Заласта эффект

Описание актуально на 19.07.2016

• Латинское название: Zalasta
• Код АТХ: N05AH03
• Действующее вещество: Оланзапин (Olanzapine)
• Производитель: KRKA POLSKA, Sp.z.o.o (Польша)

Состав

Оланзапин, целлактоза, прежелатинизированный крахмал, диоксид кремния коллоидный безводный, крахмал кукурузный, стеарат магния.

Форма выпуска

Таблетки круглой формы 2,5; 5; 7,5; 10; 15; 20 мг двояковыпуклые желтого цвета в блистере по 7 штук в картонной упаковке № 28, 56.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нейролептик (антипсихотический препарат), обладающий широким фармакологическим действием.

Основной антипсихотический эффект препарата обусловлен блокадой рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы; седативный эффект – вызван блокадой рецепторов ретикулярной формации структур ствола головного мозга; противорвотное действие — D2-рецепторами зоны рвотного центра; гипотермическое действие обусловлено блокадой рецепторов гипоталамуса. Оланзапин снижает проявления продуктивной (галлюцинации, бред) и негативной симптоматики (подозрительность, враждебность, социальный аутизм) психозов. Экстрапирамидные нарушения отмечаются чрезвычайно редко.

Фармакокинетика

Оланзапин имеет высокую абсорбцию, которая от приема пищи не зависит. Сmax в крови — после 8 часов. Связывание с белками (альбумином и гликопротеином) высокая, порядка 93%. Препарат проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выводится с мочой почками в форме метаболитов.

Показания к применению

Лечение шизофрении и профилактика рецидивов эпизодов мании при биполярном расстройстве.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, возраст до 18 лет, непереносимость галактозы, период беременности и лактации, закрытоугольная глаукома.

Назначать с осторожностью при заболеваниях почек и печени с выраженными функциональными нарушениями, аденоме предстательной железы, наличии в анамнезе судорожного синдрома, эпилепсии, лейкопении, цереброваскулярных и кардиоваскулярных заболеваниях, сердечной недостаточности, в мпожилом возрасте.

Побочные действия

Артериальная гипотензия, сонливость, головокружение, дискинезия, паркинсонизм, сухость во рту, запоры, повышение аппетита, астения, увеличение веса тела, эозинофилия, кожная сыпь, зуд, крапивница, отеки, нарушения походки, падения, повышение температуры тела, зрительные галлюцинации.

Заласта, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи. Начальная дозировка препарата при шизофрении — 10 мг/сутки. При купировании эпизодов мании — 10-20 мг/сутки в один прием, при применении препарата в качестве монотерапии или в составе комбинированного лечении — 10 мг/сутки.

В зависимости от состояния пациента доза может изменяться. С целью профилактики рецидивов при наличии биполярных расстройств в состоянии ремиссии начальная доза препарата составляет 10 мг/сутки. При отмене препарата снижение дозы должно быть постепенным.

Передозировка

При передозировке оланзапином наиболее частыми симптомами являются возбуждение/агрессия, экстрапирамидные симптомы, тахикардия, снижение уровня сознания вплоть до комы; реже — конвульсии, делирий, кома, угнетение дыхания, изменения артериального давления, аспирация, сердечные аритмии. При острой передозировке при приеме препарата в доза 450 мг возможен летальный исход.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием препарата с активированным углем, поскольку абсорбция оланзапина снижается на 50-60%. Оланзапин ослабляет эффективность агонистов допамина. Соблюдать осторожность при совместном приеме с другими ЛС центрального действия. Прием Заласты с алкоголем может потенцировать депрессивное действие препарата на ЦНС.

Заласта – медикаментозный препарат, относящийся к классу нейролептиков и обладающий выраженным антипсихотическим эффектом и широким фармакологическим спектром.

Международное непатентованное название лекарства – Оланзапин.

Средство выпускается в таблетках, имеющих светло-жёлтую окраску и круглую форму. Возможно присутствие небольшого количества темных вкраплений.

Таблетки могут иметь дозировку 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг.

Помимо активного вещества, таблетки содержат вспомогательные вещества – целлактозу, несколько разновидностей крахмала, коллоидный диоксид кремния безводный, стеарат магния.

Таблетки упакованы в блистеры по 7 штук. Блистеры, в свою очередь, упакованы в картонные пачки. В каждой пачке содержится 4 или 8 блистеров. Инструкция к применению прилагается.

Фармакологические особенности

Оланзапин относится к разряду антипсихотических препаратов. Основные терапевтические эффекты обусловлены следующими свойствами препарата:

1. Антипсихотический эффект вызван блокированием рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной зоне.
2. Седативный эффект обусловлен блокированием рецепторов сетчатой структуры ствола головного мозга.
3. За счёт блокировки рецепторов рвотного центра препарат обладает противорвотным эффектом.
4. Блокировка рецепторов гипоталамуса обусловливает гипотермический эффект при приёме препарата.

Антипсихотический эффект Оланзапина проявляется в редукции продуктивной симптоматики, исчезновении бредовых и галлюцинаторных переживаний. Уменьшается интенсивность негативной симптоматики — негативизма, отчуждённости, подозрительности, аутичности.

Препарат крайне редко вызывает появление экстрапирамидных расстройств.

Оланзапин очень хорошо усваивается в кишечнике, абсорбция. Абсорбция не зависит от приёма пищи. Активное действующее вещество достигает максимальной концентрации в организме через 8 часов после приёма. Препарат обладает высокой степенью связывания с белками плазмы и проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм Заласта происходит в печени. Из организма выводится через почки

Показания к применению

Препарат широко применяется с целью лечения следующих заболеваний и состояний:

1. Все формы шизофрении. При длительном применении происходит редукция как позитивной, так и негативной симптоматики и значительное улучшение клинического состояния.
2. Лечение маниакальной фазы при биполярных психотических расстройствах умеренной или тяжёлой степени.
3. Профилактика рецидивов маниакального состояния при биполярных аффективных расстройствах. Препарат назначают при условии положительного эффекта от лечения Оланзапином.

Способы применения и дозировка

Заласта назначается перорально 1 раз в сутки. Поскольку приём пищи не оказывает воздействия на усвоение препарата, его приём можно не связывать с приёмами пищи. При необходимости отмены препарата дозировка должна снижаться постепенно.

Рекомендуемая начальная дозировка для лечения шизофрении составляет 10 мг препарата в сутки.

Для лечения маниакальных эпизодов начальная доза зависит от типа лечения. При монотерапии она может составлять 15 мг, а в комплексном лечении достаточно 10 мг в сутки.

Профилактическая доза при биполярных аффективных расстройствах составляет 10 мг в сутки при достижении состояния ремиссии. Если пациент накануне получал лечение препаратом Заласта в связи с лечением маниакального эпизода, профилактическая дозировка сохраняется прежней. Если же у пациента на фоне поддерживающего лечения развивается новый маниакальный или депрессивный эпизод, дозировка препарата должна быть увеличена.

Общая суточная дозировка при лечении хронических психотических расстройств может находиться в диапазоне от 5 до 20 мг активного вещества. Если необходимо увеличение дозировки препарата, это возможно только после тщательного осмотра пациента и не ранее, чем спустя 24 часа от последнего приёма.

Для пожилых пациентов снижение суточной дозировки менее 5 мг целесообразно только при наличии факторов риска. В остальных случаях сохраняется средняя терапевтическая дозировка, рекомендуемая инструкций по применению.

Если у пациента имеется тяжёлое заболевание печени или почек с развитием функциональной недостаточности, начальную дозировку рекомендовано уменьшить до 5 мг в сутки. Повышать дозировку можно постепенно и с большой осторожностью.

Для мужчин и женщин различий в дозировании препарата нет. Это же касается и курящих пациентов по сравнению с некурящими.

Противопоказания к назначению

Препарат Заласта противопоказан пациентам, у которых имеются следующие заболевания или состояния:

1. Глаукома в закрытоугольной форме.
2. Поскольку у детей в возрасте до 18 лет безопасность и эффективность препарата до конца не выяснены, назначать его в этом возрасте не рекомендуется.
3. Период вскармливания грудью у женщин.
4. Состояния, сопровождающиеся непереносимостью лактозы, недостаточностью лактазы, а нарушением всасывания галактозы или глюкозы.
5. Индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к компонентам препарата.

Существует также ряд состояний, при которых допускается принимать Оланзапин, но с большой осторожностью:

1. Печёночная и почечная недостаточность.
2. Гиперплазия простаты у мужчин.
3. Кишечная непроходимость паралитического типа.
4. Эпилепсия или судорожный синдром в анамнезе у пациента.
5. Лейкопения различного происхождения.
6. Миелопролиферативные заболевания и миелосупрессии, гиперэозинофилия.
7. Заболевания сердца и сосудистой системы, сопровождающиеся артериальной гипертензией, нарушениями на ЭКГ.
8. Сердечная недостаточность с явления застоя кровообращения.
9. Дефицит в организме калия и магния.
10. Одновременное назначение других психоактивных препаратов.
11. Период вынашивания беременности.

Возможные побочные явление

При приёме Заласта возможно развитие следующих побочных эффектов:

1. Со стороны нервной системы – Головокружение, сонливость, акатизия, дискинезии, паркинсонические проявления, выраженная астенизация. При наличии в анамнезе судорожного синдрома возможно его повторение. Крайне редко развиваются поздние дискинезии, злокачественный нейролептический синдром. Резкая отмена Заласта может сопровождаться бессонницей, гипергидрозом, тревогой, тремором, тошнотой.
2. Со стороны сердца и сосудов возможно развитие артериальной гипотензии, реже отмечаются явления брадикардии, иногда с коллапсом. Возможно изменение интервала QT c на ЭКГ, тахикардия и фибрилляция желудочков, тромбоэмболии различной локализации.
3. Побочные явления со стороны органов пищеварения возможны в виде запоров, сухости во рту, повышения уровня печёночных трансаминаз. Наиболее часто такие явления наблюдаются в самом начале лечения. Очень редко развиваются гепатиты, панкреатиты, повышение уровня общего билирубина и щелочных фосфатаз.
4. Обменные нарушения заключаются в увеличении массы тела, повышении аппетита, выраженных периферических отёках. В некоторых случаях может развиваться декомпенсация сахарного диабета или гипергликемические состояния. Возможно развитие кетоацидоза и комы.
5. Костно-мышечная система может отреагировать на приём препарата развитием явлений рабдомиолиза.
6. Со стороны мочевыделительной системы возможны нарушения оттока мочи.
7. Аллергические реакции – фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отёк, анафилаксия.
8. Лабораторные биохимические показатели – возможно развитие гиперпролактинемии без внешних клинических проявлений. На фоне отмены препарата у подавляющего большинства пациентов происходила самопроизвольная нормализация состояния.

При назначении Оланзапина пациентам с лекарственными психозами отмечено ухудшение паркинсонических симптомов и галлюцинаторные расстройства.

Отмечено увеличение частоты развития побочных эффектов при одновременном лечении препаратом Заласта и препаратами вальпроевой кислоты или лития.

Заласта — аналоги и цены

Средняя цена на упаковку таблеток Заласта 10 мг №28 находится в диапазоне 2340–2480 рублей. Для препарата Заласта цена на упаковку с дозировкой 5 мг – 28 таблеток находится в диапазоне от 1305 до 1355 рублей и зависит от аптеки и фирмы производителя.

Отпускается препарат в аптечной сети по рецепту врача.

Аналогами препарата по фармакологическому эффекту и химическому составу являются Оланзапин, Заласта Ку-таб, Оланекс, Зипрекса, Эголанса, Нормитон, Парнасан. Производить замену препарата на его аналоги допускается исключительно после консультации с лечащим врачом.

Отзывы о препарате

Заласту широко назначаю для стационарного лечения при шизофрении и маниакальных синдромах. Терапевтический эффект по сравнению с классическими нейролептиками более выражен и побочных эффектов меньше. Из отрицательных моментов — по отзывам пациентов, возможно значительное повышение массы тела.

Мне назначил пить препарат Заласта мой лечащий врач после выписки из стационара. Эффект хороший, чувствую себя вполне нормально. Только цена на это лекарство неподъемная, вероятно, придётся просить выписать что-то более доступное.

Заласту врач назначил моей дочери. На фоне лечения у неё нормализовалось настроение и поведение. Из недостатков — быстрый набор лишнего веса. Читала много отзывов от других больных, у которых тоже поднимался вес.

Заласта: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Zalasta

Код ATX: N05AH03

Действующее вещество: Оланзапин (Olanzapine)

Производитель: KRKA POLSKA, Sp.z.o.o (Польша)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 830 руб.

Заласта – антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик).

Форма выпуска и состав

Таблетки: круглые, слегка двояковыпуклые, светло-желтого цвета, возможны более темные вкрапления; в дозе 2,5 мг таблетки без надписи, на таблетках 5; 7,5; 10; 15 и 20 мг нанесенная цифра соответствует дозе активного вещества (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 или 8 блистеров вместе с вкладышем-инструкцией).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: оланзапин – 2,5; 5; 7,5; 10; 15 или 20 мг;
• вспомогательные ингредиенты: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлактоза (соединение, высушенное распылением, включающее α-лактозы моногидрат – 75% и целлюлозы – 25%), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оланзапин – нейролептик широкого фармакологического спектра действия, оказывающий следующие эффекты:

• антипсихотический: обусловлен блокадой мезокортикальной и мезолимбической систем, а также рецепторов дофамина D2;
• седативный: обеспечивается блокированием адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
• противорвотный: вызывается блокадой рецепторов дофамина D2 триггерной зоны рвотного центра;
• гипотермический: обусловлен блокированием дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Кроме того, оланзапин влияет на адренергические, Н₁-гистаминовые, мускариновые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов.

Заласта достоверно снижает негативную (подозрительность, враждебность, социальный и эмоциональный аутизм) и продуктивную (галлюцинации, бред) симптоматику психозов. При этом экстрапирамидные нарушения вызывает редко.

Фармакокинетика

Оланзапин хорошо абсорбируется в кишечнике, от приема пищи усвоение препарата не зависит. Период достижения С_mах (максимальная концентрация препарата в плазме) после приема внутрь составляет от 5 до 8 часов. С белками (в основном, с альбумином и α1-гликопротеином) оланзапин связывается на 93% в диапазоне концентраций 7–1000 нг/мл. Вещество проникает сквозь ГГБ (гистогематический барьер), в т. ч. через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер). Метаболизируется оланзапин в печени без образования активных метаболитов, глюкуронид – основной циркулирующий метаболит – через ГЭБ не проникает.

Возраст пациента, пол и курение влияют на Т_1/2 (период полувыведения) и плазменный клиренс оланзапина, но в сравнении с индивидуальной вариабельностью фармакокинетики между отдельными людьми степень такого влияния незначительна. Выводится препарат преимущественно почками (до 60%) в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению

• шизофрения – препарат применяется для терапии, эффективно поддерживая улучшение клинической симптоматики в ходе продолжительного лечения пациентов с положительной исходной реакцией на оланзапин;
• мания – лечение умеренных или тяжелых эпизодов;
• биполярные расстройства – профилактика рецидивов мании у больных с маниакальными эпизодами при хорошем ответе на терапию оланзапином.

Противопоказания

• закрытоугольная глаукома;
• дефицит лактазы Лаппа, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к оланзапину и другим ингредиентам препарата.

Согласно инструкции, Заласту принимают с осторожностью при почечной/печеночной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, паралитической кишечной непроходимости, эпилепсии, иммобилизации, беременности, судорожном синдроме в анамнезе, лейкопении/нейтропении различного генеза, миелосупрессии различного генеза (включая миелопролиферативные заболевания), гиперэозинофильном синдроме, кардиоваскулярных и цереброваскулярных заболеваниях или предрасполагающих к артериальной гипотензии состояниях, одновременном приеме с другими лекарственными средствами центрального действия, в пожилом возрасте, а также при врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмме) с увеличением QT_c (корригированного интервала QT) или при наличии условий, способных вызвать увеличение интервала QT (к примеру, застойная сердечная недостаточность, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, гипомагниемия, гипокалиемия).

Инструкция по применению Заласты: способ и дозировка

Таблетки Заласта принимают внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

Рекомендуемые начальные дозы:

• шизофрения: 10 мг/сут;
• эпизод мании: при монотерапии – 15 мг/сут; в составе комбинированной терапии – 10 мг/сут;
• биполярные расстройства (профилактика рецидивов): в состоянии ремиссии – 10 мг/сут; пациентам, уже получающим Заласту для терапии эпизода мании, – поддерживающее лечение проводится в тех же дозах; на фоне приема препарата при развитии нового маниакального, депрессивного или смешанного эпизода – в случае необходимости дозу увеличивают с проведением дополнительно курса терапии нарушений настроения, соответственно клиническим показаниям.

Суточная доза препарата может изменяться в пределах 5–20 мг, в зависимости от клинических показателей. Ее увеличение от рекомендуемой начальной допускается после проведения адекватной повторной клинической оценки состояния пациента, проводимой обычно с интервалом ≥ 24 часов.

Изменения дозы для женщин по сравнению с мужчинами, а также для некурящих пациентов по сравнению с курящими не требуется. Но в случае наличия более одного фактора, потенциально способного влиять на всасывание оланзапина, например, пожилой возраст или женский пол, может потребоваться снижение начальной дозы. При этом дальнейшее увеличение дозы, если это необходимо, проводится с осторожностью.

Отмену препарата следует проводить с постепенным снижением дозы.

Побочные действия

Классификация частоты побочных эффектов со стороны систем и органов в соответствии со шкалой Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто – > 0,1%; часто – 0,1–0,01%; нечасто – 0,01–0,001%; редко – 0,001–0,0001%; крайне редко – 10%) таких побочных эффектов, как сухость во рту, тремор, улучшение аппетита и увеличение веса. При такой комбинации часто наблюдались нарушения речи (от 1 до 10%). Прибавка веса также регистрируется в первые 6 недель комбинированной терапии с литием и при длительной (до 1 года) терапии оланзапином для профилактики рецидивов биполярных расстройств.

Передозировка

Симптомы передозировки оланзапина: очень часто (> 10%) – дизартрия, тахикардия, различные симптомы экстрапирамидных расстройств, возбуждение/агрессия, выключение сознания (от заторможенности до комы); менее чем в 2% – конвульсии, кома, делирий, ЗНС, аспирация, угнетение дыхания, повышение или снижение артериального давления, сердечные аритмии; в очень редких случаях – сердечно-легочная недостаточность.

Зарегистрированные: минимальная доза оланзапина в случае острой передозировки с летальным исходом – 450 мг; максимальная доза в случае передозировки с благоприятным исходом (выживание) – 1500 мг.

Для терапии состояния не существует специфического антидота и не рекомендуется вызывать рвоту. Следует провести промывание желудка, принять активированный уголь, который на 60% уменьшает биодоступность оланзапина, и провести курс симптоматической терапии под контролем жизненно важных систем и органов, включающий поддержание дыхательной функции, лечение сосудистого коллапса и артериальной гипотензии. Применение допамина, эпинефрина, других симпатомиметиков с β-адреномиметической активностью не рекомендуется, поскольку они могут усугубить артериальную гипотензию. С целью выявления возможных аритмий требуется мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Пациента следует держать под непрерывным медицинским контролем вплоть до окончательного выздоровления.

Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом, а также при наличии факторов, предполагающих его развитие, рекомендуется регулярно проходить обследование (для контроля клинического состояния) и определять уровень глюкозы в крови. У таких больных фиксировались редкие случаи развития гипергликемии/декомпенсации сахарного диабета, иногда с сопутствующим развитием кетоацидоза либо кетоацидотической комы, вплоть до летального исхода (единичные сообщения). В некоторых эпизодах отмечалось увеличение массы тела пациента, предшествующее развитию декомпенсации, которое могло быть причиной развития данных побочных эффектов.

Изменение уровня липидов требует коррекции режима дозирования.

По опыту применения оланзапина для терапии пациентов с психозами при болезни Паркинсона, вследствие приема дофаминомиметиков отмечались усиление симптоматики паркинсонизма и галлюцинации. При этом эффективность оланзапина в лечении психозов не превосходила таковую для плацебо. Заласта не рекомендуется для терапии данной категории больных.

Не рекомендуется применять оланзапин для терапии психозов/поведенческих расстройств, сопутствующих деменции, из-за повышенной смертности и увеличения риска цереброваскулярных нарушений (транзиторные ишемические атаки, инсульт). Связь увеличения смертности с дозированием оланзапина или длительностью терапии установлена не была. Факторы риска, предрасполагающие к увеличению смертности: седация, дисфагия, недостаточное питание, обезвоживание, заболевания легких (пневмония, в т. ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов, возраст старше 65 лет. Тем не менее, по результатам наблюдений, в группах оланзапина в сравнении с плацебо повышенная частота смерти от этих факторов риска не зависела.

Для терапии антипсихотиками характерно наступление улучшения клинического состояния пациента в период от нескольких дней до нескольких недель. На протяжении всего этого периода за больным требуется тщательное наблюдение.

Такое потенциально угрожающее жизни состояние, как ЗНС вследствие терапии антипсихотическими препаратами (нейролептиками), оланзапином включительно, встречается крайне редко. Симптомы ЗНС: нарушение сознания, ригидность мышц, лихорадка, вегетативные нарушения [тахикардия, нестабильный пульс/лабильное артериальное давление (АД), гипергидроз, аритмии]. Дополнительно признаками ЗНС могут быть: миоглобинурия (на фоне рабдомиолиза), повышение КФК, острая почечная недостаточность. В случае развития любого из этих симптомов, при повышении температуры без явных причин следует отменить все нейролептики, включая Заласту.

Поздняя дискинезия при терапии оланзапином наблюдалась значительно реже, чем при применении галоперидола. Риск ее развития увеличивается с ростом продолжительности лечения. Появление признаков этого состояния у больных, принимающих оланзапин, требует уменьшения дозы или полной отмены Заласты, после чего некоторое время симптомы дискинезии могут нарастать.

В ходе терапии оланзапином требуется соблюдать особую осторожность при его совместном применении с другими лекарственными средствами центрального действия и алкоголем.

Прием оланзапина в очень редких случаях (менее 0,01%) может сопровождаться развитием тромбоэмболии вен, но причинно-следственная связь между этими факторами не установлена. Пациенты с шизофренией часто имеют приобретенные риски развития венозных тромбозов (например, иммобилизацию), которые следует выявлять для принятия профилактических мер.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения важно соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности (в т. ч. при вождении автотранспорта), требующими быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Опыт применения Заласты у беременных женщин ограничен, в связи с чем оланзапин при беременности назначается только в случае значительного превышения ожидаемой пользы для матери над потенциальными рисками для плода. Женщину следует информировать о необходимости поставить в известность лечащего врача о планируемой либо наступившей беременности на фоне приема оланзапина. Фиксировались единичные эпизоды тремора, артериальной гипертонии, сонливости и летаргии у детей, чьи матери принимали оланзапин в III триместре беременности.

Исследования выявили попадание оланзапина в грудное молоко в средней дозе, получаемой ребенком в случае достижения равновесной концентрации у матери, до 1,8% дозы оланзапина от материнской (мг/кг). Поэтому грудное вскармливание на фоне терапии Заластой не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены, поэтому прием Заласты данной категории пациентов противопоказан.

При нарушениях функции почек

Пациентам с заболеваниями почек рекомендуется уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут, дальнейшее увеличение дозы проводится с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с заболеваниями печени рекомендуется уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут, поскольку в начале лечения возможен бессимптомный рост уровня печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT). При изначально повышенных уровнях ACT/АЛТ, печеночной недостаточности и состояниях, потенциально ограничивающих функциональные возможности печени, а также в случае комбинации с гепатотоксическими лекарственными средствами таблетки Заласта принимают с осторожностью. Повышение АЛТ/ACT на фоне терапии требует наблюдения за пациентом с возможным уменьшением дозы препарата. В случае диагностирования гепатита (в т. ч. холестатического, гепатоклеточного или смешанного) оланзапин отменяют.

Применение в пожилом возрасте

Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки у пациентов пожилого возраста старше 65 лет возможно при наличии следующих факторов риска: застойной сердечной недостаточности, врожденного синдрома удлиненного интервала QT, гипертрофии миокарда, гипокалиемии и гипомагниемии. Принимают Заласту при этом с осторожностью.

Постуральная артериальная гипотензия у пожилых людей наблюдается редко, но пациентам этой возрастной категории периодически рекомендуется контролировать АД.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы CYP1A2: значительно снижают клиренс оланзапина в комбинации с флувоксамином, ципрофлоксацином, другими ингибиторами CYP1A2 (терапию Заластой следует начинать с меньших доз; также снижение дозы оланзапина может потребоваться при присоединении к терапии ингибиторов CYP1А2);
• индукторы CYP1A2: возможен рост клиренса оланзапина у курящих пациентов или в комбинации с карбамазепином, вследствие чего снижается плазменная концентрация оланзапина (рекомендовано клиническое наблюдение, поскольку в некоторых случаях может потребоваться повышение дозы препарата);
• активированный уголь: при пероральном приеме понижает абсорбцию оланзапина на 50–60%, поэтому его принимают не менее чем за два часа до или после Заласты;
• магний- или алюминийсодержащие антациды (в однократной дозе), циметидин, флуоксетин: на фармакокинетику оланзапина не влияют;
• прямые и непрямые агонисты дофамина: оланзапин может ослаблять их действие;
• трициклические антидепрессанты, варфарин, теофиллин, диазепам: угнетения их метаболизма оланзапином не обнаружено;
• литий, бипериден: взаимодействия с оланзапином при одновременном применении не выявлено;
• вальпроевая кислота: изменений доз не требуется;
• другие лекарственные средства центрального действия: в комбинации с оланзапином принимают с осторожностью;
• этанолсодержащие препараты, алкоголь: однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) в сочетании с приемом Заласты фармакокинетического эффекта не оказывает, но может сопровождаться усилением депрессивного влияния на центральную нервную систему.

Аналоги

Аналогами Заласты являются: Нормитон, Заласта Ку-таб, Оланекс, Зипрекса, Зипрекса Зидис, Оланзапин, Эголанза, Парнасан и др.