Циннаризин таб

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Циннаризин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Циннаризин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Циннаризин

Фармакология

Блокирует кальциевые каналы L-типа. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Повышает эластичность мембран эритроцитов и понижает вязкость крови. Повышает резистентность клеток к гипоксии. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, в т.ч. подавляет нистагм. Обладает умеренной антигистаминной активностью. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.

При приеме внутрь быстро всасывается. С белками плазмы связывается на 91%. C_max определяется через 1–3 ч. Полностью метаболизируется в печени. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 — с фекалиями. T_1/2 — 4 ч. Не обладает тератогенностью.

Применение вещества Циннаризин

Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов мозга, ишемический инсульт, период после геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия; головокружение, шум в ушах, подавленность и раздражительность, быстрая психическая утомляемость, мигрень, сенильная деменция, снижение и потеря памяти, нарушение мышления и невозможность концентрации внимания; лечение и профилактика нарушений периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, акроцианоз, перемежающаяся хромота, трофические и варикозные язвы, парестезии, холодные конечности); поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных нарушений, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), нистагм, тошноту и рвоту; профилактика кинетозов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Беременность, болезнь Паркинсона.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Циннаризин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.

Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела; очень редко — тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.

Взаимодействие

Химическая несовместимость не известна.

Усиливает действие алкоголя, седативных средств, антигипертензивных и сосудорасширяющих препаратов. Усиливает эффект ноотропных средств. Уменьшает эффект средств для лечения артериальной гипотензии.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Циннаризин

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможна сонливость, особенно в начале лечения). Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени, почек и картины периферической крови.

По фармацевтической классификации, Циннаризин это препарат с антигистаминными и сосудорасширяющими действиями. Он призван расширять мелкие сосуды и улучшать кровоток в периферических тканях, головном мозге. Препарат выпускается российской компанией, применяется для лечения и профилактики нарушений кровообращения мозга и периферического кровотока. Подробнее о составе, принципе работы и лекарственном взаимодействии средства расскажет инструкция по применению Циннаризин.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается только в формате таблеток, других форм на рынке не представлено. Состав средства указан в инструкции по применению:

Бело-кремовые таблетки плоскоцилиндрической формы диаметром 7 мм

Концентрация циннаризина, г на шт.

Вспомогательные компоненты состава

Вазелиновое масло, лактоза, коллоидный диоксид кремния, картофельный крахмал, повидон, стеарат кальция

Контурные упаковки по 10 таблеток, по 1, 2, 3 или 5 упаковок в пачке с инструкцией по применению. Либо 50 или 100 таблеток в банках из полимерного материала

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Циннаризин относятся к селективным блокаторам медленных кальциевых каналов, которые снижают проникновение внутрь клеток ионов кальция и уменьшают их концентрацию в депо плазмолеммы. Препарат уменьшает повышенный тонус гладких мышц артериол, снижая реакцию сосудов на биогенные вещества (норадреналин, адреналин, вазопрессин, ангиотензин, дофамин), увеличивая просвет артерий.

Активное вещество состава обладает сосудорасширяющим свойством, которое сильнее всего проявляется по отношению к сосудам головного мозга. При этом средство не проявляет действия по отношению к снижению или повышению артериального давления. Медикамент обладает умеренной антигистаминным свойством, понижает степень возбудимости вестибулярного аппарата и тонуса симпатических отделов нервной системы, способствует расслаблению мышц.

Циннаризин увеличивает степень эластичности мембран стенок клеток-эритроцитов, их деформирующую способность, снижает вязкость крови (реологические свойства) и повышает сопротивляемость мышц при гипоксии. Попадая в организм, действующее вещество состава абсорбируется в желудке и кишечнике, достигая предельного уровня концентрации в плазме крови через 1-3 часа. Циннаризин соединяется с белками плазмы на 91%, подвергается метаболизму в печени путем глюкуронирования. Период полувыведения метаболитов составляет 4 часа, вывод осуществляется почками и кишечником.

Показания к применению Циннаризина

Комплексное действие таблеток заключается в улучшении мозгового и периферического кровообращения, снижении возбудимости вестибулярного аппарата и повышении устойчивости тканей к кислородному голоданию. Врачи применяют препарат при лечении нарушения мозгового кровообращения, атеросклероза сосудов головного мозга, для улучшения периферического кровотока. В инструкции выделены показания к использованию лекарства:

• цереброваскулярная недостаточность (симптомы: головокружение, понижение концентрации внимания, шум в ушах, нарушения памяти, головная боль);
• вестибулярные нарушения (тошнота, рвота лабиринтного происхождения, болезнь Меньера, нистагм);
• профилактика кинетозов (морской и воздушной болезней укачивания);
• профилактика приступов мигрени;
• нарушения периферического кровотока (болезнь Рейно, акроцианоз, трофические и варикозные язвы, перемежающаяся хромота, облитерирующие эндартерииты и тромбангииты, диабетическая ангиопатия, ишемическая болезнь сердца);
• очаговые постинсультные изменения;
• атеросклероз сосудов мозга;
• период восстановления после черепно-мозговых травм;
• старческая сосудистая деменция (слабоумие);
• неспецифический аорто-артериит;
• синдром Лериша;
• парестезии (ощущения мурашек, покалывания, онемения в ногах и руках);
• ночные спазмы конечностей, их похолодание.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции по применению, таблетки предназначены для перорального приема. При недостаточности мозгового кровообращения, вестибулярных нарушениях назначают по 25 мг (1 шт.) трижды/день. Если нарушен периферический кровоток, доза повышается до 50-75 мг трижды за сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 225 мг (9 таблеток), для детей 5-11 лет – 112,5 мг (4,5 шт.). Курс лечения может длиться до нескольких месяцев, повторять терапию можно с месячным интервалом .

Для предотвращения кинетозов (укачивания в дороге) взрослым нужно принять 25 мг за полчаса до поездки (повторить прием можно через 6 часов), детям старше 5 лет – половину таблетки. Если у пациентов повышена чувствительность к компонентам препарата, лечение начинается с половины дозы, постепенно ее увеличивают. Таблетки проглатываются целиком, не разжевываются и не измельчаются, запиваются водой. Желательно принимать их после еды.

Особые указания

Прием Циннаризина пожилыми людьми старше 65 лет, страдающими экстрапирамидными расстройствами (хорея, спазм торисонного типа, атетоз, миоклония, тик) проводится с осторожностью. Такие пациенты должны постоянно проходить врачебное обследование, потому что высок риск рецидива или ухудшения течения неврологического заболевания. Прочие особые указания применения таблеток из инструкции:

1. При болезни Паркинсона прием препарата может производиться только при превышении потенциальной пользы для человека над возможным риском.
2. Люди, которые имеют склонность к снижению артериального давления, постоянно должны контролировать значение показателей на время лечения Циннаризином.
3. Прием таблеток может вызывать раздражение слизистой оболочки желудка, поэтому для снижения вероятности дискомфорта в желудке, нужно пить лекарство после еды.
4. Если профессиональные спортсмены принимают лекарство, они должны помнить, что средство может провоцировать ложноположительные допинговые пробы.
5. Длительное применение таблеток требует от пациентов каждые 2 недели сдавать анализ крови. В ней определяются активность ферментов, фосфатазы, концентрация мочевины, креатинина, лейкоформула.
6. Так как медикамент обладает умеренным антигистаминным эффектом, то может давать ложноотрицательные результаты кожных аллергопроб. Перед их проведением прием таблеток следует отменить за 4 дня.
7. Во время лечения медикаментом нужно соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении деятельности, основанной на повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. На начальных стадиях приема средства возможно проявление сонливости.

При беременности

На сегодняшний день неизвестно, проникает ли активное вещество препарата через плаценту и в грудное молоко. Не знают врачи и, как влияет данный компонент на развитие плода, обладает ли тератогенными и прочими мутагенными эффектами. В этой связи инструкция рекомендует воздержаться от применения таблеток во время беременности и грудного вскармливания (лактации).

Циннаризин детям

В педиатрической практике Циннаризин для детей разрешен с возраста старше 5 лет. Некоторые педиатры могут назначить применение таблеток малышам младше указанной цифры, потому что имеется положительный опыт лечения без проявления побочных эффектов. Также под воздействием лекарства состояние ребенка улучшается. Показаниями к применению медикамента становятся нарушения кровообращения головного мозга, задержка развития в плане овладения речью, хорошей концентрацией внимания, памятью, координацией движений, сообразительностью.

Инструкция разрешает использовать препарат для детей при черепно-мозговых травмах, для ликвидации недостаточности кровообращения в мозге. Грубой ошибкой считается использование лекарства родителями, чтобы повысить интеллектуальные способности ребенка или для "подпитки". Циннаризин на такое не способен, и применение его без показаний грозит проявлением побочных эффектов (снижение давления, нарушения работы печени и почек, тремор).

Циннаризин для грудничков

По данным инструкции, применение Циннаризина в возрасте до 5 лет противопоказано, но многие врачи могут назначать прием таблеток грудничкам. Большинство случаев прописывания лекарства не оправдано, потому что критических отклонений в работе мозга у детей нет. Ошибочно назначать средство при вздрагиваниях (повышении тонуса мышц у младенцев), перекрещивании ног при опоре, симптомах Грефа (закатывание глаз), вытаращенных глазах, дрожании при осмотре в холодном помещении или вялости при перегревании, ходьбе на цыпочках.

Все эти показания являются нормой для развития малыша, поэтому не требуют назначения Циннаризина. Аналогично не следует применять медикамент при расширении межжелудочковой щели, скоплении жидкости в желудочках, гидроцефальном синдроме (такое заболевание не существует, только гидроцефалия, но она не лечится данным средством), повышенном внутричерепном давлении (опасное состояние для жизни, требует госпитализации в стационаре). Если есть подозрения на неврологическое заболевание у ребенка, следует обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Применение Циннаризина может вызвать последствия при сочетании его с прочими лекарственными препаратами. Инструкция указывает на следующие комбинации:

1. Таблетки усиливают эффект алкоголя, седативных средств, антигипертензивных препаратов, сосудорасширяющих лекарств, ноотропов, трициклических антидепрессантов, снотворных –Меклофеноксата, препаратов магния, Кордиамина, Альдефана, Аминалона, Пирацета, Анаприлина, Ангиотензинамида, Винпоцетина, Дезипрамина, Доксиламина.
2. Препарат снижает эффект медикаментов, предназначенных для лечения низкого артериального давления.
3. Комбинация с Фенилпропаноламином снижает эффект Циннаризина.

Побочные действия

Применение лекарственного средства может вызывать у человека побочные действия. В инструкции по применению выделены негативные реакции:

• дискомфорт в области желудка, кишечника, сухость во рту, боль в животе, холестатическая желтуха, диспепсия (запор, отрыжка, вздутие живота, понос);
• сонливость, головные боли, повышенная утомляемость, дисциркуляторные тики, волнообразные движения пальцами, тремор конечностей, нарушение равновесия, повышение мышечного тонуса, дезориентация;
• синдром Паркинсона, депрессия;
• снижение давления, гипертензия;
• усиленное потоотделение, реакции по типу волчанки, красный плоский лишай;
• аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь на коже, раздражения;
• набор веса.

Состав

действующее вещество: циннаризин;

1 таблетка содержит циннаризина 0,025 г (25 мг)

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях. Код АТХ N07C A02.

Фармакологические свойства

Циннаризин подавляет сокращения клеток гладкой мускулатуры сосудов путем блокирования кальциевых каналов. Дополнительно к прямому кальциевого антагонизма циннаризин снижает сократительную действие вазоактивных веществ, таких как норэпинефрин и серотонин, блокируя рецепторкеровани кальциевые каналы. Блокада поступления кальция в клетки селективная по тканям и приводит к уменьшению вазоконстрикции без влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Циннаризин может дополнительно улучшать недостаточную микроциркуляцию путем повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. При применении циннаризина увеличивается клеточная резистентность к гипоксии.

Циннаризин подавляет стимуляцию вестибулярной системы, что приводит к супрессии нистагма и других вегетативных расстройств. Циннаризин предотвращает появление или ослабляет острые приступы головокружения.

Абсорбция. Максимальные уровни циннаризина в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 91%.

Метаболизм. Циннаризин метаболизируется с участием CYP2D6.

Вывод. Период полувыведения из плазмы составляет от 4 до 24 часов. Выделение 1/3 метаболитов осуществляется с мочой и 2/3 — с калом.

Показания

Нарушение мозгового кровообращения:

— Симптоматическое лечение цереброваскулярных расстройств, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), головная боль сосудистого происхождения, раздражительность, потерю памяти и неспособность сосредоточиться;

Нарушения периферического кровообращения:

— Симптоматическое лечение периферических сосудистых расстройств, включая болезнь Рейно, акроцианоз, перемежающейся хромотой, трофические нарушения, трофические и варикозные язвы, парестезии, ночные спазмы в конечностях, холодные конечности.

— Симптоматическое лечение лабиринтных расстройств, включая головокружение, шум в ушах, нистагм, тошноту и рвоту.

— Профилактика болезни движения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Алкоголь / депрессанты ЦНС / трициклические антидепрессанты: одновременное применение может усиливать седативное действие любого из этих лекарственных средств или циннаризин.

Диагностические процедуры: благодаря антигистаминного действия Циннаризин может маскировать положительные реакции к факторам кожной реактивности при проведении кожной пробы, поэтому его применение следует прекратить за 4 дня до ее проведения.

Особенности применения

Циннаризин может вызвать раздражение в эпигастральной области, прием препарата после еды позволит уменьшить раздражение слизистой оболочки желудка.

Пациентам с болезнью Паркинсона Циннаризин рекомендуется только в том случае, если преимущества лечения превышают возможный риск ухудшения течения этой болезни.

Поскольку Циннаризин может вызвать сонливость, особенно в начале лечения, следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя и применения средств, угнетающих деятельность центральной нервной системы (депрессанты ЦНС).

Необходимо избегать применения циннаризин при порфирии.

Циннаризин с осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени и / или почек.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Период кормления грудью. Отсутствуют данные о проникновении циннаризина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим Циннаризин, следует отказаться от кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая, что в чувствительных больных при применении препарата может возникнуть сонливость (особенно в начале лечения), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Нарушение мозгового кровообращения.

Взрослые и дети старше 12 лет: 1 таблетка 3 раза в сутки.

Нарушения периферического кровообращения.

Взрослые и дети старше 12 лет: 2-3 таблетки 3 раза в сутки. Максимальная доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток) в сутки. Поскольку эффект при головокружении зависит от дозы, дозу следует постепенно повышать.

Взрослые и дети старше 12 лет: 1 таблетка 3 раза в сутки.

Взрослые и дети старше 12 лет: 1 таблетка за полчаса до поездки; прием можно повторять каждые 6:00.

Для перорального применения. Следует отдавать предпочтение приема циннаризина после еды.

Циннаризин применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Симптомы. В редких случаях острой передозировки (от 90 до 2250 мг) наблюдались следующие проявления: изменение сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У небольшого числа детей наблюдались судороги. В большинстве случаев клинический результат не был тяжелым, но известно о летальных случаях после передозировки при одновременном применении с другими лекарственными средствами, включая циннаризин.

Лечение. Специфического антидота нет. В течение 1-го часа после приема внутрь необходимо провести промывание желудка. По показаниям можно назначить активированный уголь.

Побочные реакции

Могут возникать такие симптомы как сонливость и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти симтомы обычно являются преходящими, и их можно избежать при постепенном достижении оптимальной дозы.

Изредка могут наблюдаться головная боль, сухость во рту, повышенная чувствительность (аллергические реакции) и холестатическая желтуха.

Редкие случаи усиления или развития экстрапирамидных симптомов отмечались преимущественно у пожилых людей при длительном лечении. В таких случаях лечение следует прекратить.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (аллергические реакции).

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, экстрапирамидные расстройства, гиперсомния, летаргия, дискинезия, паркинсонизм, тремор.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, ощущение дискомфорта в области желудка, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: гипергидроз (повышенная потливость), красный плоский лишай, лишаеподибний кератоз.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: подострый кожная красная волчанка, ригидность мышц, утомляемость.

Нарушение общего характера: повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели: увеличение массы тела.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 25 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 20, или 40 блистеров в пачке.