Карбамазепин для чего применяют

О том, как принимать таблетки «Карбамазепин», от чего они помогают и при каких диагнозах назначаются, расскажет доктор, выписывающий это средство. Препарат относится к классу противоэпилептических. Основной компонент получен при переработке дибензазепина. Под влиянием средства угнетается проводимость каналов натрия, замедляется восхождение медиаторов нервной системы. Медикаменту присуща эффективность против судорог, боли. Средство относится к классу антидиуретиков, нормотимиков, антипсихотиков.

Содержание

Техническая информация

Содержащиеся в таблетках «Карбамазепин» 200 мг карбамазепина – это тот самый ингредиент, которым обусловлена активность средства. Также каждая таблетка содержит дополнительные компоненты. Для изготовления препарата производитель использовал аэросил, крахмальные соединения, повидон и полисорбат. В препарате присутствует магниевый стеарат. Ознакомиться с инструкцией в части, подробно описывающей использованные ингредиенты, особенно важно лицам, страдающим повышенной чувствительностью, восприимчивостью соединений, применяемых в фармацевтической промышленности.

Фармакология

Чтобы понять, от чего таблетки «Карбамазепин» назначаются, необходимо изучить инструкцию по применению. В ней же описываются правила безопасного использования состава и объясняется, какие риски связаны с несоблюдением рекомендаций. Медикамент принадлежит к категории противоэпилептических. Ему присущ антиманиакальный эффект. Средство является нормотимиком, помогает стабилизировать диурез на фоне несахарного диабета. В случае невралгии лекарством пользуются для облегчения болевого синдрома. Активное соединение угнетает натриевые каналы, благодаря чему стабилизируются нейронные мембраны, угнетаются серийные нейтронные разряды, ослабевает способность проводить синоптические импульсы.

Активное соединение, как объясняет инструкция по применению таблеток «Карбамазепин», предупреждает повторное генерирование положительных натриевых потенциалов в нейтронных, уже подвергшиеся деполяризации. Понижается активность высвобождения медиаторов нервной системы, связанных с глутаматом, повышается порог готовности к судорогам. Применение средства позволяет снизить опасность эпилептического приступа. Улучшается проводимость положительно заряженных молекул калия, модулируется работа каналов, обеспечивающих прохождение кальция с положительным зарядом. В некоторой степени это обуславливает эффективность медикамента против судорог.

Особенности эффекта

Как гласит инструкция по применению таблеток «Карбамазепин», под влиянием средства уменьшаются изменения личности, обусловленные эпилепсией. Больные становятся более коммуникабельными, упрощается реабилитация пациента в социуме. Допускается комбинированное применение «Карбамазепина» и других лекарств, эффективных против судорожности. Можно назначать средство при парциальных, фокальных приступах. Допускается использование таблеток в случае, если приступы простые либо протекают в комплексном варианте. Можно использовать средство в случае вторичной генерализации процесса, при тонико-клоническом варианте течения генерализованного типа. Можно использовать таблетки при любых комбинациях упомянутых патологических состояний. В то же время отмечается, что «Карбамазепин» показывает относительно низкий уровень эффективности в случае малого, миоклонического приступа, абсанса.

Объясняя, от чего таблетки «Карбамазепин» назначаются в конкретном случае, врач также указывает на облегчение депрессивных симптомов и проявлений тревожности, очень часто беспокоящих эпилептиков. Такой эффект наблюдается при приеме средства как совершеннолетними пациентами, так и детьми. Понижается агрессивность больных, люди становятся менее раздражительными. Корректировка психомоторики, влияние на когнитивные аспекты определяется дозировкой средств. Многое зависит от особенностей случая и состояния организма.

Эффективность и результативность: при корректном приеме

Исследования, призванные определить, как и от чего таблетки «Карбамазепин» максимально эффективны, доказали, что противосудорожный эффект, присущий медикаменту, у некоторых больных длится часами, у других – сутками. Аутоиндукция метаболических процессов может стать причиной эффективности медикамента на протяжении месяца. Если установлена невралгия, средство позволяет предупредить приступ боли. Его можно использовать, чтобы облегчить нейрогенную болезненность при спинномозговой сухотке, парестезии, обусловленной полученной ранее травмой, а также невралгии, связанной с перенесенным герпесом. Если причина болезненности в тройничном нерве, облегчение болевого синдрома наблюдается через 8-72 ч после приема состава. При алкогольном отравлении прием средства помогает повысить порог готовности организма к судорогам, сниженный в период абстиненции. Вместе с тем облегчается клиника синдрома в целом – проходит тремор, снижается избыточная возбудимость, стабилизируется походка.

Выявляя аспекты действия таблеток «Карбамазепин», ученые установили, что прием лекарства на фоне несахарного диабета позволяет стабилизировать баланс жидкости в организме. Ослабевает желание пить, диурез становится меньше. Что касается психотропного воздействия, то антиманиакальный эффект можно наблюдать через неделю или полторы после начала курса. Предполагается, что такое действие объясняется угнетением обменных процессов, затрагивающих выработку допамина и норадреналина.

Кинетические нюансы

Согласно инструкции, объясняющей, от чего таблетки «Карбамазепин» помогают, как используются и каким образом перерабатываются в организме, процесс всасывания происходит довольно медленно, но ему присуща высокая эффективность. Процесс не зависит от трапез. После использования разовой дозы максимальная концентрация в сыворотке крови фиксируется через 12 часов, а равновесная сывороточная концентрация устанавливается в течение недели или двух. При переработке в организме вещество трансформируется в метаболит, которому присуща фармакологическая активность. Его концентрация в среднем – около трети относительно исходного вещества.

Как указывается в инструкции, описывающей особенности состава «Карбамазепина», вещество способно вступать в прочные связи с плазменными белками. Для детского организма параметр – до 55%, для взрослых пациентов достигает 80%. В жидкости спинного мозга, выделениях слюнных желез вещество наблюдается в концентрации, соответствующей количеству вещества, не вступившего в реакцию с плазменными белками. Установлена способность проникать сквозь плаценту. В грудном молоке соединение обнаруживается в количестве 25-60% от плазменного содержания.

Кинетика: как все происходит?

Вне зависимости от дозировки, «Карбамазепин» трансформируется при прохождении печени. Доминирующий вариант процесса – эпоксидный. Формируется один активный метаболит и один продукт реакции, не влияющий на человеческий организм. Также в небольших количествах формируется метаболит, которому присущ очень слабый эффект на организм. Есть вероятность индицирования аутометаболизма.

Как показали исследования, длительность полувыведения активного соединения при разовом приеме препарата варьируется в диапазоне, составляющем около 36 часов, максимальная граница – 65 часов. При повторном приеме срок достигает 12-24 часов. Если человек проходит комбинированное лечение несколькими препаратами для повышения порога готовности к судорогам, период полувыведения варьируется около 9-10 часов.

Преимущественно медикамент выводится в виде не проявляющих активности продуктов трансформации. До трети всей дозы покидает организм через кишечный тракт, прочие объемы – с уриной. Устанавливая, когда, кому и от чего помогает «Карбамазепин», не удалось выявить специфических кинетических особенностей у лиц преклонного возраста. Не удалось пока собрать достаточно достоверной информации о кинетике препарата в том случае, если у больных нарушена работа печени, почек.

Когда поможет?

Когда назначают таблетки «Карбамазепин»? Показания к применению включают эпилепсию, парциальные приступы, которым присущи разные варианты симптомов (сложные, простые). Можно использовать при генерализованном первичном, вторичном процессе, при смешанных типах. Допускается назначение средства при идиоматической невралгии, затрагивающей языкоглоточный нерв. Лекарство рекомендовано для лечения аффективного нарушения, полидипсии. Медикамент нерезультативен при полиурии в случае несахарного диабета. Рекомендовано использовать таблетки при абстинентном синдроме на фоне зависимости от спиртного. В случае полинейропатии, связанной с диабетом, лекарство облегчает болезненность.

Широко распространена практика применения «Карбамазепина» при невралгии тройничного нерва идиопатический природы. Препарат назначается, если невралгия обусловлена рассеянным склерозом. Можно использовать средство в качестве профилактической меры, если выше среднего оценивается вероятность аффективного нарушения. Препарат результативен при шизоаффективных проблемах и депрессивном, маниакальном психозе.

Когда и сколько?

Хотя цена на «Карбамазепин» довольно доступная (около ста рублей), это еще не повод небрежно относиться к программе дозировки препарата. Нельзя употреблять средство избыточно, так как это может стать причиной нежелательных последствий. Оптимальную программу использования выбирает доктор исходя из диагноза и сопутствующих заболеваний. Таблетки используют перорально, процедура приема не зависит от трапез. Необходимо запивать препарат небольшим количеством чистой жидкости без добавок.

Хорошо знают, какова цена на «Карбамазепин», лица, больные эпилепсией, так как при этом диагнозе рассматриваемый препарат назначается очень часто. Лекарственное средство рекомендовано использовать самостоятельно, если это возможно. Сперва больному назначают минимальную дозу на сутки, постепенно количество увеличивают, ожидая выраженного эффекта. Если больной уже проходит терапию эпилепсии, включение в программу «Карбамазепина» допускается лишь с небольших доз. Используемые ранее препараты поначалу принимают в прежних дозировках, но при необходимости постепенно корректируют объемы.

Читайте также:  Нитроксолин от чего помогает таблетки

Конкретные цифры

Взрослым пациентам с эпилепсией сперва назначают на сутки 0,1-0,2 г один или два раза в день. Дозировку увеличивают, пока не будет получен лечебный эффект. Как правило, достаточно употребления 0,4 г средства до четырех раз ежедневно. Нельзя использовать лекарство в количестве более двух граммов в день.

Детям трехлетнего возраста препарат назначается в количестве 20-60 мг на день. Постепенно дозировку увеличивают. Допускается корректировка объемов каждые два дня. Шаг увеличения дозы – 20-60 мг.

Детям старше трехлетнего возраста поначалу на сутки рекомендовано принимать 0,1 г препарата с постепенным увеличением объема раз в неделю. Шаг дозы – 0,1 г. Поддерживающая дозировка обычно варьируется около 110-120 мг на каждый килограмм массы. Суточную дозу разбивают на несколько приемов. Для детей до пятилетнего возраста достаточно 0,2-0,4 г, разделенных на два приема. Детям до десяти лет назначают до 0,6 г, разделенных на три приема, а для лиц старше и до пятнадцатилетнего возраста включительно показано до грамма на сутки. Общие объемы делят на три порции.

В случае невралгии тройничного нерва в первый день лечения показано принять 0,2-0,4 г, затем дозу увеличивают, пока боли не прекратятся. Шаг увеличения дозы – 0,2 г в день. Обычно больным достаточно 0,4-0,8 г в сутки для купирования боли. Добившись выраженного эффекта, дозу снижают, пока удается сохранить желаемый результат.

Особенности и диагнозы

Если причиной назначения препарата стала нейрогенная боль, поначалу больному дважды в сутки рекомендуют принимать по 0,1 г препарата, затем дозу повышают. Максимально – 0,2 г в день. Объемы наращивают, пока не удастся купировать боль. Поддерживающая доза варьируется в границах 0,2-1,2 г в день.

В случае преклонного возраста и высокой чувствительности организма рекомендовано начинать терапию с 0,1 г дважды в сутки.

При отравлении алкоголем и синдроме отмены следует использовать средство трижды ежедневно по 0,2 г. При тяжелом течении в первые дни допускается трижды принимать по 0,4 г. Если абстиненция в начале терапии проявляет себя тяжелой симптоматикой, «Карбамазепин» комбинируют с успокоительными, снотворными.

При несахарном диабете «Карбамазепин» обычно назначают в количестве 0,2 г до трех раз ежедневно. Детям показаны меньшие дозы, рассчитанные врачом исходя из веса. Если диабет стал причиной нейропатии и болезненности, в среднем достаточно до четырех раз в день принимать по 0,2 г. Чтобы предупредить обострение аффективного расстройства, шизоаффективного психоза назначают использование четырежды в день 0,6 г препарата.

Если диагностировано острое маниакальное состояние, биполярное расстройство, больному следует использовать в сутки 0,4-1,6 г препарата. При остром состоянии необходимо быстро увеличивать дозировку. В рамках поддерживающего лечения объемы наращивают постепенно, дабы вещество лучше переносилось организмом.

Нежелательные явления

К побочным действиям «Карбамазепина» относится ряд реакций со стороны ЦНС. У некоторых болит и кружится голова, тянет в сон. Иногда пациенты отмечают слабость, треморы и парезы, дискинезию и слабость мышечных тканей. Есть вероятность возникновения неврита, дизартрии, тика, нистагма. Отмечается, что некоторые галлюцинировали, оказывались в состоянии депрессии, теряли аппетит, беспокоились и становились агрессивными на фоне лечения. Есть вероятность дезориентации, обострения психоза, избыточной возбужденности.

К побочным действиям «Карбамазепина» относится аллергическая реакция. Есть вероятность развития повышенной чувствительности со стороны нескольких внутренних органов сразу. В минимальном проценте случае препарат провоцировал асептический менингит, анафилактический ответ, отек Квинке, одышку и лихорадочное состояние, пневмонию. Возможно негативное влияние на кроветворную систему, ухудшение стула, активности ЖКТ. У некоторых сушит во рту, болит живот, развивается воспаление на языке. Может повыситься активность ферментов печени. Есть риск нарушения работы сердца, тромбофлебита, коллапса, обморока. В случае ишемии присутствует опасность обострения состояния.

Можно или нет?

Как видно из инструкции, для приема таблеток «Карбамазепин» противопоказаниями выступает повышенная чувствительность к активному компоненту препарата, а также иным лекарственным средствам, обладающим сходными химическими качествами. К этой категории принадлежат, к примеру, трициклические антидепрессанты. Нельзя использовать состав, если установлена аллергия на вспомогательные ингредиенты. Вещество не используют на фоне порфирии в острой форме. «Карбамазепин» противопоказан лицам, принимающим ИМАО, а также закончившим такой курс менее двух недель назад. Запрещен «Карбамазепин» для тех, у кого нарушена кроветворная костномозговая функция, установлена атриовентрикулярная блокада. Препарат не назначают беременным и кормящим женщинам.

Исключительно аккуратно нужно использовать «Карбамазепин» в случае, если выявлена нехватка натрия, если ранее под влиянием препаратов была угнетена кроветворная функция костного мозга. С осторожностью средство используют, если человек преклонного возраста. Ограничения связаны с часто встречающейся у таких больных гиперплазией предстательной железы, сердечной недостаточностью в выраженной форме, ннарушением функционирования почек, печени. В случае повышенного давления внутри глаза «Карбамазепин» используют только при возможности регулярно проверять состояние больного.

Есть ли альтернатива?

К аналогам таблеток «Карбамазепин» относятся препараты:

Выбор в пользу конкретного наименования необходимо согласовать с лечащим врачом. Самостоятельно заменять препарат на альтернативный категорически не рекомендуется. Такое самоволие может стать причиной неэффективности лекарственной программы и нежелательных последствий для организма.

Особенности использования

Что касается совместимости «Карбамазепина» и алкоголя. Категорически запрещено в период лечения принимать спиртные напитки. Это сопряжено с повышенной опасностью развития побочных реакций, резкого ухудшения состояния больного, причем не всегда предсказуемого. При использовании «Карбамазепина» в рамках лечения синдрома алкогольной абстиненции врач особенное внимание обратит на эти ограничения и риски, связанные с пренебрежением основным правилом лечения.

Есть вероятность наступления беременности в период, когда пациентка проходит лечение препаратом «Карбамазепин». В этом случае, а также при решении вопроса необходимости приема средства при уже случившемся зачатии нужно оценить, каковы очевидные преимущества терапевтического курса и возможные риски, связанные с вынашиванием ребенка. Особенно важно корректно оценить ситуацию в первом триместре. Как показали наблюдения, если мать больна эпилепсией, то у ее будущего ребенка повышается вероятность формирования пороков.

«Карбамазепин» может индуцировать неправильно протекающие процессы развития организма. Аналогичные особенности присущи всем остальным медикаментам, эффективным при эпилепсии. Известно несколько случаев появления на свет детей с пороками развития, болезнями. Врач, предлагая больной курс «Карбамазепина», обязан сообщить о возможных опасностях. Обычно пациентке советуют антенатальное диагностирование.

Что такое КАРБАМАЗЕПИН и что входит в его состав

КАРБАМАЗЕПИН относится к фармакотерапевтической группе противоэпилептических средств. Код АТС N03AF01.

Каждая таблетка КАРБАМАЗЕПИНА содержит: активное вещество – карбамазепин 200 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Как КАРБАМАЗЕПИН взаимодействует с организмом

КАРБАМАЗЕПИН – противоэпилептический препарат широкого спектра действия, обладает центральным миорелаксирующим и седативным свойствами. Улучшает психическое состояние и настроение больных. Препарат действует преимущественно на центральную нервную систему, оказывая противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсий (генерализованных и фокальных формах).

Показания к применению

эпилепсии: парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки); парциальные припадки со сложной симптоматикой (психомоторные припадки); большие припадки, в основном фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные большие припадки); смешанные формы эпилепсии;

невралгия тройничного нерва;

приступообразные боли неизвестной причины, возникающие с одной стороны корня языка, глотки и мягкого нёба (генуинная глоссофарингеальная невралгия);

боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете (боли при диабетической невропатии);

эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, как, например, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия), неприятные ощущения (пароксизмальные парестезии) и приступы боли;

предупреждение развития судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме;

психозы (в основном при маниакально–депрессивных состояниях, ипохондрических депрессиях). Вторичная профилактика аффективных и шизоаффективных психозов.

Способ применения КАРБАМАЗЕПИНА и рекомендуемые дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости

Диагноз

Способ применения и дозы

Взрослым: в начале лечения 0,1-0,2 г 1-2 раза в сутки, затем дозу медленно увеличивают до 0,4 г в сутки в 2-3 приема, поддерживающая доза – 0,6 – 1,2 г/сутки в несколько приемов. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет – 1,2 г в сутки.

Читайте также:  Парацетамол и нурофен вместе взрослому

Детям: поддерживающая доза -10-20 мг/кг:

до 1 года – 0,1-0,2 г в сутки в 1 прием;

1 — 5 лет – 0,2-0,4, г в сутки в 1-2 приема;

6-10 лет – 0,4-0,6 г в сутки в 2-3 приема;

11-15 лет – 0,6-1,0 г в сутки в 2-3 приема.

Болевой синдром нейрогенного генеза.

По 0,1 г 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем до 0,2 г в сутки (при необходимости – по 0,1 г каждые 12 часов) до ослабления болей поддерживающая доза – 0,2 -1,2 г в сутки в несколько приемов.

Невралгия тройничного нерва.

Начальная доза 0,2-0,4 г/сут в 2-3 приема, через 2-3 дня дозу увеличивают до дозы по 0,2 г 3-4 раза/сут. Лечение продолжают в течение 7-10 дней. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают до минимальной поддерживающей.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет по 0,1 г 2 раза /сут.

По 0,2 г 2-3 раза в сутки.

По 0,2 г 2-3 раза в сутки.

Синдром алкогольной абстиненции

По 0,2 г 3 раза в сутки.

В качестве антипсихотического средства

0,2-0,4 г в сутки в несколько приемов. При необходимости дозу увеличивают до 1,6 г в сутки с интервалом 1 неделя.

Профилактика рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов

0,6 г в 3-4 приема.

При эпилепсии в тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии.

В том случае, когда карбамазепин добавляют к уже имеющейся противоэлептической терапии, это следует делать постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корректируют.

КАРБАМАЗЕПИН противопоказан при следующей патологии

Лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней перед началом лечения карбамазепином.

Острая возвратная порфирия.

Повышенная чувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении препаратам (например, трициклическим антидепрессантам) или к другим компонентам препарата.

Возможные побочные эффекты

КАРБАМАЗЕПИН является противоэпилептическим средством, вызывающим наименьшее число побочных эффектов. Однако в ряде случаев развиваются атаксия, головокружение, расстройства аккомодации, сонливость, сухость во рту, диарея. Возможны аллергические реакции (сыпь, синдром Стивенса-Джонсона), выпадение волос, лейкопения. Редко, особенно у пожилых лиц, могут наблюдаться расстройства сердечной проводимости, гематологические изменения, холестатический гепатит, отеки и увеличение веса тела, в отдельных случаях возможно учащение судорог. Все эти реакции являются показанием к отмене препарата. У пожилых, особенно в начале лечения, может возникнуть спутанность сознания, что обычно проходит спонтанно через 1-2 недели или после уменьшения дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

КАРБАМАЗЕПИН не следует назначать одновременно с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ниаламидом и др., фуразолидоном) в связи с возможностью усиления побочных эффектов. Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противоэпилептическую активность карбамазепина. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС (снижается судорожный порог), циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма).

Передозировка

Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости в организме.

Лечение: немедленно обратиться к врачу, индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез.

Меры предосторожности

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени, почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами, в пожилом возрасте, водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина

Во время лечения противоэпилептическими лекарственными средствами может развиться депрессия, измениться настроение. Если вы почувствовали, что у вас развивается депрессия или появились мысли о самоубийстве, немедленно свяжитесь со своим врачом. Расскажите своим родственникам или близким друзьям, что у вас начинается депрессия, появились страхи.

Форма выпуска Таблетки по 200 мг.

Стандартная торговая упаковка

По 30 или 50 таблеток в банке полимерной. 1 банка вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Произведено: «Holden Medical B.V.», Нидерланды / «Holden Medical Laboratories Pvt. Ltd.», Индия

Расфасовано и упаковано: Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь

Карбамазепин — препарат, проявляющий выраженный противоэпилептический, нейротропный, антидиуретический и психотропный эффект.

Латинское название: Carbamazepine.

Действующее вещество: Карбамазепин.

Производитель препарата: ООО Розфарм, Россия;АЛСИ Фарма, Россия.

Состав

1 таблетка препарата содержит 200 мг активного вещества – карбамазепина.

В состав вспомогательных компонентов входит крахмал, полисорбат, диоксид кремния, тальк, повидон, стеарат магния.

Форма выпуска

Карбамазепин выпускается в форме таблеток белого цвета или с желтоватым оттенком. Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму, риску и фаску.

Таблетки упакованы по 10 штук в контурных ячейковых упаковках. В 1 картонной пачке может размещаться 1, 2, 3, 4 или 4 контурных упаковки.

Лечебный эффект препарата

Препарат Карбамазепин проявляет выраженное противоэпилептическое, нейротропное, антидиуретическое и психотропное действие.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Карбамазепин – производный дибензоазепина. Препарат проявляет противоэпилептическое, антидиуретическое, психотропное и нейротропное действие. Активное вещество стабилизирует мембраны возбужденных нейронов, снижая синаптическую передачу импульсов. Карбамазепин блокирует натриевые каналы, снижает освобождение нейромедиатора глутамата. Психотропный эффект Карбамазепина обуславливается угнетением обмена норадреналина и допамина. Спустя 7-10 дней от начала терапии регистрируется антиманиакальный эффект.

Препарат способствуют снижению частоты приступов, тревоги, депрессии, агрессивности и раздражительности у пациентов, страдающих эпилепсией. Карбамазепин предупреждает возникновение пароксизмальных болей при невралгии. При алкогольной абстиненции Карбамазепин снижает выраженность основных симптомов (нарушение походки, тремор, повышенная возбудимость) и повышает порог судорожной готовности.

При сахарном диабете Карбамазепин способствует снижению диуреза и чувства жара, ведет к скорой компенсации водного баланса. Пролонгированная форма Карбамазепина позволяет достичь достаточно стабильной концентрации активного вещества, без регистрации «пиков» и «провалов».

Абсорбция лекарственного средства достаточно медленная, но практически полная. После однократного приема максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 12 часов. Спустя 1-2 недели после начала терапии Карбамазепином достигается равновесие концентрации. Связь с белками крови достигает 70-80% . Концентрация активного вещества в грудном молоке составляет 25-55% от таковой в плазме. Карбамазепину свойственно проникать через плацентарный барьер.

Активное вещество метаболизируется в печени. Полувыведение разовой дозы происходит в среднем 36 часов, после повторного приема 16-24 часа. Карбамазепин выводится на 70% с мочой в виде неактивных метаболитов, и 30% с калом. Данные об изменении фармакокинетики Карбамазепина у пожилых людей отсутствуют. Данные об изменении фармакокинетики препарата у пациентов с нарушениями функции печени и почек тоже не имеются.

Показания

Карбамазепин назначается при таких заболеваниях:

  • эпилепсии со смешанным, парциальным и генерализованным типом приступа;
  • идиопатической невралгии тройничного нерва;
  • невралгии тройничного нерва для пациентов, страдающих рассеянным склерозом;
  • идиопатической невралгии языкоглоточного нерва;
  • в качестве комплексной терапии при маниакальных состояниях острого характера (совместно с препаратами лития и антипсихотическими средствами);
  • диабетической невралгии, сопровождающейся болью;
  • алкогольной абстиненции, которая сопровождается нарушением сна, тревогой, судорогами и гипервозбудимостью;
  • фазнопротекающих аффективных расстройствах;
  • полидипсии нейрогормонального генеза;
  • несахарном диабете центрального типа;
  • полиурии;
  • психотических расстройствах по типу психзов паники, шизоаффективных и аффективных нарушений функций лимбической системы;
  • расстройствах обсессивно-компульсивного типа;
  • синдроме Клювера-Бьюси;
  • депрессии;
  • тревоге;
  • шуме в ушах;
  • сенильной деменции;
  • дисфории;
  • хорее;
  • соматизации;
  • рассеянном склерозе;
  • диабетической полиневропатии;
  • фантомных болях;
  • спинной сухотке;
  • идиопатическом неврите острого характера;
  • синдроме Экбома;
  • невропатии;
  • гемифициальном спазме;
  • посттравматической невралгии;
  • постгерпетической невралгии;
  • для профилактики мигрени.

Противопоказания

Карбамазепин противопоказан в таких случаях:

  • если наблюдается повышенная чувствительность или непереносимость основных и вспомогательных компонентов препарата;
  • при атриовентрикулярной блокаде;
  • при активном алкоголизме;
  • при «перемежающейся» порфирии острой формы;
  • при анемии, лейкопении и нарушениях костно-мозгового кровообращения;
  • при чувствительности к трициклическим антидепрессантам;
  • при ХСН декомпенсированной формы;
  • при гипотиреозе;
  • при недостаточности коры надпочечников;
  • при синдроме гиперсекреции АДГ;
  • при гипопитуитаризме;
  • при подавлении костно-мозгового кроветворения;
  • при гипонатриемии с разведением;
  • при высоком внутриглазном давлении;
  • при гиперплазии предстательной железы.
Читайте также:  Папулы на пальцах рук

С предельной осторожностью Карбамазепин принимают при выраженной патологии почечной системы.

Способ применения

Препарат Карбамазепин принимается внутрь и запивается достаточно большим количеством воды. Карбамазепин Ретард (препарат длительного действия) разжевывать не разрешается, таблетки проглатывают целиком и принимают дважды в день.

В первый день терапии невралгии тройничного нерва необходимо принимать по 200-400 мг в сутки, постепенно повышая дозу до 400-800 мг. Потом препарат отменяют в постепенном порядке.

При эпилепсии Карбамазепин желательно назначать в качестве монотерапии. Рекомендуется начинать терапию с малых доз, постепенно повышая дозировку. Такая тактика терапии позволяет достичь оптимальных результатов. Взрослым необходимо начинать с дозировки 100-200 мг единоразово или дважды в сутки, постепенно увеличивая дозу.

Терапия болевого синдрома нейрогенного генеза следует начинать с дозы 100 мг 2 раза в сутки. Дозировка повышается каждые 12 часов до ослабления боли. Поддерживающая суточная дозировка 200-1200 мг, разделенные на несколько приемов.

При алкогольной абстиненции средняя доза составляет примерно 200 мг 3 раза в сутки. При тяжелых ситуациях дозу разрешается увеличить до 400 мг 3 раза в сутки.

Пациентам с несахарным диабетом назначается по 200 мг до 3 раз в день.

Лицам, страдающим от диабетической невропатии с выраженным болевым синдромом необходимо принимать Карбамазепин по 200 мг 2-4 раза в день.

При расстройствах аффективного, биполярного и маниакального характера суточная доза должна составлять 400-1600 мг, разбитая на несколько приемов.

Первые дни терапии требуют дополнительного назначения хлордиазепоксида, клометиазола и других седативно-снотворных средств.

Карбамазепин Акри применяют согласно такой же инструкции.

Предостережения и рекомендации

Для достижения оптимального терапевтического эффекта, Карбамазепин в качестве монотерапии назначается с малых доз с постепенным их наращиванием. При комбинированной терапии для коррекции дозы необходимо определять концентрацию Карбамазепина в плазме крови. Терапию Карбамазепиной нельзя отменять резко, поскольку часто регистрируются новые эпилептические приступы. Но если ж препарат требует отмены, то пациента необходимо плавно перевести на другие противоэпилептические медикаменты. Так де в период лечения Карбамазепином необходимо контролировать показатели крови и работы печеночной системы.

Карбамазепин проявляет слабовыраженный антихолинергический эффект, поэтому на протяжении всего периода терапии необходимо контролировать внутриглазное давление. Карбамазепин может снижать эффект пероральных контрацептивов, поэтому необходимо применять дополнительные методы защиты от беременности.

Карбамазепин применяют для лечения абстинентного синдрома, который возникает от приема алкоголя. Препарат улучшает эмоциональное состояние пациента. Но Карбамазепин к таких целях необходимо применять только в условиях стационара, поскольку совмещение этих двух веществ приводит к нежелательной стимуляции нервной системы.

Препарат может влиять на концентрацию внимания. Поэтому в период терапии данным лекарственным средством необходимо воздержаться от опасных видов деятельности, вождения автотранспорта, и работы, требующей повышенного внимания.

Побочные действия

Согласно исследованиям и замечаниям со стороны потребителей Карбамазепин может проявлять такие побочные эффекты:

  • Со стороны ЦНС может возникнуть сонливость, атаксия, диплопия, головокружение, повышенное чувство усталости, тремор, нарушение аккомодации, головная боль, мышечная дистония, нервный тик, нистагм, нарушение вкуса, орофациальная дискинезия, нейролептический синдром злокачественного характера, нарушение двигательных функций глаз, дизартрия, периферическая нейропатия, хореоатетоидное расстройство, парестезия, парез.
  • Со стороны кожных покровов: дерматит аллергического типа, крапивница, системная красная волчанка, эритродермия, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, эпидермальный некролиз токсического характера, узловатая и мультиформная эритема, акне, пурпура, нарушение пигментации кожи, выпадение волос. Имеются сообщения о гирсутизме, но это возникало достаточно и редко и полная связь симптома с препаратом до конца не установлена.
  • Со стороны психики: ажидация, галлюцинации слухового и зрительного характера, беспокойство, депрессия, анорексия, дезориентация, агрессивное поведение, усиленный психоз.
  • Со стороны ЖКТ: запор, сухость во рту, рвота, диарея, тошнота, панкреатит, боль в животе, стоматит, глоссит.
  • Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, печеночная недостаточность, повышенные показатели ГГТ, трансаминаз, гепатит.
  • Со стороны кроветворной системы: дефицит фолиевой кислоты, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лимфоаденопатия, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, эритроцитарная истинная аплазия, перемежающаяся порфирия острого типа, вариегатная порфирия, кожная порфирия позднего характера, мегалобластная и гемолитическая анемия, ретикулоцитоз.
  • Со стороны обмена веществ и системы эндокринных органов: увеличение массы тела, отеки, задержка жидкости, гипонатриемия, снижающая проходимость плазмы как в результате действия, схожего на эффект антидиуретического гормона. Иногда такой эффект приводит к водной интоксикации, которая сопровождается головной болью, летаргией, рвотой, дезориентацией, повышением пролактина, возникновением гинекомастии, галактореи. Иногда наблюдается снижение показателей тироксина и трийодтиронина, повышение количества тиреотропного гормона. Так же были отмечены нарушения метаболизма в костных тканях, что в свою очередь может привести к остеомаляции. Иногда наблюдается повышение уровня холестерина.
  • Со стороны системы сосудов и сердца: подавление течения ИБС, патология внутрисердечной проводимости, изменение АД, аритмия, брадикардия, обмороки, коллапс, сердечная недостаточность (застойная), тромбоэмболия, тромбофлебит.
  • Реакции чувствительности: ангионевротический отек, анафилактическая реакция, асептический менингит. Наблюдалось возникновение мультиорганной гиперчувствительности замедленного типа, которая сопровождалась артралгией, лихорадкой, васкулитом, высыпаниями на коже, лейкопенией, замедленной функцией печени, лимфоаденопатией.
  • Со стороны половой и мочевыделительной системы: гематурия, интерстициальный нефрит, азотемия, нарушение функции почек, олигурия, альбуминурия, учащенное мочеиспускание, нарушение функций сперматогенеза, половые расстройства.
  • Со стороны органов дыхания: одышка, лихорадка, пневмония;
  • Со стороны чувств: расстройство слуха, конъюнктивит, нарушение вкуса, повышение давления внутри глаза, помутнение хрусталика.
  • Со стороны костно-мышечной системы: судороги, артралгия, мышечная боль и слабость.

При первых признаках проявления побочных эффектов, необходимо отменить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Передозировка

Чаще всего передозировка проявляется в виде нарушений со стороны органов нервной, дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Нарушения со стороны нервной системы выражаются в обморочном состоянии, дизартрии, дезориентации, миоклонуса, галлюцинациях, сонливости, возбужденности, нарушениях зрения, мидриаза, гипотермии, психомоторных расстройствах, нистагме, гипорефлексии.

Нарушения сердечно-сосудистой системы проявляются в виде нестабильности артериального давления, остановке сердца, тахикардии и патологиях внутрижелудочковой проводимости.

Так же передозировка выражается в виде угнетения дыхания и отека легких, тошноты, рвоты, гипонатриемии, задержки жидкости, олиугрии, анурии, метаболического ацидоз, снижения моторики толстого кишечника, задержки желудочной эвакуации пищи.

Антидота нет, необходимо проводить симптоматическое лечение передозировки.

Совместимость с другими препаратами

Прием ингибитора изофермента CYP 3A4 может привести к увеличению концентрации карбамазепина в плазме. Прием индукторов изофермента CYP 3A4 совместно с карбамазепином может привести к снижению концентрации противоэпилептического препарата и ускорению его метаболизма. Одновременное применение карбамазепина с лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментом CYP 3A4 вречет индукцию метаболизма и снижение этих препаратов в плазме.

Лекарственные средства, которые повышают концентрацию карбамазепина: ибупрофен, макролидные антибиотики, декстропропоксифен, даназол, флуоксетин, нефазодон, флувоксамин, тразодон, пароксетин, вилоксазин, лоратадин, вигабатрин, стирипентол, азолы, терфенадин, кветиапин, локсапин, изониазид, оланзапин, ингибиторы вирусной протеазы для лечения ВИЧ, верапамил, омепразол, ацетазоламид, дилтиазем, дантролен, оксибутинин, никотинамид, тиклопидин. Такое же действие могут оказать примидон, циметидин, вальпроевая кислота, дезипрамин.

Лекарственные средства, которые снижают концентрацию карбамазепина: парацетамол, метадон, трамадол, антипирин, доксициклин, анти коагулянты (пероральные), бупропион, тразодон, циталопрам, антидепрессанты (трициклические), клоназепам, клобазам, ламотриджин, фелбамат, этосуксимид, примидон, окскарбазепин, тиагабин, вальпроевая кислота, топирамат, зонизамид, иматиниб, празиквантел, итраконазол, галоперидол, оланзапин, бромперидол, кветиапин, зипрасидон, ритоонавир, саквинавир, ритонавир, индинавир, алпразолам, блокаторы кальциевых каналов, теофилин, мидазолам, дигоксин, контрацептивные препараты (пероральные), глюкокортикостероиды, левотироксин натрия, эверолимус, циклоспорин, прогестерон, эстрогены.

Комбинации, которые необходимо принять во внимание.

Изониазид+карбамазепин – усиление гепатотоксичности.

Леветирацетам+ карбамазепин – усиление токсичности карбамазепина.

Карбамазепин+препараты лития, метоклопрамид, галоперидол, тиоридазан и прочие нейролептические средства – повышение количества нежелательных неврологических реакций.

Карбамазепин+диуретические средства, типа фуросемида, гидрохлортиазида – возникновение гипонатриемии с выраженными клиническими симптомами.

Карбамазепин+миорелаксанты – подавление действия миорелаксантов, которые быстрее прекращают свой терапевтический эффект, но ситуацию можно поправить, усилив их суточную дозу.

Карбамазепин+грейпрутовый сок – повышение уровня карбамазепина в плазме.

Условия хранения

Карбамазепин необходимо хранить вдали от доступа детей, в сухом и темном месте. Температура хранения должна быть не выше +25°C.

Срок годности препарата Карбамазепин – 3 года.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

Adblock detector