовании комбинированного лечения, необходимо помнить, что взаимодействия Заласта с другими препаратами неоднозначны и могут давать как положительный лечебный эффект, так и отрицательные последствия.

Скорость вывода действующего вещества оланзапина возрастает, если пациент курит, а при одновременном приеме и карбамазепина наблюдается активизация изофермента CYP1A2, который может существенно влиять на метаболизм Заласта.

Как уже оговаривалось выше, применение активированного угля заметно блокирует биодоступность антипсихотического средства. Совместный прием оланзапина и этанола достаточно нейтрален и существенно не влияет на фармакокинетику препаратов, наблюдается только положительный эффект воздействия этанола на седативные способности Заласта.

Если, в параллель с рассматриваемым препаратом, применяется 60 мг одноразово, либо в такой же дозировке ежедневно на протяжении восьми дней флуоксетин, то медики наблюдают приблизительно на 16% рост максимальной концентрации действующего вещества Заласта в плазме крови. При этом на те же 16%, падает клиренс, что существенно не влияет на клиническую картину лечения и корректировки количества вводимого препарата не требует.

Совместное использование Заласта с флувоксамином уменьшает клиренс оланзапина, повышая максимальную его концентрацию в крови. При этом цифры, полученные путем мониторинга ситуации, достаточно впечатляют: у некурящих женщин повышение составляет 54%, для некурящих мужчин эта цифра еще выше — 77%. У таких больных наблюдается так же и рост AUC оланзапина на 5 и 108% соответственно. По понятным причинам, в этом случае необходимо уменьшить дозировку оланзапина.

Вальпроевая кислота не оказывает заметного влияния на метаболизм оланзапина, тогда как Заласта угнетает, хоть и незначительно, процессы репродукции глюкуронида вальпроевой кислоты, которая является основой обменных процессов в организме.

При совместном протоколе приема рассматриваемого медицинского средства и биперидена или литийсодержащих препаратов, существенного изменения клинической картины не выявлено. Необходимо очень аккуратно применять средство Заласта и с препаратами, обладающими характеристиками центрального действия.

Несмотря на то, что влияния небольших доз алкоголя на работу оланзапина не выявлено, все же стоит воздержаться с его потреблением в период приема Заласта (в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента, возможно проявление депрессивных симптом).

[16], [17]