Фенотропил перестали выпускать

Все о Мозге!

Если вы кликнули на этот сюжет, то как минимум слышали про фенотропил, а скорее даже пробовали! Кстати, другие названия Фенотропила – Карфедон и Фенилпирацетам. Скажу сразу, долгое время этот карфедон был для меня в топе самых любимых ноотропов и я не понимал, почему так много людей пишут, что вообще его не ощущают. Пока сам не пришел к этому.. Через несколько лет приема может раз в 2 недели он стал заметно сдавать. И тут начал по крупицам собирать инфу. Выглядело это так, что чуть ли не каждый день несколько месяцев пробегался по западным и нашим форумам, по исследованиям и выписывал какие-то заметки, потом тестировал на себе и близких друзьях схемы по нескольку дней.

Парадокс Работы

И тут есть очень и очень противоречивые данные, которые мне постоянно выносили мозг. Даже пытался связаться с производителями и создателями, но они отвечали сильно официально. Ну и хрен с ними, сам все найду! И вот в чем парадокс:

В двух исследованиях есть рост никотиновых рецепторов. Курильщики, ваша тема!

Что означает рост рецепторов? Это повышение чувствительности! Никотиновые рецепторы очень важны именно для интеллекта, тот же ацетилхолин работает с ними. Если вы курили – то эффект стимуляции, когда нет сил или расслабления, когда вы взвинченные, это все относится к никотиновым рецепторам. Если совсем говорить грубо, то чем их больше – тем вы умнее, вы проще переключаетесь.

В одном исследовании а2б4 и а7 рецепторы уменьшаются.

Короче, никотиновые рецепторы чаще растут, а это хорошо!

Штука, которая ускоряет передачу сигналов в мозге! Действует так же через свои рецепторы. Один из них НМДА рецептор глутамата. Чем его больше, тем больше условий для передачи сигналов. Но слишком много – это тоже плохо.

Так вот во всех исследованиях был рост этих рецепторов.

Действие разное! Дофаминовый рецептор Д1 чаще уменьшается, Д2 и Д3 увеличиваются. Д2 рецептор кстати самый малочисленный, но довольно важный. Он первый умирает от приема наркотических психостимуляторов. Правда там есть пресинаптические и постсинаптические рецепторы, они разные и непонятно какие растут, но сейчас мы так не будем грузить.

Что надо понять по этому пункту: От карфедона дофамин скорее всего не умирает, хоть вещество больше стимулятор.

1. Другие действия

Представляю текст моих заметок без модерации.

ВНИМАНИЕ! ЕСЛИ ВАША НЕОКРЕПШАЯ ПСИХИКА НЕ ТЕРПИТ ОШИБОК, ОБРЫВОЧНЫХ МЫСЛЕЙ И ИДЕЙ – ЧИТАЙТЕ ОТ «Как снизить толерантность к Фенилпирацетаму»!

«Калий, снижает толер к фенилпирацетаму. Добавить холин. Я почти уверен, что фенилпирацетам во всех путях его действия действует через баланс кальция / калия / натрия нейрона. И я думаю, что большинство случаев ф-м не работает (или считается поддельным веществом) заключается в том, что он работает только в очень специфической ионной среде.

low NA-K-ATPase activity потребление соли Na-K-Mg Строфантин

Блокаторы НМДА усиляют эффекты фенотропила (после курса Мемантина как пример). ГИперзин антогонист? Жирорастворим, после еды (пуленепробиваемый кофе). Снова упоминание, что фенотропил может снизить нмда рецепторы. Кетамин увеличивает нмда (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22521815 ). Триган вроде тоже. Предлагают сублингвально.

Фенотропил увелич Д2 (но какие) и Д3 (https://link.springer.com/article/10.1134%2FS1819712411020048 ). Скополамин (холинолитики) увеличивают нмда и ацетилхолиновые рецепторы, против никотина. Значит ли это, что фенотропил – антагонист д2 д3? Доп инфа https://www.neuronootropic.com/phenylpiracetam/

Фенотропил D1 -20%, 5HT-2 -18% , D3 +30%, nAch +58%, NMDA +67% (через 7 дней, https://www.rmj.ru/articles/nevrologiya/modulyatornaya_koncepciya_kak_innovacionnoe_napravlenie_v_medicine/ ). На фоне скополамина он все приводит ближе к норме. Исследовательское поведение – рост НМДА и меньше никотиновых рецепторов. Фенотропил не поменял исслед, но добавил в неисслед. Он делает ближе к активности. Пирацетам тоже увелич НМДА и мускариновые, но меньше никотиновых (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18365480 )

Из нейролепт: пиразидол и фено стимит, пира + фено, Липодрин, грандаксин,

Как принимать Карфедон?

Вариант 1: После жирной пищи – нет эффекта

Вариант 2: Перед едой – топ эффект

Вариант 3: Сублингвально – противно не хочу

Вариант 4: нюхать блеать – средне-топ эффект, можно тролить типо кокс

Как Снизить толер к фенотропилу. Тест на 1 неделю.

1. Если фенотроп стабильно растит рецепторы, то нужно сидеть на высоком дофамине.

Вариант: Сульпирид 50 мг каждое утро, кофеин выборочно, допа.

Тестирование: 2 табл + кофеин потом.

Херовый вариант, эффекта нет

1. Добавить калий, холин, ацетил-карнитин.

Вариант: 4 банана, чайная ложка холина, 3 яйца минимум, 1,5 гр карнитина

Тест 2 табл + кофеин потом.

1. Люди пишут, что после мемчика карфед работ лучше. Мемчик блочит нмда и ацетилх? – повышает их чувствительность/плотность. карфед лучше прет при высокой плотности нмда? Проверить это.

Пассивные мыши под фенотр увеличили НМДА, активные нет, у всех уменьшились никотин рецептр альфа 7.

Вариант: на ночь 1 табл мемчика, 1 триган д.

Тест 2 табл + кофеин потом.

1. С другой стороны, есть данные об увеличении нмда и никотиновых рец от фенотр. Значит можно снизить их плотность, чтобы он их увеличивал.

Тест 2 табл + кофеин потом.

Вариант: не есть соль

Тест 2 табл + кофеин потом.

Вариант много соли

Тест 2 табл + кофеин потом.

Вариант алимемазин на ночь/

Результат: только с кофеином есть мотивация, но условно слабо-средняя.»

Как снизить толерантность к Фенилпирацетаму

1. Перерыв

Вариант, о котором говорил в нескольких выпусках. Смысл в откате нервной системы до примерно стартовых параметров. На месяц отказываетесь от любой химии, бухла, сигарет, порнухи (Кто что любит). Через месяц по чуть добавляете любимые ништяки и вас прет от них гораздо больше, в том числе и от ноотропов.

1. Добавить Калий, Холин, Л-Карнитин

Эти вещества немного повысят чувствительность к Карфедону. Особенно, если был какой-то их дефицит. Если влом искать добавки, то ешьте лишних 2-3 яйца в день, 2-3 банана и говядину либо морепродукты.

Мексидол имеет кучу аналогов, так что не принципиально брать именно его. Это очень хорошая схема в принципе для восстановления ЦНС, если вы или ваши знакомые наркоманили/бухали и по другому убивали свой мозг, то хотя бы 2-3 недели приема этих веществ положительно сказываются на мозге.

Вещество снижает активность НМДА рецепторов глутамата. По механизму обратной связи, после мини-курса в несколько дней, растет чувствительность глутамата и дофамина, а значит стимуляторы работают лучше.

На кого фенилпирацетам действует лучше всего?

Интересное исследование, которое отчасти дает ответ на этот вопрос.

Ученые разделили мышей на 2 группы: с врожденной низкой и высокой исследовательской активностью. То есть очень и не очень любознательные мыши. Первые сразу изучают новую местность, вторые осторожничают. Всем 5 дней вводили либо фенотропил либо плацебо.

Оказалось, что изначально мозг активных и пассивных отличался по числу рецепторов. Активные имели больше НМДА и меньше Ацетилхолиновых. Причем почти в 1,5 раза.

После курса, в группах с фенилпирацетамом у пассивных норма подтянулась к активным. У активных особых изменений не было. Изменения произошли и в исследовательском поведении. Пассивные стали показывать средние результаты для активных.

Если на животных он работает именно так, то может и для людей будет похожим образом. Поэтому логическое резюме: Фенилпирацетам лучше работает для людей с низкой мотивированностью или активностью. ДМАА кстати наоборот, лучше для суперактивных.

Как принимать Карфедон

Итак, после многочисленных тестов на себе и знакомых, в поисках идеальной схемы, вот вам оптимальный вариант: На голодный желудок, за 2-3 часа до еды 100-200 мг вещества! В эти 2-3 часа максимум – чай с печенюшкой, но уж точно никаких полноценных приемов пищи. Через 3-5 часов после приема фенилпирацетама добавляем 100-200 мг кофеина. Это самая сильная схема из всего.

Был еще вариант «нюхать», он работает, но мало ли кто что подумает)

Итог:

— Фенилпирацетам Работает разными способами и по-разному на каждого человека

— В целом, эффект стимуляции больше проявляется у низкомотивированных людей, если вы итак дофига экстраверт, всегда прет и куча идей – то улучшений особых не будет

— Если фенилпирацетам раньше работал, а теперь нет, то сделайте перерыв от всего, пропейте витамины и наладьте питание. Из веществ может помочь: Мексидол, Калий, Л-Карнитин, Мемантин.

— Карфедон лучше всего принимать на голодный желудок за несколько часов до еды, а затем добавить кофеина.

— Фенотропил сейчас сняли с производства, мы подсуетились и добавили в магазин его полный аналог! Пока это временный товар как была Допа.

Что ж, работа была проделана большая и наконец-то были найдены примерные ответы по схеме снижения привыкания и правильного приема фенилпирацетама. Если у вас были свои наблюдения на этот счет – пишите в комментах. Удачи и до скорого!

Ссылки

и еще куча форумов и мелких исследований

Целью разработки было получение препарата, повышающего выносливость и работоспособность. Получена рабочая формула путем добавления к пирацетаму фенильной группы, что позволило улучшить проходимость через ГЭБ. Из-за своих свойств Фенотропил (Фонтурацетам) был запрещен к использованию профессиональными спортсменами. Однако в 2017 году компания «Валента Фарм» прекратила выпуск препарата.

Чем можно заменить фенотропил и почему его сняли с производства

В качестве аналога можно использовать следующие препараты:

• ·Бравинтон. Продается по рецепту. Выпускается в форме инфузионного раствора, действующим веществом которого является винпоцетин, и таблеток. Фармакологическое действие направлено на улучшение кровоснабжения в головном мозге, снижение агрегации тромбоцитов. Препарат оказывает защитное действие в условиях гипоксии клеток мозга.
• Винпоцетин. Улучшает кровообращение, повышает концентрацию внимания и продуктивность. Назначается при ухудшении внимания и памяти на фоне стрессовых ситуаций и утомления. Используется при лечении деменции, ЧМТ, энцефалопатиях различной природы, атеросклеротических поражениях церебральных сосудов.
• Эскотропил. Препарат на основе пирацетама. Это средство ноотропного действия, стимулирующее когнитивные процессы. Воздействие на ЦНС заключается в изменении скорости прохождения импульсов в головном мозге, стимулирования обменных процессов в нервных клетках. Назначается при психоорганических нарушениях у пожилых людей, болезни Альцгеймера. Целесообразно использование при лечении последствий острых нарушений мозгового кровообращения, а также при нарушениях речи в составе комплексной терапии у детей старше 8 лет.

При выборе подходящего ноотропа необходимо обращать внимание на наличие дополнительных свойств: Фенотропил характеризуется психостимулирующим эффектом, в то время как Глицин, Фенибут оказывают седативное действие.

Снятие с производства

Необходимо разобраться, по какой причине теперь нельзя купить Фенотропил? Правообладатели настаивают на том, что прекращение сотрудничества с «Валента Фарм» связано с недостаточным развитием и усовершенствованием препарата. Однако пользователи форумов активно обсуждают, что причина может таиться в чем-то другом, ведь многие хорошие препараты пропали из продажи по такой же схеме. Достаточно вспомнить, например, Фалиминт, который исчез в связи с окончанием сертификации 2 года назад, и в продажу так и не поступил.

* Мы даем только поверхностную информацию: вместимость в мерную ложку, условия хранения, качество и т.п. Совершая заказ на нашем сайте вы соглашаетесь с договором оферты , на основании которого мы снимаем с себя всю ответственность, если продукция используется не по назначению.

Уважаемый читатель, вы видите упаковку от САМОГО ЛУЧШЕГО НООТРОПА, который был синтезирован за всю историю человечества; но это не является рекламой — так как данный препарат был снят с производства в 2017. В фармкомпании мне было разъяснено, что был расторгнут договор с правообладателем. И до сих пор в аптечной сети нет аналогов.

В чём причина моего негодования.

1. Препарат ОТЕЧЕСТВЕННЫЙ, высокоэффективный в отношении когнитивных дисфункций.

2. Препарат относится к низкотоксичным соединениям, что исключает возможность отравления и передозировки.

3. Мировых аналогов — сопоставимых по эффективности, безопасности не существует.

4. Испытан "мерилом" доказательной медицины. Проведены испытания, зарегестрированные в Кокрановской библиотеке. Где доказана — эффективность фенотропила в восстановительном периоде ишемического инсульта; при вертебробазилярной недостаточности; астеноневротическом синдроме; посттравматической эпилепсии.

В целом, фенотропил просуществовал в России с 2003 — по 2017 год. Для такого уникального соединения это безумно короткий срок. И на мой взгляд, ситуация с этим препаратом — отражает многие "негативные" процессы СОВРЕМЕННОЙ ФАРМАКОЛОГИИ.

В Советское время врачам, биохимикам и фармакологам ставились задачи в отношении создания новых препаратов. Каковы же были эти задачи:

1. Ранее синтез новых фармакологических соединений, был случайным. То есть лекарственные свойства химического соединения были малоизучены; потому плохо предсказуемы. Фармакологи на "ощупь" синтезировали новые соединения — иногда это приводило к УСПЕХУ (новые антибиотики); но чаще к ФИАСКО. Следовательно, первоочередная задача — методологическая подготовка СПЕЦИАЛИСТОВ. Которая позволяла бы им синтезировать новые химические соединения с "задаными" свойствами. И Бендазол; сиднокарб (снятый с производства); сиднофен (снятый с производства); фенотропил (снятый с производства) — триумф Советской МЕТОДОЛОГИИ, триумф Советской ФАРМАКОЛОГИИ.

2. Пути решения вопросов с развитием толерантности, привыкания к препаратам. Особенно важно это было в отношении полусинтетических, синтетических лекарств. И здесь были найдены "элегантные" решения — связанные в основном с переводом синтетического соединения; на пути физиологического метаболизма. Чтобы неискушённому читателю было понятнее; рассмотрим на примере ОПИАТОВ. Раньше употребляли ОПИУМ — растительного происхождения, повышения дозы не требовалось; продолжительность жизни опиумного наркомана составляла 5-7лет (после начала употребления наркотика). Героин — полусинтетический опиат; постоянно требует повышения дозы; продолжительность жизни — 2-5 лет. Фентанил — синтетический опиат; постоянно требует повышения дозы, толерантность формируется очень быстро; продолжительность жизни 6 месяцев — 12 месяцев. Но если взять к примеру ПРОМЕДОЛ, синтезированный Назаровым в СССР — то картина будет противоположной. Полностью синтетический препарат, но толерантность развивается очень медленно; доза, если повышается — то незначительно; и продолжительность жизни "промедоловых" наркоманов составляет 5-7 лет. С фенотропилом "похожая история", работает за счёт нормальных физиологических механизмов.

3. Токсичность новых соединений была обусловлена тем, что они метаболизируются путём микросомального окисления в печени. Причём есть несколько разновидностей изоферментов, которые учавствуют в этом окислении. Часть изоферментов активна при переработке природных соединений (и здесь очень мало проблем); а часть изоферментов перерабатывает ксенобиотики (чужеродные вещества — с чем организм не сталкивался в ходе эволюции). И в ходе переработки КСЕНОБИОТИКОВ — печень производит КРАЙНЕ ТОКСИЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ. Существует прекрасный препарат для наркоза — ХЛОРОФОРМ (а в анестизиологии, до сих пор — нет универсального наркоза) и в ходе исследований было установлено, что печень перерабатывает хлороформ — в КАНЦЕРОГЕННЫЙ ЯД. И 50% всех аптечных препаратов — КСЕНОБИОТИКИ. В Советском Союзе — наоборот, думали о пациентах, старались создавать ЛЕКАРСТВА метаболизирующиеся на базе природных изоферментов; или не метаболизирующихся вовсе. К последним относится ФЕНОТРОПИЛ.

4. На основе хорошо изученного прекурсора, при присоединении функциональных групп — получение ЛЕКАРСТВА с заданными свойствами. Так происходило с многими соединениями АДАМАНТАНА. Так происходит с многими соединениями БЕНДАЗОЛА. И наконец так произошло с ПИРАЦЕТАМОМ — был синтезирован ФЕНОТРОПИЛ (путём присоединения фенильной группы — см. статью Гениальный Бендазол). При этом широта терапевтического действия возрасла; токсичность снизилась; эффективность возрасла в 25 раз.