Аналог апиксабан

Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Представители того же класса: Ксарелто, Прадакса.

Препараты, содержащие Апиксабан (Apixaban, код АТХ (ATC) B01AF02):

Эликвис (Апиксабан) — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа

Антикоагулянт прямого действия — селективный ингибитор фактора Xa.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия. Апиксабан представляет собой мощный прямой ингибитор FXa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Препарат предназначен для перорального применения. Для реализации антитромботического эффекта апиксабана не требуется наличия антитромбина III. Апиксабан ингибирует свободный и связанный FXa, а также активность протромбиназы. Апиксабан не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. За счет ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов.

В результате подавления FXa изменяются значения показателей системы свертывания крови: удлиняется протромбиновое время, АЧТВ и происходит увеличение МНО. Изменения этих показателей при применении препарата в терапевтической дозе незначительны и индивидуальны. Поэтому использование их с целью оценки фармакодинамической активности апиксабана не рекомендуется.

Ингибирование апиксабаном активности FXa доказано с помощью хромогенного теста с использованием гепарина Rotachrom. Изменение анти-FXa активности прямо пропорционально повышению концентрации апиксабана в плазме крови, при этом максимальные значения активности наблюдаются при достижении максимальной концентрации апиксабана в плазме крови. Линейная зависимость между концентрацией и анти-FXa активностью апиксабана регистрируется в широком диапазоне терапевтических доз препарата. Изменения анти-FXa активности при изменении дозы и концентрации апиксабана более выражены и менее вариабельны, чем показатели свертывания крови.

У пациентов, получающих апиксабан после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, максимальная и минимальная анти-FXa активность апиксабана в равновесном состоянии составляет 1.3 МЕ/мл (5/95 процентили – 0.67 МЕ/мл – 2.4 МЕ/мл) и 0.84 МЕ/мл (5/95 процентили – 0.37 МЕ/мл – 1.8 МЕ/мл), таким образом, отношение максимального и минимального уровня анти-FXа активности в интервале между приемом доз препарата не превышает 1.6.

На фоне терапии апиксабаном не требуется проведения рутинного мониторинга его антикоагуляционного эффекта, однако выполнение теста анти-FXa активности Rotachrom может быть полезным для принятия решения о продолжении терапии.

В сравнении с варфарином на фоне применения препарата Эликвис® отмечается меньшее число кровотечений, включая внутричерепное кровоизлияние.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность апиксабана достигает 50% при его применении в дозах до 10 мг. Апиксабан быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается в течение 3-4 ч после перорального приема. Прием пищи не оказывает влияния на значения AUC или Cmax апиксабана. Фармакокинетика апиксабана для доз до 10 мг имеет линейный характер. При приеме апиксабана в дозах выше 25 мг отмечается ограничение всасывания препарата, что сопровождается снижением его биодоступности. Показатели метаболизма апиксабана характеризуются низкой или умеренной меж- и внутрииндивидуальной вариабельностью (соответствующие значения коэффициента вариации составляют примерно 20% и 30%, соответственно).

Связь апиксабана с белками плазмы крови человека составляет приблизительно 87%, объем распределения (Vss) — приблизительно 21 л.

Метаболизм и выведение:

Приблизительно 25% принятой дозы выводится в виде метаболитов, большая часть — через кишечник. Почечная экскреция апиксабана составляет приблизительно 27% от его общего клиренса.

Общий клиренс апиксабана составляет приблизительно 3.3 л/ч, T1/2 — около 12 ч. О-деметилирование и гидроксилирование по 3-оксопиперидиниловому остатку являются основными путями биотрансформации апиксабана. Апиксабан преимущественно метаболизируется с участием изофермента CYP3A4/5, в меньшей степени — изоферментов CYP1A2, 2С8, 2С9, 2С19 и 2J2. Неизмененный апиксабан является основным веществом, циркулирующим в плазме крови человека, активные циркулирующие в кровотоке метаболиты отсутствуют. Кроме того, апиксабан является субстратом транспортных белков, Р-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы (BCRP).

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

Нарушение функции почек не оказывает влияния на Cmax апиксабана. Однако отмечалось повышение концентрации апиксабана, коррелировавшее со степенью снижения функции почек, оценивавшейся по значениям КК. У лиц с нарушением функции почек легкой (КК — от 51 мл/мин до 80 мл/мин), средней (КК — от 30 мл/мин до 50 мл/мин) и тяжелой степени (КК — от 15 мл/мин до 29 мл/мин), значения AUC апиксабана в плазме крови возрастали на 16%, 29% и 44%, соответственно, по сравнению с лицами, имевшими нормальные значения КК. При этом нарушение функции почек не оказывало очевидного влияния на взаимосвязь между концентрацией апиксабана в плазме крови и его анти-FXa активностью. Исследования апиксабана у пациентов с КК 1.5 мг/дл (133 мкмоль/л)) рекомендованная доза препарата Эликвис® снижается до 2.5 мг 2 раза/сут.

2. При нарушении функции почек легкой, средней или тяжелой степени с КК 15 мл/мин коррекции дозы апиксабана не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в п.1).

У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени с КК 1/100, 1/1000, 1/10000, 45 мкмоль/л), однако было обнаружено слабое подавление активности изофермента CYP2C19 (IC50 > 20 мкмоль/л) апиксабаном в концентрации, значительно превышающей Cmax препарата в плазме крови при его клиническом применении. Апиксабан не является индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 в концентрациях до 20 мкмоль/л. В связи с этим ожидается, что при совместном применении он не будет оказывать влияния на клиренс препаратов, метаболизирующихся этими изоферментами. Кроме того, апиксабан не ингибирует в значимой степени активность Р-гликопротеина.

В исследованиях у здоровых добровольцев апиксабан не изменял в значимой степени фармакокинетику дигоксина, напроксена или атенолола.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Эликвис (таблетки) Рейтинг: 570

Производитель: Бристол-Майерс Сквибб Компани (США)
Формы выпуска:

• Таб. п/обол. 2.5 мг, 20 шт.; Цена от 852 рублей
• Таб. п/обол. 2.5 мг, 60 шт.; Цена от 2538 рублей

Цены на Эликвис в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Активное вещество этого лекарства – апиксабана, оно предотвращает образование тромбов в венах. Это лекарство аналогично Ксарелто и показания будут одинаковые. Длительность терапии и дозировка таблеток будет зависеть от поставленного врачом диагноза. Например, при замене коленного сустава лекарство назначается на 2 недели по 5 мг в сутки. Медикамент нельзя применять при беременности, грудном вскармливании, сильными кровоточащими ранами. Как часто встречающееся побочное нежелательное явление приема таблеток – тошнота. Совместное применение лекарства с фенобарбиталом снизит действие активного компонента почти в 2 раза.

Аналоги препарата Эликвис

Аналог дешевле от 788 руб.

Производитель: Канонфарма (Россия)
Формы выпуска:

• Таб. 2.5 мг, 50 шт.; Цена от 64 рублей
• Таб. 2.5 мг, 100 шт.; Цена от 90 рублей

Цены на Варфарин в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Варфарин — антикоагулянтное средство непрямого действия на основе одноименного действующего вещества в дозировке 2,5 мг на таблетку. Назначается для лечения и профилактики тромбоза глубоких вен, а также для профилактики тромбоэмболических осложнений. Полный список показаний к назначению указан в инструкции.

Аналог дешевле от 280 руб.

Производитель: Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ (Германия)
Формы выпуска:

• Капс. 110 мг, 10 шт.; Цена от 572 рублей
• Капс. 150 мг, 10 шт.; Цена от 1041 рублей

Цены на Прадакса в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Прадакса – антикоагулянтный препарат в виде капсул, содержащий дабигатрана этексилат в дозировке от 75 до 150 мг. Показан к назначению для профилактики венозных тромбоэмболий у больных после ортопедических операций. У Прадаксы есть противопоказания и ограничения, поэтому перед началом лечения необходимо ознакомиться с инструкцией.

Аналог дороже от 126 руб.

Производитель: Байер Шеринг Фарма АГ (Германия)
Формы выпуска:

• Таб. п/обол. 10 мг, 10 шт.; Цена от 978 рублей
• Таб. п/обол. 10 мг, 30 шт.; Цена от 3507 рублей

Цены на Ксарелто в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Ксарелто относится к антитромботическим препаратам и выпускается в виде таблеток. Единственное действующее вещество в составе — ривароксабан (дозировка от 10 до 20 мг). Назначается для профилактики венозной тромбоэмболии, а также для профилактикиинсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения (для таблеток Ксарелто по 15 мг и 20 мг).

Эликвис является ингибитором фактора Ха (фактор свертывания крови). Основной компонент в медпрепарате – апиксабан. Изготавливается Эликвис в таблетках. Применяется для предупреждения развития венозной тромбоэмболии, а также после эндопротезирования тазобедренного или коленного суставов. Стоимость Эликвиса достаточно высока, поэтому пациентам интересна информация о более дешевых аналогах препарата.

Не назначают лекарство при:

• аллергии на медикаментозный состав;
• кровотечениях;
• патологиях печени, которые спровоцированы нарушениями в гемостазе и с существующим риском кровотечения;
• дисфункциях почек и прохождении пациентом диализа;
• терапии антикоагулянтами и антиагрегантами.

Также не используют Эликвис в педиатрической практике, в лечении беременных и кормящих женщин.

Таблетки нужно принимать перорально, не привязываясь к режиму питания. Таблетки принимаются дважды в сутки по 1 штуке. Продолжительность терапии назначает врач на основании тяжести развития патологии и особенностей организма пациента. Средний курс профилактических мероприятий может продолжаться – 10-45 дней.

• уретральные, ректальные и вагинальные кровотечения;
• образование гематом и тромбоцитопения;
• носовое и стоматологические кровотечения;
• повышение артериального и внутриглазного давления, кровоизлияние в глаз;
• кровотечения в ЖКТ и кровь в фекалиях;
• повышение трансаминаз.

Список медикаментов

На отечественном фармакологическом рынке представлен единственный структурный аналог Эликвиса – Апиксабан. Данный медпрепарат имеет идентичный с Эликвисом состав компонентов, а также одинаковые назначения и противопоказания. Апиксабан является антикоагулянтом и ингибитором фактора Ха. Он изготавливается в таблетках и предназначен для применения перорально.

Основное терапевтическое направление – это профилактика развития тромбоэмболии венозных магистралей, а также терапия после проведения оперативного лечения суставов методом эндопротезирования. Кроме этого, существует несколько дешевых аналогов препарата по оказываемому действию.

Аналоги Эликвиса российского производства

Аналоги Эликвиса отечественного производства широко применяются в лечении сосудистых и венозных патологий и предотвращают развитие внутрисосудистого тромбообразования. Российские аналогичные препараты Эликвиса имеют доступную стоимость.

Варфарин

Варфарин изготавливается в таблетках с основным компонентом – варфарином натрия. Варфарин является антикоагулянтом и используется при:

• тромбозах коронарных артерий;
• тромбировании артерий и вен в периферических отделах кровотока;
• тромбоэмболии;
• инфаркте миокарда (в качестве вторичной профилактики);
• тромбозе мозговых артерий;
• мерцательной аритмии.

Действие Варфарина на кровь

Не назначают лекарство при:

• аллергии на медикаментозный состав;
• внутренних и внешних кровотечениях;
• недостаточности дыхательной системы и мочевыводящих органов;
• аневризме аорты;
• гипертензии;
• геморрагиях цереброваскулярного типа;
• перикардите и эндокардите;
• хронической стадии алкоголизма.

Не используют медпрепарат в педиатрической практике, при беременности и лактации.

Варфарин нужно принимать перорально. Дозировку назначает врач персонально, исходя из особенностей свертывания крови у пациента. Средние суточные дозировки – 2-10 мг. Принимать лекарство нужно 1-2 раза в день.

• риск развития кровотечения;
• диспепсия с рвотой и диарей;
• абдоминальные боли;
• боль в голове и головокружение;
• некроз кожи и аллергические реакции на эпидермисе;
• усталость организма.

Гепарин

Гепарин производится в таких лекарственных формах – парентеральном растворе, геле и мази. Активный компонент – гепарин натрия. Назначают Гепарин для предотвращения развития тромбообразования и осложненной формы тромбоэмболических процессов при:

• инфаркте миокарда в острой фазе;
• эмболиях;
• тромбозах магистральных артерий мозга;
• тромбозах глазных сосудов;
• оперативном лечении миокарда и системных патологиях;
• гемодиализе.

Часто Гепарин назначают в составе комбинированной терапии с фибринолитиками. Не назначают гепарин при:

• аллергии на лекарственный состав;
• кровотечениях в разных местах локации;
• геморрагиях;
• нарушениях свертываемости крови;
• гемофилии;
• проницаемости артериальных оболочек;
• эндокардите бактериальной этиологии;
• апластической анемии;
• гипопластической анемии;
• дисфункции почек и печени;
• гангрене венозной этиологии;
• аневризме аорты и миокарда.

Также не назначают Гепарин в педиатрии, при беременности и грудном вскармливании.

Дозировки и режим дозирования устанавливаются врачом персонально. Введение гепарина внутривенно при инфаркте необходимо начинать с самого начала приступа и может продолжаться на протяжении 6 дней. Проводить терапию Гепарином нужно под строгим наблюдением врача и при постоянном контроле показателей свертываемости крови.

При развитии других патологий врач назначает схему лечения, исходя из стадии прогрессирования болезни и индивидуальных особенностей организма по свертываемости плазмы крови. Терапию необходимо проводить только в условиях стационара.

• геморрагия;
• внутренние и наружные кровотечения;
• кровоизлияние в мозг

Тромблесс

Тромблесс изготавливается в форме геля для наружного использования с действующим компонентом – гепарином натрия. Медпрепарат имеет такие свойства:

• антипролиферативные;
• противовоспалительные;
• антикоагуляционные;
• противоотечные;
• обезболивающие.

Назначают медикамент при:

• тромбофлебитах поверхностных вен;
• гематомах в подкожной клетчатке (синяках);
• ушибах и травмах мышечных, суставных тканей и сухожилий;
• отечности мышечных волокон.

Запрещается использовать Тромблесс при:

• аллергии на лекарственный состав;
• язвенных нарушениях в венозном аппарате;
• некротических повреждениях кожных покровов;
• тромбоцитопении и гемофилии;
• нарушении в гемостазе.

Не используется в педиатрии до 12 лет. С осторожностью назначают при беременности и лактации.

Гель наносится на пораженные места трижды в сутки. После нанесения небольшого количества геля, его необходимо слегка втереть массажными движениями в кожу. Терапевтический курс – 7 дней. При терапии тромбоза вен нужно нанести гель на бинт или марлевую повязку и закрепить ее на месте тромбообразования при помощи пластыря.

Побочные действия чаще всего проявляются на месте нанесения геля и могут выражаться в такой симптоматике:

• гиперемия и жжение на месте нанесения;
• зуд под марлевой повязкой;
• сыпь на коже.

Другие заменители Эликвиса по терапевтическому действию

Аналогичными средствами по терапевтическому действию являются зарубежные медпрепараты, которые имеют с Эликвисом разный структурный состав, но одно терапевтическое направление. Данные медикаменты, так же как и Эликвис, являются антикоагулянтами.

Варфарекс

Главный компонент в Варфарексе – варфарин (варфаринат натрия). Варфарекс изготавливается в таблетированной форме и является антитромботическим медпрепаратом, антагонистом витамина К.

Назначают Варфарекс при:

• эмболии легочной артерии;
• тромбозе глубоких венозных магистралей;
• системной эмболии или инсульте;
• первичной и вторичной профилактики инфаркта;
• фибрилляции предсердий (в качестве профилактики);
• транзиторных ишемических атаках;
• нарушении в работе клапанного аппарата.

Не назначают лекарственное средство при:

• гиперчувствительности к медикаментозному составу;
• кровотечении и склонности к развитию кровотечений;
• тромбоцитопении, болезни Виллебранда и гемофилии;
• нарушении в системе гемостаза;
• циррозе и недостаточности печени;
• недостаточности почек;
• гипертензии;
• аневризмах аорты, сердца и мозговых артерий;
• обмороках в анамнезе;
• дивертикулезе;
• язвенных поражениях ЖКТ и кровотечениях;
• варикозе пищевода;
• онкологических новообразованиях;
• перикардите и эндокардите инфекционной этиологии;
• деменции, активных психозах;
• алкогольной абстиненции.

Таблетки нужно пить в одно и то же время. Режим дозирования и дозы врач назначает персонально для каждого больного. Начальная дозировка лечения – дважды в день по 1 таблетке (5 мг) на протяжении 3 дней. После этого нужно провести контроль свертываемости, после которого врач отменяет Варфарекс или корректирует дозировку.

• кровотечения и гематомы;
• лихорадка;
• геморрагии и пурпура;
• тромбоцитопения и лейкопения;
• анемия и эозинофилия;
• системные васкулиты;
• гемоторакс;
• диспепсия с рвотой и диареей;
• ректальные кровотечения;
• мелена;
• абдоминальные боли;
• повышение трансаминаз и гепатиты;
• аллергическая реакция на коже – геморрагический диатез, крапивница.

Тромбо АСС

Тромбо АСС производится на основе ацетилсалициловой кислоты. Изготавливается антикоагулянт в таблетках. Прописывают медпрепарат в составе профилактических мер кардиологического и системного характера, а также назначают при:

• гипертензии и сахарном диабете;
• системном атеросклерозе, тромбоэмболии и тромбозе;
• ожирении и гиперхолестеринемии;
• коронарной недостаточности;
• нарушенной ритмичности сердца и работы капанного сердечного аппарата;
• тромбофлебите;
• транзиторных ишемических атаках и ишемии сердца и мозга.

Также применяют Тромбо АСС в постинсультный и постинфарктный период. Не применяют медикамент при:

• гиперчувствительности к лекарственному составу;
• язвенных и эрозийных разрушениях в ЖКТ;
• бронхиальной астме;
• геморрагическом инсульте и диатезе;
• системных везикулитах;
• аспириновой триаде;
• нарушениях в гемостазе и предрасположенности организма к кровотечениям.

Не назначают Тромбо АСС в педиатрической практике, в терапии беременных и кормящих женщин. С высокой осторожностью назначают при:

• дисфункции почечной и печеночной;
• подагрической болезни;
• полипах в носу и рините аллергической этиологии.

• аллергия на кожных покровах в виде сыпи, гиперемии и зуда;
• бронхоспазмы;
• диспепсия с тошнотой, рвотой и диареей;
• боль в абдоминальной области;
• анемия, лейкопения и тромбоцитопения;
• геморрагия и пурпура;
• шум в ушах;
• обморок;
• мозговое кровоизлияние.

Гемаза

Гемаза изготавливается в форме лиофилизата для приготовления парентерального раствора на основании действующего компонента – проурокиназы рекомбинантной, которая способствует превращению одноцепочных плазминов в двухцепочные, что становится причиной растворения фибриновых сгустков в кровотоке.

Применяется Гемаза при:

• лечении гемофтальма;
• кровотечениях в переднюю камеру глазного яблока;
• окклюзии артерий глазной сетчатки;
• фибриноидном синдроме разного генеза;
• тромбозе центральных венозных магистралей;
• интраретинальных, преретинальных и субретинальных кровотечениях.

Также Гемазу применяют после оперативного вмешательства для предотвращения развития кровяных спаек. Не назначают медикамент при:

• чувствительности к компонентам лекарства;
• расположенности организма к кровотечениям и при риске развития кровотечений в пищеварительных органах;
• ретинопатии диабетической этиологии;
• активной фазе туберкулеза;
• гепатоцеллюлярном дефиците;
• злокачественной гипертензии;
• гипертонических кризах.

Не используют медикамент при беременности, в педиатрии и при лактации.

Перед тем как вводить лекарство, лиофилизат необходимо развести в 0,5 мл изотонического раствора. Курс терапии – 10 уколов. Для промывания глазного яблока необходимо лиофилизат разбавить физраствором с дозировкой 1 мл.

• аллергический тенонит;
• гиперемия конъюнктивы и нарушение в подвижности глаза;
• гиперемия кожи и покраснения;
• кожная сыпь.

Кардиомагнил

Кардиомагнил является комбинированным препаратом с двумя действующими компонентами – ацетилсалициловой кислотой и магнием. Изготавливают медикамент в таблетках. Кардиомагнил блокирует склеивание молекул тромбоцитов, а также воздействует на терморегуляторные рецепторы и снижает температуру тела. Магний необходим организму для нормального функционирования миокарда.

Применяют Кардиомагнил при:

• гипертензии, нарушении сердечной ритмичности (аритмиях) и тромбозе;
• сахарном диабете;
• декомпенсированной сердечной недостаточности и атеросклерозе;
• стенокардии;
• гиперхолестеринемии.

Кардиомагнил назначают в качестве первичной и вторичной профилактики инфарктов и инсультов, пациентам с никотиновой зависимостью и при алкоголизме, при гиподинамии и лишнем весе. Таблетки принимают трижды в сутки с разовой дозировкой 75-100 мг.

Не прописывают лекарство при:

• аллергии на состав медикамента;
• тромбоцитопении;
• геморрагиях;
• мозговом кровоизлиянии;
• кровотечениях в органах пищеварительного тракта;
• бронхиальной астме;
• аспириновой триаде;
• дисфункции почек и печени.

Не используют в лечении детей, беременных женщин и в период ГВ.

Негативные последствия терапии:

• дерматологическая аллергия с сыпью, зудом и гиперемией;
• диспепсия с тошнотой и абдоминальными болями;
• носовые и стоматологические кровотечения;
• головная боль;
• геморрагический диатез.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы об Эликвисе преимущественно положительные. Пациенты отмечают высокую стоимость медпрепарата, а кардиологи и флебологи – его высокую эффективность:

Эликвис является наиболее эффективным медпрепаратом в терапии и профилактики системных тромбоэмболий. Медпрепарат назначает врач, который прописывает схему приема и дозировку. При непереносимости Эликвиса врач сможет подобрать эффективные и безопасные аналоги.