Плавикс 75 мг 100 шт инструкция

Описание актуально на 18.04.2016

• Латинское название: Plavix
• Код АТХ: B01AC04
• Действующее вещество: Клопидогрел (Clop >

Состав

В состав одной таблетки препарата Плавикс может входить 300 или 75 мг клопидогрела.

Дополнительные вещества: касторовое масло, макрогол 6000, опадрай розовый, маннитол, низкозамещенная гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, воск.

Форма выпуска

Розовые, покрытые оболочкой таблетки (300 мг) продолговатой формы, с гравировкой «300» на одной поверхности и гравировкой «1332» на другой поверхности.

• 10 штук в блистере — 3 или 1 блистера в бумажной пачке.

Розовые, покрытые оболочкой таблетки (75 мг) продолговатой формы, с гравировкой «75» на одной поверхности и гравировкой «I I7I» на другой поверхности.

• 7 штук в блистере — 2, 1 или 3 блистера в бумажной пачке.
• 10 штук в блистере — 2, 1 или 3 блистера в бумажной пачке.
• 14 штук в блистере — 2, 1 или 3 блистера в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Клопидогрел является пролекарством, то есть само по себе он эффекта не оказывает, а активным является один из его метаболитов, который блокирует агрегацию тромбоцитов. Указанный активный метаболит селективно ингибирует реагирование аденозиндифосфата с рецептором P2Y12 на поверхности тромбоцитов, что вызывает последующую индукцию гликопротеинового IIb/IIIa комплекса. Это провоцирует торможение агрегации тромбоцитов. Из-за того, что описанное связывание необратимо, тромбоциты в течение всего своего срока жизни (7-10 дней) остаются резистентными к стимуляции АДФ, а нормализация их функции происходит только после обновления тромбоцитов.

Склеивание тромбоцитов, вызываемое различными стимуляторам (не включая АДФ), также тормозится за счет блокады активации тромбоцитов молекулами АДФ.

Активный метаболит продуцируется при помощи изоферментов цитохрома Р450, которые могут обладать полиморфизмом или блокироваться другими препаратами, поэтому не у всех пациентов гарантировано адекватное угнетение агрегации тромбоцитов. При каждодневном приеме по 75 мг препарата с первого дня лечения отмечается подавление агрегации, которое медленно увеличивается на протяжении 3-7 суток и затем становится постоянным. Агрегация тромбоцитов в равновесном состоянии подавляется примерно на 40-60%. Все перечисленные выше функции постепенно возвращаются в норму в течение 5 суток после прекращения применения клопидогрела.

Более слабая АДФ-индуцируемая тромбоцитарная агрегация наблюдается у женщин, однако половых различий в увеличении времени кровотечения не наблюдается.

Препарат доказано снижает риск появления осложнений (в том числе летального исхода) у лиц с недавно развившимся инсультом, инфарктом и выявленной окклюзионной болезнью.

Фармакокинетика

Активное вещество обладает способностью быстро всасываться. Наибольшая концентрация достигаются приблизительно спустя 1 час после приема. Клопидогрел и его главный неактивный метаболит связываются с протеинами плазмы на 96%.

Интенсивно трансформируется в печени путем гидролиза с образованием инертного метаболита карбоксильной кислоты и через комплекс цитохрома Р450, под действием которого клопидогрел превращается в 2-оксоклопидогрел, а затем и в тиольный метаболит клопидогрела (активный).

Данный метаболит быстро и необратимо реагирует с рецепторами на поверхности тромбоцитов, ингибируя их агрегацию.
Спустя 5 суток после приема препарата человеком около 50% вещества выделяется с мочой и 46% с калом. Время полувыведения клопидогрела приближается к 6 часам. Время полувыведения основного неактивного производного составляет примерно 8 часов.

Фармакогенетика

Благодаря изоферменту CYP2C19 продуцируется активный и промежуточный метаболиты. Фармакокинетика и сила действия главного метаболита варьируют в зависимости от генетически запрограммированного типа фермента CYP2C19. Пациенты, имеющие гены потери функции данного фермента, называются слабыми метаболизаторами. Встречаемость слабых метаболизаторов изофермента CYP2C19 у населения европеоидной расы составляет 2%, у пациентов негроидной расы – около 4%, а у китайцев – приблизительно 14%.

Показания к применению Плавикса

Показания к применению Плавикса 75 мг

Профилактика атеротромботических осложнений (в сочетании с Аспирином) у лиц с острым коронарным синдромом вне зависимости от наличия подъема отрезка ST на ЭКГ, в том числе после стентирования.

Показания к применению Плавикса 300 мг

Профилактика атеротромботических осложнений:

• у лиц с инфарктом давностью до 35 дней, с инсультом ишемического типадавностью 7-28 недель или с выявленной окклюзией периферических артерий;
• у лиц с острым коронарным синдромомвне зависимости от наличия подъема отрезка ST на ЭКГ, в том числе после стентирования.

Профилактика тромбоэмболических и атеротромботических осложнений (в том числе инсульта) при развитии фибрилляции предсердий:

• у лиц, страдающих фибрилляцией предсердий, с факторами риска появления сосудистых осложнений, которые не могут принимать антикоагулянты непрямого типа и имеют пониженный риск кровотечения (в сочетании с Аспирином).

Противопоказания

• Тяжелая недостаточность функции печени.
• Острое кровотечение (в том числе внутричерепное кровоизлияние или язвенное кровотечение).
• Наследственная недостаток лактазы, непереносимость галактозы, синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы.
• Беременность и лактация.
• Возраст менее 18 лет.
• Гиперчувствительность к любому из компонентов средства.

Лекарство назначают с осторожностью при печеночной недостаточности средней степени тяжести с предрасположенностью к кровотечению; почечной недостаточности; при заболеваниях ,создающих предрасположенность к появлению кровотечений; при одновременном использовании препаратов, повреждающих слизистые органов пищеварительного тракта; у лиц с повышенным риском кровотечений (хирургические вмешательства, травмы иные состояния) или получающих Аспирин, Гепарин, Варфарин, блокаторы гликопротеина IIb/IIIа, противовоспалительные нестероидные средства, избирательные блокаторы обратного захвата серотонина; у лиц с низкой активностью фермента CYP2C19; при гематологических и аллергических реакциях на тиенопиридины (Тиклопидин, Празугрел); после недавнего временного расстройства мозгового кровообращения или инсульта ишемического типа.

Побочные действия

• Реакции со стороны свертывания: увеличение времени кровотечения, пурпура, носовое кровотечение, кровоподтеки, гематурия, гематомы, глазные кровоизлияния, внутричерепные и иные кровоизлияния.
• Реакции со стороны кроветворения: эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, гемофилия А приобретенного типа, тромбоцитопения.
• Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, изменение вкусового восприятия, парестезия, головная боль, вертиго.
• Реакции со стороны пищеварения: развитие язвы, диспепсия, диарея, гастрит, тошнота, боли в животе, запор, вздутие живота, рвота, колит, стоматит, панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность острого типа.
• Реакции со стороны кожи: плоский лишай, экзема, буллезный дерматит, ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.
• Аллергические реакции: анафилактоидные явления, сывороточная болезнь.
• Реакции со стороны психики: спутанность, галлюцинации.
• Реакции со стороны кровообращения: васкулит, гипотензия.
• Реакции со стороны дыхания: интерстициальная пневмония, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.
• Реакции со стороны опорно-двигательной системы: артрит, артралгия, миалгия.
• Реакции со стороны выделительной системы: гломерулонефрит.
• Общие и лабораторные реакции: лихорадка, изменение показателей состояния функции печени, увеличение креатининав крови.

Инструкция по применению Плавикса (Способ и дозировка)

Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.

Таблетки по 300 мг созданы для использования, как нагрузочной дозы лицам с острым коронарным синдромом.

Плавикс, инструкция по применению

При лечении инфаркта, ишемического инсульта или окклюзии периферических артерий Плавикс назначают принимать по 75 мг раз в день.

При лечении острого коронарного синдрома без повышения отрезка ST (инфаркт без зубца Q на ЭКГ, нестабильная стенокардия) Плавикс следует начать использовать с однократного употребления нагрузочной дозы равной 300 мг. В последующем продолжить прием средства в дозе 75 мг раз в день вместе с Аспирином в дозе 75-325 мг в день. Оптимальная продолжительность терапии не определена, наибольший благоприятный эффект выявляется к 3 месяцу терапии.

При лечении острого коронарного синдрома с повышением отрезка ST на ЭКГ 75 мг препарата назначают принимать раз в день с однократным применением нагрузочной дозы вместе с Аспирином и тромболитиками или без такого сочетания. У лиц старше 75 лет терапию начинают без нагрузочной дозы. Такое лечение начинают насколько возможно раньше после развития симптомов и продолжают на протяжении не менее 4 недель.

При лечении фибрилляции предсердий назначают прием препарата один раз в день по 75 мг. Вместе с Плавиксом следует принимать Аспирин в дозе 75-100 мг в день.

Пропуск приема дозы

Если после пропуска приема прошло до 12 часов, то необходимо немедленно выпить пропущенную дозу, а последующие дозы принимать, как прежде, в обычное время.

Если после пропуска приема прошло свыше 12 часов, то следующую дозу пациент должен употребить в обычное время.

Особые группы больных

Пожилым больным коррекция дозировок не требуется.

Передозировка

Признаки передозировки: удлинение срока кровотечения и осложнения в виде появления кровотечений различной локализации.

Лечение передозировки: при появлении кровотечения необходимо провести соответствующую терапию, включающую при необходимости введение тромбоцитарной массы. Избирательного антидота не существует.

Взаимодействие

У лиц, длительно принимающих Варфарин, одновременное применение клопидогрела повышает риск кровотечения в связи с дополнительным независимым влиянием последнего на процессы свертываемости крови. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме указанных препаратов.

Прием блокаторов рецепторов GPIIb/IIIа вместе с клопидогрелом также требует осторожности у лиц с наличием увеличенного риска кровотечений (операции, травмы или иные состояния).

Между Аспирином и клопидогрелом вероятно фармакодинамическое взаимодействие, приводящее к повышению риска появления кровотечения, поэтому при подобном сочетании следует соблюдать особую осторожность.

Совместное использование клопидогрела и Напроксена повышает скрытые потери крови органами пищеварительного тракта.

Избирательные блокаторы обратного захвата серотонина нарушают стимуляцию тромбоцитов и повышают риск кровотечения, совместное применение указанных средств требует осторожности.

Так как клопидогрел трансформируется с образованием основного метаболита при участии фермента CYP2C19, то прием препаратов, угнетающих данный изофермент (Эзомепразол, Омепразол, Вориконазол, Флувоксамин, Моклобемид, Флуоксетин, Окскарбазепин, Ципрофлоксацин, Тиклопидин, Флуконазол, Циметидин, Карбамазепин, Хлорамфеникол) может привести к понижению концентрации главного метаболита клопидогрела. Подобных сочетаний следует избегать несмотря на то, что значения данного эффекта не установлено.

Между Плавиксом и Гепарином также не исключено фармакодинамическое взаимодействие, повышающее риск кровотечений (при указанной комбинации нужна осторожность).

Необходимо избегать совместного использования клопидогрела и ингибиторов помпы протонов, являющихся блокаторами изофермента CYP2C19. Если применения ингибиторы помпы протонов избежать не удается, то следует использовать препарат из данной группы (Пантопразол, Лансопразол) с наименьшим эффектом блокирования изофермента CYP2C19.

Условия продажи

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 30 градусов.

Срок годности

Особые указания

В первые недели лечения препаратом или после проведения инвазивных кардиологических вмешательств нужно вести пристальное наблюдение за пациентами для исключения симптомов кровотечения, которое может быть и скрытым.

Из-за риска кровотечения и нежелательных гематологических эффектов в случае развития в ходе лечения симптомов, подозрительных на кровотечение, необходимо срочно выполнить анализ крови, коагулограмму, исследовать число тромбоцитов, показатели активности тромбоцитов и произвести другие необходимые анализы.

Клопидогрел (как и иные антитромбоцитарные средства) необходимо применять с осторожностью у лиц, имеющих повышенную вероятность развития кровотечения из-за травм, хирургических операций или иных состояний, а также у принимающих Аспирин, противовоспалительные нестероидные средства, Гепарин или блокаторы гликопротеина IIb/IIIа.

При запланированном хирургическом вмешательстве, когда нет необходимости антитромбоцитарной терапии, прием клопидогрела следует остановить за неделю до операции.

Препарат повышает время кровотечения, поэтому его следует использовать с осторожностью у имеющих предрасположенность к кровотечениям лиц. Средства, которые способны вызывать изъязвления слизистых органов пищеварительного тракта у больных, получающих клопидогрел, также необходимо применять с осторожностью.

Перед любой планируемой операцией и до начала использования любого нового препарата больные должны сообщать лечащему врачу о применении клопидогрела.

Чрезвычайно редко после приема клопидогрела были выявлены случаи тромбоцитопенической тромботической пурпуры (тромбоцитопения, гемолитическая микроангиопатическая анемия, нарушения работы почек, неврологическая симптоматика, лихорадка), которая является состоянием, угрожающим жизни и требующим проведения неотложных мер.

Во время лечения необходимо осуществлять контроль работы печени. При серьезных поражениях печени необходимо учитывать риск геморрагического диатеза.

Использование клопидогрела не рекомендуется при перенесенном менее 7 дней назад остром инсульте.

Аналоги Плавикса

Аналоги Плавикса: Клапитакс, Клопигрант, Зилт, Агрегаль, Брилинта, Детромб, Деплатт-75, Кардогрель, Кардутол, Клопидогрел, Клопидекс, Клопидогрел-Рихтер, Плогрель, Клопилет, Трокен, Лирта, Эгитромб, Клопидогрел-ТАД, Лопирел, Клопидогрел-Тева, Плагрил, Таргетек, Клопидогрел-СЗ, Тромбекс, Тромборель.

Препарат Плавикс и его аналоги имеют широкий разброс цен, последние смотрятся на этом фоне более выгодно из-за умеренной цены. Препараты Ко-Плавикс, Аспигрель и Клопикс Форте – хорошая замена комбинированному лечению Плавиксом и Аспирином.

Отзывы об аналогах Плавикса свидетельствуют об отсутствии кардинальных отличий между их эффективностью и эффективностью описываемого средства.

Детям

Запрещено назначать препарат детям.

При беременности и лактации

Препарат противопоказано принимать в указанные периоды.

Отзывы о Плавиксе

Отзывы пациентов и отзывы врачей о Плавиксе схожи и в подавляющем большинстве случаев высоко оценивают терапевтические и профилактические возможности данного средства. Сообщения о возникновении побочных реакций довольно редкие. Следует помнить, что назначением препарата и подбором его дозировок должен заниматься исключительно лечащий врач.

Брилинта или Плавикс ?

Брилинта и Плавикс являются препаратами аналогами, хот и содержат разные активные компоненты. Выбор должен осуществлять лечащий врач исходя из индивидуальных особенностей пациента, его истории болезни и материального положения (Цена упаковки Брилинты №56 может доходить до 6000 рублей)

Лопирел или Плавикс?

Препараты-аналоги, имеют идентичные активные компоненты. В ходе многочисленных исследований не было выявлено статистически достоверных различий в терапевтических и фармакологических показателях препаратов Лопирел и Плавикс. Выбор должен осуществлять лечащий врач исходя из индивидуальных особенностей, истории болезни и материального положения пациента.

Плавикс или Зилт – что лучше?

Зилт является более дешевым аналогом Плавикса и имеет одинаковый с последним состав. Выбор между препаратами должен осуществлять врач, основываясь на клинике заболевания, индивидуальных особенностях и экономических соображениях.

Цена Плавикса, где купить

Таблетки дозировкой 75 мг №28 в России стоит примерно 2600-2700 рублей. Купить Плавикс в Москве в подобной форме выпуска может обойтись в сумму до 3000 рублей.

Цена Плавикс 75 мг №28 на Украине составляет в среднем 720-730 гривен.

Стоит отметить, что цена Плавикса в Польше и других странах еврозоны заметно ниже российской цены.

Плавикс – это антиагрегантный препарат, его действие направленно на торможение процесса агрегации тромбоцитов и уменьшение тромбообразования. Дополнительно оказывает коронародилатирующее действие.

Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

• Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг.
• Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг в сутки.
• Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Применение препарата обеспечивает:

1. Предотвращение развития атеротромбоза независимо от локализации атеротромботического поражения сосудов, в том числе при поражении периферических, церебральных и коронарных артерий.
2. Снижение риска крупных сосудистых осложнений и инсульта (при приеме в сочетании с аспирином).
3. Уменьшение длительности госпитализации, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями (при приеме в сочетании с ацетилсалициловой кислотой).
4. Уменьшение риска сосудистой тромбоэмболии, инсульта, инфаркта миокарда и сосудистой смерти у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

• Плавикс 75 мг – слегка двояковыпуклые, круглые, розового цвета, с гравировкой «I I7I» на одной стороне и «75» – на другой (по 7 или 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера; по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3 или 10 блистеров);
• Плавикс 300 мг – продолговатые, розового цвета, с гравировкой «1332» на одной стороне и «300» – на другой (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

Действующее вещество – Клопидогрел (Clopidogrel).

Показания к применению

От чего помогает Плавикс? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• Ишемический инсульт (терапию следует начать через неделю, но не позднее чем через шесть месяцев после проявления симптомов)
• Заболевание периферических артерий, для профилактики симптомов атеротромбоза, у пациентов, после инфаркт миокарда (терапию следует проводить через несколько дней, но не позднее чем через тридцать пять дней после проявления симптомов)
• В комплексной терапии с АСК (ацетилсалициловой кислотой). Пациентам с острым инфарктом миокарда (у пациентов, которым показана тромболитическая терапия и получающих стандартную медикаментозную терапию)

Также препарат назначается для предотвращениа атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии); у пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Инструкция по применению Плавикс, дозировки

Препарат принимают внутрь независимо от еды, запивая чистой водой.

Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, ИМ без зубца Q)

В начале однократный прием в дозировке 300 мг, затем переход на таблетки Плавикс 75 мг \ 1 раз в сутки. Согласно инструкции по применению, проводится комбинированная терапия с ацетилсалициловой кислотой, доза которой не должна превышать 100 мг. При более высоких дозах повышается риск кровотечений.

Максимальный клинический эффект отмечается на третьем месяце лечения. Курс длится до 1 года.

Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый ИМ с подъемом сегмента ST)

В начале прием однократной нагрузочной дозы 300 мг, затем переход на постоянное применение 1 таблетки Плавикс 75 мг \ 1 раз в сутки. Проводится комбинированная терапия с ацетилсалициловой кислотой и тмроболитиками (либо без них).

Комбинированная терапия начинается как можно раньше и продолжается как минимум 4 недели.

Особые указания

У пожилых людей лечение начинается без нагрузочной дозы.

У людей с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 показаны высокие дозы – 600 мг нагрузочная и 150 мг поддерживающая 1 раз в сутки ежедневно. Оптимальный режим дозирования не установлен.

В случае пропуска приема суточной дозы препарата, если при этом прошло меньше 12 часов, то таблетку необходимо принять как можно скорее, следующая таблетка принимается в обычном режиме. Если с момента пропуска приема Плавикс прошло более 12 часов, то в этот день таблетку принимать не нужно, а следующая принимается в обычном режиме.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Плавикс:

• Реакции со стороны свертывания: увеличение времени кровотечения, пурпура, носовое кровотечение, кровоподтеки, гематурия, гематомы, глазные кровоизлияния, внутричерепные и иные кровоизлияния.
• Реакции со стороны кроветворения: эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, гемофилия А приобретенного типа, тромбоцитопения.
• Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, изменение вкусового восприятия, парестезия, головная боль, вертиго.
• Реакции со стороны пищеварения: развитие язвы, диспепсия, диарея, гастрит, тошнота, боли в животе, запор, вздутие живота, рвота, колит, стоматит, панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность острого типа.
• Реакции со стороны кожи: плоский лишай, экзема, буллезный дерматит, ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.
• Аллергические реакции: анафилактоидные явления, сывороточная болезнь.
• Реакции со стороны психики: спутанность, галлюцинации.
• Реакции со стороны кровообращения: васкулит, гипотензия.
• Реакции со стороны дыхания: интерстициальная пневмония, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.
• Реакции со стороны опорно-двигательной системы: артрит, артралгия, миалгия.
• Реакции со стороны выделительной системы: гломерулонефрит.
• Общие и лабораторные реакции: лихорадка, изменение показателей состояния функции печени, увеличение креатинина в крови.

Противопоказания

Противопоказано назначать Плавикс в следующих случаях:

• Индивидуальная непереносимость клопидогрела или вспомогательных веществ препарата.
• Острое кровотечение, вне зависимости от его локализации и интенсивности, включая кровотечение из пептической язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
• Тяжелая недостаточность функциональной активности печени.
• Нарушение переваривания и всасывания некоторых углеводов – непереносимость лактозы, лактазная недостаточность (сниженная продукция пищеварительного фермента лактазы, отвечающего за расщепление углевода лактозы), глюкозо-галактозная мальабсорбция (нарушение расщепления и всасывания углеводов глюкозы и галактозы).
• Беременность на любом сроке ее течения и период лактации (грудное вскармливание).
• Возраст пациента меньше 18 лет – безопасность и эффективность препарата для детей не установлены.

С осторожностью Плавикс 75\300мг применяются:

• При сопутствующих печеночной недостаточности средней степени тяжести (при этом существует риск развития кровотечения на фоне приема препарата), почечной недостаточности, патологии, приводящей к риску развития желудочно-кишечного кровотечения (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, эрозии в стенках полых органов пищеварительной системы), а также кровотечения любой другой локализации (после хирургического вмешательства или травмы).
• При параллельном приеме лекарственных средств антикоагулянтов (снижают свертываемость крови) и антиагрегантов, после перенесенного в недавнем времени ишемического инсульта, наличии аллергических реакций на аналогичные для клопидогрела соединения (при этом существует риск развития перекрестной аллергической реакции).

Перед началом приема таблеток следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Передозировка

В случаях передозировки препаратом отмечается увеличение времени кровотечения.

Специфического антидота не существует. При необходимости провести введение тромбоцитарной массы.

Аналоги Плавикс, цена в аптеках

При необходимости, заменить Плавикс можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Плавикс, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Плавикс 75 мг 28 шт. – от 2745 до 2903 рублей, таблетки 300 мг 10 шт. – от 2000 до 2120 рублей, таблетки 75мг мг 100 шт. – от 7000 рублей, по данным 824 аптек.

Беречь от детей. Хранить при температуре, не превышающей 30 °C. Срок годности – 3 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Что говорят отзывы врачей?

Отзывы принимавших Плавикс и отзывы врачей схожи – в подавляющем большинстве случаев высоко оценивают терапевтические и профилактические возможности медикамента. Сообщения о возникновении побочных реакций довольно редкие.

Следует помнить, что назначением препарата и подбором его дозировок должен заниматься исключительно лечащий врач. Негативные отзывы преимущественно касаются достаточно высокой стоимости препарата. В редких случаях встречаются жалобы на развитие в период терапии нежелательных эффектов в виде диареи, метеоризма, тошноты, диспепсии.

Отзывы на сайте смотрите ниже, или оставьте свой.

Плавикс или Зилт – что лучше?

Зилт – это дешевый аналог Плавикса, они имеют одинаковый состав, но разных производителей (степень очистки и др.). Выбор между препаратами должен осуществлять врач, основываясь на клинике заболевания, индивидуальных особенностях и экономических соображениях.

Особые указания

В первые недели лечения, особенно после инвазивных кардиологических процедур и хирургических вмешательств необходимо тщательное наблюдение за пациентами для исключения риска кровотечения, в том числе скрытого. При подозрении на кровотечение необходим клинический анализ крови и другие исследования для подтверждения или исключения диагноза.

Согласно инструкции по применению, Плавикс 75мг с осторожностью применяют у больных с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, из-за риска усиления кровотечения, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, НПВС, в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Препарат в сочетании с варфарином повышает риск кровотечений.

Если больному предстоит хирургическая операция и не требуется антитромбоцитарный эффект, то препарат отменяют за 5-7 дней до вмешательства.

Плавикс с осторожностью назначается пациентам с предрасположенностью к кровотечениям.

Редко при применении препарата отмечались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры, что является потенциально угрожающим жизни состоянием и требует немедленного лечения, в том числе плазмофереза.

У пациентов с нарушением мозгового кровообращения или инсультом в недавнем анамнезе комбинация ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела повышает частоту развития кровотечений.

При приеме препарат отмечены случаи развития приобретенной гемофилии. В этом случае прием медикамента отменяется.

В период лечения показан контроль за функцией печени. При тяжелых поражениях органа велик риск развития геморрагического диатеза.

Плавикс не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 дней.

У пациентов с низкой активностью изофермента СYP2C19 слабее выражено антиагрегантное действие метаболит клопидогрела, рассматривается вопрос о применении препарата в более высоких дозах.

При аллергических и гематологических реакциях на других тиенопиридов возможны перекрестные реакции.

Тиенопириды могут вызывать тяжелые аллергические или гематологические реакции. У пациентов с такими явлениями в анамнезе препарат назначается с осторожностью из-за повышенного риска перекрестных реакций.

Не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — клопидогрела гидросульфат (эквивалентно клопидогрелу основанию 75,000 мг) 97,875 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, макрогол 6000, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, масло касторовое гидрогенизированное,

состав оболочки: Опадрай 32 K 14834, тип II (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа (III) оксид красный), воск карнаубский.

Описание

Таблетки круглой формы, со слегка выпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой «75» на одной стороне и «1171» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Клопидогрел.

Код АТХ ВО1АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного и повторного перорального приема в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Средние пиковые плазменные концентрации неизменённого клопидогрела (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после однократного перорального приема в дозе 75 мг) отмечались, примерно, через 45 минут после приема. Судя по выделяемым с мочой метаболитам клопидогрела, всасывание не менее чем 50%.

Клопидогрел и его основной циркулирующий в крови (неактивный) метаболит, образуют обратимую связь in vitro с протеинами человеческой плазмы (98% и 94% соответственно). Связывание in vitro является не насыщаемым в широком диапазоне концентраций.

Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. In vitro and in vivo клопидогрел метаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, находящихся в кровотоке), другой опосредован различными цитохромами Р450. Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогрела. In vitro этот путь метаболизма опосредован CYP3А4, CYP2С19, CYP1А2 и CYP2В6. In vitro активный тиоловый метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

Cmax активного метаболита увеличивается в 2 раза, как после однократной нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг, так и после приема поддерживающей дозы 75 мг в течение 4-х дней. Cmax наблюдается примерно через 30-60 минут после приема.

После приема клопидогрела, меченого- 14С, приблизительно 50% выделяется с мочой и приблизительно 46% с каловыми массами в течение 120 часов после введения. После однократной пероральной дозы 75 мг период полувыведения клопидогрела составляет приблизительно 6 часов. Период полувыведения основного циркулирующего в крови (неактивного) метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приёмов.

CYP2С19 участвует в образовании, как активного метаболита, так и промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, как это было оценено в исследованиях агрегации тромбоцитов ex vivo, изменяются в зависимости от генотипа CYP2С19.

Аллель CYP2С19*1 соответствует полностью функциональному метаболизму, тогда как аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 являются нефункциональными. Аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 обусловливают большую часть аллелей со сниженной функцией у европейских (85%) и азиатских (99%) медленных метаболизаторов. Другие аллели, ассоциированные с отсутствующим или сниженным метаболизмом встречаются менее часто и включают CYP2С19*4, *5, *6, *7 и *8. Пациенты со статусом медленного метаболизатора будут располагать носительством двух аллелей с утратой функции, как упоминалось выше. Опубликованная частота для CYP2C19 генотипов медленных метаболизаторов составляет приблизительно 2% для европейцев, 4% африканской расы и 14% китайского происхождения. Существуют тесты для определения CYP2C19 генотипа пациента.

В перекрестном исследовании с участием 40 здоровых добровольцев, по 10 в каждой из 4-х CYP2C19 групп метаболизаторов (ультрабыстрые, быстрые, средние и медленные) был оценен фармакокинетический и антитромбоцитарный эффект с приемом 300 мг с последующим 75 мг в сутки и 600 мг с последующим 150 мг в сутки клопидогрела, каждая в течении 5 дней (равновесное состояние). Существенных различий в экспозиции активным метаболитом и в среднем подавлении агрегации тромбоцитов (ПАТ) между ультрабыстрыми, быстрыми и средними метаболизаторами не наблюдалось. У медленных метаболизаторов экспозиция активным метаболитом была ниже на 63-71% по сравнению с быстрыми метаболизаторами. После применения дозового режима 300 мг/75 мг антитромбоцитарная ответная реакция была пониженной у медленных метаболизаторов, при этом среднее ПАТ (5 мкМ АДФ) составило 24% (24 часа) и 37 % (день 5) по сравнению с 39% ПАТ (24 часа) и 58% (день 5) быстрых метаболизаторов и 37% (24 часа) и 60% (день 5) — средних метаболизаторов. Когда медленные метаболизаторы были на режиме 600 мг/150 мг, экспозиция активным метаболитом была больше, чем при режиме 300 мг/75 мг. Кроме того, ПАТ составила 32% (24 часа) и 61% (день 5), что было больше, чем у медленных метаболизаторов, находившихся на режиме 300 мг/75 мг, но аналогично другим группам метаболизаторов CYP2С19, находившимся на режиме 300 мг/75 мг. Соответствующий дозовый режим для этой популяции больных не был установлен.

Экспозиция активным метаболитом была снижена на 28% у средних метаболизаторов и на 72% у медленных метаболизаторов, тогда как подавление агрегации тромбоцитов (5 мкМ АДФ) было снижено с разницей в ПАТ в 5,9% и 21,4%, соответственно, при сравнении с быстрыми метаболизаторами.

Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела в этих особых популяциях неизвестна.

Нарушение функции почек

После повторных доз клопидогрела по 75 мг в день у пациентов с тяжёлым заболеванием почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) подавление агрегации тромбоцитов, вызываемой АДФ (аденозиндифосфат), было ниже (25%), чем у здоровых субъектов, однако удлинение времени кровотечения было аналогичным тому, которое наблюдалось у здоровых субъектов, получавших по 75 мг клопидогрела в сутки. Кроме того, клиническая переносимость была хорошей у всех больных.

Нарушение функции печени

После повторных доз клопидогрела по 75 мг в день в течение 10 дней у больных с тяжёлым нарушением функции печени угнетение агрегации тромбоцитов, вызываемой АДФ, было аналогичным, наблюдавшемуся у здоровых субъектов. Среднее удлинение времени кровотечения в обеих группах тоже было аналогичным.

Преобладание аллелей CYP2С19, следствием которых является средний и плохой метаболизм CYP2С19, изменяется в зависимости от расы/этнической принадлежности (см. «Фармакогенетика»). Для оценки клинических последствий влияния генотипа этого CYP на клинический исход явлений в литературе имеются лишь ограниченные данные, полученные на азиатских популяциях.

Фармакодинамика

Клопидогрел является пролекарством, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел должен подвергаться метаболизму посредством энзимов CYP2С19 для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его тромбоцитарным рецептором Р2Y12 и последующую, обусловленную АДФ активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, препятствуя тем самым агрегации тромбоцитов. Вследствие необратимости связывания тромбоциты, подвергшиеся воздействию, повреждаются на весь оставшийся срок своей жизни (приблизительно, 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов осуществляется со скоростью, соответствующей тромбоцитарному циклу. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами отличными от АДФ, тоже подавляется путем блокирования усиления активации тромбоцитов, осуществляемой под воздействием высвободившегося АДФ. Поскольку активный метаболит образуется с помощью энзимов CYP450, некоторые из которых полиморфны или подавляются другими лекарственными соединениями, не у всех больных степень угнетения тромбоцитов бывает достаточной.

Повторные дозы по 75 мг в сутки уже с первого дня приводили к значительному угнетению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект усиливался прогрессивно и достигал равновесного состояния через 3-7 дней. В стадии равновесного состояния средний уровень ингибирования, наблюдавшийся при дозе 75 мг в сутки, составлял от 40% до 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходному уровню, как правило, через 5 дней после отмены лечения.

Показания к применению

Профилактика атеротромботических событий

— взрослые больные, страдающие инфарктом миокарда (от нескольких дней до

менее 35 дней), ишемическим инсультом (от 7 дней до менее 6 месяцев), или

больные с диагностированным заболеванием периферических артерий

— взрослые больные, страдающие синдромом острой коронарной

— синдром острой коронарной недостаточности без подъема сегмента ST

(нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том

числе больным, подвергающихся стентированию в ходе чрескожного

коронарного вмешательства, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой

— острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST в комбинации с АСК

у больных на медикаментозном лечении, пригодных для проведения

Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических событий при мерцательной аритмии

— взрослые больные с мерцательной аритмией, у которых имеется хотя бы один фактор риска сосудистых событий, больные с непереносимостью

антагонистов витамина К (АВК) и риск кровотечения у которых низкий, для предотвращения атеротромботических и тромбоэмболических событий, включая инсульт головного мозга, в комбинации с АСК

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь. Можно принимать вне зависимости от приёма пищи.

Взрослые и пожилые больные

Клопидогрел следует принимать в однократной суточной дозе 75 мг.

У больных, страдающим синдромом острой коронарной недостаточности:

— синдром острой коронарной недостаточности без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q): лечение клопидогрелем должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки). Так как более высокие дозы АСК были сопряжены с повышенным риском кровотечения, рекомендуется, чтобы доза АСК не превышала 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Данные клинического исследования служат основанием для применения препарата до 12 месяцев, максимальный положительный эффект наблюдается после 3 месяцев лечения.

— острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: клопидогрел следует принимать в однократной суточной дозе 75 мг, начиная с нагрузочной дозы 300 мг, в комбинации с АСК и другими тромболитическими средствами или без них. У больных старше 75 лет лечение клопидогрелем следует начинать без нагрузочной дозы. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать, по крайней мере, в течение 4-х недель. Положительный эффект лечения комбинацией клопидогрела с АСК свыше 4-х недель при данной ситуации не изучался (см. «Фармакодинамика»).

Больным с мерцательной аритмией клопидогрел следует назначать в однократной суточной дозе равной 75 мг. Следует начать прием АСК (75-100 мг в сутки) и продолжить её применение в комбинации с клопидогрелем (см. «Фармакодинамика»).

Если доза пропущена:

— прошло меньше 12 часов после обычного запланированного времени приёма лекарства: больным следует принять дозу немедленно и после этого следующую дозу принять во время обычного запланированного приёма лекарства

— прошло больше 12 часов: больным следует принять следующую дозу во время обычного запланированного приёма лекарства, но нельзя принимать двойную дозу.

Нарушение функции почек

Опыт лечения пациентов с нарушением почечной функции ограничен (см. «Особые указания»).

Нарушение функции печени

Опыт лечения пациентов с заболеванием печени средней степени тяжести, у которых возможен геморрагический диатез, ограничен (см. «Особые указания»).

Побочные действия

Кровотечение является самой частой реакцией, зарегистрированной как в клинических исследованиях, так и в постмаркетинговом периоде, где оно регистрировалось, главным образом, на первом месяце лечения.

Нежелательные реакции, отмеченные в клинических исследованиях или заявленные в спонтанных сообщениях, перечислены ниже.

— гематома и травматический ушиб

— желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боль в животе, диспепсия