Кетопрофен раствор инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-000042 от 18.11.10 — Действующее

Кетопрофен

Форма выпуска, упаковка и состав Кетопрофен

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 400 мг, этанол — 100 мг, бензиловый спирт — 20 мг, натрия гидроксида р-р 1M — до pH 6.5-7.5, вода д/и — до 1 мл.

2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Биодоступность — более 90%. Связывание с белками плазмы — 99%. Время достижения C max при парентеральном введении — 15-30 мин. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч. В значимом количестве не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Выводится главным образом почками. Не кумулирует.

Показания препарата Кетопрофен

• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева /анкилозирующий спондилит/, подагрический артрит, остеоартроз);
• болевой синдром (миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, боль при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением);
• альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Коды МКБ-10

Режим дозирования

Назначают в/м по 100 мг 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Препарат не следует вводить более 2-3 дней, в случае необходимости — далее применять другие лекарственные формы кетопрофена.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение; изменение вкуса.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Прочие: усиление потоотделения, кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах — вагинальное кровотечение.

Противопоказания к применению

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• язвенный колит (обострение);
• дивертикулит;
• пептическая язва;
• гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• прогрессирующие заболевания почек;
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• воспалительные заболевания кишечника;
• детский возраст (до 18 лет);
• беременность (III триместр);
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим НПВП.

С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевание периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст, беременность (I и II триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в III триместре беременности противопоказано.

Применение кетопрофена в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек, почечная недостаточность.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, показано применение блокаторов гистаминовых Н 2 -рецепторов, ингибиторов простагландина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и минералокортикостероидов, эстрогенов.

Снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

Совместное применение с другими НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы).

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Условия хранения Кетопрофен

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Инструкция
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

• Сохраните эту инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

1 ампула содержит:
действующее вещество: кетопрофен – 100 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 800 мг; этанол – 200 мг; бензиловый спирт – 40 мг; вода для инъекций – до 2 мл.

Описание:

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ: МО1АЕ03 – кетопрофен.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом.
Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Всасывание
При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26,4 ± 5,4 мкг/мл.
Биодоступность составляет 90 %.
При однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.
Распределение
Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг.
Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50 % от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме крови – 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее. Стационарные плазменные концентрации кетопрофена определяются даже через 24 ч после его приема.
После однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и сыворотке крови, через 15 мин.
Метаболизм
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) кетопрофена составляет 2 ч. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (>90 %) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10 % – через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его Т1/2 увеличивается на 1 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью Т1/2 увеличивается, поэтому возможно накопление кетопрофена в тканях.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания к применению

Симптоматическая терапия болевого синдрома, в т.ч. при воспалительных процессах различного происхождения:
• ревматоидный артрит;
• серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
• подагра, псевдоподагра;
• дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. остеоартроз;
• слабый, умеренный и выраженный болевой синдром при головной боли, мигрени, тендините, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т. ч. Сопровождающийся воспалением и повышением температуры;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях;
• альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т. ч. в анамнезе);
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• язвенный колит, болезнь Крона;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• детский возраст (до 15 лет);
• выраженная печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
• желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
• хроническая диспепсия;
• III триместр беременности;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

• язвенная болезнь в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;
• бронхиальная астма в анамнезе;
• клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий;
• дислипидемия, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени;
• хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
• хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови;
• дегидратация, сахарный диабет;
• курение;
• пожилой возраст;
• длительное применение НПВП, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина, пароксетина, циталопрама, сертралина) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (до 1,5 %) и врожденных дефектов передней брюшной стенки. Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения.
Назначать препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода. В таком случае необходимо применять минимально эффективную дозу максимально коротким курсом.
Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможного развития слабости родовой деятельности матки, увеличения времени кровотечения, антиагрегантного эффекта (даже при приеме в малых дозах), а также влияния на плод (сердечно-легочная токсичность, в т.ч. преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия, дисфункция почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия).
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения кетопрофена кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.
Для снижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и риска до начала приема кетопрофена в дозе 200 мг/сутки.
Внутримышечное введение: по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день.
Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара. Продолжительность инфузии должна составлять от 0,5 до 1 ч.
Внутривенный способ введения следует применять не более 48 ч.
Непродолжительная внутривенная инфузия: от 100 (до 200) мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5-1 ч.
Продолжительная внутривенная инфузия: от 100 (до 200) мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0,9 % раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы), вводится в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с опиоидами (например, морфин) в одном флаконе, фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.
Парентеральное введение препарата Кетонал ® можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:
редко: геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения;
частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Со стороны иммунной системы:
частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Со стороны нервной системы:
часто: бессонница, депрессия, астения;
нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;
редко: парестезии, спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия;
частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств:
редко: нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха;
частота неизвестна: неврит зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто: тахикардия;
частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы:
редко: обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани;
частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВП-гастропатия;
нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит;
редко: пептическая язва, стоматит;
очень редко: обострение неспецифического язвенного колита, болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов желудочно-кишечного тракта.
частота неизвестна: желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов и билирубина.
Со стороны кожных покровов:
нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;
частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы:
редко: цистит, уретрит, гематурия;
очень редко: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек;
частота неизвестна: задержка жидкости в организме и вследствие этого увеличение массы тела, гиперкалиемия.
Прочее:
нечасто: периферические отеки, усталость;
редко: кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.

Передозировка

При передозировке кетопрофена могут отмечаться головная боль, тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Лечение – симптоматическая и поддерживающая терапия; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, специфического антидота не обнаружено, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательные сочетания лекарственных препаратов
Не рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), салицилатами в высоких дозах, вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления слизистой ЖКТ.
Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после лечения НПВП.
Повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг в неделю). Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12 часов.
Сочетания, которые необходимо применять с осторожностью
На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.
Совместное применение препарата с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, у пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению ухудшения функции почек, в т.ч к развитию острой почечной недостаточности.
В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг/неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.
Сочетания, которые необходимо принимать во внимание
Кетопрофен может ослаблять действие гипотензивных средств (бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, диуретиков).
Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.
Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.
Применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибарид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.
Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.
Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина).
Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.

Особые указания

При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства). Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 2 мл препарата помещают в ампулы темного стекла I гидролитического класса с точкой надлома красного цвета. На верхней части ампулы кольцо желтого цвета.
На ампулу наклеивают этикетку.
По 5 или 10 ампул помещают в прозрачный открытый блистер или в прозрачный блистер, покрытый белой полимерной пленкой.
По 2 или 5 блистеров (5 ампул) помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По 5 блистеров (10 ампул) помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению (для стационаров).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

• 14 Октября, 2018
• Травматология и хирургия
• Савельева Виктория

В статье рассмотрим инструкцию по применению к уколам «Кетопрофен».

Данное медицинское средство является противовоспалительным нестероидным препаратом, применяемым при симптоматической терапии артритов и острых болевых синдромов.

Состав «Кетопрофена» интересует многих. Рассмотрим его ниже.

Состав и форма выпуска

Данное медикаментозное средство для инъекционного введения производится в виде прозрачной, бесцветной или с желтоватым оттенком жидкости, в составе которой присутствует основное активное вещество – кетопрофен, и некоторые дополнительные соединения — пропиленгликоль, этанол, бензиловый спирт, натрия гидроксида раствор, вода для инъекций.

Расфасован лекарственный препарат в ампулы по 2 мл, находящиеся в ячейковых контурных упаковках и в картонных пачках по 10 или 20 ампул.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции по применению к уколам «Кетопрофен», медикаментозное средство оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее воздействие, обусловленное подавлением функциональности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, которые регулируют процесс выработки в организме простагландинов.

Выраженный анальгезирующий эффект кетопрофена обусловлен двумя механизмами: центральным, который обусловлен ингибированием продукции простагландинов в периферической и центральной нервной системе, а также воздействием на биологические функции прочих нейротропных субстанций, играющих основную роль в процессах высвобождения медиаторов боли в структурах спинного мозга; периферическим, то есть опосредованно, посредством подавления синтеза простагландинов. Помимо этого, кетопрофен обладает высокой антибрадикининовой активностью, способностью стабилизировать лизосомальные мембраны, провоцирует существенное торможение функциональности нейтрофилов у пациентов с ревматоидным артритом. Ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Биодоступность данного медицинского препарата равно примерно 90 %; связывание с плазменными белками — 99 %; период достижения наивысшей концентрации в крови при парентеральном использовании — 20-30 мин. Терапевтический уровень в синовиальной жидкости наблюдается в течение 5-8 ч. В значимом объеме препарат не проникает через ГЭБ.

«Кетопрофен» в ампулах полностью метаболизируется в печени посредством глюкуронирования, подвергается свойству "первого прохождения" через клетки печени, не кумулирует, выводится преимущественно почками.

Показания к назначению

Как указывает инструкция по применению к уколам «Кетопрофен», в перечень показаний для применения инъекционной формы лекарственного препарата входят следующие патологические состояния:

• дегенеративные и воспалительные заболевания опорно-двигательной системы (псориатический, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит);
• болевой синдром различной природы происхождения (миалгия, оссалгия, тендинит невралгия, артралгия, радикулит, бурсит, аднексит, зубная и головная боль, отит, боли при онкологических патологиях, послеоперационный и посттравматический болевой синдром, который сопровождается воспалительным процессом);
• альгодисменорея.

Медикамент предназначен для симптоматического лечения, уменьшения интенсивности болезненности и воспаления на момент введения, на прогрессирование патологического процесса влияния не оказывает.

Противопоказания

Что еще нам сообщает инструкция по применению к уколам «Кетопрофен»?

Противопоказано медикаментозное средство в следующих случаях:

• полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, часто рецидивирующего поллиноза околоносовых пазух или носа и при непереносимости ацетилсалициловой кислоты или иных нестероидных противовоспалительных веществ (включая анамнез);
• язвенное поражение болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки на этапе обострения;
• обострение язвенного колита;
• гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
• дивертикулит;
• пептическая язва;
• тяжелая недостаточность почек;
• активное кровотечение в желудочно-кишечном тракте;
• прогрессирующие почечные патологии;
• тяжелая недостаточность или активная патология печени;
• состояния после осуществления аортокоронарного шунтирования;
• диагностированная гиперкалиемия;
• заболевания кишечника воспалительного характера;
• возраст до 18 лет;
• III триместр беременности;
• лактация;
• высокая чувствительность к компонентам из состава медикаментозного средства и прочим НПВП.

Применение с осторожностью

«Кетопрофен» в ампулах в виде внутримышечных уколов с осторожностью используется при:

• анемии;
• бронхиальной астме;
• курении, алкогольном циррозе печени;
• печеночной недостаточности;
• дегидратации;
• гипербилирубинемии;
• сепсисе;
• хронической недостаточности сердца;
• артериальной гипертензии;
• заболеваниях крови (включая лейкопению);
• стоматите;
• ИБС;
• цереброваскулярных заболеваниях;
• сахарном диабете;
• заболеваниях периферических артерий;
• почечной недостаточности хронического типа;
• язвенных поражениях ЖКТ в прошлом;
• тяжелых соматических патологиях;
• одновременном применении пероральных ГКС, антикоагулянтных средств, антиагрегантов;
• в пожилом возрасте;
• на I и II триместрах беременности.

Это обязательно нужно учитывать перед началом терапии.

Дозировки

В соответствии с инструкцией по применению уколы «Кетопрофен» внутримышечно назначаются по 100 мг 1-2 раза в день. Максимальная дозировка в сутки — 200 мг. Данный медикамент не следует применять более 2-3 дней, при необходимости дальше использовать другие лекарственные формы активного вещества.

Побочные действия уколов «Кетопрофен»

Фармакологическое средство может вызывать следующие побочные реакции организма:

1. Пищеварительная система: НПВП-гастропатия, болезненность в животе, диспепсия (тошнота, изжога, рвота, метеоризм, диарея, снижение аппетита), стоматит, функциональное расстройство печени, изъязвление слизистых покровов ЖКТ, желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное кровотечения, нарушение вкусовых ощущений.
2. Нервная система: цефалгия, головокружение, бессонница, нервное возбуждение, сонливость, депрессивные расстройства, астения, потеря или спутанность сознания, мигрень, забывчивость, периферическая невропатия.
3. Органы чувств: звон или шум в ушах, нечеткость зрения, воспаление конъюнктивы, сухость слизистого покрова глаза, боль в глазах, покраснение конъюнктивы, вертиго, снижение слуха.
4. Сердце и сосуды: тахикардия, повышение давления.
5. Органы кроветворения: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
6. Мочевыделительная система: уретрит, отечный синдром, нефротический синдром, нарушение функции почек, цистит, интерстициальный нефрит, гематурия.
7. Аллергические явления: кожная сыпь (в т. ч. крапивница, эритематозные высыпания), зуд кожи, ангионевротический отек, ринит, бронхоспазм, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит.
8. Прочие реакции: усиленное потоотделения, носовое кровотечение, фотосенсибилизация, кровохарканье, миалгия, одышка, мышечные подергивания, жажда, при длительном использовании в больших дозировках — вагинальное кровотечение.

Как делать укол «Кетопрофена» правильно, лучше выяснить заранее.

Симптомы передозировки

Во время передозировки данным медикаментозным средством может возникнуть тошнота, рвота, рвота с кровью, боли в животе, нарушение сознания, мелена, угнетение дыхания, нарушение функциональности почек, судороги, недостаточность почек.

В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение, мониторинг дыхательной деятельности, сердечно-сосудистых функций, показано использование ингибиторов простагландина, блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов. Гемодиализ малоэффективен, антидота не существует.

Медикаментозное взаимодействие

Обезболивающее «Кетопрофен» фармацевтически несовместимо с раствором вещества трамадол.

Уменьшает эффективность урикозурических медицинских средств, усиливает воздействие антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, этанола, побочные действия от глюкокортикостероидов, эстрогенов и минералокортикостероидов, снижает эффект гипотензивных лекарственных препаратов и диуретиков.

Одновременное применение инъекций «Кетопрофена» с ГКС, другими НПВП, кортикотропином, этанолом может привести к формированию язв и развитию кровотечений в желудочно-кишечной системе, к увеличению вероятности возникновения нарушений в работе почек.

Сопутствующее использование с гепарином, пероральными антикоагулянтами, тромболитиками, цефоперазоном, антиагрегантами, цефотетаном и цефамандолом усиливает риск возникновения кровотечений.

Также данный медикаментозный препарат может усиливать гипогликемическое воздействие пероральных гипогликемических лекарств и инсулина (необходима коррекция дозировки).

Увеличивает концентрацию в плазме таких веществ как нифедипин, верапамил, метотрексата, а также медикаментов на основе лития.

Миелотоксичные фармакологические средства усиливают свойства гематотоксичности препарата «Кетопрофен».

При одновременном использовании с пробенецидом может снизиться клиренс кетопрофена и его связывание с плазменными белками крови; с метотрексатом – усиление побочного воздействия метотрексата.

Что еще нам сообщает инструкция по применению уколов «Кетопрофен» внутримышечно?

Особые рекомендации

Во время терапии данным лекарственным препаратом необходимо наблюдать за картиной периферической крови, состояния почек и печени.

В случаях необходимости определения уровня 17-кетостероидов введение медикамента следует прекратить за 48 часов до проведения исследования. Применение кетопрофена маскирует признаки развития инфекционного заболевания. При нарушении активности почек и печени рекомендуется снижение дозировки и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Для снижения вероятности развития нежелательных последствий со стороны пищеварительных органов следует использовать минимальную терапевтическую дозировку лекарства при минимально коротком курсе применения.

В период терапии необходимо соблюдать некоторую осторожность при управлении автотранспортом и занятии другой потенциально опасной деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости моторных реакций.

Это подтверждает инструкция по применению к «Кетопрофену» в ампулах.

Стоимость медикаментозного средства «Кетопрофен», выпускаемого в форме раствора для внутримышечных уколов, в разных аптечных сетях может варьироваться в пределах 100-120 рублей за одну упаковку с ампулами.

Аналоги

К числу аналогов лекарства относятся следующие медикаментозные препараты:

1. «Артрозилен» — средство на основе кетопрофена, которое также оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее воздействие. Угнетает выработку простагландинов, ингибирует ЦОГ, проявляет выраженную антибрадикининовую активность, задерживает процессы высвобождения ферментов из лизосомальных мембран, которые при хронических формах воспалительного процесса разрушат ткани организме. Кроме того, препарат тормозит активность нейтрофилов, снижает выделение цитокинов. Благодаря применению данного медикамента устраняется припухлость и утренняя скованность суставов, объем движений увеличивается.
2. «Нимесил» — лекарство из фармакологической категории НВПС, которое обладает интенсивным жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действиями, хорошо переносится в период длительной терапии, сульфонамид. Действующий элемент данного лекарственного средства – нимесулид.

Кроме того, аналогами уколов «Кетопрофен» являются:

Подбирать замену должен врач.

Отзывы об уколах «Кетопрофен»

На медицинских сайтах оставлено очень большое количество отзывов о лекарственном средстве «Кетопрофен», особенно этот медикамент популярен среди пожилых людей, страдающих разнообразными заболеваниями суставов.

Пациенты отмечают, что это лекарство является очень сильным обезболивающим средством, которое способно устранить даже сильные боли после операций и при серьезных патологиях. Причем применяется оно не только при суставной боли, но и при всевозможных воспалениях, например, в гинекологической практике. Помогает этот медикамент очень хорошо, успокаивает боль, снижает выраженность самого воспалительного процесса, уменьшает отечность.

Несмотря на высокую эффективность, описанную в положительных отзывах о данном медикаменте, имеются некоторые указания на его побочное влияние. Пациенты, которые использовали «Кетопрофен» в виде внутримышечных уколов наблюдали многочисленные нарушения в организме. Самыми распространенными из них были нарушения работы сердца. У этих больных возникала тахикардия и нарушение ритмов сердца. Кроме того, наиболее частыми являются симптомы диспепсии, при которых развивается сильная тошнота, возникают нарушения в работе желудка, появляется изжога.

Мы выяснили, от чего помогает «Кетопрофен» в уколах.