Лекарство антистен

Антистен – антигипоксантный препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии. Используется в лечении сердечных заболеваний. Действующее вещество – Триметазидин (Trimetazidine).

Непосредственно влияет на кардиомиоциты головного мозга и нейроны, что дает возможность оптимизировать их работу и метаболизм (обмен веществ). Кроме этого, обладает цитопротекторным действием, которое обусловлено повышением энергетического потенциала, рационализацией потребления кислорода и активацией окислительного декарбоксилирования.

Применение Антистен способствует предотвращению внутриклеточного истощения фосфокреатина и аденозинтрифосфата, а также, поддержанию сократимости сердечной мышцы. При ацидозе препятствует накоплению натрия и кальция в кардиомиоцитах и нормализует внутриклеточную концентрацию калия.

Используемый при стенокардии, уменьшает частоту приступов, а через две недели снижает перепады артериального давления и повышает толерантность к физическим нагрузкам. При сосудистом заболевании глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки.

В условиях ишемической дисфункции миокарда способствует нормализации сократительной способности левого желудочка.

Антистен не купирует острые приступы стенокардии, он предназначен для продолжительной терапии ИБС.

Показания к применению

Для чего нужен Антистен? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• ишемическая болезнь сердца (в комплексном лечении с целью профилактики приступов стенокардии);
• хориоретинальные нарушения сосудистой этиологии;
• кохлеовестибулярные нарушения ишемического генеза (шум в ушах, головокружения, нарушения слуха).

Инструкция по применению Антистен, дозировки

Препарат принимается перорально по 1 таблетке Антистен 35мг \ 2 раза в день – утром и вечером, во время приема пищи.

Максимальная суточная дозировка – 70 мг.

Курс лечения назначается индивидуально лечащим врачом.

У пожилых людей старше 75 лет дозировка, как правило, не требует корректировки и составляет 70 мг в день, однако необходимо соблюдать меры предосторожности и контролировать состояние таких пациентов.

По инструкции для пациентов с почечной недостаточностью дневная дозировка составляет 1 таблетку Антистен 35 мг, которую принимают 1 раз в день во время завтрака.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Антистен:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальные (в области живота) боли, тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
• Со стороны центральной нервной системы: ригидность, головная боль, тремор, акинезия, головокружение.
• Со стороны сердечнососудистой системы: ортостатическая гипотензия (пониженное артериальное давление) и приливы к коже лица.
• Прочие: кожный зуд, высыпания, крапивница, астения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Антистен в следующих случаях:

• детский возраст до 18 лет;
• нарушения функционирования почек;
• патологические процессы в печени;
• наличие язвенной болезни;
• индивидуальная непереносимость препарата.

Наличие аллергии в анамнезе обязывают перед началом курса лечения произвести пробу на вероятность развития побочных реакций.

Передозировка

Нет данных о передозировке. Возможно появление или усиление побочных эффектов.

Аналоги Антистен, цена в аптеках

При необходимости, заменить Антистен можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Ангиозил ретард;
2. Веро-Триметазидин;
3. Депренорм МВ;
4. Кардитрим;
5. Метагард;
6. Предизин;
7. Римекор;
8. Триметазид;
9. Тримитард МВ;
10. Прекард;
11. Триметазидин-Тева;
12. Тридукард.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Антистен МВ 35 мг 60 шт. – от 515 до 571 рубля, по данным 517 аптек.

Хранить в темном месте, защищенном от влаги и недоступном для детей, при температуре не более 25 °С. Срок годности – 3 года.

В целом отзывы врачей о Антистене положительные. Препарат помогает избавиться от одышки, болей в сердце, шуме в ушах и головокружений. Пациенты отмечают, что препарат не всегда до конца убирает приступы стенокардии, поэтому лучше применять его с целью профилактики и в комплексе с другими препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В некоторых случаях во время приема таблеток наблюдалось учащенное сердцебиение и рвота, но в основном побочные эффекты развиваются достаточно редко.

Описание актуально на 22.06.2017

• Латинское название: Antisten
• Код АТХ: C01EB15
• Действующее вещество: Триметазидин (Trimetaz >

Состав

Одна таблетка Антистен содержит в своем составе 20 мг триметазидина дигидрохлорида и вспомогательные компоненты:

• крахмал кукурузный;
• магния стеарат;
• маннитол;
• поливинилпирролидон (повидон);
• диоксид кремния коллоидный;
• лактозу;
• гидроксипропилметилцеллюлозу;
• метилцеллюлозу;
• диоксид титана;
• твин 80;
• касторовое масло;
• полиэтиленгликоль-4000;
• кислотный красный 2С.

В одной таблетке Антистен МВ содержатся 35 мг триметазидина дигидрохлорида и вспомогательные вещества:

• гипромеллоза;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• кремния диоксид коллоидный;
• магния стеарат.

В состав покрывающей таблетки Антистен МВ пленочной оболочки входят:

• опадрай II 85F240012 Pink;
• поливиниловый спирт;
• макрогол 3350;
• краситель железа оксид красный;
• краситель железа оксид желтый;
• тальк;
• диоксид титана.

Форма выпуска

Препарат имеет две фармацевтические формы выпуска:

• Покрытых пленочной оболочкой красного цвета таблеток Антистен (в каждой упаковке препарата содержится 60 таблеток).
• Таблеток Антистен МВ с модифицированным высвобождением. Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой кремового с розовым оттенка, в одной упаковке препарата содержится 60 таблеток.

Таблетки Антистен имеют круглую форму, двояковыпуклые, на поперечном срезе хорошо просматриваются два слоя: верхний красного цвета и внутренний (ядро) — белого или слегка желтоватого цвета.

Таблетки с модифицированным высвобождением Антистен МВ имеют круглую форму, двояковыпуклые, на поперечном срезе хорошо просматриваются два слоя: верхний кремового цвета с розоватым оттенком и внутренний (ядро) — белого или слегка желтоватого цвета.

Фармакологическое действие

Антистен и Антистен МВ принадлежат к фармакотерапевтической группе антигипоксантных лекарственных средств, действие которых направлено на улучшение показателей метаболических изменений в миокарде, а также на улучшение функции сенсоневральных (нейросенсорных) органов в условиях ишемической болезни.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антистен, фармакодинамика препарата

Фармакологическое действие препарата направлено на нормализацию энергетического метаболизма клеток и клеточных структур, пострадавших в результате ишемии или гипоксии.

Попадая в организм, активное вещество Антистена триметазидин:

• препятствует снижению в клетках аденозинтрифосфата — нуклеотида, играющего ключевую роль в процессах обмена энергии и веществ в организме;
• стимулирует функциональную активность ионных каналов клеточных мембран;
• стимулирует процессы трансмембранного переноса ионов калия и натрия;
• способствует поддержанию процессов клеточной саморегуляции (клеточного гомеостаза);

Благодаря своей способности избирательно подавлять активность длинноцепочечной 3-КАТ (3-кетоацил-КоА-тиолазы) триметазидин тормозит процессы окисления липидов.

В результате этого стимулируются процессы окисления глюкозы, восстанавливается сопряжение между ними и реакциями окислительного декарбоксилирования, а также повышается уровень защиты миокарда от ишемии.

Именно на способности переключать окисление липидов на окисление глюкозы базируется антиангинальное действие препарата.

Антистен МВ, фармакодинамика препарата

Препарат Антистен МВ обладает выраженным:

• антиангинальным;
• антигипоксическим;
• цитопротективным эффектами.

Антиангинальное действие препарата заключается в устранении клинических проявлений ишемии миокарда у пациентов с диагнозом ишемическая болезнь сердца.

Механизм подобного действия обусловлен способностью триметазидина снижать уровень преднагрузки на сердечную мышцу, стимулировать кровоснабжение ее субэндокардиальных отделов, а также кровоснабжение в эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширять коллатеральные сосуды, блокировать адренергические рецепторы и кальциевые каналы, одновременно с этим активируя калиевые каналы.

В результате этого у пациента:

• уменьшается приток венозной крови к сердечной мышце;
• снижается потребность клеток сердечной мышцы в кислороде;
• снижаются показатели периферического сосудистого сопротивления;
• снижается выраженность болевых ощущений;
• снижаются показатели давления в предсердии и в легочной артерии.

Антигипоксический эффект триметазидина определяется способностью препарата улучшать утилизацию организмом кислорода, снижать потребность различных органов и тканей организма в кислороде, а также повышать уровень устойчивости организма к гипоксии.

Цитопротективные свойства обусловливаются способностью сохранять энергетический потенциал, корригировать ионное равновесие, повышать защитные возможности слизистой оболочки, в частности, за счет стимулирования выработки простагландинов и эпидермального фактора роста.

Триметазидин обладает способностью:

• оказывать непосредственное воздействие на клетки, составляющие основу сердечной мышцы, и нейроны головного мозга, улучшая их метаболизм и функциональную активность;
• поддерживать показатели сократимости сердечной мышцы в пределах физиологической нормы;
• препятствовать снижению показателей внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата;
• препятствовать снижению показателей содержания фосфокреатинина — физиологически активной субстанции, улучшающей метаболизм миокарда имышечной ткани.

При патологических состояниях, которые характеризуются смещением кислотно-щелочного баланса в сторону повышения кислотности, триметазидин:

• нормализует процессы функционирования ионных каналов (ИК) клеточных мембран;
• препятствует кумуляции кальция и натрия в кардиомиоцитах — клетках, формирующих сердечную мышцу;
• улучшает показатели внутриклеточного содержания калия.

Кроме того, вещество:

• способствует уменьшению проявлений внутриклеточного ацидоза (увеличения кислотности) и снижению повышенного содержания фосфатов, которые являются следствием ишемической болезни;
• предупреждает повреждение клеток и клеточных структур свободными радикалами;
• обеспечивает сохранность целостности клеточных мембран;
• препятствует активации нейтрофильных гранулоцитов (нейтрофилов) в зоне ишемии;
• способствует увеличению продолжительности электрического потенциала;
• препятствует выходу креатинфосфокиназы из клеток;
• снижает выраженность повреждений сердечной мышцы, вызванных ишемической болезнью;
• способствует сокращению частоты приступов стенокардии;
• снижает потребность организма в приеме нитратов;
• повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам (этот эффект развивается примерно через две недели приема Антистена МВ);
• устраняет (или, как минимум, снижает частоту их возникновения) резкие скачки показателей артериального давления;
• уменьшает выраженность головокружений и шума в ушах, обусловленных ишемической болезнью;
• способствует нормализации слуха;
• улучшает показатели вестибулярных проб у пациентов с патологиями ЛОР-органов;
• при сосудистых патологиях глаз способствует восстановлению нормальной функции их внутренней светочувствительной оболочки (сетчатки).

Антистен, фармакокинетика препарата

Триметазидин, попадая в организм, достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Показатель биодоступности вещества составляет 90%. Время, за которое показатель плазменной концентрации достигает своего максимума, — 2 часа.

Показатель высшей плазменной концентрации после однократного приема внутрь дозы триметазидина, равной 20 мг, составляет 55 нг/мл.

Доля лекарства, переходящего в связанную с белками плазмы крови форму (показатель связывания с плазменными белками), составляет 16%. Показатель отношения общего содержания вещества в организме к его концентрации в сыворотке крови (так называемый объем распределения) — 4,8 л/ кг.

Триметазидин характеризуется способностью с легкостью проходить через гистиоцитарные (гистогематические) барьеры. Частично вещество подвергается в организме биотрансформации, при этом около 60% его количества в неизменном виде экскретируется из организма почками.

Период полувыведения триметазидина и его метаболитов варьируется в пределах от 4,5 до 5 часов.

Антистен МВ, фармакокинетика препарата

Триметазидин, попадая в организм, достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Показатель биодоступности вещества составляет 90%. Время, за которое показатель плазменной концентрации достигает своего максимума, — от 3 до 5 часов.

Равновесное состояние уровня лекарства в крови отмечается через 60 часов после первого приема таблетки Антистен МВ. Показатель отношения общего содержания вещества в организме к его концентрации в сыворотке крови — 4,8 л/ кг.

Показатель связывания с плазменными белками составляет 16%. Препарат характеризуется способностью с легкостью проникать через гистиоцитарные барьеры.

Экскреция триметазидина осуществляется, главным образом, почками, при этом большая часть вещества (примерно 60%) выводится из организма в чистом виде. Период полувыведения обычно составляет около 7 часов.

У пациентов преклонного возраста (старше 65 лет) биологический период полувыведения триметазидина растягивается в среднем до 12 часов. Почечный клиренс вещества характеризуется прямой корреляционной зависимостью от показателей клиренса креатинина, печеночный клиренс лекарства с возрастом снижается.

Показания к применению Антистена и Антистена МВ

Показаниями к применению Антистен МВ и Антистен являются:

• ишемическая болезнь сердца (коронарная болезнь) — препарат рекомендован к назначению в составе комплексной терапии для поддержания состояния больного и предупреждения приступов стенокардии;
• патологии сосудистой оболочки и сетчатки глаза с ишемическими компонентами;
• головокружения сосудистой природы происхождения;
• кохлео-вестибулярные расстройства, вызванные ишемией (например, шум в ушах, поражения внутреннего уха и слухового нерва и т.д.)

Противопоказания

Обе формы выпуска препарата Антистен имеют одинаковые противопоказания. К ним относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность в триметазидину или какому-либо из вспомогательных компонентов таблеток;
• почечная недостаточность, которая характеризуется снижением клиренса эндогенного креатинина(показателя КК) до 15 мл/мин и ниже;
• патологии печени, носящие выраженный характер;
• возраст меньше 18 лет (для этой категории пациентов безопасность применения препарата и его эффективность не изучены).

Побочные действия

Побочные действия таблеток Антистен

К возможным побочным реакциям, которые могут развиваться на фоне лечения Антистеном, относятся:
проявления аллергии, выражающиеся чаще всего в виде кожного зуда и высыпаний на коже;
редко возникающие приступы тошноты, рвота, гастралгия.

Побочные действия таблеток Антистен МВ

К наиболее частым побочными реакциям, которые могут возникать после приема Антистен МВ, относятся:

• диспептические расстройства (боли в эпигастрии, приступы тошноты, рвота, расстройства стула);
• головные боли и головокружения;
• высыпания на коже, кожный зуд;
• симптомы крапивницы;
• астения.

В редких случаях возможны приступы ортостатического коллапса (ортостатической гипотензии) и приливы крови к лицу.

Еще реже могут отмечаться различного рода экстрапирамидные расстройства, которые проявляются в форме тремора, повышенной ригидности (резкого повышения тонуса различных анатомических структур), акинезии (невозможности осуществлять произвольные движения) и т.д..

Подобные явления носят, тем не менее, обратимый характер и полностью исчезают после отмены препарата.

Инструкция по применению, способ применения и режим дозирования

Антистен, инструкция по применению

Суточная доза триметазидина составляет 2-3 таблетки, что эквивалентно 40-60 мг триметазидина в сутки. Кратность приемов, соответственно, равна 2-3.

Продолжительность терапевтического курса определяется лечащим врачом и индивидуальна в каждом конкретном случае в зависимости от эффективности терапии и особенностей течения заболевания.

Антистен МВ, инструкция по применению

Антистен МВ рекомендуется принимать дважды в день во время еды (оптимально — в утреннее и вечернее время). Разовая доза препарата — одна таблетка.

Продолжительность терапевтического курса определяется лечащим врачом и индивидуальна в каждом конкретном случае в зависимости от эффективности терапии и особенностей течения заболевания.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке Антистеном и Антистеном МВ отсутствуют.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие триметазидина с другими лекарственными препаратами не описано.

Условия продажи

Антистен и Антистен МВ относятся к категории отпускаемых по рецепту врача препаратов.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом затемненном месте при температуре от 10 до 25°C.

Срок годности

Таблетки Антистен и Антистен МВ годны к использованию в течение 2-х лет.

Особые указания

Препарат Антистен не оказывает влияния на скорость реакции и не провоцирует нарушения способности управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Таблетки Антистен МВ не предназначены для снятия симптомов острых приступов стенокардии. Также его не назначают на начальных этапах лечения обострения коронарной болезни (ИБС) или инфаркта миокарда.

В случае, если у пациента развился приступ стенокардии, рекомендуется пересмотреть схему лечения и адаптировать ее в соответствии с состоянием больного и особенностями течения заболевания.

При пропуске (одном или более) приема таблетки Антистен МВ не разрешается принимать повышенную дозу препарата в следующий прием.

Аналоги Антистена

Аналоги препарата Антистен:

Действием, аналогичным действию препарата Антистен МВ, обладают:

Беременность и лактация

Антистен противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Исследования, проводившиеся на животных, показали, что Антистен МВ не способен оказывать тератогенное действия на развивающийся плод. Однако ввиду недостаточности данных о безопасности лечения препаратом в период беременности, вероятность возникновения каких-либо пороков развития не может быть полностью исключена. По этой причине препарат не разрешается назначать для лечения беременных женщин.

Данные о том, может ли триметазидин выделяться с грудным молоком, отсутствуют, поэтому, если не удается избежать назначения Антистена МВ в период лактации, на весь период лечения кормление грудью следует прекратить.

Отзывы об Антистене

Отзывы об Антистен МВ и Антистен, которые можно найти в сети Интернет, в основном, положительные. Многие пациенты отмечают существенное улучшение самочувствия после начала приема этих препаратов.

Тем не менее, некоторые медики сходятся во мнении, что обе фармацевтические формы Антистена являются в большей степени профилактическим средством, которое используется не столько для лечения, сколько для поддержания пациента.

Сам же по себе препарат не может полностью избавить от проблем с сердечно-сосудистой или нервной системой. По этой причине его рекомендуется назначать в сочетании с другими препаратами, предназначенными для лечения патологий сердца и сосудов.

Цена Антистена

Средняя цена Антистен МВ составляет около 420-500 российских рублей, таблетки Антистен обходятся примерно в 280 рублей.

Цены в интернет-аптеках:

Антистен – это антигипоксантный лекарственный препарат, который предназначен для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток пролонгированного действия.

Фармакологическое действие Антистена

В соответствии с инструкцией к Антистену, активным действующим компонентом препарата является триметазидина дигидрохлорид. Вспомогательными веществами выступают стеарат магния, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза. В состав пленочной оболочки входят титана диоксид, макрогол, поливиниловый спирт и красители.

При применении Антистен оказывает антигипоксическое действие, которое обусловлено влиянием на нейроны и кардиомиоциты головного мозга, в результате чего улучшается их метаболизм, а также нормализуются функции.

Цитопротекторный эффект таблеток заключается в повышении энергетического потенциала, активации окислительного декарбоксилирования, усилении гликолиза и блокировке окисления жирных кислот.

Антистен поддерживает сократимость миокарда, ингибирует снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата и фосфокреатинина. На фоне ацидоза препарат нормализует работу ионных каналов мембран и внутриклеточное содержание ионов кальция, тормозит их накопление в кардиомиоцитах.

При применении Антистен снижает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, которые возникают в условиях реперфузии и ишемии миокарда. Лекарство тормозит повреждающее воздействие свободных радикалов, способствует сохранению целостности клеточных мембран, препятствует активации нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает длительность электрического потенциала, снижает выход креатинфосфокиназы из клеток и уменьшает выраженность ишемических повреждений миокарда.

Согласно отзывам, Антистен сокращает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитратов. Уже через 14 дней после начала терапии препаратом повышается толерантность организма к физическим нагрузкам, уменьшаются резкие колебания артериального давления. Средство устраняет головокружения и шумы в ушах ишемического происхождения. При сосудистых расстройствах глаз Антистен восстанавливает функции сетчатки глаз.

После перорального применения Антистен полностью и быстро абсорбируется в желудочно-кишечный тракт. Обладает высокой биодоступностью. Максимальной концентрации в плазме крови достигает через 3-5 часов. Плохо связывается с белками крови и легко проникает сквозь гистогематические барьеры. Выводится из организма посредством почек. Период полного выведения составляет 14 часов, у пациентов в возрасте старше 65 лет – 24 часа.

Показания к применению Антистена

Показаниями к Антистену по инструкции являются:

• Хориоретинальные сосудистые нарушения;
• Кохлеовестибулярные расстройства ишемической природы, к которым относятся нарушения слуха, шумы в ушах и головокружения;
• Ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии для профилактики приступов стенокардии).

Способы применения и дозировки Антистена

Антистен предназначен для перорального применения одновременно с приемом пищи.

Препарат назначают в разовой дозировке по 1 таблетке кратностью 2 раза в день (утром и вечером).

Продолжительность курса лечения устанавливается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от его состояния и тяжести заболевания.

Побочные действия Антистена

В отзывах об Антистене отмечено, что лекарство может вызывать побочные реакции со стороны организма:

• Пищеварительная система: боли в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
• Сердечно-сосудистая система: приливы коже лица, ортостатическая гипотензия;
• Центральная нервная система: головные боли, головокружения, редко – акинезия, ригидность и тремор, которые исчезают после отмены препарата;
• Дерматологические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь;
• Прочие: астения.

Противопоказания к применению Антистена

Согласно инструкции к Антистену, противопоказаниями являются:

• Детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• Выраженные нарушения функций печени;
• Почечная недостаточность (при КК меньше 15 мл/мин);
• Повышенная чувствительность к его компонентам;
• Период беременности и грудного вскармливания.

Передозировка

В отзывах об Антистене данных о передозировке препаратом нет.

Аналоги Антистена

По химическому составу аналогами Антистена являются Ангиозил ретард, Веро-Триметазидин, Кардитрим, Медарум, Метагард, Предизин, Предуктал, Римекор, Тримектал, Тримет.

По механизму действия аналогами Антистена считаются Биосинт, Вазомаг, Дибикор, Езафосфина, Идринол, Камфора, Кардионат, Коронатера, Кудесан, Мексикор, Милдронат, Мельдоний, Неотон, Орокамаг, Педеа, Рибоксин.

Дополнительная информация

Антистен не предназначен для устранения приступов стенокардии.

Не используют медикамент для начального курса лечения нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда.

При развитии приступа стенокардии необходимо пересмотреть схему лечения.

При пропуске одного или нескольких приемов Антистена нельзя принимать повышенную дозировку в следующий прием.

В инструкции к Антистену указано, что хранить таблетки следует в темном, сухом, прохладном и недоступном для детей месте.

Из аптек препарат отпускается только по рецепту лечащего врача.