Бисепролол

Русское название

Латинское название вещества Бисопролол

Химическое название

1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бисопролол

Кардиоселективный β₁-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

Фармакология

Селективный β₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β₂-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β₂-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β₂-адренорецепторы.

Избирательное действие бисопролола на β₁-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т_1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β₁-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС , уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ . Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. T_max в плазме крови составляет 2–3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. V_d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т_1/2 — 10–12 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Применение вещества Бисопролол

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС мм рт.ст. ); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Ограничения к применению

Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Бисопролол

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1 , головная боль 1 ; редко — потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны ССС : очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД , особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость 1 ; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС . Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

Лечение ХСН . Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД , урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.

ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД . Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные ЛС , также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД , бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС , обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД : в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС .

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН : в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β₂-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Бисопролол

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС . Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ , определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС уд./мин .

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. ч. в анамнезе).

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС АД (сАД мм рт.ст. ), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.

Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС . У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β₂-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек ( Cl креатинина ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС . Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Бисопролол направленно действует против таких состояний как тахикардия, нарушения сокращений сердечной мышцы. Если этим недугам сопутствует гипертония, то препарат активно снижает артериальное давление, влияя на нормализацию самочувствия больного.

Препарат входит в спектр селективных бета-блокаторов. Такие компоненты весьма хорошо действуют на сердечно-сосудистую и кровеносную системы. Лекарство производят на высокотехнологичном оборудовании, отвечающем всем стандартам качества. Сам препарат давно зарекомендовал себя с лучших позиций. У медикамента есть противопоказания. Стоит отнестись к ним внимательно, учитывая оптимальную дозировку и рекомендации лечащего доктора.

Форма выпуска

Сердечное лекарство производят в виде таблеток в оболочке. Каждая пилюля помещена в блистеры. В полоске по 10 пилюль. В картонной коробочке 5, 3 или 2 блистера. Драже желтоватого оттенка округлые. Внутри таблетки имеют кремовый цвет.

В каждой таблетке 2,5; 5 или 10 мг активного вещества. В качестве дополнительных ингредиентов производители Бисопролола применяют кукурузный крахмал, специализированную целлюлозу, макрогол 3350 и др. В составе оболочки каждой пилюли тальк, красители, поливиниловый спирт.

Фармакологическое действие

К улучшению состояния больного приводит блокада бета1-адренорецепторов, причем избирательного типа. Так препарат оказывает влияние на работу сердечно-сосудистой системы в целом.

Согласно законам физиологии бета1-адренорецепторы получают импульсы от ЦНС. Если в этом процессе есть нарушения, сердце начинает работать нестабильно, появляются нарушения сердцебиения, затрудняется правильная перекачка крови, повышается артериальное давление. При действии препарата на импульсы ЦНС снижается частота сердцебиений, падает давление и, как следствие, самочувствие человека улучшается.

Бисопролол является антигипертензивным средством. Врачи его действие относят к ряду уверенно снижающих АД. Таблетки назначают для комплексного лечения огромного спектра недугов.

Действие препарата направлено на устранение причин ишемии, облегчения ее симптомов. При этом ритм сердца приходит в норму. Явный противоишемический эффект объясняется способностью лекарства сокращать частоту биений сердца и, как следствие, сократимость миокарда. Улучшающийся кровоток способствует процессу доставки в ткани сердца большего количества кислорода и это, в свою очередь, действует на работу сосудистой и сердечной систем весьма благотворно.

Кроме того, под действием Бисопролола понижается сердечный выброс. Тахикардия купируется, что обусловлено антиаритмическим эффектом.

Попадая в организм, активно действовать препарат начинает после полного всасывания в ЖКТ. При этом проходит от 1 до 3 часов. В этот период как раз и наступает наибольший клинический эффект. Он держится довольно долго.

Инструкция по применению

Среди показаний, которые являются причиной применения лекарства, патологии и наследственные заболевания, а также недуги, приобретенные в процессе жизни под действием вредных факторов внешней среды. Врачи назначают Бисопролол Прана и Бисопролол Тева в таких случаях:

Кардиологи часто прописывают средство сердечникам с диагнозом ХСН (хроническая сердечная недостаточность). Средство становится главным в ряду других лекарств, направленно действующих на причины и последствия недугов сердца и сосудов.

Противопоказания

Врачи и производители препарата определили состояния, при которых применять лекарство категорически запрещено. Впрочем, доктора при этом рекомендуют принимать препарат, но под строгим контролем специалистов-кардиологов. Однако если назначение данного медикамента приводит к резкому ухудшению работы органов и систем, назначение лекарства не оправдано. Подход кардиологов индивидуальный. И все же в ряду противопоказаний следующие недуги:

1. Болезни легких.
2. Астма в тяжелой форме.
3. Гипотония или сильные перепады АД.
4. Нарушения кровообращения.
5. Синдром Рейно.
6. Брадикардия.
7. Недостаточность в стадии, требующей инотропной терапии.
8. Патология, при которой сердце увеличивается в размерах.
9. Осложнение инфаркта миокарда.
10. Нарушение атриовентрикулярной проводимости электрического импульса из предсердий в желудочки, что часто приводит к сильной аритмии и гемодинамике.
11. Нарушение образования или силы импульса в синусовом узле.

Бисопролол нельзя принимать с такими препаратами, как Сультоприд и Флоктафенин. Не рекомендуют врачи делать одновременное введение Дилтиазема и Верапамила с данным медикаментом.

Эффективное и безопасное применение у сердечников в возрасте до 10-15 лет не доказано. Исследований лекарства на несовершеннолетних не проводилось.

С данным средством не стоит принимать ингибиторы МАО. Если у больного отмечается отторжение лактозы, имеются нарушения всасывания моносахаридов в ЖКТ генетического типа, Бисопролол противопоказан. Также нельзя его применять, когда у больного имеется выраженная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.

По поводу применения этого лекарства необходимо проконсультироваться дополнительно со специалистом узкого профиля. Среди них аллерголог, диетолог. Делать это следует, если пациенту назначены антигистаминные препараты или он сидит на строгой диете.

Бисопролол Алкалоид не назначают пациентам при диагностировании у них гормонально-активной опухоли, дислоцирующейся в области надпочечников, даже несмотря на то, что новообразование носит доброкачественный характер.

Еще одно состояние, при котором средство противопоказано – замедленный процесс выведения кислот или повышенный уровень гидрокарбонатов в организме.

При беременности и лактации

Женщинам, вынашивающим или кормящим детей, врачи не рекомендуют применять медикаментл. Но есть случаи, когда назначение препарата оправдано. Доктор может назначить Бисопролол при беременности в ситуациях, когда польза для будущей или уже состоявшейся мамы превышает возможный вред или вероятность развития побочных реакций.

Кроме того, если есть необходимость в срочном лечении Бисопрололом кормящих мам, доктора рассматривают возможность перевода новорожденных на искусственное питание и отказ от грудного вскармливания в пользу здоровья женщин.

Совместимость с алкоголем

Поскольку действие лекарствасвязано с воздействием на ЦНС, применение спиртного, даже слабого и в малых количествах, в период лечения запрещено. Это приведет к угнетению нервной системы. Также вероятны расстройства психики, депрессивные состояния, психозы. Поэтому Бисопролол и алкоголь несовместимы.

Дозировка

Чаще вначале применения терапевтических мер, врачи назначают небольшие дозы препарата. Это до 5 мг. Позже больной может применять и 10 мг. Общее количество препарата не должна быть более 20 мг в 24 часа.

Желательнее всего принимать Бисопролол в утренние часы. Выпить таблетку можно натощак. Не противопоказано сделать это и во время еды. Пилюлю проглатывают целиком. Важно запить ее. Категорически запрещено принимать таблетку с соком, минералкой, молоком, кефиром, чаем, кофе. Это инактивирует действующее вещество и способно повлиять на возникновение побочных реакций.

Дозировку кардиолог прописывает индивидуально. Разнятся схемы приема при тех или иных заболеваниях сердца. Так, при ХСН сердечникам рекомендуют принимать до 1,25 мг. Дозу увеличить во вторую неделю лечения еще на 1 мг. На столько же и в 3 неделю приема препарата. С 4-й по 8-ю семидневки врачи назначают до 5 мг и 10 мг – с 8-й по 12-ю недели.

Сердечникам, только начавшим принимать препарат, важно постоянно измерять АД и пульс. Желательно еще раз пройти ЭКГ. Увеличение количества мг средства в сутки может иметь место только когда все показатели здоровья в норме.

При отклонениях в функционировании систем и органов прием следует немедленно отменить. Если больной страдает недугами мочевыделительной системы, в сутки ему рекомендовано пить не менее 10 мг.

Схема лечения, обозначенная выше – установленная. Однако по поводу дозировки стоит проконсультироваться с лечащим кардиологом в индивидуальном порядке. Часто доктора не придерживаются принятых и рекомендованных научным медицинским миром дозировок, а в назначениях руководствуются лишь важными показателями состояния здоровья пациентов.

Превышение доз нежелательно. Допускается это в крайних случаях и то, если такая мера оправдана. Лечение медикаментом длительное. Нецелесообразно употреблять его лошадиными дозами.

Передозировка

Если пациент специально или случайно превысил рекомендуемые дозы Бисопролола, возможно возникновение аритмии, резкое снижение уровня сердечных сокращений. Данные состояния обусловлены появлением затрудненного дыхания, развитием сердечной недостаточности.

Когда произошла передозировка Бисопрололом, необходимо срочное промывание желудка. Пациенту следует поставить капельницу для интоксикационного воздействия на организм. Симптомы, характерные для превышения доз Бисопролола:

1. Замедление сердцебиения.
2. Нарушение сердечного ритма, характеризующееся появлением новых импульсов.
3. Простая аритмия.
4. Нарушение проведения электрических импульсов из предсердий в желудочки.
5. Резкое понижение давления.
6. Посинение пальцев на всех конечностях.
7. Затрудненное дыхание.
8. Головокружение.

Передозировка Бисопролол требует госпитализации больного в кардиологическое отделение для проведения ряда процедур. В случае, когда не диагностируются отеки легких, делают несколько капельниц до наступления желаемого эффекта и облегчения состояния. При судорогах врачи назначают Диазепам.

Аналоги и цены

Идентичных по типу действия Бисопролола средств немало. В ряду основных: Бипрол, Нипертен и Коронал. Они содержат в своем составе то же активное вещество, что и главный компонент Бисопролола.

Фармацевты создали и иные аналоги: Кор, Тирез, Арител, Корбис, Бидоп, а также Бетак, Небилет, Лидалок, Метозок, Веро-Атенолол, Вазокардин, Локрен, Эгилок, Сердол.

Стоимость Бисопролола в разных городах России колеблется в пределах 40-70 р. за месячный курс дозировкой 10 мг. Наибольшая цена в столице. Там фармацевты попросят до 20-25 р за 10 таблеток. Это порядка сотни рублей за 50 шт.

Таблица акутальных цен на препарат Бисопролол в интернет-аптеках. Последнее обновление данных было 09.07.2019 00:00.

Условия отпуска в аптеках

Препарат можно купить только по рецепту лечащего кардиолога. Требования к нему также есть. Рецепт должен быть написан на латыни, а именно: Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20. D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС). Если дозировки иные, в рецепте они должны быть отражены соответственно.

Отзывы

Пациенты с большой охотой оставляют свои мнения о действии Бисопролола на их организм, процессе лечения этим препаратом на различных медицинских форумах. Большинство из отзывов и комментариев носят выраженный положительный характер, рекомендации и желание продолжать терапию этим средством.

• Татьяна, 48 лет: «У меня повышенное давление, природу которого врачи определили давно. Это острая сердечная недостаточность. Мне помогает Бисопролол. Несмотря на то, что характер АД скорее скачущий, чем стабильное его повышение, кардиолог настоял на применении Бисопролола. Побочки не возникало никогда. Кроме меня Бисопролол пьет муж и также отмечал отличное его действие и облегчение состояния. Становится легче дышать, восстанавливается нормальный сердечный ритм. Препарат – завсегдатай нашей домашней аптечки. Тем более, что цена лекарства не запредельно высокая. Действует Бисопролол быстро. В сравнении с другими лекарствами такого же типа он выигрывает значительно».
• Евгения, 40 лет: «Пила Бисопролол в течение 6-7 месяцев. На протяжении всего лечения контролировала сахар крови (с ним проблемы, результаты анализов были очень близки к верхнему порогу нормы) и артериальное давление. В результате на Бисопрололе сахар поднялся до 7 единиц. Врач порекомендовал применять аналог под названием Бисопролол Амлодипин. Буквально через пару недель уровень сахара крови пришел в норму.
• Елена, 35 лет: «Давление зашкаливало за 140. Пульс явно превышал нормальные значения. Доктора диагностировали тахикардию, нарушение работы сердечной мышцы, аритмию. Сначала прописали Эналаприл, но лечение успехом не увенчалось. Обратилась к другому кардиологу, который, изучив историю болезни и задав несколько вопросов о моем состоянии, прописал Бисопролол. Жжение в груди стало постепенно проходить, дыхание наладилось. Пропала одышка и даже тошнота. Вместе с сердечной деятельностью нормализовался и сон».
• Наталья, 45 лет: «Проблемы с повышенным артериальным давлением появились год назад и доктора тут же поставили гипертонию. Подошел Бисопролол. Достаточно 1 таблетки, выпитой утром, и весь день я чувствую себя отлично. Цены в аптеках на это лекарство разные. Мне удалось найти самый выгодный вариант. Закупают сразу большую партию, тем более что рецепт лечащего доктора делать это позволяет. Думаю, и впредь буду принимать препарат, но только по согласованию со своим кардиологом».

Б исопролол — это селективный бета1-адреноблокатор, оказывает влияние на особые рецепторы, расположенные в сердце и сосудах, создает полезный эффект за счет снижения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ослабляет нагрузку на кардиальные структуры, борется с аритмиями.

Довольно редко он назначается в качестве изолированного, монотерапевтического средства. Куда эффективнее применять Бисопролол в системе с другими лекарствами.

Несмотря на всю действенность фармацевтического средства, без назначения врача принимать его опасно. Вероятно развитие массы побочных эффектов.

Состав и механизм действия

В основе лекарства — гемифумарат бисопролола в количестве 5 мг на 1 таблетку. Этот активный компонент обуславливает целую группу полезных свойств препарата.

Снижение артериального давления

Путь, который лежит в основе такого результата, сложен. Задействована способность расслаблять мускулатуру сосудов, за счет чего устранять гипертонус, спазм.

Также Бисопролол делает ткани менее чувствительными к прегормону-ренину, который напрямую влияет на состояние артерий, давление в целом.

Как и любой бета-блокатор, препарат обладает выраженным влиянием на показатели АД. Эффект также дозозависим. То есть чем больше концентрация действующего вещества в крови, тем существеннее падает артериальное давление. Это нужно учитывать при подборе схемы терапии.

Снижение потребности сердца в кислороде

Так называемый антиангинальный эффект. Достигается за счет оптимизации обменных процессов в кардиальных структурах.

Суть в достижении качественного метаболизма. По сравнению с обычными условиями. Падает интенсивность сокращений миокарда, но при этом насосная функция практически не страдает.

Из сказанного есть одно исключение: при повышении дозировки происходит угнетение способности кардиальных структур к полноценному сокращению.

Потому злоупотреблять препаратом нельзя, это крайне опасно.

Бисопролол подходит для продолжительного применения, во избежание негативных последствий рекомендуется тщательно подобрать дозировку.

Восстановление нормального сердечного ритма

Бета-блокаторы борются с различными формами нарушений частоты сокращений кардиальных структур. Наиболее же эффективны они против тахикардии: наджелудочковой в первую очередь .

Бисопролол помогает восстановить нормальный сердечный ритм, однако он не способен бороться с опасными формами нарушений, вроде групповой экстрасистолии , фибрилляции желудочков .

В такой ситуации дополнительно назначаются специальные противоаритмические средства : Амиодарон, Хинидин.

В случае же синусовой тахикардии , препарат можно использовать в изолированном виде, как основной, в том числе для купирования острых приступов аритмии.

Ингибирование работы рецепторов адреналина

Нередко изменение частоты сердечных сокращений обуславливается влиянием гормонов коры надпочечников на кардиальные структуры.

Препарат позволяет устранить чрезмерное воздействие этих веществ на сердце, восстановить нормальный ритм, потому таблетки Бисопролол применяются в качестве меры первой помощи при тахикардии.

При превышении дозировки, контролируемой или случайной, селективность теряется. То есть Бисопролол начинает действовать и как бета-2 адреноблокатор .

Рецепторы подобного типа расположены в органах: матке, бронхах и т.д. Потому возможны и даже вероятны негативные последствия для здоровья: спазм дыхательных путей и прочие. Тем более опасен такой результат для беременных на любой стадии вынашивания плода.

Средство выпускается в форме таблеток. Помимо основного вещества, в состав входят дополнительные, не обладающие собственно фармакологической активностью.

Они придают препарату необходимые физические характеристики, повышают усвояемость компонента и растворимость таблетки в желудочно-кишечном тракте.

От чего помогает Бисопролол

Основные показания описаны самим производителем в инструкции. Но здесь есть несколько важных нюансов.

Артериальная гипертензия

Стойкое стабильное повышение уровня давления. Как самостоятельное заболевание или симптоматическое проявление стороннего процесса. В том числе на фоне атеросклероза.

Бисопролол назначают в качестве вспомогательного, а не основного средства при высоком давлении, поскольку полностью купировать показатели он не способен. Тем более на поздних стадиях патологического процесса.

На ранних — вполне возможно назначение наименования в качестве монотерапевтической меры, однако, опять же, исходя из агрессивности процесса, его динамики. Склонности к прогрессированию.

Идеальным вариантом оказывается одновременное назначение препаратов бета-блокаторов и ингибиторов АПФ .

А что касается блокаторов кальциевых каналов , это может быть опасно, потому, как и те, и другие влияют на ЧСС. Возможна провокация критического падения сократимости миокарда.

Хотя в некоторых случаях такое сочетание оказывается крайне эффективным. Вопрос сложный, решается специалистом-кардиологом.

Стенокардия

Вариант коронарной недостаточности. В отличие от инфаркта, сопровождается временными явлениями слабого питания сердечных структур.

Возникают такие симптомы, как невыносимая боль в грудной клетке, одышка, ощущение паники, скачки давления и прочие.

Бисопролол поможет ослабить эти симптомы и позволит частично купировать сердечный приступ. Однако полного эффекта не наблюдается, потому как это не основное показание к применению бета-блокатора.

Для восстановления нормального кровотока используется сочетание медикаментов. Ключевая роль отводится органическим нитратам.

Профилактика стенокардии и инфаркта

Здесь же Бисопролол проявляет себя лучшим образом. Как то, так и другое состояния обуславливаются снижением качества питания и клеточного дыхания в сердечных структурах.

Антиангинальное действие позволяет оптимизировать метаболические процессы, устранить ишемию (недостаточное кровоснабжение) тканей и нормализовать качество трофики (питания).

Выраженный результат достигается не быстро, а спустя некоторое время с момента начала приема. При условии систематичности, постоянства. Дозировку подбирает только кардиолог.

Тем не менее, это в большинстве своем симптоматическая мера.

Если есть возможность устранить первопричину недостаточного кровообращения, это нужно делать. В том числе оперативными методами.

Тахикардия

Увеличение количества сердечных сокращений в минуту. Есть несколько форм патологического процесса.

Наиболее распространена наджелудочковая или синусовая, которая не несет в большинстве случаев опасности, но доставляет массу неприятных ощущений пациенту.

Бисопролол от тахикардии используется как средство первой помощи для купирования эпизода сердцебиения или же в рамках профилактики таковых.

Во втором случае предполагается систематический прием медикамента.

Различные формы аритмий

В данной ситуации сфера применения медикамента ограничена. Потому как многие типы аритмий не имеют четкой связи с уровнем адреналина и прочих гормонов коры надпочечников или ренином. Обычно это комплексные процессы, в основе которых целая группа отклонений.

Бисопролол может стать хорошим дополнением к основному лечению, но не ключевым методом терапии. Полагаться только на бета-блокатор не стоит.

При повышении дозировки препарат становится неселективным. Однако использовать его в таком ключе нельзя. Потому как существенно усилятся основные эффекты от применения.

Режим дозирования

Противопоказания

Лекарство считается сравнительно легким с точки зрения переносимости. Но и оно имеет массу нюансов, которые нужно учитывать еще до назначения.

Основания для отказа от приема:

• Индивидуальная непереносимость препарата. Аллергическая реакция возможна всегда. Насколько тяжелая и как она проявится — зависит от особенностей организма самого пациента.

В основном это кожная сыпь, приступы удушья из-за бронхоспазма, возможен отек Квинке и даже анафилактический шок, что встречается довольно редко.

Помимо собственно непереносимости Бисопролола, нужно проявлять осторожность при применении на фоне поливалентной аллергии на медикаменты. Когда присутствует непереносимость нескольких групп фармацевтических средств.

Обнаружить индивидуальную реакцию можно только после приема. Потому начинать при подозрениях следует с минимальных дозировок.

• Детский возраст до 18 лет. Строго говоря, это противопоказание основано на предположениях. Потому как исследования безопасности и эффективности препарата у лиц до указанного возраста не проводилось. По этой причине лекарство не может выписываться столь молодым пациентам.
• Беременность в любой фазе. Действует общее правило: возможно назначение Бисопролола, если польза превысит вероятный риск для матери и плода.

На деле же практически ни один врач не будет назначать столь тяжелый препарат будущей роженице. Потому как возможны негативные последствия, вплоть до позднего гестоза, умственного и физического недоразвития плода.

А в больших дозировках растут риски выкидыша или начала преждевременных родов из-за способности Бисопролола влиять на тонус мускулатуры матки.

• Выраженная сердечная недостаточность. Симптомы в зависимости от стадии описаны в этой статье .
• Кардиогенный шок. Неотложное и крайне опасное состояние. Сопровождается критическим падением сократительной способности миокарда. В большинстве случаев процесс летален, даже при тщательной медицинской помощи. Бета-блокатор снизит шансы на выживание до нуля. Использовать такие препараты нельзя.
• Брадикардия с показателями ниже 50 ударов в минуту. В такой ситуации нужно отдать предпочтение другим средствам и их сочетаниям.
• Бронхиальная астма с дыхательной недостаточностью. Заболевание имеет различное происхождение. В подавляющем большинстве случаев речь идет об аллергической форме патологического процесса. Потому полной коррекции состояние не поддается.

Бисопролол можно принимать после частичного восстановления контроля над положением, когда острый период миновал, склонность к приступам минимальна и болезнь находится в стойкой ремиссии.

• ХОБЛ. Бич курильщиков и работников вредных предприятий. Начинаются необратимые изменения в бронхах, которые приводят к постоянному существованию крайне дискомфортных симптомов.

Сам по себе ХОБЛ как диагноз может усиливать признаки кардиальных заболеваний, ускоряет прогрессирование нарушения. Потому лечить нужно сразу оба процесса.

• Феохромоцитома. Опухоль коры надпочечников. Обычно доброкачественная, Продуцирует норадреналин, что и создает негативные проявления со стороны сердца, сосудов. Применение Бисопролола возможно, но только при одновременном использовании альфа-адреноблокаторов .

• Существенное падение уровня АД. До коррекции состояния.

Побочные эффекты

Негативные явления от применения препарата развиваются сравнительно редко, но имеют выраженный характер.

Предсказать заранее, как конкретный пациент среагирует на применение медикамента не выйдет. Это строго индивидуальный ответ организма. Потому нужно смотреть по ситуации.

Среди наиболее частых побочных эффектов от применения Бисопролола встречаются:

• Отклонения со стороны нервной системы. Головная боль, невозможность нормально ориентироваться в пространстве, тошнота, рвота, возможны депрессивные состояния, повышенная раздражительность.
• Расстройства работы сердца. Брадикардия, боли в грудной клетке, одышка, резкое падение уровня артериального давления.
• Диспепсические явления. Рвота, изжога, отрыжка, понос, запор, чередование нарушений стула, прочие подобные моменты.
• Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница.
• Мышечные боли, судороги, особенно в ночное время.
• Потливость, нарушения полового лечения. Потенции.
• Встречаются проблемы с глазами: сухость, ощущение жжения, воспаления конъюнктивы.
• Одышка, удушье, бронхоспазм. Возможные последствия со стороны легких.

Побочные действия Бисопролола встречаются сравнительно редко, тем более, если курс лечения подобран грамотно. При развитии любых неприятных ощущений, когда они доставляют дискомфорт, нужно обращаться к врачу.

Некоторые нежелательные явления сходят на нет сами спустя несколько дней от начала приема. В таком случае возможно продолжение курса, организм самостоятельно адаптируется к ситуации.

В заключение

Бисопролол — селективный бета-блокатор, который назначается при заболеваниях сердечнососудистой системы в качестве основного или вспомогательного средства.

Это действенный медикамент, достаточно безопасный для систематического приема.

Тем не менее, использовать его без назначения специалиста нельзя. Слишком велика вероятность нежелательных последствий или неправильного подбора дозировки.