Карбамазепин алси

Это противоэпилептическое средство. Оказывает нормотимическое (нормализирующее настроение), антиманиакальное воздействие. Активное вещество активирует ГАМКергическую тормозную систему, блокирует потенциал-зависимые Na-каналы в нервных клетках, взаимодействует с мозговыми аденозиновыми рецепторами, уменьшает активность нейромедиаторных кислот.

Состав и форма выпуска

Активный компонент: карбамазепин (200 мг).

Выпускается Карбамазепин-АЛСИ в форме таблеток.

Показания

— при сложных или простых парциальных судорожных припадках (без/с потерей сознания, без/с признаками вторичной генерализации);

— при острых маниакальных состояниях;

— при генерализованных тонико-клонических судорожных припадках;

— при биполярных аффективных расстройствах;

— при смешанных формах судорожных припадков;

— при невралгии тройничного нерва на фоне рассеянного склероза;

— при синдроме алкогольной абстиненции;

— при идиопатической невралгии языкоглоточного нерва.

Противопоказания

Карбамазепин-АЛСИ не применяется:

— при аллергии на карбамазепин, непереносимости вспомогательных компонентов;

— при аллергических реакциях на трициклические антидепрессанты в прошлом;

— при угнетении функции костного мозга;

— при лечении ингибиторами МАО;

— при печеночной порфирии (смешанной, острой интермиттирующей, поздней порфирии кожи), в т.ч. в прошлом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Карбамазепин-АЛСИ противопоказан в эти периоды.

Способ применения и дозы

Карбамазепин-АЛСИ назначают внутрь (независимо от еды).

Назначенную врачом суточную дозу распределяют на 2—3 приема.

Стандартная доза для взрослых — 100—200 мг один или два раза в день. Дозу медленно повышают до достижения необходимого клинического эффекта. Суточная доза может достигать 800—2000 мг.

Стандартная доза для детей — 10—20 мг/кг/сутки (в несколько приемов). Дозу постепенно повышают до достижения необходимого клинического эффекта (на 100 мг каждую неделю).

Передозировка

Симптомы: сниженный уровень сознания, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, затуманивание зрения, кома, дизартрия, невнятная речь, атаксия, нистагм, психомоторные расстройства, дискинезия, гипер/гипорефлексия, судороги, мидриаз, миоклонус, гипотермия, отек легких, угнетение дыхания, тахикардия, обмороки, артериальная гипер/гипотензия, остановка сердца, нарушения проводимости сердца, задержка пищи в желудке, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипонатриемия, гипергликемия, задержка мочи, гипергидратация, олигурия/анурия, задержка жидкости, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение передозировки: госпитализация, промывание желудка, назначение сорбентов, поддерживающее лечение, коррекция электролитных расстройств, мониторирование и коррекция сердечной функции.

Побочные эффекты

Изменения лабораторных показателей: ретикулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, эритроцитарная аплазия, апластическая анемия, порфирия, гемолитическая анемия, панцитопения, анемия, мегалобластная анемия.

Иммунные расстройства: кожные высыпания, гиперчувствительность замедленного типа, васкулит, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, асептический менингит с миоклонусом, ангионевротический отек, гипогаммаглобулинемия, анафилактический шок.

Эндокринные расстройства: снижение осмолярности плазмы, отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (галакторея, гинекомастия, нарушения метаболизма кости), гипергидратация (головная боль, летаргия, рвота, спутанность сознания).

Метаболические расстройства: недостаточность фолатов, снижение аппетита.

Психические расстройства: беспокойство, галлюцинации, депрессия, возбуждение, спутанность сознания, агрессивность, активация психоза.

Неврологические расстройства: атаксия, головокружение, цефалгия, сонливость, непроизвольные движения (порхающий тремор, тремор, дистония, тик), диплопия, нечеткость зрения, орофациальная дискинезия, нистагм, нарушения движения глаз, периферическая нейропатия, дизартрия, невнятная речь, хореоатетоз, мышечная слабость, парестезии, парез, асептический менингит, нарушение вкусовых ощущений.

Офтальмологические расстройства: конъюнктивит, глаукома, нарушение аккомодации, помутнение хрусталика.

Отоларингологические расстройства: звон в ушах, нарушение слуха, снижение/повышение слуховой чувствительности.

Дыхательные расстройства: пневмонит/пневмония, одышка.

Кардиоваскулярные расстройства: аритмия, синкопе, артериальная гипотензия/гипертензия, нарушения внутрисердечной проводимости, брадикардия, застойная сердечная недостаточность, циркуляторный коллапс, тромбоэмболия, обострение ИБС, тромбофлебит.

Пищеварительные расстройства: диарея/запор, тошнота, сухость во рту, стоматит, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, ЩФ, трансаминаз, боли в животе, глоссит, панкреатит, гепатит, гранулематозный гепатит, желтуха, синдром исчезновения желчных путей, печеночная недостаточность.

Дерматологические расстройства: аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит, эритродермия, крапивница, системная красная волчанка, эпидермальный некролиз, зуд, синдром Стивенса–Джонсона, фоточувствительность, пурпура, акне, узловатая или мультиформная эритема, нарушения пигментации кожи, повышенное потоотделение, усиленное выпадение волос, гирсутизм.

Мочеполовые расстройства: недостаточность почек, тубулоинтерстициальный нефрит, дисфункции почек (олигурия, гематурия, альбуминурия, азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, импотенция, эректильная дисфункция, нарушения сперматогенеза.

Опорно-двигательные расстройства: спазмы мышц, мышечная слабость, артралгия.

Условия и сроки хранения

Хранить Карбамазепин-АЛСИ при температуре до +25°С.

Карбамазепин — препарат, проявляющий выраженный противоэпилептический, нейротропный, антидиуретический и психотропный эффект.

Латинское название: Carbamazepine.

Действующее вещество: Карбамазепин.

Производитель препарата: ООО Розфарм, Россия;АЛСИ Фарма, Россия.

Состав

1 таблетка препарата содержит 200 мг активного вещества – карбамазепина.

В состав вспомогательных компонентов входит крахмал, полисорбат, диоксид кремния, тальк, повидон, стеарат магния.

Форма выпуска

Карбамазепин выпускается в форме таблеток белого цвета или с желтоватым оттенком. Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму, риску и фаску.

Таблетки упакованы по 10 штук в контурных ячейковых упаковках. В 1 картонной пачке может размещаться 1, 2, 3, 4 или 4 контурных упаковки.

Лечебный эффект препарата

Препарат Карбамазепин проявляет выраженное противоэпилептическое, нейротропное, антидиуретическое и психотропное действие.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Карбамазепин – производный дибензоазепина. Препарат проявляет противоэпилептическое, антидиуретическое, психотропное и нейротропное действие. Активное вещество стабилизирует мембраны возбужденных нейронов, снижая синаптическую передачу импульсов. Карбамазепин блокирует натриевые каналы, снижает освобождение нейромедиатора глутамата. Психотропный эффект Карбамазепина обуславливается угнетением обмена норадреналина и допамина. Спустя 7-10 дней от начала терапии регистрируется антиманиакальный эффект.

Препарат способствуют снижению частоты приступов, тревоги, депрессии, агрессивности и раздражительности у пациентов, страдающих эпилепсией. Карбамазепин предупреждает возникновение пароксизмальных болей при невралгии. При алкогольной абстиненции Карбамазепин снижает выраженность основных симптомов (нарушение походки, тремор, повышенная возбудимость) и повышает порог судорожной готовности.

При сахарном диабете Карбамазепин способствует снижению диуреза и чувства жара, ведет к скорой компенсации водного баланса. Пролонгированная форма Карбамазепина позволяет достичь достаточно стабильной концентрации активного вещества, без регистрации «пиков» и «провалов».

Абсорбция лекарственного средства достаточно медленная, но практически полная. После однократного приема максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 12 часов. Спустя 1-2 недели после начала терапии Карбамазепином достигается равновесие концентрации. Связь с белками крови достигает 70-80% . Концентрация активного вещества в грудном молоке составляет 25-55% от таковой в плазме. Карбамазепину свойственно проникать через плацентарный барьер.

Активное вещество метаболизируется в печени. Полувыведение разовой дозы происходит в среднем 36 часов, после повторного приема 16-24 часа. Карбамазепин выводится на 70% с мочой в виде неактивных метаболитов, и 30% с калом. Данные об изменении фармакокинетики Карбамазепина у пожилых людей отсутствуют. Данные об изменении фармакокинетики препарата у пациентов с нарушениями функции печени и почек тоже не имеются.

Показания

Карбамазепин назначается при таких заболеваниях:

• эпилепсии со смешанным, парциальным и генерализованным типом приступа;
• идиопатической невралгии тройничного нерва;
• невралгии тройничного нерва для пациентов, страдающих рассеянным склерозом;
• идиопатической невралгии языкоглоточного нерва;
• в качестве комплексной терапии при маниакальных состояниях острого характера (совместно с препаратами лития и антипсихотическими средствами);
• диабетической невралгии, сопровождающейся болью;
• алкогольной абстиненции, которая сопровождается нарушением сна, тревогой, судорогами и гипервозбудимостью;
• фазнопротекающих аффективных расстройствах;
• полидипсии нейрогормонального генеза;
• несахарном диабете центрального типа;
• полиурии;
• психотических расстройствах по типу психзов паники, шизоаффективных и аффективных нарушений функций лимбической системы;
• расстройствах обсессивно-компульсивного типа;
• синдроме Клювера-Бьюси;
• депрессии;
• тревоге;
• шуме в ушах;
• сенильной деменции;
• дисфории;
• хорее;
• соматизации;
• рассеянном склерозе;
• диабетической полиневропатии;
• фантомных болях;
• спинной сухотке;
• идиопатическом неврите острого характера;
• синдроме Экбома;
• невропатии;
• гемифициальном спазме;
• посттравматической невралгии;
• постгерпетической невралгии;
• для профилактики мигрени.

Противопоказания

Карбамазепин противопоказан в таких случаях:

• если наблюдается повышенная чувствительность или непереносимость основных и вспомогательных компонентов препарата;
• при атриовентрикулярной блокаде;
• при активном алкоголизме;
• при «перемежающейся» порфирии острой формы;
• при анемии, лейкопении и нарушениях костно-мозгового кровообращения;
• при чувствительности к трициклическим антидепрессантам;
• при ХСН декомпенсированной формы;
• при гипотиреозе;
• при недостаточности коры надпочечников;
• при синдроме гиперсекреции АДГ;
• при гипопитуитаризме;
• при подавлении костно-мозгового кроветворения;
• при гипонатриемии с разведением;
• при высоком внутриглазном давлении;
• при гиперплазии предстательной железы.

С предельной осторожностью Карбамазепин принимают при выраженной патологии почечной системы.

Способ применения

Препарат Карбамазепин принимается внутрь и запивается достаточно большим количеством воды. Карбамазепин Ретард (препарат длительного действия) разжевывать не разрешается, таблетки проглатывают целиком и принимают дважды в день.

В первый день терапии невралгии тройничного нерва необходимо принимать по 200-400 мг в сутки, постепенно повышая дозу до 400-800 мг. Потом препарат отменяют в постепенном порядке.

При эпилепсии Карбамазепин желательно назначать в качестве монотерапии. Рекомендуется начинать терапию с малых доз, постепенно повышая дозировку. Такая тактика терапии позволяет достичь оптимальных результатов. Взрослым необходимо начинать с дозировки 100-200 мг единоразово или дважды в сутки, постепенно увеличивая дозу.

Терапия болевого синдрома нейрогенного генеза следует начинать с дозы 100 мг 2 раза в сутки. Дозировка повышается каждые 12 часов до ослабления боли. Поддерживающая суточная дозировка 200-1200 мг, разделенные на несколько приемов.

При алкогольной абстиненции средняя доза составляет примерно 200 мг 3 раза в сутки. При тяжелых ситуациях дозу разрешается увеличить до 400 мг 3 раза в сутки.

Пациентам с несахарным диабетом назначается по 200 мг до 3 раз в день.

Лицам, страдающим от диабетической невропатии с выраженным болевым синдромом необходимо принимать Карбамазепин по 200 мг 2-4 раза в день.

При расстройствах аффективного, биполярного и маниакального характера суточная доза должна составлять 400-1600 мг, разбитая на несколько приемов.

Первые дни терапии требуют дополнительного назначения хлордиазепоксида, клометиазола и других седативно-снотворных средств.

Карбамазепин Акри применяют согласно такой же инструкции.

Предостережения и рекомендации

Для достижения оптимального терапевтического эффекта, Карбамазепин в качестве монотерапии назначается с малых доз с постепенным их наращиванием. При комбинированной терапии для коррекции дозы необходимо определять концентрацию Карбамазепина в плазме крови. Терапию Карбамазепиной нельзя отменять резко, поскольку часто регистрируются новые эпилептические приступы. Но если ж препарат требует отмены, то пациента необходимо плавно перевести на другие противоэпилептические медикаменты. Так де в период лечения Карбамазепином необходимо контролировать показатели крови и работы печеночной системы.

Карбамазепин проявляет слабовыраженный антихолинергический эффект, поэтому на протяжении всего периода терапии необходимо контролировать внутриглазное давление. Карбамазепин может снижать эффект пероральных контрацептивов, поэтому необходимо применять дополнительные методы защиты от беременности.

Карбамазепин применяют для лечения абстинентного синдрома, который возникает от приема алкоголя. Препарат улучшает эмоциональное состояние пациента. Но Карбамазепин к таких целях необходимо применять только в условиях стационара, поскольку совмещение этих двух веществ приводит к нежелательной стимуляции нервной системы.

Препарат может влиять на концентрацию внимания. Поэтому в период терапии данным лекарственным средством необходимо воздержаться от опасных видов деятельности, вождения автотранспорта, и работы, требующей повышенного внимания.

Побочные действия

Согласно исследованиям и замечаниям со стороны потребителей Карбамазепин может проявлять такие побочные эффекты:

• Со стороны ЦНС может возникнуть сонливость, атаксия, диплопия, головокружение, повышенное чувство усталости, тремор, нарушение аккомодации, головная боль, мышечная дистония, нервный тик, нистагм, нарушение вкуса, орофациальная дискинезия, нейролептический синдром злокачественного характера, нарушение двигательных функций глаз, дизартрия, периферическая нейропатия, хореоатетоидное расстройство, парестезия, парез.
• Со стороны кожных покровов: дерматит аллергического типа, крапивница, системная красная волчанка, эритродермия, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, эпидермальный некролиз токсического характера, узловатая и мультиформная эритема, акне, пурпура, нарушение пигментации кожи, выпадение волос. Имеются сообщения о гирсутизме, но это возникало достаточно и редко и полная связь симптома с препаратом до конца не установлена.
• Со стороны психики: ажидация, галлюцинации слухового и зрительного характера, беспокойство, депрессия, анорексия, дезориентация, агрессивное поведение, усиленный психоз.
• Со стороны ЖКТ: запор, сухость во рту, рвота, диарея, тошнота, панкреатит, боль в животе, стоматит, глоссит.
• Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, печеночная недостаточность, повышенные показатели ГГТ, трансаминаз, гепатит.
• Со стороны кроветворной системы: дефицит фолиевой кислоты, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лимфоаденопатия, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, эритроцитарная истинная аплазия, перемежающаяся порфирия острого типа, вариегатная порфирия, кожная порфирия позднего характера, мегалобластная и гемолитическая анемия, ретикулоцитоз.
• Со стороны обмена веществ и системы эндокринных органов: увеличение массы тела, отеки, задержка жидкости, гипонатриемия, снижающая проходимость плазмы как в результате действия, схожего на эффект антидиуретического гормона. Иногда такой эффект приводит к водной интоксикации, которая сопровождается головной болью, летаргией, рвотой, дезориентацией, повышением пролактина, возникновением гинекомастии, галактореи. Иногда наблюдается снижение показателей тироксина и трийодтиронина, повышение количества тиреотропного гормона. Так же были отмечены нарушения метаболизма в костных тканях, что в свою очередь может привести к остеомаляции. Иногда наблюдается повышение уровня холестерина.
• Со стороны системы сосудов и сердца: подавление течения ИБС, патология внутрисердечной проводимости, изменение АД, аритмия, брадикардия, обмороки, коллапс, сердечная недостаточность (застойная), тромбоэмболия, тромбофлебит.
• Реакции чувствительности: ангионевротический отек, анафилактическая реакция, асептический менингит. Наблюдалось возникновение мультиорганной гиперчувствительности замедленного типа, которая сопровождалась артралгией, лихорадкой, васкулитом, высыпаниями на коже, лейкопенией, замедленной функцией печени, лимфоаденопатией.
• Со стороны половой и мочевыделительной системы: гематурия, интерстициальный нефрит, азотемия, нарушение функции почек, олигурия, альбуминурия, учащенное мочеиспускание, нарушение функций сперматогенеза, половые расстройства.
• Со стороны органов дыхания: одышка, лихорадка, пневмония;
• Со стороны чувств: расстройство слуха, конъюнктивит, нарушение вкуса, повышение давления внутри глаза, помутнение хрусталика.
• Со стороны костно-мышечной системы: судороги, артралгия, мышечная боль и слабость.

При первых признаках проявления побочных эффектов, необходимо отменить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Передозировка

Чаще всего передозировка проявляется в виде нарушений со стороны органов нервной, дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Нарушения со стороны нервной системы выражаются в обморочном состоянии, дизартрии, дезориентации, миоклонуса, галлюцинациях, сонливости, возбужденности, нарушениях зрения, мидриаза, гипотермии, психомоторных расстройствах, нистагме, гипорефлексии.

Нарушения сердечно-сосудистой системы проявляются в виде нестабильности артериального давления, остановке сердца, тахикардии и патологиях внутрижелудочковой проводимости.

Так же передозировка выражается в виде угнетения дыхания и отека легких, тошноты, рвоты, гипонатриемии, задержки жидкости, олиугрии, анурии, метаболического ацидоз, снижения моторики толстого кишечника, задержки желудочной эвакуации пищи.

Антидота нет, необходимо проводить симптоматическое лечение передозировки.

Совместимость с другими препаратами

Прием ингибитора изофермента CYP 3A4 может привести к увеличению концентрации карбамазепина в плазме. Прием индукторов изофермента CYP 3A4 совместно с карбамазепином может привести к снижению концентрации противоэпилептического препарата и ускорению его метаболизма. Одновременное применение карбамазепина с лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментом CYP 3A4 вречет индукцию метаболизма и снижение этих препаратов в плазме.

Лекарственные средства, которые повышают концентрацию карбамазепина: ибупрофен, макролидные антибиотики, декстропропоксифен, даназол, флуоксетин, нефазодон, флувоксамин, тразодон, пароксетин, вилоксазин, лоратадин, вигабатрин, стирипентол, азолы, терфенадин, кветиапин, локсапин, изониазид, оланзапин, ингибиторы вирусной протеазы для лечения ВИЧ, верапамил, омепразол, ацетазоламид, дилтиазем, дантролен, оксибутинин, никотинамид, тиклопидин. Такое же действие могут оказать примидон, циметидин, вальпроевая кислота, дезипрамин.

Лекарственные средства, которые снижают концентрацию карбамазепина: парацетамол, метадон, трамадол, антипирин, доксициклин, анти коагулянты (пероральные), бупропион, тразодон, циталопрам, антидепрессанты (трициклические), клоназепам, клобазам, ламотриджин, фелбамат, этосуксимид, примидон, окскарбазепин, тиагабин, вальпроевая кислота, топирамат, зонизамид, иматиниб, празиквантел, итраконазол, галоперидол, оланзапин, бромперидол, кветиапин, зипрасидон, ритоонавир, саквинавир, ритонавир, индинавир, алпразолам, блокаторы кальциевых каналов, теофилин, мидазолам, дигоксин, контрацептивные препараты (пероральные), глюкокортикостероиды, левотироксин натрия, эверолимус, циклоспорин, прогестерон, эстрогены.

Комбинации, которые необходимо принять во внимание.

Изониазид+карбамазепин – усиление гепатотоксичности.

Леветирацетам+ карбамазепин – усиление токсичности карбамазепина.

Карбамазепин+препараты лития, метоклопрамид, галоперидол, тиоридазан и прочие нейролептические средства – повышение количества нежелательных неврологических реакций.

Карбамазепин+диуретические средства, типа фуросемида, гидрохлортиазида – возникновение гипонатриемии с выраженными клиническими симптомами.

Карбамазепин+миорелаксанты – подавление действия миорелаксантов, которые быстрее прекращают свой терапевтический эффект, но ситуацию можно поправить, усилив их суточную дозу.

Карбамазепин+грейпрутовый сок – повышение уровня карбамазепина в плазме.

Условия хранения

Карбамазепин необходимо хранить вдали от доступа детей, в сухом и темном месте. Температура хранения должна быть не выше +25°C.

Срок годности препарата Карбамазепин – 3 года.

Аналогичные товары

Тева Оперейшнс Поланд Сп.з.о.о.

Тева Оперейшнс Поланд Сп.з.о.о.

Тева Оперейшнс Поланд Сп.з.о.о.

Новартис Фарма С.п.А.

Новартис Фарма С.п.А.

Новартис Фарма С.п.А.

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

Читать о товаре

Карбамазепин инструкция по применению

Лекарственная форма

Круглые таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество — карбамазепин 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 80,50 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 16,40 мг, повидон К-17 — 14,40 мг, тальк — 3,10 мг, магния стеарат — 3,10 мг, полисорбат 80 — 2,50 мг.

Фармакодинамика

Карбамазепин является дибензоазепиновым производным. Наряду с противоэпилептическим, препарат обладает также нейротропным и психотропным действием.

Механизм действия карбамазепина к настоящему времени объяснен лишь частично.

Карбамазепин стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Вероятно, основным механизмом действия карбамазепина является предотвращение повторного возникновения в деполяризованных нейронах натрий­зависимых потенциалов действия за счет блокады открытых потенциалзависимых натриевых каналов.

При применении в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков), было отмечено психотропное действие карбамазепина, включавшее положительное влияние на симптомы тревоги и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. В отношении влияния карбамазепина на когнитивные и психомоторные функции нет однозначных данных.

Как нейротропное средство карбамазепин эффективен при ряде неврологических заболеваний. Так, например, при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва он предупреждает появление пароксизмальных болевых приступов.

При синдроме алкогольной абстиненции карбамазепин повышает порог судорожной готовности, который при данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки.

У больных несахарным диабетом карбамазепин уменьшает диурез и чувство жажды.

Как психотропное средство карбамазепин эффективен при аффективных расстройствах, а именно, при лечении острых маниакальных состояний, при поддерживающем лечении биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при приступах шизоаффективного психоза, при маниакальных приступах, где он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при маниакально-депрессивном психозе с быстрыми циклами. Способность карбамазепина подавлять маниакальные проявления может быть обусловлена угнетением обмена дофамина и норадреналина.

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин всасывается почти полностью, при приеме таблетированной формы всасывание происходит относительно медленно. После однократного приема карбамазепина средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 12 ч. После однократного приема внутрь двух таблеток карбамазепина 200 мг, среднее значение Cmax неизмененного активного вещества составляет около

4,5 мкг/мл. Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.

Равновесная концентрация карбамазепина в плазме достигается в течение 1-2 недель. Время ее достижения индивидуально и зависит от степени аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукции другими, одновременно применяемыми лекарственными средствами, а также от состояния пациента до начала терапии, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные индивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л).

Распределение и связывание с белками плазмы крови

Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле активного вещества, не связанного с белками плазмы (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от его значения в плазме крови.

Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Учитывая полную абсорбцию карбамазепина, кажущийся объем распределения составляет 0,8-1,9 л/кг.

Карбамазепин метаболизируется в печени. Основным путем биотрансформации является эпоксиддиольный путь, в результате чего образуются основные метаболиты: 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Превращение карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол в организме человека происходит при помощи микросомального фермента эпоксидгидролазы.

Содержание карбамазепин-10,11-эпоксида (активного метаболита) составляет около 30% от концентрации карбамазепина в плазме. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром P450 3A4. В результате этих метаболических реакций образуется также незначительное количество другого метаболита — 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана.

Другой важный путь метаболизма карбамазепина — образование под воздействием изофермента UGT2B7 различных моногидроксилированных производных, а также N-глюкуронидов.

Период полувыведения неизмененного карбамазепина после однократного приема карбамазепина внутрь составляет в среднем около 36 ч, а после повторных приемов препарата — в среднем 16-24 ч в зависимости от длительности лечения (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). Показано, что у пациентов, принимающих одновременно другие препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени (например, фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9-10 ч.

При приеме внутрь карбамазепин-10,11-эпоксида средний период его полувыведения составляет примерно 6 часов.

После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% — в виде фармакологически активного 10,11-эпоксидного метаболита. После однократного приема внутрь 30% карбамазепина выводится с мочой в виде конечных продуктов эпоксиддиольного пути метаболизма.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

У детей, вследствие более быстрой элиминаuии карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз карбамазепина из расчета на килограмм массы тела, по сравнению со взрослыми.

Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).

Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени до настоящего времени не имеется.

Побочные действия

Определенные виды нежелательных реакций, например, со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, чувство усталости, диплопия), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), а также аллергические кожные реакции, встречаются очень часто или часто, особенно в начале лечения карбамазепином, или при применении чрезмерно высокой первоначальной дозы карбамазепина или при лечении пожилых пациентов.

Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы карбамазепина. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки карбамазепина или значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать концентрацию активного вещества в плазме крови.

Дозировка

Внутрь. Препарат можно принимать во время еды, после еды или в промежутках между приемами пищи. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости.

Препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Учитывая лекарственные взаимодействия с другими препаратами и особенности фармакокинетики противоэпилептических препаратов, пожилым пациентам дозы препарата Карбамазепин-АЛСИ следует подбирать с осторожностью.

По возможности, препарат следует применять в виде монотерапии.

Препарат не применяют при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических приступах.

Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Доза карбамазепина подбирается индивидуально для достижения адекватного контроля судорожных состояний.

Для подбора оптимальной дозы препарата рекомендуется определение концентрации активного вещества в плазме крови. При лечении эпилепсии необходима доза карбамазепина, соответствующая общей концентрации карбамазепина в плазме крови на уровне 4-12 мкг/мл (17-50 мкмоль /л).

При добавлении препарата Карбамазепин-АЛСИ к другим принимаемым противоэпилептическим препаратам дозу препарата Карбамазепин-АЛСИ повышают постепенно. При необходимости проводят соответствующую коррекцию доз принимаемых препаратов.

Начальная доза карбамазепина для взрослых составляет по 100-200 мг 1 или 2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе по 400 мг 2-3 раза в сутки. Некоторым пациентам может потребоваться увеличение суточной дозы до 1600 мг или 2000 мг.

Невралгия тройничного нерва

Начальная доза для взрослых составляет 200-400 мг в сутки. Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3-4 раза в сутки). Затем дозу постепенно понижают до минимальной поддерживающей. Максимальная рекомендованная доза для взрослых составляет 1200 мг/сут. При разрешении болевого синдрома следует постепенно прекращать терапию препаратом до возникновения следующего болевого приступа.

Рекомендуемая начальная доза для пожилых пациентов составляет 100 мг 2 раза в сутки, затем дозу медленно повышают до разрешения болевого синдрома, что обычно достигается при дозе по 200 мг 3-4 раза в сутки. Далее следует постепенно снижать дозу до минимальной поддерживающей. При невралгии тройничного нерва у данной категории пациентов максимальная рекомендованная доза составляет 1200 мг/сут. При разрешении болевого синдрома следует постепенно прекращать терапию препаратом до возникновения следующего болевого приступа.

Синдром алкогольной абстиненции

Средняя доза составляет по 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней доза может быть повышена (например, до дозы по 400 мг 3 раза в сутки). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинают с применения препарата в комбинации с препаратами, оказывающими седативное и снотворное действия (например, с клометиазолом, хлордиазепоксидом). После разрешения острой фазы лечение препаратом может быть продолжено в виде монотерапии.

Острые маниакальные состояния и поддерживающее лечение аффективных (биполярных) расстройств

Суточная доза составляют 400-1600 мг. Средняя суточная доза — 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу следует повышать довольно быстро. При поддерживающей терапии биполярных расстройств в целях обеспечения оптимальной переносимости каждое следующее повышение дозы должно быть небольшим, суточная доза увеличивается постепенно.

Прекращение приема препарата

Внезапное прекращение приема препарата может спровоцировать эпилептические приступы, поэтому карбамазепин следует отменять постепенно в течение 6 месяцев и более. Если необходимо отменить препарат у пациента с эпилепсией, переход на другое противоэпилептическое средство должен осуществляться под прикрытием показанного в таких случаях препарата.

Применение у детей

Основное показание для применения карбамазепина у детей — эпилепсия. Данную лекарственную форму препарата следует применять для лечения тех же, что и у взрослых, форм эпилепсии у детей старше 4 лет. Лечение может быть начато с дозы 100 мг/сут; дозу повышают постепенно, не более, чем на 100 мг в неделю. Так как рекомендованная начальная доза для детей в возрасте 4 лет и младше составляет 20-60 мг/сут с постепенным повышением на 20-60 мг/сут через день, детям в возрасте 4 лет и младше целесообразно принимать карбамазепин в виде других лекарственных форм (суспензия).

Поддерживающие дозы: для детей устанавливают из расчета 10-20 мг/кг массы тела в сутки (в несколько приемов).

Возраст ребенка Суточная доза

4-5 лет 200-400 мг

6-10 лет 400-600 мг

11-15 лет 600-1000 мг

Так как в отношении применения препарата по другим показаниям у детей достаточного количества достоверной информации нет, режим дозирования препарата рекомендовано подбирать в соответствии с возрастом и весом ребенка, не превышая указанные в таблице дозировки.

Передозировка

Передозировка проявляется обычно симптомами со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также явлениями, указанными в разделе «Побочное действие».

При передозировке возможны следующие симптомы и жалобы:

Центральная нервная система: угнетение функций ЦНС; нарушение сознания, дезориентация, сонливость, ажитация, галлюцинации, кома; затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение или снижение артериального давления, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца и обмороки, вызванные остановкой сердца.

Пищеварительная система: рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; водная интоксикация (гипонатриемия разведения), обусловленная эффектом карбамазепина, сходным с действием антидиуретического гормона.

Скелетно-мышечная система: существуют сообщения о рабдомиолизе, связанном с применением карбамазепина.

Изменения со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия, повышение активности мышечной фракции креатинфосфокиназы.

Специфический антидот отсутствует. Первоначально лечение должно основываться на клиническом состоянии пациента; показана госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки.

Осуществляется эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, применение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления.

Применяется симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, тщательная коррекция нарушений водно-электролитного баланса.

Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Гемодиализ является эффективным методом лечения при передозировке карбамазепином. Возможно повторное усиление симптомов передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что обусловлено замедленным всасыванием карбамазепина.